Лекарственное средство это лекарственная форма это

Содержание

Фармакология. Конспект лекций
Оглавление
Журнал для профессионалов аптечного бизнеса
Форма имеет значение

Фармакология. Конспект лекций

В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.

Butadioni aa 0,125

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % — 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % — 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % — 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % — 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

S. Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Lanolini aa 25,0

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Источник

Журнал для профессионалов аптечного бизнеса

Регистрация

Форма имеет значение

В инструкциях по медицинскому применению Ее Величество – лекарственная форма (ЛФ) всегда стоит на втором после МНН месте. На втором по порядку, но не по значимости! И вопросов по выбору той или иной ЛФ у покупателей всегда бывает очень много.

У каждой ЛФ есть свои особенности, делающие ее более предпочтительной при определенных условиях. Например, при локальных повреждениях мягких тканей показаны гели и мази с НПВП для местного применения. Заболевания опорно-двигательного аппарата создают потребность в ЛС системного действия для приема внутрь. При этом комбинированная терапия препаратами одной группы (НПВП, флебопротекторы и др.) в разных ЛФ (таблетки/капсулы и гель/мазь) может способствовать повышению эффективности лечения.

Без нее активная фармацевтическая субстанция не может стать лекарством. От ЛФ зависит буквально все: способ доставки действующего вещества, возрастные ограничения по применению ЛС, скорость наступления и длительность его эффектов 1

Влияет ЛФ и на фармакокинетику. Так, нимесулид в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь способствует более раннему развитию терапевтического эффекта по сравнению с таблетированной формой. Максимальная концентрация ибупрофена в капсулах с жидким содержимым достигается в 2 раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы в форме таблеток, покрытых оболочкой.

И еще одно. Важно иметь в виду, что в ряде ситуаций выбор ЛФ – исключительная прерогатива врача. И если препарат назначен в виде раствора для внутримышечного введения, то его нельзя заменить аналогичным ЛС в таблетках или капсулах, даже если состав и дозировка – те же. Кстати, нередко один и тот же препарат сначала прописывают в виде инъекций, а после завершения курса – в пероральной форме для завершения лечения.

Полный перечень с описанием всех зарегистрированных ЛФ занимает десятки страниц – мы рассмотрим лишь те, с которыми приходится иметь дело чаще всего 2 .

Твердые ЛФ

Таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже, пастилки, лиофилизаты, карандаши, пленки и др.

Пожалуй, наиболее известный представитель этой ЛФ – таблетки. Их чаще всего получают прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более действующих веществ с добавлением вспомогательных компонентов или без них. Таблетки могут быть покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение активных субстанций в определенном отделе ЖКТ. Это актуально при использовании ЛС, агрессивных по отношению к слизистой оболочке желудка, например, таких, как ацетилсалициловая кислота.

Использование капсул актуально при изготовлении ферментных препаратов. Чтобы лекарственное средство работало эффективно, оно должно вместе с пищевым комком преодолеть путь из желудка в кишечник. Но на такой подвиг способны только твердые частицы диаметром менее 2 мм, так называемые микросферы или микротаблетки с панкреатином. Они заключены в желатиновую капсулу, которая разрушается в желудке с высвобождением действующего вещества. Малый диаметр частиц позволяет им смешаться с пищевым комком, успешно проникнуть в кишечник и развернуться во всю лечебную мощь.

Выбор наиболее подходящей для использования ЛФ может зависеть от потребностей и предпочтений покупателя: например, спрей или таблетки удобно взять с собой на работу или в дорогу, а раствор применять дома

Препараты в таблетках и капсулах с замедленным высвобождением (ретард) обеспечивают более удобный режим приема, 1 раз в сутки, и хорошо переносятся, что повышает приверженность пациентов лечению 3 . Например, Спарекс ® (мебеверин) в капсулах пролонгированного действия обладает уникальной матричной структурой высвобождения лекарственного вещества, что обеспечивает ранний и в то же время продолжительный спазмолитический эффект при спазмах органов ЖКТ 4–6 .
Капсулы c модифицированным высвобождением – новая ЛФ, отличающаяся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Такую форму имеет, например, Кетонал ® ДУО (кетопрофен). Препарат содержит 2 вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и покрытые оболочкой желтые (40% от общего количества). Из белых пеллет кетопрофен высвобождается быстро, а из желтых – медленно, что и обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия лекарства.
В форме карандаша выпускается средство линии Compeed ® . Он содержит натуральный увлажнитель, который устраняет механическое натирание и способствует предотвращению образования влажных мозолей. Еще одно удачное применение такой ЛФ – карандаши-маркеры, пропитанные растворами антисептических средств (бриллиантовый зеленый, йод), которыми удобно пользоваться в поездках и путешествиях.
Орально диспергируемые таблетки и пленки имеют 2 важных преимущества: их можно принимать незаметно для окружающих и не надо запивать водой. Одна из ситуаций, когда такие «фишки» действительно могут пригодиться, – применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил).

Жидкие ЛФ

Капли, сиропы, суспензии, эмульсии, жидкие экстракты, настойки, эликсиры, концентраты и др.

Такие препараты получают 2 разными способами:

смешивание (растворение) действующих веществ в растворителе;
извлечение (экстракция) активных компонентов из растительного материала.

По физико-химической природе это дисперсные системы, в которых лекарственное вещество (дисперсная фаза – твердая, жидкая, газообразная) равномерно распределено в жидкой дисперсионной среде.

Широкое применение жидких ЛФ обусловлено их весомыми достоинствами:

оптимальная степень распределения частиц действующего вещества (способствует достижению лучшего лечебного эффекта);
разнообразие составов и способов применения;
снижение раздражающего действия некоторых субстанций (бромиды, йодиды и др.);
простота и удобство использования;
маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственных веществ (особенно важно в детской практике);
более высокая скорость всасывания и действия по сравнению с твердыми ЛФ (таблетки и порошки сначала должны раствориться);
наиболее полное проявление мягчительных и обволакивающих свойств ЛС.

Возьмем для примера детские антипиретики, которые выпускаются в форме суспензий или сиропов, приятных на вкус. На фоне лихорадки ребенок нередко становится капризным, а такие ЛФ упрощают применение препарата и имеют фармакокинетические преимущества. Так, ибупрофен в виде суспензии для приема внутрь (100 мг/5 мл) начинает действовать уже через 15 минут и эффект длится до 12 часов 7 . Парацетамол в форме раствора всасывается более активно, появляется в плазме и начинает действовать уже через 10 минут 8 .

Пожалуй, самым важным вопросом, который нередко возникает при консультировании посетителей, приобретающих препараты в жидких ЛФ, становится вопрос дозирования.

В комплекте с жидкими лекарственными формами мерные емкости идут не всегда. Покупателю можно либо предложить приобрести их, если в ассортименте аптеки таковые имеются, либо рассказать, что стандартный объем чайной ложки – 5 мл, десертной – 10 мл, а столовой – 15 мл. При этом ложку не следует набирать с горкой, хотя за счет силы поверхностного натяжения жидкость может подниматься над краями, не переливаясь через них. Превышение объема в этом случае может достигать от 1 до 5 мл в зависимости от столового прибора.

Солевые растворы в форме спрея не рекомендуются для детей младше 1 года – им подойдут капли в нос

Увеличиваем чек!

Целесообразность совместного использования аналогичных препаратов в разных лекарственных формах открывает широкие возможности для дополнительных продаж. Например, консультируя покупателей, которые выбирают флебопротекторы или антикоагулянты для лечения венозной недостаточности, варикозной болезни, флебита и тромбофлебита поверхностных сосудов ног, геморроя, уместно предложить ЛС для местного или системного применения. Обязательно обоснуйте такую рекомендацию, пояснив, что комбинированная терапия топическими (Венитан, Тромблесс ® Плюс и др.) и системными ЛС (Венарус ® , Эскузан ® и др.) способствует повышению эффективности лечения.

Мягкие ЛФ

Мази, кремы, гели, линименты, пасты, суппозитории, пластыри и др.

Все они относятся к разным дисперсным системам, иными словами, это лекарства с пластично-упруго-вязкой средой. Общая особенность – способность формирования терапевтической концентрации действующих веществ в очаге поражения при минимальном влиянии на организм в целом. Дополнительный бонус – увлажняющий эффект, способствующий повышению результативности лечения, например, дерматологических заболеваний.

Мази, кремы и гели отличаются друг от друга по вязкости, способности к проникновению через эпителиальный барьер. Суппозитории сохраняются в твердом состоянии при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Их активно используются в терапии гинекологических, проктологических заболеваний, для купирования симптомов ОРВИ у малышей.

У этой ЛФ немало преимуществ:

возможность лечения при тошноте, нарушении глотания, поражениях печени, сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения;
относительно высокая скорость всасывания (сопоставима с таковой при инъекционном введении);
отсутствие влияния пищеварительных ферментов;
возможность назначения агрессивных по отношению к слизистой ЖКТ веществ;
снижение количества и выраженности нежелательных побочных явлений;
высокий профиль эффективности у пожилых пациентов.

Еще один представитель мягких ЛФ – гидроколлоидные пластыри Compeed ® разных размеров и форм для профилактики и лечения мозолей. Они не имеют клеевого слоя, который под действием температуры может плавиться, что приводит к отклеиванию. Нет у них тканевой или водонепроницаемой основы, способной создавать условия для дополнительного натирания кожи. Верхний слой сделан из полиуретановой пленки и эластомера, что позволяет ему надежно крепиться к коже и не отклеиваться при движении. Под ним – водорастворимый полимер, превращающийся в гель при контакте с жидкостью.

Таким образом, гидроколлоидный пластырь представляет собой мембрану, которая адсорбирует выделения из мозоли, сохраняя при этом область повреждения увлажненной и создавая оптимальные условия для заживления. В результате болезненные ощущения в натертом месте практически полностью исчезают.

А вот при выборе НПВП для местного применения надо учитывать, что одна из наиболее эффективных ЛФ таких препаратов – гель. Он обеспечивает быстрое и глубокое проникновение активного вещества ЛС через кожу, поэтому хорошо зарекомендовал себя при лечении болевых синдромов, связанных с заболеванием суставов.

Отличия между мазью и кремом, которые влияют на свойства и назначение препарата, хорошо видны на примере средств линии Бепантен ® (декспантенол):

мазь – эмульсия «вода в масле», формирует пленку для предупреждения потери влаги и защиты кожи от действия раздражающих факторов, поэтому Бепантен ® Мазь рекомендуется для ухода за кожей младенцев для профилактики и лечения опрелостей и пеленочного дерматита;
крем – эмульсия «масло в воде», хорошо впитывается, обеспечивает увлажнение кожи. Соответственно, Бепантен ® Крем рекомендуем при сухости кожи как восстанавливающее средство после солнечных ванн, но не как средство под подгузник.

Особенности кожи тоже могут стать критерием выбора наружной формы препарата. Проиллюстрируем это на примере ЛС азелаиновой кислоты для лечения акне:

гель – для жирной и комбинированной кожи;
крем – для сухой и нормальной.

Локализация патологического процесса или особенности течения заболевания также оказывают свое влияние на выбор ЛФ:

Геморрой: при наружной форме преимущественно используют мазь, при внутренней – суппозитории.
Дерматозы: в зависимости от характера воспаления (острое, подострое, хроническое, упорное хроническое с шелушением) применяют топические ГКС в разных лекарственных формах, например Адвантан ® эмульсию, крем, мазь или жирную мазь соответственно.

«Современная аптека. МАСТЕР-КЛАСС «Успешные продажи»», 2020

1. ОФС.1.4.1.0001.15. Лекарственные формы. 2. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 27.07.2016 г. № 538н «Об утверждении Перечня наименований лекарственных форм лекарственных препаратов для медицинского применения». 3. Евдокимова А.Г. и соавт. Возможности применения метопролола сукцината при сердечно-сосудистых заболеваниях // Сердце: журнал для практикующих врачей, 2012. Т. 11. № 5 (67). С. 1–7. 4. Яковенко Э.П. и соавт. Эффективность препарата Спарекс ® в коррекции моторных нарушений кишечника // Медицинский совет, 2016. № 4. С. 110–115. 5. Самсонов А.А. Современная терапия синдрома раздраженного кишечника // Поликлиника, 2011. № 5. С. 118–121. 6. Инструкция по медицинскому применению препарата Спарекс ® . 7. Pelen F et al. Treatment of fever: monotherapy with Ibuprofen. Ibuprofen pediatric suspension containing 100 mg 5 ml, multicentre acceptability study conducted in hospital // Annales de pediatrie, 1998; 10 (45): 719–728. 8. Farre M et al. Bioavailability and speed of absorption study of paracetamol oral solution // Dolor 2002, 17: 15–18.

Полная PDF-версия издания «Современная аптека. МАСТЕР-КЛАСС «Успешные продажи»» доступна только для зарегистрированных участников Клуба РА.

Если вы не являетесь участником Клуба РА вам нужно зарегистрироваться на сайте.

Заказать онлайн печатную версию вы можете здесь.