Лекарственные формы местного действия

Лекарственные формы местного действия

В зависимости от используемой системы доставки лекарственного средства появляется возможность избирательно воздействовать на специфические ткани или избежать системной абсорбции вещества. Таким образом, лекарственная форма и путь введения определяют абсорбцию и распределение. Некоторые формы, например таблетки, капсулы, растворы и суспензии, предназначены для доставки лекарства только через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Растворы и суспензии применяют внутрь в тех случаях, когда проглатывание таблеток или капсул для пациентов затруднительно.

Способ удлинения времени действия лекарств, которые быстро метаболизируются или экскретируются из организма, состоит в использовании лекарственных форм с контролируемым высвобождением, из которых лекарственное вещество медленно высвобождается во время его прохождения через ЖКТ. Примером системы с контролируемым высвобождением служат таблетки, покрытые полупроницаемой мембраной. С подобной целью можно использовать также другие лекарственные формы, например:
• теофиллин с контролируемым высвобождением для лечения астмы;
• верапамил с контролируемым высвобождением для лечения гипертензии.

Идеальными свойствами препаратов, для которых используют такой тип системы доставки, являются их высокая активность и относительно кратковременная персистенция в организме.

Высокая активность дает возможность применить систему доставки нужного размера, а недолгая персистенция обеспечивает быстрое прекращение действия лекарства, как только система удалена. Например:
• накожный пластырь, содержащий скополамин (гиосцин) для предотвращения морской болезни;
• накожный пластырь с фентанилом для устранения сильной хронической боли;
• накожный пластырь с никотином, используемый лицами с целью отказа от курения.

Апплицируемые лекарства обычно дают местный терапевтический эффект.
Лекарства для местного применения используют в виде растворов, мазей, кремов, свечей и аэрозолей. Места их аппликации — глаза, уши, кожа, нос, рот, глотка, легкие, прямая кишка и влагалище. Кожа и слизистые оболочки выполняют барьерную функцию на пути системной абсорбции лекарств.

Большинство лекарственных средств вводят через рот (пероральный путь введения). Лекарственное вещество, абсорбируемое из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его метаболизировать. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ. Помимо перорального используют и другие пути введения в тех случаях, когда:

• лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
• способность лекарства абсорбироваться в ЖКТ снижена в результате рвоты или заболеваний, нарушающих абсорбцию;
• для получения терапевтического эффекта требуется местное применение лекарства, тогда как системная абсорбция будет вызывать нежелательные эффекты (например, местная анестезия). Следующие пути введения минуют ЖКТ и обеспечивают быстрый эффект.

Источник

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
3. Длительное необоснованное лечение.
4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Источник

Местное применения лекарственных средств при лечении кожных болезней

Также можно записаться на удобное для Вас время.

МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ КОЖНЫХ БОЛЕЗНЕЙ

При выборе форм лекарственных средств нужно учитывать сте­пень распространения болезненного процесса, его локализацию, стадию заболевания, характер и глубину воспалительного процесса, анамнестические данные в отношении переносимости различных видов и средств местной терапии.

При острой и подострой стадиях воспаления кожи пользуются примочками, взбалтываемыми смесями, пастами, когда содержащи­еся в них медикаменты действуют поверхностно. При хронических и глубоких процессах нужно предпочитать мази и компрессы, кото­рые действуют на более глубокие слои кожи. Имеет значение и кон­центрация медикамента, включенного в лекарственную форму. Сле­дует также строго придерживаться правила: на мокнущие очаги по­ражения не применять присыпки и мази. Присыпка вместе с серо­зной жидкостью очага создает тестообразный слой, который, высы­хая, образует плотные корки, под которыми размножаются гноерод­ные микробы, что приводит к обострению течения заболевания. Под слоем мази на мокнущем участке создаются аналогичные усло­вия, которые приводят к усилению воспалительного процесса.

Перед тем как применить то или иное наружное лекарственное средство, следует очистить очаг поражения от гноя, корок, чешуек и др. Однако насильственно эти элементы удалять нельзя. Такие участки обильно смачивают стерильным вазелиновым, подсолнеч­ным или другим маслом, после чего через 15—20 мин повторно обра­батывают очаг или оставляют повязку на более длительное время. Загрязненные эрозии или язвы обрабатывают 3% раствором переки­си водорода. Кожу вокруг очагов поражения при пиодермиях и дру­гих инфекционных дерматозах протирают 2% салициловым или борным спиртом.

Пудры — порошкообразные вещества, которые применяют в виде присыпок. Минеральные порошкообразные вещества (окись цинка, тальк) и органические (крахмал) смешивают между собой в различ­ных соотношениях. Их обозначают как индифферентные присыпки.

Действие: подсушивающее, обезжиривающее, охлаждающее, со­судосуживающее .

Применение: острые и подострые дерматиты без мокнутия, при повышенной потливости и усиленном салоотделении. Для лече­ния эрозий и язв в состав присыпок вводят сульфаниламиды, ксеро­форм, дерматол. При наличии признаков пиодермии к ним добавля­ют антимикробные вещества (висмут, дерматол, сульфаниламиды), для усиления противозудного эффекта — ментол, анестезин. Для по­лучения жирных присыпок добавляют нафталанскую нефть. Крах­мал следует исключить из присыпок при повышенной потливости, особенно в кожных складках (вызывает брожение).

Растворы — жидкая лекарственная форма, получаемая путем рас­творения в дистиллированной воде (реже в этиловом спирте) твер­дого или жидкого лекарственного вещества.

Примочки. Для примочек назначают в виде растворов противо­воспалительные, вяжущие, дезинфицирующие вещества.

Действие: охлаждающее, противовоспалительное, дезинфициру­ющее, вяжущее.

Применение: острое воспаление кожи с мокнутием или без явле­ний экссудации (ограниченные экземы, острые дерматиты и др.) для уменьшения мокнутия, отечности, жжения, зуда в участках по­ражения. Обычно примочки применяют на ограниченные участки поражения несколько раз в день (1—3 дня) до уменьшения мокнутия (островоспалительные явления). При более длительном воздействии кожа в очагах становится сухой, могут появиться трещины. При за­тяжных процессах рекомендуется менять состав примочек. У груд­ных детей примочки желательно не применять.

Способ применения: охлажденными лекарственными раствора­ми, налитыми в почкообразный тазик или чистую тарелку, смачи­вают марлю (4—6 слоев) или мягкую ткань, отжимают их и накла­дывают на пораженный мокнущий участок. Примочки меняют че­рез 5—15 мин (по мере согревания и высыхания) в течение 1—1,5 ч; всю процедуру повторяют несколько раз в сутки.

Влажно-высыхающие повязки. Такую повязку готовят по тому же принципу, что и примочку, но слоев марли больше (8—12) и меняют повязку значительно реже (через 1 ч и более), по мере высыхания. Сверху влажно-высыхающую повязку покрывают тонким слоем ги­гроскопической ваты и прибинтовывают. Эти повязки способствуют стиханию симптомов острого воспаления, так как медленно испаря­ющаяся жидкость вызывает охлаждение кожи (однако менее актив­но, чем примочка).

Взбалтываемые взвеси — мельчайшие порошкообразные вещест­ва, взвешенные в воде; воде и глицерине; воде, глицерине и этило­вом спирте. Перед применением взвесь тщательно взбалтывают («болтушка») и наливают в почкообразный тазик или чистую тарелку, а затем ватно-марлевым тампоном наносят на пораженные участки.

Взбалтываемая взвесь состоит из 30—40% порошковых веществ (цинк, тальк, крахмал) и 60—70% жидкости (вода; вода и глицерин; глицерин и спирт). После испарения воды нанесенные на кожу по­рошки остаются на ней тонким слоем. Глицерин их удерживает на коже в течение многих часов. Спирт способствует ускорению испа­рения воды с поверхности очагов поражения. К этой лекарственной форме можно добавлять другие лекарственные препараты: ихтиол, анестезин, серу и др. В качестве местного противовоспалительного средства используют масляные взбалтываемые взвеси (линименты), которые состоят из окиси цинка (30%) и растительных масел (70%).

Действие водных взбалтываемых взвесей: противовоспалительное, подсушивающее, противозудное; масляных взвесей: противовоспа­лительное, смягчающее, отшелушивающее.

Применение: при острых и подострых поражениях кожи без мок-нутия (дерматиты, аллергические сыпи и др.). Взбалтываемые взве­си можно применять без наложения повязок.

Аэрозоли — дисперсная система, состоящая из газовой среды, в которой взвешены твердые и жидкие лекарственные препараты. Они обычно содержат кортикостероиды, антибиотики, антимикоти-ки и выпускаются в специальных герметичных баллонах с клапан­ным устройством.

Действие: по механизму действия близки к взбалтываемым взвесям.

Применение: различной степени воспаления кожи, в том числе сопровождающиеся мокнутием, пиодермией, осложненные воспа­лением микозы.

Мазь — лекарственная форма, основой которой является жир или жироподобное вещество. Применение мази прекращает дыхание ко­жи, вызывает некоторое повышение ее температуры, разрыхление поверхностных слоев и расширение сосудов на участках поражений, благодаря чему происходит всасывание активных веществ, содержа­щихся в этой лекарственной форме.

В качестве основы применяют желтый вазелин и ланолин (по­ровну), очищенное свиное сало, растительные жиры, масла, нафта­лан, силиконовые соединения. В мазевые основы вводят серу, де­готь, салициловую кислоту, нафталан, ихтиол, резорцин, при пио-дермических наслоениях — антибиотики, учитывая возможность сенсибилизации.

Действие: в небольших концентрациях (до 3%), например, сали­циловая кислота, резорцин, введенные в мазевую основу, вызывают кератопластический эффект (отшелушиваюший, эпителизирую-щий, противовоспалительный, легкий рассасывающий); в больших концентрациях (3—5% и более) — кератолитический (отшелушиваю­ший, отслаивающий, выраженный рассасывающий).

Применение: при хронических, подострых, воспалительных заболе­ваниях, при наличии в коже воспалительного инфильтрата неинфекци-онного характера и выраженном шелушении (псориаз, нейродермит, красный плоский лишай, хроническая экзема, ихтиоз, гиперкерато­зы и пр.), при лечении грибковых и паразитарных заболеваний кожи, для ее смягчения и с другими целями. Мази применяют путем смазы­ваний, втираний, повязок, компрессов (под вощеную бумагу).

Кремы отличаются от мазей содержанием воды в жировой основе. Если частицы воды окружены маслом (вода в масле), то образуется жирная мазь (крем), если наоборот (масло в воде), то образуется нежир­ная эмульсионная мазь (крем). Чаще применяют крем, состоящий из равных частей ланолина (животный жир), вазелина (или растительного масла) и воды. Нередко в качестве основы для патентованных кремов применяют синтетические жироподобные вещества — производные целлюлозы, этиленоксидов и др. В кремы часто вводят противозудные (димедрол, ментол), отшелушивающие (салициловая кислота) вещест­ва, мочевину, витамины А, Е, кортикостероиды и другие средства.

Действие: при нанесении кремов кожа смягчается и увлажняет­ся, очищается от чешуек, корочек, при этом сохраняется ее дыхание, проявляется охлаждающий, сосудосуживающий, противовоспали­тельный эффекты.

Применение: при сухой шелушащейся коже, трещинах, подост-рьгх дерматитах (экземах), зудящих дерматозах, некоторых инфильт-ративно-десквамативных (псориаз, нейродермит, ихтиоз) и других дерматозах.

Лаки используют в дерматологии в виде эластического коллодия с 10% касторовым маслом или травмацитином (каучук в хлорофор­ме). В основу вводят салициловую, карболовую, молочную кислоты, резорцин, деготь и другие вещества. Лак застывает на коже в виде тонкой пленки; вещества, содержащиеся в нем, глубоко проникают в кожу, он удаляется бензином.

Действие: кератолитическое, отслаивающее, фунгицидное, анти­паразитарное.

Применение: для лечения омозолелостей, бородавок, ногтевых пластинок при онихомикозах, при бляшечном псориазе, для отслой­ки рогового слоя.

Пластыри. Основа пластыря — воск или канифоль, обеспечиваю­щие его густую и липкую консистенцию. Вводят кератолитические концентрации салициловой кислоты, мочевины, йода, карболовой и уксусной кислот, окись свинца и др.

Действие: активное рассасывающее, отслаивающее, разрыхля­ющее, дезинфицирующее, фунгицидное в зависимости от вводи­мых веществ.

Применение: для удаления омозолелостей, разрыхления ногтей, лечения ногтевого ложа при онихомикозах, при трихомикозах, вер-рукозной форме красного плоского лишая, ограниченном нейродер­мите, гнойно-воспалительных процессах в коже. Перед применени­ем пластырь нагревают, очаг протирают спиртом (бензином). Меня­ют пластырь 1 раз в 2—3 дня.

Если у Вас остались вопросы, Вы можете записаться на прием к дерматологу нашего медицинского центра.

Источник