Лекарственное сырье природного происхождения

В соответствии с Федеральным законом от 22.12.2014 № 429-ФЗ «О внесении изменений в Федеральный закон № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» введено понятие группировочного наименования, используемого в целях объединения лекарственных препаратов, не имеющих международного непатентованного наименования: «группировочное наименование лекарственного препарата — наименование лекарственного препарата, не имеющего международного непатентованного наименования, или комбинации лекарственных препаратов, используемое в целях объединения их в группу под единым наименованием исходя из одинакового состава действующих веществ» [9]. Для препаратов, получаемых из лекарственного растительного сырья (ЛРС) нами предложены принципы формирования группировочных наименований. Группировочное наименование должно составляться на основе родового и видового наименований производящего растения и названия морфологической группы растения и должны указываться на русском языке. Для многокомпонентных препаратов растительного происхождения группировочное наименование составляется из группировочных наименований отдельных компонентов, расположенных по алфавиту, с символом «+» [6]. Нормативно-правовые акты Евразийского экономического союза также предусматривают использование группировочных наименований при отсутствии международного непатентованного наименования (МНН) («Требования к маркировке лекарственных средств», «Правила регистрации лекарственных средств для медицинского применения» и т.д.) [12, 13]. В Российской Федерации для многих лекарственных препаратов растительного происхождения присвоены группировочные наименования [1]. Вместе с тем имеется целый ряд включенных в государственный реестр лекарственных средств, для которых группировочные наименования отсутствуют или сформулированы не совсем корректно. Например, для лекарственного препарата «Ротокан» в государственном реестре лекарственных средств указано следующее группировочное наименование: «календулы лекарственной цветков экстракт+ромашки аптечной цветков экстракт+тысячелистника обыкновенного травы экстракт». Такая редакция свидетельствует о том, что лекарственный препарат произведен из экстрактов, полученных из различных производящих трех видов растений. Согласно технологии производства, ЛП представляет собой водно-спиртовой экстракт, получаемый из смеси/сбора лекарственного растительного сырья: ромашки аптечной цветков, ноготков цветков, тысячелистника травы, поэтому группировочное наименование должно быть составлено с учетом состава и технологии получения данного лекарственного препарата: «[календулы лекарственной цветков+ромашки аптечной+тысячелистника обыкновенного травы] экстракт». Другим примером служит ЛП Эваменол, мазь назальная. В государственном реестре лекарственных средств в качестве группировочного наименования указано «эвкалипта прутовидного листьев масло+[рацементол]». Согласно материалам регистрационного досье для производства фармацевтической субстанции Эвкалипта листьев масла фирмы «Дестилационес Бордас Чинчурета С.А.», Испания, используется только один вид ЛРС, богатый 1,8-цинеолом — эвкалипта шарикового листья (Eucalyptus globulus Labill), что соответствует требованиям монографии «Эвкалипта масло» Европейской фармакопеи, согласно которой для производства эвкалипта масла должны использоваться такие высокоцинеольные виды эвкалипта как Eucalyptus globulus Labill., Eucalyptus polybractea R.T. Baker и Eucalyptus smithii R.T. Baker [11]. Для другого компонента группировочное наименование «[рацементол]» не соответствует фармацевтической субстанции l-ментол, используемой для производства лекарственного препарата.

Таким образом, необходима проверка правильности группировочных наименований уже составленных ранее в соответствии с разработанными правилами и с учетом используемых видов ЛРС, состава ЛП и технологии его получения.

Федеральный закон № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» не предусматривает регистрацию ЛРС, как это было до его введения. Анализ материалов регистрационного досье на ЛРП и ЛП растительного происхождения показал, что производители снижают требования к ЛРС, что приводит к ненадлежащему качеству ЛП. Так, например, в ЛП Чистотела трава в лекарственной форме трава измельченная, поступившем на экспертизу с целью регистрации, выявлено несоответствие качества образцов по показателю «Внешние признаки»: в препарате обнаружены амбарные вредители. Наличие амбарных вредителей в ЛРС и ЛРП способствует размножению бактерий и плесневых грибков, вследствие чего меняется цвет, повышается температура и влажность, появляется затхлый запах, а результатом является снижение лекарственных и технологических свойств. Кроме того, амбарные вредители являются источником аллергенов. В случае с ЛП Тысячелистника трава, в лекарственной форме «трава измельченная», поступившем на экспертизу с целью регистрации, в проекте нормативной документации на препарат были включены нормы по заниженному содержанию эфирного масла «не менее 0,08 %» (вместо нормы в ГФ ХI «не менее 0,10 %»), увеличено допустимое количество органической примеси – «не более 1,5 %» (вместо «не более 0,5 %») [4]. Согласно классификации ЛРС, тысячелистника трава относится к эфирномасличному сырью, содержащему хамазулен; камфору, туйон, борнеол, цинеол, что и обуславливает специфическое фармакологическое действие препарата. Количество эфирного масла свидетельствует о правильности фазы заготовки, условий сушки и хранения, сроков годности сырья. Следовательно заниженное содержание эфирного масла приводит к ухудшению качества лекарственного средства. Наличие органической примеси в три раза превышающей норму по сравнению с нормой, указанной в ГФ ХI [4] может свидетельствовать о наличии других видов растений, что снижает содержание биологически активных веществ, характерных для данного ЛРС. Таким образом, снижение требований к числовым показателям не позволяет обеспечить качество ЛРП.

Настойки, как и экстракты жидкие, относящиеся к лекарственным средствам растительного происхождения, содержат в своем составе различные группы биологически активных веществ, включая действующие и соэкстрагируемые компоненты. В технологии производства настоек и экстрактов жидких особое значение имеет стадия очистки путем отстаивания полученного извлечения при температуре не выше + 10 С в течение не менее 2 суток до получения прозрачной жидкости. В процессе отстаивания коагулируют и выпадают в осадок многие высокомолекулярные соединения, различные механические включения и соэкстрагируемые компоненты. Отстоявшиеся извлечения сливают и фильтруют. ГФ ХIII, государственные фармакопеи Республики Беларусь и Республики Казахстан, а также ведущие зарубежные фармакопеи (Европейская, Британская) [2, 3, 5, 10, 11], характеризуют настойки обычно как прозрачные жидкости. Образование осадка может быть обусловлено используемой морфологической группой лекарственного растительного сырья, в частности — подземными органами (корни, корневища). Так, например, Пиона уклоняющегося настойку производят методом дробной мацерации спиртом этиловым 40 % сырья двух разных морфологических групп одного и того же производящего лекарственного растения: пиона уклоняющегося травы и пиона уклоняющегося корневищ и корней. В производстве лекарственного препарата Элеутероккока экстракта жидкого в качестве исходного сырья используются подземные органы элеутероккока колючего – корневища и корни. Для этих лекарственных препаратов допускается возможность образования осадка, так как крахмал, локализующийся в подземных органах (корнях и корневищах), обуславливает образование осадка. Возможность образования осадка в процессе хранения рассматривается как исключение из общего правила при условии отсутствия в осадке той группы биологически активных веществ, которые обуславливают фармакологический эффект лекарственного препарата. Для ряда препаратов, присутствующих на отечественном рынке в течение многих десятилетий и ранее выпускавшихся по фармакопейным статьям, в которых образование осадка не предусматривалось, заявители включают в нормативную документацию возможность образования осадка ( «Перца водяного экстракт жидкий», «Календулы настойка» и др). В этом случае причиной образования осадка может быть использование лекарственного растительного сырья с низкой степенью измельченности, нарушение технологии производства (например, способа экстракции, температурного режима отстаивания, фильтрующих материалов), условий хранения.

Особое значение в технологии производства ЛРП в форме выпуска измельченные и порошок уделяется обеспечению необходимой степени измельчения. Требуемая степень измельчения лекарственных растительных препаратов должна облегчить проникновение экстрагента в клеточную структуру для извлечения биологически активных веществ. Извлечение биологически активных веществ из ЛРП представляет собой сложный процесс, включающий диффузию, десорбцию, растворение, диализ и вымывание, происходящих самопроизвольно и одновременно. Для различных видов сырья (ромашки цветков, мяты перечной листьев, донника травы) существует определенное оптимальное измельчение, ниже которого измельчать материал нежелательно, так как в противном случае в водное извлечение переходит много мелких обрывков тканей и других нерастворимых веществ, делающих извлечение мутным, способствующим быстрой его порче. Кроме того, завышенное содержание мелких частиц увеличивает возможность содержания пыли. Балластные вещества, содержащиеся в пыли, в воде набухают, масса может склеиваться, обволакиваться воздухом и плохо смачиваться, что создаст препятствия для проникновения экстрагента в клетку. Не должно быть и крупных частиц выше установленных норм, так как в различных частях растений (например, листья, стебли) содержится различное количество действующих веществ. Одновременное содержание крупных и мелких частиц приводит к разнородности распределения частиц в упаковке, соответственно к неоднородности дозирования упаковки и неравномерному экстрагированию биологически активных веществ. Так, в случае с лекарственным препаратом Мяты перечной листья в форме выпуска «листья измельченные», для показателя «Частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 5 мм приведены нормы «не более 10 %» вместо «не более 5 %», установленных в ГФ.

При подготовке фармакопейной статьи (ФС) на препарат «Корвалол» (ФС 42-2277-94) [8], по которой отечественными производителями производился анализ данных всех выпускаемых ЛП, их стабильности, обоснованности, фармацевтической разработки состава препарата. В ФС 42-2277-94 «Корвалол» был установлен срок годности ЛП 1,5 года. С 2001 года для выпуска ЛП производители используют собственную нормативную документацию. Так как 1,5 года – небольшой срок годности и неудобен для реализации продукции, то производители стремятся его увеличить. Однако при этом препарат не выдерживает хранении и наблюдается снижение содержания этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты (0,015 г/мл и 0,016 г/мл при норме «от 0,019 до 0,21 г/мл»). Одной из причин заниженного содержания этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты может быть его гидролиз в щелочной среде водного раствора (рН 8,3 — 10,0). С целью стабилизации некоторые производители лекарственного препарата «Корвалол» снизили значение рН до 5,5 – 8,5, добавляя меньшее количество натрия гидроксида (с 0,315 г на 100 мл препарата до 0,022 г). Это позволило обеспечить качество ЛП «Корвалол» при увеличении срока годности с 1,5 до 3-4 лет.

Таким образом, в связи с введением в ФЗ-61 требованияпонятия группировочного наименования для лекарственных средств, не имеющих МНН, необходимо утверждение правил составления группировочных наименований для ЛП растительного происхождения и пересмотр приведенных в государственном реестре лекарственных средств группировочных наименований для некоторых препаратов.

В ГФ ХIII в ОФС 1.5.1.0001.15 «Лекарственное растительное сырье. Фармацевтические субстанции растительного происхождения» [5] введено понятие «фармацевтической субстанции растительного происхождения». Определение статуса «фармацевтическая субстанция растительного происхождения» позволит повысить требования к качеству используемого ЛРС, а соответственно гарантировать высокое качество ЛП растительного происхождения, поскольку в РФ ЛП могут производиться только из фармацевтических субстанций, включенных в государственный реестр лекарственных средств, но при этом необходимо ввести понятие «фармацевтическая субстанция растительного происхождения» в ФЗ-61, так как в настоящее время в законе дано определение только ЛРС.

До введения в действие ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения» [7] все отечественные производители выпускали ЛП по ФС. Каждая статья проходила согласование у производителей данного ЛП, поэтому всесторонне учитывались все особенности технологии получения, состава и стабильности ЛП. Пересмотр отдельными производителями показателей качества, методов анализа и сроков годности, которые заявлялись в фармакопейных статьях, требуют всестороннего изучения и тщательного обоснования.

Источник

Полисахариды. Растительное сырье, содержащее слизи

» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>

Полисахариды — линейные или разветвленные высокомолекулярные полимерные цепочки из остатков моносахаридов, соединенные О-гликозидными связями. Из огромного разнообразия природных полисахаридов в фармакогнозии наибольшее значение имеют крахмал, целлюлоза, инулин, слизи, камеди, пектиновые вещества, альгинаты. Полисахариды можно классифицировать по разным признакам: запасные и структурные, нейтральные и кислые, линейные и разветвленные (по 1,4- и 1,6-С-атомам), гомо- и гетерополисахариды.

Полисахариды играют важную роль в обмене веществ растений и животных, лежат в основе их энергетики. В медицине их используют как пролонгаторы действия лекарств, иммуномодуляторы и антиканцерогены (полисахариды грибов), как обволакивающее, противовоспалительное, гипогликемическое (инулин) средства, в качестве наполнителя в таблетках (крахмал).

Крахмал (Amylum) является запасным полисахаридом растений, накапливающимся в форме зерен и состоящим из амилозы (17—24 %) и амилопектина (76—83 %). Оба вещества являются 1,4-альфа-глюканами. Амилопектин сосредоточен в наружных слоях крахмальных зерен, а амилоза составляет их середину. Амилоза — линейный глюкан, где остатки глюкозы соединены 1,4-связями; легко растворима в воде и дает растворы с невысокой вязкостью. Амилопектин — разветвленный глюкан, где остатки глюкозы соединены как 1,4-, так и 1,6-С-вязями; растворим только в горячей воде и дает вязкие растворы (клейстер). Йод окрашивает амилозу в синий цвет, а амилопектин — в фиолетовый.

Физико-химические свойства.У каждого растения крахмальные зерна имеют определенную форму и размеры. Например: у картофельного крахмала зерна 80—100 мкм, кукурузного — 25—35 мкм, пшеничного — 6—8 мкм, а у рисового — 4—5 мкм. Крахмальные зерна не являются одним веществом. Содержат углеводы (96 %), минеральные соли (0,7 %) и жирные кислоты (0,6 %). Крахмал не растворим в холодной воде, спирте, эфире. Он подвержен ферментативному и кислотному гидролизу с образованием декстринов и конечного продукта — глюкозы. В горячей воде зерна крахмала набухают и лопаются — получается клейстер. Однако у гороха зерна крахмала не набухают, поэтому и клейстер не образуется (60—70 % их объема составляет амилоза).

Применение. Крахмал используется в медицине в качестве присыпки, компонента таблеток, мазей, а декстрин — для приготовления эмульсий. Применяется также как обволакивающее средство при воспалительных процессах в ЖКТ. Снижает содержание холестерина, усиливает секрецию инсулина, синтез рибофлавина кишечными бактериями и обмен желчных кислот, угнетает активность трипсина (за счет комплексообразования с белками). Гликоген — 1,4—1,6-a-D-глюкан. Это главный запасной продукт животных. Целлюлоза является 1,4-a-D-глюканом (глюкопирананом). Основное медицинское применение находит в производстве ваты, бинтов, марли, хлопчатобумажной ткани. Натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (NaКМЦ) используется в производстве стабилизатора суспензий и загустителя.

Инулин — высокомолекулярный фруктозан, состоящий из 34—35 остатков фруктозы, соединенных 1,2-С-Связями, но заканчивается цепь остатком a-D-глюкопиранозы. В растениях выполняет функцию запасного вещества. Инулином богаты подземные органы растений сем. Астровые (Asteraceae): корни одуванчика лекарственного (Taraxacum officinaleWeb.) — 40 %, топинамбура (земляной груши) (Helianthus tuberosusL.) — 30 %, цикория обыкновенного (Cichorium intybusL.) — 10 %, а также растения из семейств Фиалковые (Violaceae), Колокольчиковые (Campanulaceae), Лилейные (Liliaceae).

Физико-химические свойства. Инулин легко растворяется в теплой воде, образуя коллоидный раствор. Осаждается крепким спиртом, оснoвным ацетатом свинца, не окрашивается йодом, при взаимодействии с парами HCl дает пурпурный цвет, а с резорцином в присутствии концентрированной HCl и раствором бензидина в ледяной уксусной кислоте — красный. При кислотном гидролизе образуется фруктоза (и немного глюкозы).

Применение. Инулин используется в медицине в качестве гипогликемического средства.

Слизи (Mucilagines) — природные гликопротеиды, углеводная часть которых состоит на 90 % из пентозанов и на 10 % из гексозанов. В воде они образуют густые слизистые растворы. В отличие от крахмала слизи не имеют характерных зерен (это серые аморфные вещества), им свойственна негативная реакция с раствором йода, в отличие от камедей — осаждаются нейтральным раствором ацетата свинца. Слизи образуются в растениях вследствие «слизевой» трансформации клеток эпидермиса, коровой и древесной паренхимы, межклеточного вещества и клеточных стенок и по происхождению близки к камедям. Однако от камедей они отличаются тем, что образуются в растениях без внешнего раздражения, не являются экссудативными продуктами. В растениях слизи играют роль защитного биополимера и резерва углеводов.

Физико-химические свойства. Слизи являются бело-серыми аморфными веществами без запаха. Они растворимы в воде (образуют коллоидные растворы), не растворимы в органических растворителях (за исключением слабых спиртов), осаждаются в растворах с помощью высоких концентраций спирта или ацетона, а также нейтральным раствором ацетата свинца или раствором хлорида железа (III). По химическим свойствам слизи подразделяют на рН нейтральные и кислые, а по характеру образования в ЛРС — на интерцеллюлярные (в семени льна, блошном семени), внутриклеточные (в корнях и листьях алтея, листьях мать-имачехи) и примембранные (в слоевищах ламинарии). Наиболее богаты слизями растения из семейств Бобовые (Fabaceae), Льновые (Linaceae), Мальвовые (Malvaceae), Подорожниковые (Plantaginaceae), Липовые (Tiliaceae).

Выделение из ЛРС. Для этого ЛРС экстрагируют 2—24 ч водой или 25—30 % водно-спиртовой смесью, затем слизь осаждают двойным объемом спирта и ацетона. Выпавший осадок отделяют для дополнительной очистки или количественного определения.

Качественное определение

С растворами NaOH или KOH слизи дают желтое окрашивание.
Спиртовым раствором метиленового синего (1 : 5000) слизь окрашивается в голубой цвет.
С черной тушью (разведенной водой 1 : 10) слизь дает неокрашенные белые пятна.
Реакция двойного окрашивания. Срез помещают на 20 минв2%раствор FeCl3, затем на 2—3 мин—в 2%раствор метиленового синего, промывают водой и заключают в глицерин — клетки со слизью окрашиваются в желтый цвет, волокна луба — в голубой, сосуды ксилемы — в зеленый.

Применение. Слизи используются:

-как отхаркивающее средство при заболевании верхних дыхательных путей — способствуют разжижению и выведению мокроты (экстракт корня алтея, настои листьев мать-и-мачехи, подорожника большого; ЛС Мукалтин, изготовляемое из травы алтея);
-противовоспалительное, мягчительное, обволакивающее, антираздражающее средство;
-слабительное средство (слизь семян льна или подорожника блошного и ЛС Ламинарид, изготовляемое из ламинарии);
-ранозаживляющее и противовоспалительное средство (ЛС Плантаглюцид, которое готовится из сока подорожника большого и блошного);
-средство, которое замедляет всасывание в ЖКТ;
-противотоксическое средство при отравлениях.

Камеди (Gummi) — экссудативные продукты, образующие натеки на трещинах в коре стволов, ветвей. Первоначально они мягкие и вязкие, но затем твердеют. Обладают вязкостью, клейкостью и набухаемостью. Камеди безвкусны, не растворимы в органических растворителях (в отличие от смол и веществ каучуковой природы), гидрофильны, растворимы в воде, при этом образуют растворы, занимающие промежуточное положение между истинными и коллоидными растворами.

Классификация. По растворимости в воде камеди подразделяются:

-на арабиновые — полностью растворимые в воде;
-бассориновые — частично растворимые в воде;
-церазиновые — не растворимые в холодной воде, но частично растворимые и набухающие при кипячении.

По химическим свойствам камеди подразделяются на кислые (из-за глюкуроновых и галактуроновых кислот либо сульфатных групп) и нейтральные, являющиеся в основном глюко- и галактоманнанами.

По химическому составу камеди — это главным образом гексозаны (в отличие от слизей, у которых преобладают пентозаны). Камеди образуются в основном растениями засушливого климата, относящимися к семействам Бобовые (Fabaceae), Розоцветные (Rosaceae), Лилейные (Liliaceae). Например, камедь трагаканта (Gummi Tragacanthae) из астрагала мелкоголовчатого (Astragalus microcephalusWild.), камедь абрикоса (Gummi Armeniacae) из абрикоса обыкновенного (Armeniaca vulgarisLam.). Используются в медицине в качестве эмульгаторов суспензий, киселей.

Пектиновые вещества — полимеры, состоящие из остатков D-галактуроновой кислоты, связанных между первым и четвертым С-атомами гликозидными связями. Кроме галактуроновой кислоты в пектиновых веществах присутствуют нейтральные полисахариды — арабинаны, галактаны, связанные с кислыми фрагментами пектинов ковалентными связями.

Классификация. Пектиновые вещества подразделяют:

-на пектовые кислоты (R = H);
-пектаты (R = Me+: обычно Ca2+);
-пектины, или пектиновые кислоты (R = H и СН3);
-пектинаты (R = Me+и СН3).

Физико-химические свойства. Под действием 2—3 % растворов гидроксидов калия или натрия или фермента пектазы в пектине отщепляются метоксильные группы и образуются метиловый спирт и свободная полигалактуроновая кислота. Важным свойством пектинов является их способность давать гели в кислой среде в присутствии сахара. Благодаря наличию свободных карбоксильных групп коллоидные частицы несут высокий отрицательный заряд и способны осаждаться ионами металлов, образуя пектинаты (соли пектиновых кислот) и пектаты (соли пектовых кислот). Благодаря этому свойству пектиновые вещества используются при отравлении солями тяжелых металлов в целях их детоксикации и выведения из организма. Пектины не растворимы в спиртах и органических растворителях.

В ЛР пектиновые вещества присутствуют в виде нерастворимого протопектина: полимера метоксилированной полигалактуроновой кислоты с галактаном и арабаном клеточной стенки и иногда с остатками рамнозы. Цепочки полиуронида связаны между собой ионами Са2+ и Mg2+. Протопектин содержится в незрелых плодах яблони, груши, придавая им жесткость. При созревании происходит частичная деполимеризация полиуронидных цепей, и протопектин переходит в пектин.

Применение. Пектиновые вещества используют для приготовления кровоостанавливающих ЛС, для снижения токсичности салицилатов, антибиотиков. Пектины обладают антисклеротической, противовоспалительной активностью, их желеобразующая способность используется в кондитерском производстве. В промышленности пектин получают из корнеплодов свеклы, где его содержание доходит до 25 %, а также из корки плодов цитрусовых. У бурых водорослей — ламинарии, фукуса и аскофиллума — содержится альгиновая кислота — полимер бета-D-мануроновой и альфа-L-гулуроновой кислот и их K+, Na+, Mg2+, Ca2+ солей — аналог пектиновой (полигалактуроновой) кислоты.

Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащие слизи

Лен обыкновенный (Linum usitatissimumL.) — сем. Льновые (Linaceae), рис. 9. Однолетнее травянистое растение со стержневым корнем и тонким одиночным или ветвистым стеблем. Листья сидячие, узколанцетные. Цветки пятичленные с голубым венчиком. Плод — коробочка с 10 семенами. В Беларуси и СНГ широко культивируются различные сорта льна. Заготовку семян льна проводят в фазу желтой зрелости коробочек.

Lini semen—льна семена. Сырье — семена сплюснутые, яйцевидной формы, 4—6 мм длиной, 2—3 мм шириной, 1—2 мм толщиной; округлые с одного конца и заостренные с другого, с заметным семенным рубчиком. Семенная кожура гладкая и блестящая, при увеличении — мелковыемчатая, имеет цвета от желтого до красновато-коричневого. Под кожурой располагается узкий беловатый эндосперм и желтоватый зародыш, состоящий из двух плоских семядолей. Семена маслянисты на ощупь, наружные эпидермальные клетки семенной кожуры наполнены слизью. При хранении в защищенном от влаги и света месте семена льна сохраняют годность до 3 лет.

Химический состав ЛРС. Семена содержат слизи (10 %), которые при гидролизе дают галактуроновую кислоту, галактозу, рамнозу и арабинозу; масла (30—40 %) — другой важный лечебный компонент; белки (20—30 %).

Основное действие. Обволакивающее, ранозаживляющее, антисклеротическое.

Использование. Слизь семян льна применяют внутрь как обволакивающее и смягчающее средство для уменьшения раздражения при воспалительных и язвенных процессах в ЖКТ; как легкое слабительное средство; наружно в виде компрессов и припарок — при различных местных воспалительных процессах. Льняное масло (Oleum Lini) применяется внутрь как легкое слабительное, наружно — при ожогах. В фармацевтической промышленности используется как основа для приготовления мазей и кремов. Льняное масло широко применяют в диетическом питании больных атеросклерозом и с нарушением жирового обмена. Из семян льна получают ЛС Линетол — маслянистую подвижную жидкость, горькую на вкус, состоящую из смеси этиловых эфиров жирных кислот льняного масла. Применяется как антисклеротическое средство внутрь и как ранозаживляющее наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи.

Рис. 9. Лен обыкновенный: 1 — цветущая верхушка;2 — низ стебля; 3 — плод (коробочка);4 — семя

Ламинария японская (Laminaria japonicaAresch.), л. сахарная (L. saccharina [L.] Lam.), л. рассеченная (L. digitata[Hudg.] Lam.) — сем. Ламинариевые (Laminariaceae), рис. 10. Виды бурых морских водорослей, различающихся формой слоевищ, состоящих из пластин, ствола и ризоида. В виде зарослей, находятся недалеко от берега на глубине 2—20 м. Ламинария сахарная и л. рассеченная распространены в морях Северного Ледовитого и Атлантического океанов, л. японская — в морях Тихого океана.

Laminariae thalli —ламинарии слоевища (морская капуста). ЛРС — слоевища кожистые, лентообразные, сложенные по длине, или куски пластин 10—15 см длиной, 5—7 см шириной и не менее 0,3 см толщиной; края пластин цельные, волнистые. Цвет от светлого коричневато-зеленого до темного зеленовато-коричневого или зеленовато-черного. Слоевища имеют своеобразный морской запах, бывают покрыты белым налетом солей. Срок годности сырья 3 года.

Химический состав ЛРС. Таллом ламинарий содержит альгиновую кислоту (30 %), D-маннит (20 %), ламинарин, фукоидин, агар, белки, свободные аминокислоты, витамины А, В1,В2,В12 ,С,Е, йод (3 % — в виде йодорганических соединений), микроэлементы (включая Se).

Основное действие. Источник йода, слабительное, укрепляющее иммунную и эндокринную системы.

Использование. Талломы ламинарии применяют в качестве источника йода, агара и агарозы, эмульгирующих и склеивающих веществ для гелей, пилюль, как слабительное и очищающее ЖКТ средство (Ламинарид). Фракция липидов обогащена полиненасыщенными жирными кислотами и используется для получения ЛС Кламинс антисклеротическим действием.

Рис. 10. Ламинария японская: 1 — пластинчатый таллом (слоевище); 2 — ризоид

Фукус пузырчатый (Fucus vesiculosusL.), ф. зубчатый (F.serratusL.), аскофилл узловатый (Ascophyllum nodosumLe Joelis.) — сем. Фукусовые (Fucaceae), рис. 11. Бурые водоросли с кустистой, дихотомически разветвляющейся формой таллома и верхушечным типом роста, достигающие 1,5 м в длину. Ветви слоевища плоские со срединным утолщением, переходящим в нижней части в трубчатый черешок, прикрепляющийся к субстрату базальным диском. По бокам от срединного утолщения в виде шаровидных вздутий формируются воздушные пузыри, поддерживающие таллом в воде в вертикальном положении.

Ко времени размножения на концах ветвей развиваются специальные булавовидно-вздутые выросты — рецептакулы, в паренхиме которых сосредоточены многочисленные мелкие бородавчатые органы размножения (скафидии). Фукус пузырчатый имеет таллом с гладкими краями и хаотично расположенными яйцевидными воздушными пузырями; ф. зубчатый — таллом с зазубренными краями и без воздушных пузырей. Слоевища аскофилла узловатого более толстые, без срединного утолщения, ветвятся неравномерно, содержат одиночные воздушные пузыри.

Виды фукуса распространены у берегов холодных и умеренно теплых морей от Арктики до Антарктики, где часто образуют заросли. Виды аскофиллума растут в тех же условиях на камнях нижней литорали. Заготавливают бурые водоросли с июля по сентябрь, когда концентрация содержащихся в них ценных БАВ максимальна. Собранные слоевища очищают от песка и органических примесей, разрезают на полоски и сушат или замораживают, затем поставляют на фармакопейный и потребительский рынки.

Fucus vel Ascophyllum—фукус.Сырье — куски слоевищ зеленовато-коричневого или темно-коричневого цвета, иногда покрытые беловатым налетом солей. Слоевища лентовидные, дихотомически ветвящиеся, с четкими центральными утолщениями — псевдожилками (у аскофиллума их нет). Запах морской, неприятный. Вкус соленый. На ощупь слизистые. Сухое или замороженное сырье хранят 3 года.

Химический состав ЛРС. Сырье содержит полисахариды (55 % от сухого вещества: целлюлоза (3—18 %), пектины, альгинаты (40 %), слизи, агар, ламинарин (6—10 %), фукоидин (5—20 %), маннит (до 20 %), масло (0,5—5 %), полиненасыщенные жирные кислоты), белки, свободные аминокислоты (8500 мг %: аспарагиновая, глутаминовая, аланин), фукоксантин, таурин (220 мг %), цитруллин (240 мг %), хондрин (200 мг %), моно- и дийодтирозин, каротиноиды, витамины С (20—100 мг %), В1,В2, Е, минеральные элементы (калий — 6,5—7,5 % от сухого вещества, магний — 1,0—1,9 %, сера — 1,0—2,1 %, кремний — 0,5—0,6 %, фосфор — 0,3—0,6 %, кальций — 0,2—0,3 %, йод — 0,1—0,8 %, бром — 0,1—0,15 %, хлор — 10—15 %).

Основное действие. Антиожоговое и ранозаживляющее, антисклеротическое, стабилизирующее функции эндокринной и иммунной систем, связывающее и выводящее радионуклиды, тяжелые металлы, токсины.

Использование. Фукус является важным компонентом пищи или пищевой добавкой, оказывающей широкое терапевтическое влияние на организм. Кроме того, это сырьевой источник получения агара, маннита, йода; источник БАВ, которые усиливают процессы кроветворения, обладают антикоагулянтным действием, влияют на работу эндокринной и иммунной систем, ускоряют заживление ран, очищают кровь от радионуклидов и ксенобиотиков; основа для технологического приготовления ряда ЛС, эмульсий, гелей.

Рис. 11.Фукус пузырчатый: 1 — таллом с воздушными мешками; 2 — рецептакулы с мужскими и женскими скафидиями (в виде бородавочек); 3 — скафидий на срезе

Алтей лекарственный (Althaea officinalis L.), а. армянский (A.armeniaca Ten.) — сем. Мальвовые (Malvaceae), рис. 12. Многолетние травянистые растения высотой 60—150 см с коротким толстым корневищем и мощным стержневым белым мясистым корнем, одиночными или слабоветвистыми стеблями, образующими очередные длинночерешковые цельные трех—пятилопастные серо-зеленые (из-за покрывающих мягких волосков) листья. Цветки с пятилепестковым бледно-розовым венчиком, в пазухах верхних листьев образуют тирс. Плод — многосемянка, с почковидными коричневыми семенами. Алтей лекарственный встречается в лесостепной зоне Украины, Северного Кавказа. Культивируется в Украине, Краснодарском крае и Беларуси. Ведется также заготовка а. армянского,произрастающего в Закавказье. У а. армянского листья глубоко пятилопастные с острыми долями. Корни заготавливают осенью (сентябрь — октябрь) или весной до отрастания стеблей (апрель — май). Неодревесневшие корни складывают в бурты и подвяливают на воздухе 2—3 дня, режут на куски длиной около 30 см, а толстые мясистые корни расщепляют вдоль на 2—4 части. Для получения очищенного корня алтея с подвяленных корней острым ножом снимают верхнюю пробковую часть коры. Корни сушат потоком воздуха, прогретым до температуры 45—50ºС. Срезанные молодые стебли с листьями и цветками сушат при 40ºС.

Altaeae radices—алтея корни. ЛРС — корни, очищенные от пробки, почти цилиндрической формы или расщепленные вдоль на 2—4 части длиной 10—35 см и толщиной до 2 см, слегка суживающиеся к концу. Поверхность корня продольно-бороздчатая с отслаивающимися длинными мягкими лубяными волокнами и темными точками — следами отпавших или отрезанных тонких корней. Цвет корня снаружи и на изломе белый, желтовато-белый или сероватый; излом снаружи волокнистый, в центре — зернисто-шероховатый. Запах слабый. Срок годности корней 3 года.

Altaeae officinalis herba—алтея лекарственного трава. ЛРС — высушенные опушенные сизо-зеленые листья без черешков и веток. Срок годности 5 лет.

Химический состав ЛРС. Корни алтея содержат крахмал (37 %), пектиновые вещества, слизи (35 %), сахара (8 %), органические кислоты, жирные масла, стероиды, дубильные вещества, минеральные соли. Трава алтея содержит слизь (до 12 %), аскорбиновую кислоту, каротиноиды, эфирные масла (до 0,02 %).

Основное действие. Обволакивающее, отхаркивающее, противовоспалительное.

Использование. В виде порошка, настоя, сухого экстракта, сиропа и в составе грудных сборов применяют при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхитах, трахеитах, ларингитах, бронхопневмониях, бронхиальной астме) в качестве отхаркивающего, мягчительного, противовоспалительного средства, а также при заболеваниях ЖКТ — как обволакивающее средство. ЛС Мукалтин, содержащее смесь полисахаридов травы алтея, применяют в качестве отхаркивающего средства при бронхитах, пневмониях и особенно показано детям.

Рис. 12.Алтей лекарственный: 1 — цветок;2 — части цветка;3 — плод; все растение покрыто мягкими короткими волосками

Подорожник большой (Plantago majorL.) — сем. Подорожниковые (Plantaginaceae), рис. 13. Многолетнее травянистое растение. Имеет розетку прикорневых листьев и одну или несколько цветочных стрелок с длинным цилиндрическим колосом из мелких пленчатых, зеленовато-бурых цветков. Цветет с мая до осени. Подорожник большой — евроазиатский вид, в Беларуси встречается часто у дорог, на лугах, огородах, опушках лесов и берегах водоемов. Листья срезают во время цветения растений, оставляя только небольшую часть черешка. Сушат в тени, разложив тонким слоем и часто вороша, или в сушилках при температуре 50ºС. Процесс сушки листьев подорожника заканчивают, если их черешки при сгибании ломаются. Листья п. среднего (P.mediaL.) и п. ланцетовидного (P. lanceolata L.), растущих вместе с п. большим, являются неофицинальными примесями к ЛРС.

Plantaginis majoris folia—подорожника большого листья. Сырье — цельные или частично измельченные листья, широкояйцевидные или широкоэллиптические, цельнокрайние или слегка зубчатые, с 3—9 продольными дугообразными жилками, суженными в широкий черешок различной длины. В местах отрыва черешка видны длинные остатки нитевидных жилок. Ширина листьев от 3 до 11 см, длина листьев с черешком до 20—25 см. Цвет зеленый или коричневато-зеленый. Запах слабый. ЛРС хранят в бумажных коробках в защищенном от влаги и света месте до 3 лет.

Химический состав ЛРС. Листья п. большого содержат полисахариды (слизь — 11 %, маннит), иридоидный гликозид аукубин, дубильные вещества, флавоноиды, каротиноиды, витамины С, К, холин, лимонную кислоту.

Основное действие. Противоязвенное, противовоспалительное.

Использование. Сухие листья в виде настоя употребляют в качестве противовоспалительного и отхаркивающего средства при бронхитах, коклюше, астме и других заболеваниях органов дыхания. Сухие листья также используются для получения ЛС Плантаглюцид, применяемого для лечения гастрита, язвенной болезни желудка и ДПК с нормальной и пониженной кислотностью. Листья п. большого (свежие) используют для получения сока, который в смеси 1:1 с соком из свежей травы п. блошного (P. рsyllumL.) служит для производства ЛС Сок подорожника, применяемого при анацидных гастритах и хронических колитах. Свежий сок и настой, содержащие фитонциды, способствуют очищению и заживлению ран.

Рис. 13. Подорожник большой: 1 — прикорневая розетка длинночерешковых широкоовальных листьев; 2 — цветонос с соцветием; 3 — цветок;4 — плод

Мать-и-мачеха (Tussilago farfara L.) — сем. Астровые, или Сложноцветные (Asteraceae, илиCompositae), рис. 14. Многолетнее травянистое растение с длинночерешковыми, округло-сердцевидными, неравнозубчатыми по краю, сверху голыми, снизу опушенными листьями. Цветет до распускания листьев. Цветоносы длиною 10—25 см с одиночными корзинками появляются ранней весной. В Беларуси мать-и-мачеха встречается часто по всей территории, образуя куртины на пустырях, берегах рек и ручьев, в сырых оврагах, вдоль автомобильных дорог, железнодорожных насыпей. ЛРС являются прикорневые листья с короткими черешками. Молодые листья, имеющие опушение на верхней стороне, старые, желтеющие и пораженные ржавчиной, собирать не следует. Листья сушат на открытом воздухе под навесами или в сушилках при температуре 50ºС.

Tussilaginis farfarae folia—мать-и мачехи листья. ЛРС — смесь цельных или частично измельченных листьев сердцевидной или округлой формы с выемчатыми и неравномерно редко- и мелкозубчатыми краями, сверху голые, темно-зеленые, снизу беловато-серые (из-за обилия длинных спутанных волосков). Черешки тонкие, сверху желобоватые, часто с войлочным опушением. Длина листовой пластинки 8—15 см, ширина около 10 см, длина черешка примерно 5 см. Вкус слабо-горьковатый, ощущается слизистость. Хранят сырье до 3 лет.

Химический состав ЛРС. Листья содержат слизи (5—10 %), горечи (2,6 %), дубильные вещества, сапонины, каротиноиды, аскорбиновую кислоту, органические и жирные кислоты, липиды, флавоноиды, ситостерин, алкалоид туссилягин.

Основное действие. Отхаркивающее, противовоспалительное, мягчительное.

Использование. Листья мать-и-мачехи в виде настоя применяют внутрь как отхаркивающее и мягчительное средство при бронхитах, наружно в виде припарок — как мягчительное и противовоспалительное средство, используются также в составе грудных и потогонных травяных сборов.

Рис. 14. Мать-и-мачеха: 1 — цветочные корзинки на цветоносах (ранней весной); 2 — листья на черешках (развиваются позже)

Липа сердцевидная (мелколистная) (Tilia cordata Mill.), л. плосколистная (крупнолистная) (Tilia platyphyllos Scop.) — сем. Липовые (Тiliасеае), рис. 15. Деревья высотой до 25 м с густой кроной. Листья очередные, длинночерешковые, длиной 2—8 см и почти такой же шириной, сердцевидные, с заостренной верхушкой и пильчатым краем. Цветки беловато-желтые, пахучие, диаметром 1—1,5 см, собраны по 3—15 в обращенные вверх полузонтики. Каждое соцветие имеет бледный, желтовато-зеленый, ланцетовидный, тонкий прицветный лист длиной 5—6 см, наполовину сросшийся с цветоносом. Плод — шаровидный опушенный орешек. Зацветает в конце июня, цветение продолжается 2—3 недели.

Липа крупнолистная, встречается реже, чем л. мелколистная, отличается тем, что имеет в соцветии 2—5 более крупных цветков, а также большими размерами листьев — сверху голых, снизу сизовато-зеленых, с пучками буроватых волосков в углах жилок. Оба вида произрастают в лесной и лесостепной зонах европейской части СНГ и представляют собой теневыносливые холодостойкие, с развитой корневой системой деревья, предпочитающие плодородные почвы. Они не растут на заболоченных почвах. ЛРС является липовый цвет — соцветия, которые заготавливают, когда большая часть цветков распустилась, а остальные еще находятся в бутонах. Сушат под навесами с вентиляцией воздухом, разложив слоем 3—5 см на бумаге, сетке, либо в сушилках при температуре 40—50ºС, не допуская пересушивания и крошения цветков.

Tiliae flores—липы цветки. ЛРС — соцветия из 5—15 (л. плосколистная) или 2—9 (л. сердцевидная) цветков на удлиненных цветоножках, сидящих на общем цветоносе, сросшемся в нижней части с главной жилкой прицветного листа. Цветки правильные, пятилепестные, бледно-желтые, диаметром 1—1,5 см; тычинки многочисленные с двумя пыльниками, пестик один с верхней шаровидной завязью, густо покрытой короткими волосками. В соцветиях встречаются также бутоны и незрелые плоды — круглые сильноопушенные орешки. Прицветный лист продолговато-эллиптический, длиной до 6 см и шириной до 1,5 см, зеленовато-желтый, пленчатый, с густой сетью жилок, в нижней половине сросшийся по главной жилке с цветоносом. Цветки липы издают приятный аромат, имеют сладковатый вкус, ощущается слизистость. Срок хранения цветков липы до 3 лет.

Химический состав ЛРС. В цветках липы содержится эфирное масло (до 0,1%) с тонким приятным запахом благодаря присутствию сесквитерпеноидов — фарнезола, эвгенола и гераниола; полисахариды, слизи, являющиеся одной из основных групп БАВ (7—10 %); в качестве моносахаридов встречаются галактоза, глюкоза, рамноза, арабиноза, ксилоза, галактуроновая кислота; флавоноиды (4—5 %) — производные кверцетина (рутин, гиперозид, кверцетрин и др.) и кемпферола (астрагалин, тилирозид и др.), гербацетин, гесперидин, тилиацин, акацетин, афзелин; витамин С, каротиноиды, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества, тритерпеновые сапонины (–амирин), стероиды, цианогенный гликозид самбунигрин — вещества с широким спектром биологической активности.

Основное действие. Потогонное, отхаркивающее, противомикробное, успокаивающее.

Использование. В виде настоя или отвара принимается внутрь в качестве противовоспалительного и отхаркивающего средства (эфирное масло, флавоноиды, танниды, сапонины, самбунигрин) при воспалении горла и бронхов, ангине, гриппе, некоторых инфекционных заболеваниях. Кроме стимуляции потовыделения, липовые чаи обладают иммуностимулирующим и обволакивающим действием (полисахариды), усиливают выделение желудочного сока, желчи и мочи, оказывают противомикробное, мягчительное и отхаркивающее действие на верхние дыхательные пути. При нервном напряжении показано употребление липового чая в качестве средства, успокаивающего ЦНС.

Рис. 15. Липа мелколистная (сердцевидная): 1 — лист; 2 — цветоносный побег; 3 — строение цветка

Источник