Лекарственные масла это лекарственная форма

Последнее время арсенал фармацевтического рынка значительно расширился высокоэффективными лекарственными препаратами (ЛП) синтетического происхождения. Благодаря этому стали решаться проблемы социально значимых заболеваний сердечно-сосудистой и гепатобилиарной систем, различных инфекций. Но такие ЛП имеют целый ряд побочных эффектов, основные из которых токсичность и аллергические реакции. Симптоматическое применение природных биологически активных веществ позволяет снизить влияние побочных эффектов на организм синтетических ЛП. К числу наиболее традиционных объектов следует отнести эфирномасличные растения, которые на протяжении многих веков применялись не только как пряности и источники парфюмерной продукции, но и как лекарственные средства.

Эфирные масла (ЭМ) – летучие жидкие смеси органических веществ, вырабатываемые растениями и обусловливающие их запах. В состав эфирных масел входят углеводороды, спирты, сложные эфиры, кетоны, лактоны, ароматические компоненты и т.д. В настоящее время из эфирных масел выделено более 1000 соединений, что значительно расширило арсенал их использования [2]. ЭМ применяются часто в качестве вспомогательных веществ, как корригенты вкуса и запаха в производстве фармацевтических продуктов, но в качестве фармацевтических субстанций не так распространены, хотя исследования показали, что ЭМ обладают разнообразными фармакологическими свойствами [3; 4].

Цель исследования. Выявить перспективные эфирные масла для внедрения в медицинскую практику в качестве фармацевтической субстанции.

На первом этапе нами изучен состав лекарственных препаратов (ЛП) с эфирными маслами, представленных на отечественном фармацевтическом рынке (табл. 1).

В результате анализа выявлено, что в состав ЛП наиболее часто входят эфирные масла, основным компонентом которых являются монотерпены. Наиболее распространенными в составе лекарственных препаратов являются: масло эвкалипта, шалфея и мяты, содержащие в своем составе такие моноциклические монотерпены, как цинеол, ментол.

Мировой ассортимент основных эфиромасличных растений насчитывает порядка 30-40 видов. Важнейшими среди них являются виды следующих родов: Citrus Abies, Coriandrum, Juniperus, Rosa, Geranium и др., в состав которых входят не только моноциклические монотерпены, но и их предшественники ациклические монотерпены: гераниол, линалоол, цитронеллол и др. [8]. Это показывает актуальность исследований в данном направлении и возможность расширения ассортимента лекарственных средств с эфирными маслами.

Ассортимент лекарственных препаратов, содержащих эфирное масло

Класс соединений [6]

транс-анетол (84-93%), цис-анетол, метилхавикол, анисовый альдегид и др.

Доктор Тайсс Анисовое масло

эвгенол (более 70%), ацетат эвгенола (до 13%), кариофиллен и др.

тимол (до 50%), карвакрол, геранилацетат

коричный альдегид (не менее 80%), бензальдегид

линалоол (30-35%), мирцен, α- и β-оцимены

α-лимонен (до 90%), цитраль, геранилацетат и др.

Лимонные пастилки от кашля Доктор-МОМ

Стрепсилс, таблетки для рассасывания медово-лимонные

Ментол (до 90%), α- и β-пинен, дипентен, фелландрен, цинеол и др.

Доктор Тайсс Анги Септ

Стрепсилс, таблетки для рассасывания медово-лимонные

мирцен, цис- и транс-β-оцимены, дипентен, α- и γ-терпинены и др.

Розеол, гераниол, цитронеллол

α- и β-пинены (30%), камфен (20%), борнеол, цинеол, камфора

α- и β-пинены, кадинен, борнеол, борнилацетат

Туссамаг бальзам от простуды

Эвкабал Бальзам С

тимол (до 30%), карвакрол и др.

цинеола (около 15%), D-α-пинена, α- и β-туйона, D-борнеола и D-камфоры

моноциклические и бициклические монотерпены

анетол (50-60%), фенхон и др.

цинеол, D-пинен, камфен, фенхен, валериановый, масляный и капроновый альдегиды

Бронхикум бальзам с эвкалиптовым маслом

Доктор МОМ® Колд Раб

Доктор МОМ® Рабон

Санорин с маслом эвкалипта

Стрепсилс с ментолом и эвкалиптом

Туссамаг бальзам от простуды

Эвкабал Бальзам С

На следующем этапе нами изучено фармакологическое действие эфирных масел в составе ЛП (рис. 1). По основному проявляемому фармакологическому эффекту преобладают эфирные масла противовоспалительного 25% и антибактериального действия 21%, наиболее редко ЭФ используется в качестве седативных средств 8%.

В последние годы активно ведутся исследования по изучению специфической фармакологической активности эфирных масел можжевельника, чернушки посевной, розмарина и др. В Институте питания Республики Таджикистан изучены фармакологические свойства эфирного масла травы герани душистой и лимона. При этом установлено, что эфирное масло герани обладает желчегонным, противовоспалительным, гепатозащитным и спазмолитическим свойствами [1]. Исследования показали, что по эффективности гераниевое эфирное масло превосходит действие ЛП, таких как розанол, карсил, аллохол, холисал. Экспериментально показано, что эфирное масло лимона обладает выраженными гипогликемическими свойствами и снижает холестерин липопротеинов высокой плотности [1]. Выше сказанное показывает перспективность внедрения новых эфиромасличных растений в медицинскую практику.

Рис. 1. Распределение эфирных масел по фармакологическому действию.

На следующем этапе работы изучены лекарственные формы эфирных масел, представленные на фармацевтическом рынке (рис. 2). Наиболее часто эфирные масла используются в мазях и каплях. Для расширения ассортимента лекарственных препаратов для перорального применения рационально использовать капсулы, в частности мягкие желатиновые капсулы, так как мягкие капсулы остаются одной из немногих ЛФ, способных сохранять и доставлять липофильные вещества в легкодоступной для организма форме – растворе.

Рис. 2. Лекарственные формы с эфирными маслами.

При использовании эфирного масла в качестве фармацевтической субстанции встает вопрос о стандартизации. До 1960-х гг. эфирные масла оценивали по таким классическим методам, как физические свойства (плотность, угол вращения поляризованного света, показатель преломления, температуры замерзания, плавления, кипения) и химические показатели (эфирное и кислотное число, эфирное число после ацетилирования). Стремительное развитие приборной и аналитической базы анализа органических соединений способствовало более детальному и тонкому анализу эфирных масел. Развитие хроматографических методов разделения и спектральных характеристик органических веществ, в том числе масс-спектрометрии, обеспечило возможность выделения и определения структуры природных соединений эфирных масел [5]. Это дает возможность для более точной стандартизации эфирных масел, содержащих в своем составе большое разнообразие соединений, обладающих биологической активностью.

Выводы

1. В качестве перспективных эфиромасличных растений для внедрения в медицинскую практику следует выделить траву герани душистой, кожуру плода лимона, плоды кориандра и можжевельника, семена чернушки посевной и др.

2. Актуальна разработка рациональных для перорального введения лекарственных форм эфирных масел, в частности мягких желатиновых капсул.

3. Для внедрения новых субстанций эфирных масел в медицинскую практику необходима стандартизация и разработка проекта фармакопейной статьи на субстанцию и лекарственную форму.

Рецензенты:

Олешко О.А., д.фарм.н., профессор кафедры фармацевтической технологии ГБОУ ВПО «ПГФА» Минздрава России, г. Пермь;

Белоногова В.Д., д.фарм.н., профессор, заведующая кафедрой фармакогнозии с курсом ботаники ГБОУ ВПО «ПГФА» Минздрава России, г. Пермь.

Источник

Лекарственные масла это лекарственная форма

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 3. Жидкие лекарственные формы

Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.

Классификация
Вот основные виды жидких лекарственных форм:

Растворы
Микстуры
Настои и отвары
Настойки
Капли
Суспензии (взвеси)
Эмульсии
Сиропы

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии.
Некоторые лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

Поговорим о РАСТВОРАХ

Растворы — жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.

Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.

Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).

Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).

В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.

В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Достоинствами этой лекарственной формы являются:

разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.

Недостатки связаны с гетерогенностью:

нестабильность:

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.

Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

персиковое,
оливковое,
подсолнечное,
касторовое,
вазелиновое и эфирные масла,
рыбий жир,
бальзамы
и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.
При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.
Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.
Достоинства эмульсии:

возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
маскировка неприятного вкуса
устранение раздражающего действия
обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Классификация эмульсий
По применению:

внутреннего применения
наружного применения
инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

прямые м/в
обратные в/м

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.
Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.

Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.

Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.

Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.

Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.

Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Источник