Лекарственное средство производное имидазола тест

Секнидазол (Secnidazole)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N011456/01-1999 от 29.10.99 — Отмена Гос. регистрации

Секнидазол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Секнидазол

Микрогранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

1 пак.
секнидазол	250 мг

Саше (1) — пачки картонные
Саше (10) — пачки картонные
Саше (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное и противопротозойное средство, синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Не активен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь секнидазол быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 80%. Метаболизируется в печени. C max после однократного приема внутрь 2 г достигается через 4 ч. T 1/2 секнидазола из плазмы крови составляет около 25 ч. Медленно выводится из организма, в основном с мочой: около 50% принятой дозы экскретируется за 120 ч. Выделяется с грудным молоком, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания активных веществ препарата Секнидазол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A06	Амебиаз
A07.1	Жиардиаз [лямблиоз]
A59	Трихомоноз
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: умеренная обратимая лейкопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, парестезии, периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в области желудка, «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Секнидазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Проникает через плацентарный барьер. Клинические данные о безопасности применения при беременности отсутствуют. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия секнидазола.

Секнидазол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сикнедазола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сикнедазола.

Особые указания

При амебиазе печени в фазе нагноения прием секнидазола следует сочетать с дренажным удалением гноя или с удалением абсцессов.

При одновременном приеме непрямых антикоагулянтов необходимо чаще определять протромбиновое время и осуществлять мониторинг МНО, при необходимости корректируют дозу антикоагулянта на протяжении всего курса терапии секнидазолом и в течение 8 дней после окончания терапии.

На время терапии секнидазолом и в течение 5 дней после ее завершения необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращают во время менструации.

Длительное лечение секнидазолом рекомендуется проводить под контролем формулы крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения секнидозолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения секнидазола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении секнидазола с антикоагулянтами (производные кумарина или индандиона) действие последних может усиливаться, поэтому следует периодически контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозы антикоагулянтов.

При одновременном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие паранойяльных реакций и психоза; с этанолом — возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном приеме с препаратами лития секнидазол повышает его концентрацию в плазме.

При сочетании с амоксициллином увеличивается активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности).

Источник

Методическая разработка по МДК 02.02 ККЛС Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола

Новые аудиокурсы повышения квалификации для педагогов

Слушайте учебный материал в удобное для Вас время в любом месте

откроется в новом окне

Выдаем Удостоверение установленного образца:

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РФ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ

ПРОФЕССИОНАЛЬНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

УЛЬЯНОВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ КОЛЛЕДЖ

ЦМК ХИМИЧЕСКИХ ДИСЦИПЛИН

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА КОМБИНИРОВАННОГО ЗАНЯТИЯ

комбинированного занятия №1.

МДК 02.02. «Контроль качества лекарственных средств»

IV КУРС ( III КУРС) СПЕЦИАЛЬНОСТЬ 33.02.01 ФАРМАЦИЯ

ТЕМА: Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола.

КОМБИНИРОВАННОГО ЗАНЯТИЯ ДЛЯ ПРЕПОДАВАТЕЛЯ

Методическая разработка комбинированного занятия по теме «Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола» создана в соответствии с требованиями Федерального государственного образовательного стандарта среднего профессионального образования (ФГОС СПО) 33.02.01 Фармация и предназначена для проведения занятия со студентами 4(3) курса по МДК 02.02. «Контроль качества лекарственных средств». Согласно рабочей программе и КТП на изучение данной темы отводится 2 часа. Материалы методической разработки комбинированного занятия составляют три основных блока: методический, информационный и блок контроля и самоконтроля.

В методическом блоке даны рекомендации по работе с методической разработкой, определены цели занятия, актуальность темы, мотивация, указаны междисциплинарные связи, список литературы, домашнее задание, задание для самостоятельной внеаудиторной работы студентов, представлена хронологическая карта занятия.

Информационный блок включает теоретический материал.

С целью улучшения восприятия темы предлагается визуализация информации с помощью мультимедиа презентации, где представлены текстовый материал, иллюстративный материал, схемы и т.д., которые отражают основные моменты комбинированного занятия.

Предложенные варианты внеаудиторной самостоятельной работы студентов, способствуют более углубленному и детальному изучению данной темы.

Предлагаемый в методической разработке материал может быть использован как дополнительный к учебнику для более качественного усвоения материала, обобщения ранее полученных знаний.

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА КОМБИНИРОВАННОГО ЗАНЯТИЯ

ПО ТЕМЕ: «Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола»

В соответствии с требованиями ФГОС

Студент должен знать:

1. Нормативно-правовую базу по изготовлению лекарственных форм и внутриаптечному контролю.

2. Требования производственной санитарии

3. Физико-химические свойства лекарственных средств.
4. Методы анализа лекарственных средств
5. Виды внутриаптечного контроля.

Формирование новых знаний по теме: «Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола»

Формирование элементов профессиональных компетенций

ПК 2.3. Владеть обязательными видами внутриаптечного контроля лекарственных средств

ПК 2.4. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, охраны труда, техники безопасности и противопожарной безопасности через:

нормативно-правовой базы по внутриаптечному контролю;

требований производственной санитарии;

пользоваться нормативной документацией.

ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес;

ОК 11. Быть готовым брать на себя нравственные обязательства по отношению к природе, обществу и человеку.

ОК 12. Вести здоровый образ жизни, заниматься физической культурой.

Тип занятия: изучение и усвоение нового материала;

Вид занятия: комбинированное занятие;

Методы обучения: беседа, изложение нового материала, конспектирование;

Продолжительность занятия: 90 минут.

ИНТЕГРАЦИЯ УЧЕБНОЙ ИНФОРМАЦИИ ТЕМЫ

1. Межпредметные связи

2. Качественные реакции на функциональные группы органических лекарственных средств.

3. Контроль качества лекарственных средств, производных фурана и пиразола.

1. Контроль качества лекарственных средств, производных пиридина и пиперидина.

2. Контроль качества лекарственных средств, производных пурина.

1. Государственная фармакопея, XIII , Москва, электронное издание ФЭМБ, 2015 год

2. Государственная фармакопея, XII , Москва. «Медицина», 2007 год.

3. Государственная фармакопея XI , выпуск 1, Москва, Медицина, 1987 г., выпуск 2, Москва, Медицина, 1990 г.

4. Государственная фармакопея X , Москва, Медицина, 1968 г.

5. Федеральный закон РФ №61 «О лекарственных средствах».

6. Приказ МЗ РФ №751н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

7. Т.В. Плетенева, Е.В. Успенская, Л.И. Мурадова/ под ред. Т.В. Плетеневой «Контроль качества лекарственных средств», Москва, «ГЭОТАР-Медиа», 2014.

8. Н.Н. Глущенко, Т.В. Плетенева, В.А. Попков «Фармацевтическая химия», Москва, Академия, 2004 год.

9. Машковский М.Д. «Лекарственные средства» — Медицина, Москва, 2008 год.

Обоснование методических приемов .

Приветствие. Контроль внешнего вида студентов, отсутствующих студентов, готовности аудитории к занятию.

Подготовка студентов к работе на занятии, быстрое включение в деловой режим, организация внимания всех студентов.

2. Постановка целей и задач. Создание мотивационного пространства.

Преподаватель называет тему занятия, цель занятия, этапы занятия, показывает значимость темы в усвоении различных предметов и профессиональных модулей. Актуальность заключается в необходимости знаний по теме «Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола» для будущего специалиста.

Определение целей и задач занятия, создание мотивации учебно-познавательной деятельности. Психологическая подготовка студентов к учебной деятельности. Понимание студентами значимости темы, а так же осознанное выполнение практической работы. Формирование элементов ОК 1 , ОК11, ОК12.

3. Актуализация опорных знаний.

Используется письменный опрос по банку тестов (БТ по ККЛС 3 курс).

С целью получения объективной информации об исходном уровне знаний студентов по контролю качества лекарственных средств.

4. Изложение нового материала с использованием активных методов изложения.

Используется мультимедиа презентация, компьютер.

1. Общая характеристика группы.

2. Производные имидазола: пилокарпина гидрохлорид, дибазол.

Достигаются дидактические, развивающие и воспитательные задачи. ОК1, ОК11, ПК 2.3, ПК 2.4.

5 . Закрепление нового материала.

Фронтальная беседа со студентами.

С целью получения объективной информации о степени усвоения теоретического материала, коррекции и анализа ошибок.

6. Подведение итогов занятия.

Преподаватель обращает внимание на результаты работы, достижения цели занятия, комментирует работу на занятии отдельных студентов и всей группы в целом.

Анализ и оценка успешности достижения цели и задач отдельными студентами и всей группой в целом.

7. Сообщение домашнего задания

1. Изучение теоретического материала.

2. Повторение Приказа №751н.

Осознание студентами целей, содержания и способов выполнения домашнего задания.

ТЕМА: «Контроль качества лекарственных средств, производных имидазола»

Общая характеристика группы.

Производные имидазола: пилокарпина гидрохлорид, дибазол.

Общая характеристика группы.

У имидазола – 1,3 – диазола – гетероатомы азота неравноценны по своим свойствам. Азот в 1 – м положении – «пиррольный». Его пара электронов находится в сопряженее с двойными связями при образовании ароматического цикла. Отсюда атом водорода в 1 –м положении приобретает некоторую подвижность, обусловливая слабые кислотные свойства. Гетероатом азота в 3-м положении – «пиридиновый». Это центр основности, так как пара электронов локализована на гетероатоме N ₃ .

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД.

PILOCARPINI HYDROCLORIDUM .

фурановый цикл 3-метилимидазол

Содержится пилокарпин в листьях африканского растения Pilocarpus Jaborandi . Сумма алкалоидов в растении 0,6-0,9%, из них 90% приходится на пилокарпин.

Химическая структура была подтверждена синтезом. Это был первый, осуществленный в нашей стране в 1933 г. профессором Преображенским с сотрудниками, синтез алкалоида пилокарпина после длительных, неудачных попыток зарубежных химиков

Синтез ценного лекарственного вещества освободил нашу страну от дорогостоящего импортного пилокарпина. В этом большая заслуга наших ученых. Разработанный Н.А. Преображенским синтез основан на постепенном наращивании молекулы, начиная с лактонной части.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Оптически активен. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе.

Пилокарпина г/хл Пилоповая кислота Метилмочевина

Подлинность:

Препарат растворяют в воде, добавляют 1 каплю разведенной серной кислоты, 1мл

раствора перекиси водорода, 1каплю раствора калия бихромата и хлороформ. Смесь

энергично встряхивают, хлороформный слой окрашивается в сине-фиолетовый цвет.

Реакция основана на окислении пилокарпина. В отсутствии пилокарпина окрашенный

продукт хлороформом не извлекается.

R • HCl + AgNO ₃ R • HNO ₃ + AgCl↓

Белый творожистый осадок,

растворим в растворе аммиака.

Удельное вращение +88,5 до +91˚ — 2% водный раствор.

Нефармакопейная реакция : реакция Легаля.

Основана на расщеплении лактонного кольца и окислении образующейся первичной спиртовой группы. Проводят реакцию с нитропруссидом натрия в щелочной среде – вишневое окрашивание, не исчезающее от прибавления избытка хлороводородной кислоты.

Количественное определение:

Точную навеску препарата растворяют в смеси ледяной уксусной кислоты и раствора ацетата окисной ртути при легком нагревании, охлаждают, добавляют раствор кристаллического фиолетового, титруют 0,1М раствором хлорной кислоты до зеленого окрашивания.

Крист. фолет

2 R·HCl + 2 HClO ₄ + Hg ( CH ₃ COO ) ₂

2 · Н ClO ₄ + HgCl ₂ + 2 CH ₃ COOH

Фактор эквивалентности равен 1.

Аптечные методы.

а) Алкалиметрия (за счет кислой среды водного раствора). Титруют 0,1 М раствором натрия гидроксида в спиртовой среде или в присутствии хлороформа, индикатор ф/ф до малинового окрашивания.

R·HCl + N аОН R + N а Cl + Н ₂ О

в органический растворитель

б) за счет хлорид — иона: методы Фаянса, Фольгарда (обратное титрование), Меркуриметрия

Фактор эквивалентности равен 1.

1. Не должно быть посторонних алкалоидов.

2. Органические примеси в пределе эталона.

Хранение:

Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги (гигроскопичен, гидролизуется, окисляется)

Применение:

Холиномиметик, миотическое средство. Антагонист атропина. Назначают при глаукоме, понижает внутриглазное давление, суживает зрачок.

Лек. форма : глазные капли 1-2%, мазь 1-5%.

Н 2 – бензилбензимидазола гидрохлорид

Белый или белый со слегка желтоватым или сероватым оттенком кристаллический порошок горько-соленого вкуса. Гигроскопичен. Умеренно растворим в воде и хлороформе, легко растворим в спирте, мало в ацетоне, практически не растворим в эфире

Определение инфракрасного спектра.

0,02 препарата растворяют в 5мл воды, прибавляют 3капли разведенной

хлороводородной кислоты, 2-3капли 0,1М раствора йода, взбалтывают, образуется

красновато-серебристый осадок (реакция на гетероциклический азот). Образуется

осадок состава R·J ₂ · HJ .

Осаждение основания. Препарат растворяют в воде, прибавляют раствор аммиака,

образовавшийся осадок отфильтровывают. Фильтр подкисляют азотной кислотой и

выполняют реакцию на хлорид-ион.

R·HCl + NH ₄ OH R + NH ₄ Cl + H ₂ O

1) 0,5% водный раствор препарата должен быть бесцветным и прозрачным.

2) Органические примеси, тяжелые металлы в пределе ГФ X .

3) Не должно быть ортофенилендиамина. С 1% раствором хлорида железа ( III ) в присутствии хлороводородной кислоты не должно быть желтого окрашивания (окисление под действием хлорида железа ( III )).

4) Препарат должен выдерживать требования по микробиологической чистоте.

1. ГФ X . Метод неводного титрования

Точную навеску препарата растворяют в муравьиной кислоте в присутствии уксусного ангидрида, индикатор – кристаллический фиолетовый, титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты до зеленого окрашивания.

2 R·HCl + 2 HClO ₄ + Hg ( CH ₃ COO ) ₂

3. Методы Фольгарда, Фаянса, Меркуриметрия.

Список Б. В хорошо укупоренной таре. ВРД=0,05 ВСД=0,15

Спазмолитическое, гипотензивное средство (сосудорасширяющее) при повышенном давлении, при спазмах кишечника, язвенной болезни желудка.

Форма выпуска : порошок, таблетки 0,02; инъекционные растворы. Комбинированные таблетки с папаверином – «Папазол».

Производным какого вещества являются пилокарпина гидрохлорид и дибазол?

Качественная реакция на пилокарпина гидрохлорид?

Фармакопейный метод количественного определения пилокарпина гидрохлорида?

Аптечный метод количественного определения пилокарпина гидрохлорида?

Формы выпуска лекарственных препаратов с пилокарпина гидрохлоридом?

Качественная реакция на дибазол с йодом?

Аптечный метод количественного определения дибазола?

Формы выпуска лекарственных препаратов с дибазолом?

Источник