Лекарственные формы перорального пути введения рек os

Пероральный приём лекарственных средств

Перора́льный приём лекарственных средств — приём лекарства через рот (лат. per os, oris ), путём проглатывания лекарства.

Содержание

Применение

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. При лечении заболеваний органов пищеварения в некоторых случаях, напротив, применяются плохо всасывающиеся лекарственные препараты, что позволяет достичь их высокой концентрации в желудочно-кишечном тракте и получить хороший местный эффект без побочных реакций.

Недостатки

• более медленное, чем при других способах приёма лекарств, развитие терапевтического эффекта,
• скорость и полнота всасывания (биодоступность) индивидуальны для каждого пациента, так как на них оказывают влияние пища, органическое и функциональное состояние ЖКТ, приём других лекарственных препаратов,
• пероральный приём неэффективен для лекарственных препаратов, плохо всасывающихся или разрушающихся в органах ЖКТ, образующих неэффективные метаболиты при прохождении через печень или оказывающих выраженное раздражающее действие,
• пероральный приём затруднён или невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии больного.

Лекарственные формы для перорального применения

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Также существуют лекарственные формы (например, таблетки с многослойными оболочками), при приёме которых действующий препарат высвобождается дольше обычного (по сравнению с обычными лекарственными формами), что позволяет продлить терапевтический эффект.

Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. При приёме некоторых лекарств в лежачем положении они могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление, поэтому необходимо запивать таблетки и капсулы водой.

Литература

• Бигбаева М.М. Справочник медицинской сестры / М.М.Бигбаева, Г.Н.Родионова, В.Д.Трифонов.- М.:Эксмо, 2004. ISBN 5-699-08074-0

См. также

Wikimedia Foundation . 2010 .

Полезное

Смотреть что такое «Пероральный приём лекарственных средств» в других словарях:

Приём — многозначное слово Может означать: Действие по значению глагола принимать, взятие, получение какого либо передаваемого объекта Приём посуды Приём информации Приём почтовых отправлений Приём (введение) лекарственных средств Сублингвальный приём… … Википедия

Трансбуккальный приём препаратов — (лат. buccalis, «щёчный») фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его между верхней губой и десной или в полости рта до полного рассасывания. При этом лекарство направляется в… … Википедия

Трансбуккальный приём — препаратов (лат. buccalis щёчный) фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его между верхней губой и десной или в полости рта до полного рассасывания. При этом лекарство направляется в… … Википедия

Варфарин — … Википедия

Прокаинамид — (Procainamide) … Википедия

Merck — (Мерк) Компания Merck, история компании, деятельность компании Компания Merck, история компании, деятельность компании, руководство компании Содержание Содержание Обозначение Собственники и руководство Деятельность KGaA в Соединение… … Энциклопедия инвестора

Туберкулёз о́рганов дыха́ния — Туберкулез органов дыхания. Органы дыхания при туберкулезе (Туберкулёз органов дыхания) поражаются наиболее часто. В соответствии с принятой в нашей стране клинической классификацией туберкулеза различают следующие формы Т. о. д.: первичный… … Медицинская энциклопедия

Ципролет — Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Химическое соединение ИЮПАК 1 циклопропил 6 фтор 4 оксо 7 пиперазин 1 ил хинолин 3 карбоновая кислота Брутто ф … Википедия

Ципрофлоксацин — (Ciprofloxacinum) Химическое соединение … Википедия

Бетаципрол — Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Химическое соединение ИЮПАК 1 циклопропил 6 фтор 4 оксо 7 пиперазин 1 ил хинолин 3 карбоновая кислота Брутто ф … Википедия

Источник

Лекарственные формы для перорального применения.

Порошки. В зависимости от количества ингредиентов это однокомпонентные порошки (ксероформная присыпка); двухкомпонентные, один из которых представлен сахаром молочным или глюкозой (большинство порошков), двухкомпонентные, не содержащие ни сахара, ни глюкозы; а также порошки, состоящие из 3 компонентов и более. Наибольший удельный вес среди остальных порошков имеют двухкомпонентные порошки с глюкозой или сахаром. Это объясняется тем, что дозировка лекарственных веществ, как правило, составляет сотые и тысячные доли граммов (витамины, фенобарбитал, димедрол и др.), поэтому для изготовления таких порошков требуется наполнитель, роль которого в данном случае выполняет сахар или же глюкоза. [2]

Согласно данным литературы, твердые лекарственные формы наиболее устойчивы в отношении микробной контаминации, но часто они не удовлетворяют требованиям в этом отношении.[3] Кроме того, таблетки, используемые для изготовления детских порошков, сами могут служить источниками микроорганизмов (обсеменение таблеток в процессе производства, особенно на стадии грануляции). Следует учитывать, сто сохранению микробной контаминации способствует присутствие углеводов (наполнители для порошков), являющихся хорошим субстратом для развития микроорганизмов.

Растворы для внутреннего применения. К сожалению, в настоящее время, для большинства микстур не разработаны условия стерилизации, что объясняется сложностью состава или наличием термолабильных веществ. Микробной порче наиболее подвержены водные извлечения из лекарственного растительного сырья (настои пустырника, валерианы) и микстуры сложного состава. Очень часто в состав жидких детских лекарственных формах для внутреннего применения входят сиропы и/или эликсиры, которые также дают значительную обсемененность.

Ректальный способ введения.

Интересные возможности представляет в педиатрической практике использование ректального способа введения лекарственных веществ. Указанный способ обеспечивает поступление активных ингредиентов большой частью в большой круг кровообращения, минуя печень, и в значительной степени позволяющего снизить побочное действие за счет исключения длительного и непосредственного контакта лекарственного вещества со слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. К недостаткам этого пути относят выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, психологические затруднения и неудобства применения (на работе, в путешествии и т.п.).

Ректально лекарственные средства вводят, если ребенок не может принимать их через рот, внутривенное введение невыполнимо. Нижние и средние ректальные вены непосредственно впадают в нижнюю полую вену, поэтому кровь попадает в системный кровоток, минуя печень. Это особенно важно для некоторых препаратов, например, лидокаина и пропранолола, которые при пероральном применении подвергаются пресистемному метаболизму. На ректальное всасывание влияют те же факторы, которые обсуждались выше в отношении всасывания препаратов при приеме их внутрь. Липофильные лекарственные средства (барбитураты, бензодиазепин) являются идеальными средствами для ректального применения, так как они находятся в основном в неионизированной форме и легко проникают через клеточную мембрану. Ректальное введение тиопентала или бензодиазепама может быть использовано для быстрой анестезии при невозможности внутривенных инфузий или при наличии судорожного приступа. После ректального введения диазепама (0,25-0,5 мг/кг) детям в возрасте от 2 нед до 11 лет его концентрация в сыворотке крови сравнима с концентрацией при внутривенном введении. Пик сывороточной концентрации отмечается через 6 мин после введения. Потенциально эффективная противосудорожная концентрация в сыворотке крови может поддерживаться от 1 до 3 ч у большинства больных. Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Этот путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффекта.

Суппозитории и ректальные желатиновые капсулы для детей должны иметь уменьшенную форму и массу не более 1-1.5г

Источник

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Источник

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Пролонгированные твёрдые лекарственные формы

Мы продолжаем серию публикацию статей молодых специалистов, изучающих заводскую технологию. От тех, кто завтра придет работать на российские фармпроизводства, зависит будущее российской фармпромышленности. Поэтому подготовка высоко-квалифицированных кадров инженеров, технологов, специалистов по качеству должна начинаться еще в вузе. Надеемся, тема выпуска пролонгированных твердых лекарственных форм является особо актуальной и для наших читателей-производственников.

Е.А.Чурсина, студентка 5-го курса фармфакультета, кафедра общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. Prolongare — удлинять_ – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия.

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

— возможность уменьшения частоты приёма,

— возможность уменьшения курсовой дозы,

— возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт,

— возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

— Концентрация ЛВ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени.

— Вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться.

— Способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛВ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы ретард и лекарственные формы депо. С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо ( от франц.depot – склад, откладывать. Синонимы – лекарственные формы депонируемые) – это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели). В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией – например, микрокристаллизация, помещением ЛВ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки – микросферы, микрокапсулы, липосомы.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

Инъекционные формы – раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.

Имплантационные формы – таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные ( капсулы депо), плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин «пролонгированный» или более общий – «с модифицированным высвобождением».

Лекарственные формы ретард (от лат. retardo – замедлять, tardus – тихий, медленный; синонимы- ретардеты, лекарственные формы ретардированные) – это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Ранее данным термином также обозначали пролонгированные инъекционные формы гепарина и трипсина.

Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.

К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.

Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов – резервуарного и матричного.

Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее ЛВ, и полимерную ( мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма ( таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму ( пеллеты, микрокапсулы). Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено ЛВ, и очень часто имеет вид простой таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.

С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением и отсроченным высвобождением.

Лекарственные формы с периодическим высвобождением (синоним- лекарственные формы с прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм ЛВ высвобождается порциями, что по — существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства.

В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.

Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз ЛВ, находящегося в нём, т.е. от числа слоёв таблетки или драже. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и драже двуслойные («дуплекс»), таблетки многослойные.

Лекарственные формы с непрерывным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные ( поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, т.к. обеспечивают постоянную концентрацию ЛВ в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и др.

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением – это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия ЛВ. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки.

Таблетки пролонгированные (сино нимы – таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) – это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного периода времени.

Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, многослойные, многофазные. К ним относят Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).

Таблетки имплантируемые ( син. – имплантаблеты, таблетки депо, таблетки для имплантации) – это стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных лекарственных веществ для введения под кожу. Имеет форму очень маленького диска или цилиндра. Данные таблетки изготавливаются без наполнителей. Данная лекарственная форма является очень распространённой для введения стеройдных гормонов. В зарубежной литературе также используется термин «пеллеты». Примеры – Дисульфирам, Долтард, Эспераль.

Таблетки ретард – это пероральные таблетки с пролонгированным (в основном с периодическим) высвобождением ЛВ.

Обычно представляют собой микрогранулы лекарственного вещества, окружённые биополимерной матрицей (основой). Они послойно растворяются, высвобождая очередную порцию ЛВ. Их получают прессованием микрокапсул с твёрдым ядром на таблеточных машинах. В качестве вспомогательных веществ применяют мягкие жиры, которые способны предотвратить разрушение оболочки микрокапсулы в процессе прессования.

Существуют также таблетки ретард с другими механизмами высвобождения – отсроченным, непрерывным и равномерно продлённым высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки «дуплекс», таблетки структурные. К ним относят Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард.

Репетабс – это таблетки с многослойным покрытием, обеспечивающие повторное действие ЛВ. Они состоят из наружного слоя с лекарственным веществом, который предназначен для быстрого высвобождения, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, которое содержит ещё одну дозу лекарственного вещества.

Для изготовления данных таблеток применяют циклические таблеточные машины с многократным насыпанием. В машинах можно проводить троекратное насыпание, выполняемое с различными гранулятами.

Таблетки каркасные (син. Дурулы, таблетки дурулес, таблетки матричные, таблетки пористые, таблетки скелетные, таблетки с нерастворимым каркасом) – это таблетки с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Данную лекарственную форму получают путём включения ( инкорпорирования ) ЛВ в сетчатую структуру ( матрицу ) из нерастворимых вспомогательных веществ, либо в матрицу из гидрофильных веществ, которые не образуют гель высокой вязкости. Материалом для «скелета» служат неорганические соединения – сульфат бария, гипс, фосфат кальция, диоксид титана и органические – полиэтилен, поливинилхлорид, мыла алюминиевые. Скелетные таблетки могут быть получены путём простого прессования лекарственных веществ, образующих скелет. Эти таблетки не распадаются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкос тью. Таким образом ЛВ высвобождается путём вымывания. Лекарственные формы могут быть многослойными. Важно, что лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время как с верхней и нижней поверхностей вначале диффундируют только вспомогательные вещества из среднего слоя через капилляры, образовавшиеся в наружных слоях. Перспективной в настоящее время является технология получения каркасных таблеток с использованием твёрдых дисперсных систем (Кинидин дурулес).

Спейстабс – это таблетки с лекарственным веществом, включённым в твёрдую жировую матрицу, которая не распадается, а медленно диспергируется с поверхности.

Лонтабс – это таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро этих таблеток представляет собой смесь ЛВ с высокомолекулярными восками. В желудочно – кишечном тракте не распадаются, а медленно растворяются с поверхности.

Одним из современных методов пролонгирования действия таблеток является покрытие их оболочками, в частности покрытиями Aqua Polish. Эти покрытия обеспечивают пролонгированное высвобождение субстанции. Они обладают алкалифильными свойствами, благодаря которым таблетка способна проходить через кислую среду желудка в неизменном состоянии. Солюбилизация покрытия и высвобождение активных субстанций происходит в кишечнике. Время высвобождения субстанции можно контролировать путём подбора вязкости покрытия. Также возможно задать время высвобождения различных субстанций в комбинированных препаратах.

Примеры составов данных покрытий:

Метакриловая кислота/ Этилацетат

В другом варианте покрытия карбоксиметилцеллюлоза натрия заменяется на полиэтиленгликоль.

Часто для пролонгирования лекарственных форм используется процесс микрокапсулирования.

Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером

а) предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.);

б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств;

в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы);

г) пролонгированное действие. Смесь микрокапсул, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в одну капсулу, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени;

д) совмещение в одном месте несовместимых между собой в чистом виде лекарств (использование разделительных покрытий);

е) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.

В виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противокашлевые, снотворные, противотуберкулезные и т.д.

Микрокапсулирование открывает интересные возможности при использовании ряда лекарственных веществ, которые нельзя реализовать в обычных лекарственных формах. Пример – применение нитроглицерина в микрокапсулах. Обычный нитроглицерин в подъязычных таблетках или в каплях (на кусочке сахара) обладает кратковременным периодом действия. Микрокапсулированный нитроглицерин обладает способностью длительно высвобождаться в организме.

Существующие методы микрокапсулирования: физические; физико-химические; химические.

Физические методы. Физические методы микрокапсулирования многочисленны. К ним относятся методы дражирования, распыления, напыления в псевдоожиженном слое, диспергирования в несмешивающихся жидкостях, экструзионные методы, электростатический метод и др. Суть всех этих методов заключается в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ. Использование того или иного метода осуществляется в зависимости от того, является ли «ядро» (содержимое микрокапсулы) твердым или жидким веществом.

Метод распыления. Для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. Размер получаемых микрокап сул 30 – 50 мкм.

Метод диспергированя в несмешивающихся жидкостях . Для микрокапсулирования жидких веществ. Размер получаемых микрокапсул 100 – 150 мкм. Тут может быть использован капельный метод. Нагретую эмульсию масляного раствора лекарственного вещества, стабилизированную желатином (эмульсия типа М/В), диспергируют в охлажденном жидком парафине с помощью мешалки. В результате охлаждения мельчайшие капельки покрываются быстро застудневающей желатиновой оболочкой. Застывшие шарики отделяют от жидкого парафина, промывают органическим растворителем и сушат.

Метод «напыления» в псевдоожиженном слое. В апп аратах типа СП-30 и СГ-30. Метод применим для твердых лекарственных веществ. Твердые ядра сжижают потоком воздуха и «напыляют» на них раствор пленкообразующего вещества с помощью форсунки. Затвердение жидких оболочек происходит в результате испарения растворителя.

Метод кструзии. Под воздействием центробежной силы частицы лекарственных веществ (твердых или жидких), проходя через пленку раствора пленкообразователя, покрываются ею, образуя микрокапсулу.

В качестве пленкообразователей применяются растворы веществ со значительным поверхностным натяжением (желатин, натрия альгинат, поливиниловый спирт и др.)

Физико-химические методы. Основаны на разделении фаз, позволяют заключить в оболочку вещество в любом агрегатном состоянии и получить микрокапсулы разных размеров и свойств пленок. В физико-химических методах используется явление коацервации.

Коацервация – образование в растворе высокомолекулярных соединений капель, обогащенных растворенным веществом.

В результате коацервации образуется двухфазная система за счет расслаивания. Одна фаза представляет собой раствор высокомолекулярного соединения в растворителе, другая – раствор растворителя в высокомолекулярном веществе.

Раствор, более богатый высокомолекулярным веществом, часто выделяется в виде капелек коацервата – коацерватных капель, что связано с переходом от полного смешения к ограниченной растворимости. Снижению растворимости способствует изменение таких параметров системы, как температура, рН, концентрация и др.

Коацервация при взаимодействии раствора полимера и низкомолекулярного вещества называется простой. В ее основе лежит физико-химический механизм слипания, «сгребания в кучу» растворенных молекул и отделения от них воды при помощи водоотнимающих средств. Коацервация при взаимодействии двух полимеров называется сложной, причем образование сложных коацерватов сопровождается взаимодействием между (+) и (-) зарядами молекул.

Способ коацервации заключается в следующем.
Сначала в дисперсионной среде (раствор полимера) путем диспергирования получают ядра будущих микрокапсул. Непрерывной фазой при этом является, как правило, водный раствор полимера (желатина, карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта и т.д.), но иногда может быть и неводный раствор. При создании условий, при которых уменьшается растворимость полимера, происходит выделение из раствора коацерватных капель этого полимера, которые осаждаются вокруг ядер, образуя начальный жидкий слой, так называемую эмбриональную оболочку. Далее происходит постепенное затвердевание оболочки, достигаемое с помощью различных физико-химических приемов.

Твердые оболочки позволяют отделить микрокапсулы от дисперсионной среды и предотвращают проникновение вещества ядра наружу .

Химические методы. Эти методы основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей (вода – масло). Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют сначала лекарственное вещество, а затем мономер (например, метилметакрилат) и соответствующий катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15 – 20 мин при t=55 о C и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают для завершения полимеризации в течение 4 часов. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек последнего оболочку. Образовавшиеся микрокапсулы отделяют фильтрованием или центрифугированием, промывают и сушат.

Аппарат для сушки таблеточных смесей в кипящем слое СП-30

Предназначен для сушки порошкообразных материалов и таблеточных гранулятов, не содержащих органических растворителей и пирофорных примесей в фармацевтической, пищевой, химической промышленности.

При сушке многокомпонентных смесей смешивание производится непосредственно в аппарате. В сушилках типа СП возможно проведение опудривания таблеточных смесей перед таблетированием.

Принцип действия: Поток воздуха, всасываемый в сушилку вентилятором, подогревается в калориферной установке, проходит через воздушный фильтр и направляется под сетчатое дно резервуара с продуктом. Проходя через отверстия в днище, воздух приводит гранулят во взвешенное состояние. Увлажненный воздух выводится из рабочей зоны сушилки через рукавный фильтр, сухой продукт остается в резервуаре. По окончании сушки продукт в тележке транспортируется на дальнейшую обработку.

Список использованной литературы

1.В.И. Чуешов, Промышленная технология лекарств: учебник. – Харьков, НФАУ, 2002. 715 с.

2.материал лекций кафедры общей фармацевтической и биомедицинской технологии, ММА им. И.М. Сеченова

Источник