Лекарственные формы снотворных средств

СНОТВОРНЫЕ — ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ ПРЕПАРАТОВ

Нарушения сна — частое явление, знакомое каждому. В нарушениях сна врачи видят важный симптом, указывающий на проблемы со здоровьем. Кроме того, бессонница является реакцией нервной системы и психики на перегрузки, отсутствие адекватного восстановления, длительные стрессы.

Бессонница — одна из самых частых форм нарушений сна. При проблемах со сном, особенно повторяющихся, обязательно покажитесь врачу.

Для восстановления сна используются много методик:

• устранение (по возможности) причины бессонницы,
• физиотерапия (электро-сон),
• водные процедуры (теплая ванная перед сном),
• физические нагрузки, психотерапия (аутогенная тренировка, релаксационные и трансовые методики),
• диета,
• массаж,
• рефлескотерапия и много других.

Но самым распространенным и удобным способом остается прием снотворных средств.

Использование снотворных имеет свои плюсы: удобны для одноразового и длительного приема, быстро действуют, оказывают общее успокоительное действие.

Есть и отрицательные стороны: вызывают сон неестественной структуры, многие снотворные при постоянном приеме вызывают зависимость, угнетение дыхания, общее торможение на следующий день после приема.

Основные группы снотворных средств

Барбитураты (препараты барбитуровой кислоты)

Самым первым официальным снотворным средством стал БАРБАМИЛ (веронал), который был открыт в 1903 году и стал родоначальником целой группы снотворных средств, называемых барбитуратами.

В связи с частыми побочными эффектами (угнетение дыхания, падение давления, нарушение координации и общее торможение, развитие психической и физической зависимости) и появлением более новых поколений снотворных использование барбитуратов сейчас стало редкостью.

К настоящему времени из этой группы осталось два препарата:

1. Фенобарбитал. Применяется как снотворное и противосудорожное средство. Широко применяется как часть многокомпонентных лекарств с обезболивающим, противосудорожным и успокоительным действием (пенталгин, паглюферал).
2. Циклобарбитал. Входит в состав препарата РЕЛАДОРМ. Обладает сильным снотворным действием.

Лекарства из группы барбитуратов являются сильнодействующими, поэтому их можно приобрести в аптеках только по специальным рецептам. Не рекомендованы для длительного приема из-за возможного развития зависимости.

Бензодиазепины (второе поколение снотворных)

Наиболее распространенная группа снотворных. Снотворное действие вызывается специфическим воздействием на бензодиазепиновые рецепторы мозга и усилением тормозящего действия ГАМК (гамма аминомасляной кислоты).

Обладают хорошей эффективностью, лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами по сравнению с барбитуратами. Из недостатков: возможна дневная сонливость и расслабление мышц, при длительном приеме развивается привыкание, вследствие чего для достижения снотворного действия необходимо повышать дозу.

Наиболее распространенные бензодиазепиновые снотворные:

Нитразепам (радедорм, эуноктин, нитрам). Вызывает сон через 30-40 минут после приема длительностью до 8 часов. Один из самых эффективных препаратов своей группы. Помимо восстановления сна применяют при тревожных состояниях, эпилепсии, абстинентном состоянии вызванным зависимостью от алкоголя и наркотиков.

Флунитразепам (рогипнол, сомнубене). Отличается от нитразепама более быстрым наступлением эффекта и лучшей переносимостью из-за меньшего тормозящего действия на следующий день после приема.

Флуразепам. Выделяется более длительным снотворным действием, сон может достигать 24 часа.

Бротизолам (лендормин). Отличается хорошей переносимостью и коротким действием, вызванный приемом препарата сон достигает лишь несколько часов. Рекомендован при таких нарушениях сна, при которых нарушены процесс засыпания и начальная фаза сна.

Мидазолам (дормикум, фулсед). Этому лекарству свойственно очень сильное, но короткое по длительности снотворное действие. Применяется только под прямым наблюдением доктора в стационаре.

Другие бензодиазепины, входящие в группу транквилизаторов, также могут иметь снотворное действие, но с целью восстановления сна их применяют редко. Это:

Снотворные третьего поколения

Наиболее удобные для приема из-за хорошей переносимости лекарства. Вызывают быстрое засыпание, действуют короткое время, редко вызывают побочные эффекты.

1. Золпидем (ивадал, санвал).
2. Золпиклон (имован, сомнол, релаксон).
3. Суворексант (белсомра).

Снотворные, не входящие в отдельные группы препаратов

1. Доксиламин (донормил, юнисом). Выпускается в виде шипучих таблеток, что позволяет ускорить наступление снотворного действия. Эффективен при негрубых и не длительных нарушениях сна.
2. Клометиазол (геминеврин). Является частью молекулы витамина В1 (тиамина). Удобен тем, что существует в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Обладает сильным снотворным действием.
3. Бромизовал (бромурал). Легкое снотворное.

Кроме снотворных препаратов усыпляющим действием могут обладать и лекарства из других групп. Приведем наиболее распространенные:

Ноотропные средства, оказывающие снотворное действие

1. Глицин. Усиливает процессы торможения в головном мозге, способствую наступлению сна. Эффективен при бессоннице, вызванной невротическими реакциями, последствиях отравлений и травм нервной системы.
2. Аминофенилмасляная кислота (фенибут). Являясь ноотропным средством улучшает питание нейронов, нормализует процессы торможения в нервной системе. Улучшает сон при пограничных психических расстройствах: неврозах, тревожных и депрессивных состояниях, расстройствах личности.

Нейролептики со снотворным действием

Все нейролептические средства вызывают торможение центральной нервной системы.

Если нарушения сна являются следствием психических расстройств (особенно эндогенного происхождения), то нейролептики оказывают снотворное действие:

1. Промазин (пропазин);
2. Хлорпротиксен (труксал);
3. Зуклопентиксол (клопиксол);
4. Кветиапин (сероквель, лаквель);
5. Оланзапин (зипрекса, заласта).

Антидепрессанты со снотворным действием

При сниженном настроении в рамках депрессии может нарушаться засыпание, наблюдаются частые и ранние пробуждения, отсутствие чувства выспанности. Среди антидепрессантов есть несколько средств, которые помимо нормализации настроения оказывают восстанавливающее действие на нарушенный сон:

1. Миансерин (леривон);
2. Миртазапин (ремерон);
3. Агомелатин (вальдоксан).

Этиловый спирт (этанол, алкоголь)

Обладает снотворным действием, которое наступает после небольшой фазы эйфории (опьянения). В больших дозах может вызвать сильное угнетение нервной системы в виде сопора и комы.

Большинство успокоительных средств (корвалол, валокордин, валосердин, настойки пустырника и пр.) имеют в своем составе этиловый спирт, что обуславливает успокоительное и снотворное действие, особенно ощутимое при состояниях перевозбуждения и внутреннего напряжения.

Как видно из представленного материала снотворных средств не так уж и много. Однако, каждое из них имеет свою специфику, показания и противопоказания. Не существует самого хорошего или самого сильного снотворного.

Источник

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

У всех живых существ функции органов и систем претерпевают ритмические колебания. Наиболее ярко выраженным суточным биоритмом является цикл «сон-бодрствование». Сон необходим для восстановления нормальной жизнедеятельности, он обеспечивает отдых и помогает возобновлению процессов жизнеобеспечения организма. Длительное лишение сна приводит к серьезным нарушениям деятельности различных органов и систем организма человека.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

В процессе сна на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) различают «медленноволновый сон», который сопровождается появлением медленного ритма на ЭЭГ, и «быстроволновый сон» с быстрым высокочастотным ритмом на ЭЭГ.

Медленный сон (ортодоксальный, синхронизированный, переднемозговой) составляет 75–80% от общей продолжительности сна и имеет последовательно развивающиеся 4 фазы: фаза А – расслабленное состояние (дремота); фаза В – низкоамплитудный ритм (засыпание); фаза С – неглубокий сон (веретена); фаза D – умеренно глубокий сон (К-комплексы). В момент сна возникают изменения функций организма (снижение температуры тела, ЧСС и частоты дыхания). Этот сон характеризуется снижением всех функций организма, отсутствием сновидений, в этот период преобладает парасимпатическая иннервация. У больных людей могут наблюдаться негативные проявления, может возникнуть бронхоспазм, остановка дыхания и сердца.

Быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный, заднемозговой) составляет 20–25%, это глубокий сон с δ -волнами (фаза Е), характеризуется появлением сновидений и быстрыми маятникообразными движениями глаз. Повышается тонус симпатической иннервации, обмен веществ, секреция КА, активация сосудистого тонуса и работы сердца. Различные фазы плавно переходят друг в друга и на протяжении ночи повторяются 3–5 раз. В утренние часы глубина сна убывает и в эти часы фаза Е уже не достигает. Соотношение фаз сна и их ритмическая последовательность регулируются в организме человека такими гормонами, как мелатонин, адреналин, нейромедиаторами – серотонин, дофамин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), пептидом δ -сна, гистамин и др. Дефицит сна сопровождается хронической усталостью, снижением умственной работоспособности, раздражительностью, неуравновешенностью. Отсутствие сна от 5 до 7 дней может вызвать психические расстройства (вплоть до галлюцинаций) или различные соматические нарушения (инфаркт миокарда, язва желудка и др.).

При нарушении чередований или продолжительности сна развиваются расстройства сна, возникает бессонница (инсомнии). Разнообразные формы расстройства сна включают: а) нарушение акта засыпания (пресомнические расстройства); б) короткую продолжительность сна с последующей бессонницей (интрасомнические расстройства); в) изменение физиологической структуры сна с нарушением правильного чередования его фаз (постсомнические расстройства). Около 60% людей жалуются на трудности засыпания, 20% – на раннее пробуждение, около 10–15% – на оба расстройства. Существуют и другие нарушения сна, но они возникают крайне редко, например, искаженное восприятие сна (агнозия сна). Бессонница вызывает проблемы тяжелого утреннего подъема, возникают ощущения разбитости и сонливости в течение всего последующего дня. В зависимости от вида расстройства сна применяются различные снотворные. Снотворные средства облегчают наступление акта засыпания и обеспечивают нормальный сон, близкий к естественному физиологическому. Если у больного нарушен процесс засыпания, и он с трудом засыпает, то рекомендуют снотворные с меньшей продолжительностью действия. Снотворные длительного действия применяют при недостаточной глубине сна и малой продолжительности. Если больного мучают частые пробуждения, то выясняют, что его беспокоит (нарушает покой, удручает, волнует, тревожит).

В зависимости от анамнеза назначают: болеутоляющие, успокаивающие, спазмолитические или другие лекарственные средства для устранения этих симптомов. При таких нарушениях сна могут применять средства из других групп, обладающих снотворным эффектом. Очень часто назначают антигистаминные средства – Доксиламин (Донормил), Дифенгидрамин (Димедрол); антидепрессант с седативным эффектом – Амитриптилин; анксиолитики – Диазепам (Сибазон), Феназепам, Афобазол; антипсихотик – Алимемазин (Тералиджен); или седативные средства (препараты валерианы, пустырника, пиона).

Снотворные средства рецептурного отпуска (гипнотики) классифицируют по химическому строению и делятся на производные:

а) барбитуровой кислоты – Фенобарбитал, (циклобарбитал + диазепам) Реладорм;

б) бензодиазепина – Нитразепам (Радедорм, Эуноктин), Флунитразепам (Рогипнол), Триазолам (Хальцион), Мидазолам (Дормикум);

в) циклопирролона – Зопиклон (Пиклодорм, Имован, Сомнол);

г) имидазопиридина – Золпидем (Гипноген, Ивадал, Санвал);

д) пиразолопиримидина – Залептон (Анданте);

е) этаноламина – Доксиламин (Донормил).

Снотворным действием обладают синтетические аналоги: гормон эпифиза N-ацетил-5-метокси-триптомин – Мелатонин и аналог тормозного медиатора ЦНС – Глицин.

В качестве снотворных средств используют препараты разной химической структуры: Метаквалон (Дормутил), Рамелтеон (Розерем), Клометиазол (Геминеврин) и многочисленные препараты безрецептурного отпуска – фитопрепараты, гомеопатические препараты и БАД к пище.

Механизмы действия снотворных ЛС разные и не всегда точно выяснены. Барбитураты менее селективны в своем действии, чем бензодиазепины. Они облегчают действие ГАМК в разных отделах ЦНС и повышают длительность периода открытия хлорионнных каналов, подавляют эффекты возбуждающих аминокислот и могут оказывать действие на внесинаптические мембраны. Бензодиазепины повышают аффинность ГАМК к местам ее связывания, что способствует повышению частоты и облегчению открытий хлорионных каналов и увеличению тока ионов хлора с последующей гиперполяризацией мембраны. Различные типы ГАМК-рецепторов находятся во многих структурах ЦНС: В лимбической системе, ретикулярной формации ствола мозга, коре мозжечка, головном и спинном мозге и др. От усиления ГАМК-ергической передачи в ЦНС зависит степень подавления нейрональной активности этих структур, что обеспечивает развитие различных эффектов – седативного, снотворного, миорелаксирующего, транквилизирующего и противосудорожного действия, а также формирование основных нежелательных последствий.

Не все группы снотворных средств изменяют благоприятно фазовую структуру сна. Барбитураты уменьшают продолжительность «быстрого сна» и увеличивают продолжительность «медленного сна», что является неблагоприятным. При одновременном применении снотворных средств с другими препаратами следует помнить, что снотворные усиливают действие транквилизаторов, нейролептиков, седативных и других средств, угнетающих ЦНС. В то же время снотворные средства обладают антагонизмом по отношению к средствам, стимулирующим ЦНС. Необходимо учитывать и то обстоятельство, что снотворные средства, производные барбитуровой кислоты, могут ослаблять действие многих лекарств, вследствие «индукции» – повышения активности микросомальных ферментов печени, что в значительной степени усиливает метаболизм и выведение лекарственных веществ из организма.

Производные барбитуровой кислоты. Барбитуровая кислота снотворным действием не обладает. Ее производные с различными радикалами в положении С5 имеют выраженное снотворное действие. При попадании в кровь барбитураты частично связываются с белками плазмы. Свободно циркулирующая часть барбитуратов легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Распределяются барбитураты в различных отделах мозга равномерно. Барбитураты связываются с барбитуратным рецепторным участком, что приводит к торможению функций нервных клеток в лимбической системе, гипокампе, в ретикулярной формации ствола мозга и других структурах ЦНС. Барбитураты разрушаются главным образом в печени и частично выводятся в неизменном виде. Из барбитуратов в лечебную практику первыми были внедрены барбитал и фенобарбитал.

Источник