Лекарственное средство инсулин это

В данной статье мы не будем вдаваться в историю, и рассказывать о свином и говяжьем инсулине или об эволюции в способах производства инсулина. Остановимся только на видах инсулина, которые мы используем сейчас.

Существует много форм инсулина, используемого для лечения сахарного диабета. Они классифицируются по скорости начала и продолжительности действия.

Выделяют:

Инсулины короткого действия (Инсуман Рапид, Хумулин Регуляр, Актрапид, Генсулин Р и др.) (Рис.1)

Начинают действовать через 30 минут, следовательно, инъекцию инсулина нужно делать за 30 минут до еды, продолжительность действия — до 6-7 часов. Также данные препараты инсулина по определенным показаниям используются для внутривенного введения в условиях стационара (в этом случае действуют с момента введения).

Рис.1 Профиль действия коротких инсулинов

Аналоги инсулина ультрокороткого действия (Лизпро (Хумалог), Аспарт (Новорапид), Глулизин (Апидра)) (Рис.2)

Начинают действовать через 15-20 минут после подкожной инъекции, поэтому рекомендуется делать инъекцию инсулина за 15 минут до еды. Пик действия инсулина через 2 часа, продолжительность действия до 4 часов. Данные инсулины используются для помповой инсулинотерапии. Эти инсулины имеют преимущества перед инсулинами короткого действия. Так как — чем короче продолжительность действия инсулина, тем легче им управлять. То есть, к моменту следующего введения ультракороткого инсулина (перед приемом пищи) обычно проходит более четырех часов и, следовательно, в организме нет действующего инсулина с прошлой инъекции.

Рис.2 Профиль действия ультракоротких инсулинов

Инсулины средней продолжительности действия (промежуточной) (Инсуман Базал, Хумулин НПХ, Протафан и др.) (Рис.3)

Начало действия примерно через 1,5–2 ч, продолжительность 8–12 ч. Используются в качестве базального инсулина, как правило, необходимо делать 2 инъекции в день. Как вы можете видеть на Рис. 3, имеют довольно выраженный пик действия, через несколько часов после введения, что может привести к развитию гипогликемии.

Рис.3 Профиль действия инсулинов средней продолжительности

Аналоги инсулина длительного действия (Гларгин (Лантус), Детемир (Левемир), Деглудек (Тресиба)) (Рис.4)

Используются в качестве базального инсулина. Имеют преимущества, так как являются беспиковыми. Гларгин (Лантус) начинает действовать примерно через 1 час, продолжительность действия до 24 часов. Рекомендовано вводить 1 раз в сутки. Детемир (Левемир) также начинает действовать примерно через 1 час, средняя продолжительность действия 16 часов. Вводится 2 раза в день, в редких случаях 1 раз в день. И последний инсулин из этой группы, недавно вышедший на рынок, Деглудек (Тресиба) с продолжительностью действия до 40 часов.

Рис.4 Профиль действия аналогов инсулина длительного действия

Также нельзя не отметить появившуюся на мировом рынке новую группу препаратов инсулина – ингаляционные инсулины (Рис.5). На данный момент они не разрешены к использованию в нашей стране. Им еще нужно пройти ряд крупных клинических исследований. И если честно, нельзя сказать, что это новая группа препаратов, так как ученые уже давно пытаются создать альтернативу инъекциям в виде ингаляционного, суббукального и инсулина в таблетках. Но летом 2014 года Американская федерация по надзору за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами (FDA) одобрила использование ингаляционного инсулина Afrezza компании Санофи для использования в терапии сахарного диабета 1 и 2 типа. Производители сообщают, что пик действия данного инсулина наступает через 20 минут, что является большим преимуществом, и длительность действия значительно меньше, чем у ультракоротких инсулинов. Но есть и ряд проблем. Данный вид инсулинов нельзя использовать людям с заболеваниями легких, таких как бронхиальная астма или ХОБЛ. Подробнее про ингаляционный инсулин можно прочитать здесь: http://rule15s.com/knowledge/177

Рис. 5 Ингалятор для ингаляционного инсулина Afrezza.

Источник

Современные препараты инсулина

Сегодня сложно представить, что всего восемьдесят лет назад сахарный диабет был практически смертельным заболеванием. Однако с 1939 года в продаже появился первый препарат инсулина, и у больных диабетом появился шанс жить долго и качественно. На сегодняшний день, по данным ученых из Питсбургского университета, люди с диабетом 1-го типа живут до 69 лет 1 . Что же представляет собой препарат, который дарит больным диабетом долгую и полноценную жизнь?

Как это работает?

Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».

При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.

Читайте также:
Метформин при диабете

Эндогенный (т. е. поступивший в организм в составе препаратов) инсулин работает так же, как и собственный гормон, увеличивая поглощение глюкозы клетками и уменьшая ее концентрацию в крови. Таким образом препараты инсулина нормализуют углеводный обмен, предотвращают или уменьшают осложнения диабета, такие как поражение сосудов, сердца, глаз, почек и нервов.

Какими бывают препараты инсулина?

Инсулины классифицируются по двум параметрам — способу получения и длительности действия. В соответствии с первой классификацией выделяют инсулины, полученные из поджелудочных желез животных, а также человеческие инсулины, синтезированные способами генной инженерии. Последние считаются препаратами выбора, поскольку лучше переносятся организмом.

Основной критерий, по которому разделяют препараты инсулина, — длительность действия. В зависимости от нее выделяют пять основных групп (см. табл.).

Инсулины
короткого
действия

Инсулины
ультракороткого действия

Инсулин лизпро
Инсулин аспарт
Инсулин глулизин

Инсулины
комбинированного действия
(двухфазные)

Инсулин двухфазный человеческий
полусинтетический
Инсулин двухфазный человеческий
генно-инженерный
Инсулин аспарт двухфазный

Инсулины средней
длительности действия

Инсулин-изофан
Инсулин-цинк суспензия

Инсулины
длительного действия

Инсулин гларгин
Инсулин детемир

Инсулины
пролонгированного
действия

Препараты средней продолжительности действия и длительного действия

За одну единицу действия (или международную единицу) инсулина принимают активность 0,04082 мг кристаллического гормона. Для сравнения — наша поджелудочная железа в норме содержит до 8 мг инсулина, что составляет около 200 ЕД.

Инсулины короткого и ультракороткого действия обеспечивают нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на поступление глюкозы.
Инсулины среднего и длительного действия имитируют так называемую базальную (фоновую, вне зависимости от приема пищи) выработку инсулина. Напомним, что в организме инсулин в небольших количествах вырабатывается постоянно.
Комбинированные инсулины сочетают оба действия (и физиологическую секрецию в ответ на прием пищи, и базальную).

Как подбирают инсулин?

Как правило, больному диабетом назначают несколько препаратов инсулина различной длительности действия. Схему лечения подбирают индивидуально, основываясь на состоянии углеводного обмена и ответе конкретного пациента. Чаще всего препараты инсулина применяют в трех разных режимах:

Два раза в день инсулин короткого и промежуточного действия. Препараты вводят до еды (препрандиально). Инсулины короткого действия обеспечивают стабильность уровня глюкозы в течение всего утра и вечером, а препарат промежуточного действия контролирует состояние в обед и ночью.
Три раза в день — инсулины короткого и промежуточного действия перед завтраком, короткого действия перед ужином и промежуточного действия перед сном.
Многократный режим — инсулин короткого действия перед каждым приемом пищи, промежуточного или длительного действия перед сном.

Как вводят инсулин?

Препараты инсулина обычно вводят подкожно, хотя допускается и внутримышечное введение. Инсулины короткого действия в форме растворов (не суспензий!) при диабетической прекоме и коме вводят внутривенно.

Быстрее всего инсулин проникает в кровь при введении в подкожную клетчатку передней брюшной стенки, медленнее из области плеча и передней поверхности бедра. Хуже всего всасывается инсулин, введенный в подлопаточную область или ягодицу.

Современные препараты инсулина выпускаются в форме одноразовых шприц-ручек, позволяющих легко и быстро вводить препарат подкожно. Иногда используются инсулиновые помпы, которые прикрепляются к пациенту и постоянно подают инсулин в кровь через иглу в определенной дозировке, однако такие приспособления для среднестатистического больного пока в диковинку, и самым привычным способом введения остается подкожная инъекция инсулина.

Напоследок отметим, что прогресс не стоит на месте, и сегодня ученые вплотную подобрались к созданию самой удобной формы инсулина — пероральной, в виде таблеток. Но пока работы еще не завершены, и больные диабетом продолжают использовать привычный инсулин в форме инъекционного раствора для подкожного введения.

Источник

Что такое инсулин и как он работает

Инсулин — это гормон, который производит поджелудочная железа. Его основное предназначение — доставлять энергию, которую мы получаем из еды, к клеткам. Важность этой функции невозможно недооценить, так как она лежит в основе метаболизма.

Материал прокомментировала Софья Цатурян, эндокринолог сети клиник «Семейная»

Что такое инсулин

Инсулин открыли в 1921 году трое канадских ученых: Фредерик Бантинг, Чарльз Бест и Джон Маклеод. Им удалось экстрагировать его из поджелудочной железы собаки. Уже через год 14-летний мальчик, умирающий от диабета в больнице Торонто, получил инъекцию и всего через сутки полностью восстановился.

Это открытие радикально изменило жизнь миллионов диабетиков. До этого болезнь была приговором — пациенты с диабетом 1 типа жили всего один или два года после манифестации. Искусственный инсулин подарил им возможность вести жизнь, почти не отличимую от жизни здоровых людей и дожить до старости. В 1923 году Бантинг, Бест и Маклеод получили Нобелевскую премию.

До 1990-х годов инсулин производили только из поджелудочных свиней и крупного рогатого скота. Сегодня инсулин синтезируют в лабораторных условиях с помощью человеческого ДНК.

Для чего нужен инсулин

Основа питания человека — углеводы. В кишечнике они расщепляются до глюкозы, которую называют сахаром, хотя это не совсем верно, но такое мнение прижилось. Через печень глюкоза попадает в кровь, а оттуда — к каждой клетке, которые используют ее как топливо. Инсулин — это ключ, который открывает двери для глюкозы и позволяет ей попасть в клетку. Ее избытки он отправляет в мышцы, печень и жировую ткань, где они откладываются про запас [1].

Быть ключом для глюкозы не единственная функция инсулина, у него есть множество второстепенных ролей. К примеру, гормон участвует в заживлении ран, транспортирует аминокислоты, управляет синтезом жиров, регулирует выведение натрия из организма [2].

Как вырабатывается инсулин

Инсулин производят клетки поджелудочной железы, которые называются островками Лангерганса. У здорового человека они реагируют на уровень сахара в крови и выбрасывают в кровь необходимое количество гормона [3].

После приема пищи уровень сахара в крови повышается, но затем инсулин приводит его в норму. Это похоже на систему отопления квартиры — если на улице холодно, батареи становятся горячее, и наоборот.

Если у человека совсем нет или недостаточно инсулина, глюкоза будет циркулировать в крови бесконечно, при этом клетки будут голодать. Если из-за болезни возникает переизбыток гормона — клетки одномоментно получат слишком много глюкозы, а в крови ее не останется. Клетки будут накормлены, но про запас энергии не будет, поэтому человек быстро устанет и проголодается.

Норма инсулина в крови

Основная проблема, связанная с инсулином, — сахарный диабет. Но при подозрении на диабет назначают анализы концентрации глюкозы или гликированного гемоглобина (HbА1c). Исследование содержания инсулина само по себе мало что скажет. Норма гормона в крови колеблется в очень широких пределах:

3 –25 мкед/л у взрослых;
6 –20 у детей;
6 –27 у пожилых.

Такой анализ будет иметь смысл лишь вместе с анализами на глюкозу. Правильно интерпретировать результаты может только врач.

«Инсулин не проверяют просто так, когда нет каких-либо жалоб, — объясняет эндокринолог Софья Цатурян. — Тем более, не имеет смысла смотреть только инсулин, это не имеет никакой диагностической значимости. Часто вместе с инсулином назначают анализ на С-пептид».

По словам врача, такое исследование вместе с общей биохимией крови могут назначить:

для выяснения причин острой или хронической гипогликемии;
для наблюдения за работой клеток, вырабатывающих инсулин;
для выявления невосприимчивости к инсулину;
чтобы выяснить, когда пациентам, страдающим диабетом 2 типа, требуется начать прием инсулина или гипогликемических препаратов;
при избытке массы тела;
с целью исключения риска развития сахарного диабета;
для диагностики опухолей поджелудочной железы (инсулиномы).

Повышенный инсулин

Повышенный уровень инсулина чаще всего служит симптомом инсулинорезистентности — состояния, при котором организм использует его недостаточно эффективно. Тогда поджелудочная вырабатывает дополнительный гормон, чтобы компенсировать дефицит. До тех пор, пока она справляется, углеводный обмен работает относительно нормально.

Сильная инсулинорезистентность, при которой поджелудочная уже не может исправить ситуацию дополнительным инсулином, приводит сначала к преддиабету, а затем к сахарному диабету 2 типа. Также она может стать причиной неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП).

Чаще всего инсулинорезистентность развивается с возрастом у людей с предрасположенностью к диабету, а также у ведущих сидячий образ жизни, страдающих от лишнего веса или неправильно питающихся. Кроме того, ее могут вызывать инфекции, аутоиммунные заболевания, такие как системная красная волчанка или болезнь Хашимото, и прием стероидов.

Повышенный уровень инсулина нередко встречается у людей с лишним весом. Из-за того что они потребляют больше углеводов, их организму приходится вырабатывать дополнительный инсулин [4].

Также временное повышение уровня инсулина порой происходит у людей с диабетом 1 типа, которые приняли слишком много гормона, а потом съели недостаточно углеводов. Такое состояние чаще всего можно легко снять, поев. Поэтому людям с диабетом 1 типа рекомендуется всегда носить с собой конфету или упаковку сока.

В редких случаях повышенный уровень инсулина может указывать на серьезные заболевания, такие как болезнь Иценко — Кушинга, гипотериоз, поликистоз яичников, незидиобластоз (опасная болезнь поджелудочной у младенцев) , акромегалия и инсулинома (опухоль клеток поджелудочной, производящей инсулин).

Повышенный уровень инсулина может никак не проявляться. Главный его симптом — низкий уровень сахара в крови.

Пониженный инсулин

Недостаток инсулина — главное проявление сахарного диабета. Он приводит к повышению уровня сахара в крови, что может быть чревато нарушениями работы многих систем организма. Состояние, когда инсулина слишком мало, а глюкозы в крови слишком много, называется гипергликемией [5].

Высокий уровень инсулина и гипергликемия могут быть симптомами:

диабета 1 или 2 типа;
панкреатита и других поражений печени.

Виды инсулина

Медикаментозный инсулин различается по форме введения, а также по времени действия: периоду начала эффекта, пику и общей продолжительности эффекта.

По форме введения:

классический инсулиновый шприц;
более удобный для самостоятельного использования шприц-ручка;
инсулиновая помпа — устройство с компьютером, которое вводит инсулин постоянно в соответствии с разработанной врачом программой. Человек может использовать помпу постоянно, но устройство впрыскивания нужно менять раз в несколько дней.

По времени действия:

короткое действие — его вводят непосредственно перед едой, начинает действовать через 15 минут, пик — через 1,5 –3 часа, продолжительность — до 6 часов;
среднее действие — начинает действовать через 1 –2 часа, пик наступает через 4–6 часов, продолжительность — до 12 часов;
длительное действие — начинает действовать через 1 –2 часа, пик наступает через 4–6 часов, продолжительность — до 24 часов.

базальный инсулин вырабатывается и действует постоянно, в фоновом режиме;
болюсный инсулин производится во время еды как непосредственная реакция на резкое повышение сахара в крови.

«Чаще у люди с диабетом 1 типа используют помповую инсулинотерапию, в основе которой лежит базис-болюсная подача инсулина, — поясняет Софья Цатурян. — Для каждого пациента подбирается определенная скорость подачи инсулина, имитирующая нормальную работу поджелудочной железы. Это и есть базальный инсулин. Во время приема пищи, в зависимости от количества углеводов, пациент самостоятельно увеличивает скорость подачи, чтобы не было резкого повышения глюкозы крови. Это и есть болюсный инсулин. Надо отметить, что в помпе используют только короткие и ультракороткие виды инсулина».

Инсулин при диабете

Диабет — это аутоиммунное заболевание, при котором организм не может обработать всю глюкозу, которая поступает с пищей.

При диабете 1 типа тело вовсе не вырабатывает инсулин, поэтому людям с ним необходимо колоть его ежедневно.

Если организм производит инсулин в недостаточном количестве и не может справиться со всей поступающей глюкозой, это диабет 2 типа. При нем врачи тоже могут назначить инсулин, однако многие пациенты могут контролировать уровень сахара и без него, с помощью диеты и других препаратов.

Комментарий врача

Софья Цатурян, эндокринолог сети клиник «Семейная»

Из-за чего может развиваться инсулинорезистентность? Как ее избежать?

Инсулинорезистентность — это снижение чувствительности инсулинозависимых клеток к действию инсулина, которое вызывает нарушение метаболизма глюкозы и поступления ее в клетки.

К факторам риска развития инсулинорезистентности относятся:

избыточная масса тела;

недостаточная физическая активность;

недостаточный ночной сон;

частые стрессовые ситуации;

прием ряда лекарственных средств.

Единственный метод профилактики — это здоровый образ жизни с рациональным питанием и физической активностью.

Чем отличаются инсулины, произведенные с помощью животных, и синтезированный человеческий инсулин? Может ли возникнуть непереносимость инсулина или аллергия на него?

Свиной инсулин отличается от человеческого лишь одной аминокислотой. Однако у этого способа получения инсулина много недостатков, он может вызвать аллергические реакции. Человеческий генно-инженерный инсулин хорошо переносится и не вызывает аллергических реакций, так как полностью идентичен природному гормону.

В редких случаях при применении инсулина возможны следующие осложнения:

аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, зуд);

резкое снижение уровня сахара в крови (развивается из-за отторжения препарата организмом или в случае иммунологического конфликта);

гипергликемия (при применении препарата на фоне инфекции или лихорадки);

местные реакции в области введения (жжение, зуд, атрофия или разрастание подкожной жировой клетчатки).

жажда, сухость во рту, вялость, снижение аппетита;

в тяжелых случаях возможно развитие гипогликемической комы.

Иногда адаптацию к препарату сопровождают такие нарушения, как отеки и нарушения зрения. Эти проявления, как правило, исчезают через несколько недель.

Источник

Лекарственное средство инсулин это