Лекарственная форма резинки жевательные

ОФС Резинки жевательные лекарственные

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

ОФС Резинки жевательные лекарственные

Резинки жевательные лекарственные твердые дозированные лекарственные формы «резиноподобной» консистенции, предназначенные для жевания в течение определенного периода времени без последующего проглатывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке или системного действия.

Жевательная резинка состоит из жевательной основы, состоящей преимущественно из синтетических полимеров с добавлением воска, смол и карбоната кальция, в которую вносят действующие и вспомогательные вещества (пластификаторы, вкусовые добавки, подсластители, ароматизаторы, консерванты, красители и др.).

Жевательные резинки производят методом прессования или плавления жевательной основы с последующим внесением в нее действующих и вспомогательных веществ и приданием полученной смеси необходимой формы. Жевательные резинки могут быть покрыты оболочкой.

При производстве, упаковке и хранении резинок жевательных должны быть предприняты меры, обеспечивающие необходимую микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Описание. Приводят описание формы и цвета резинок жевательных, указывают размеры резинки жевательной в мм, запах при наличии. В случае покрытия жевательной резинки оболочкой, указывают ее наличие и характер.

Однородность массы. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено испытание на однородность дозирования, то контроль однородности массы не проводится.

Потеря в массе при высушивании или Вода. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Потеря в массе при высушивании» или ОФС «Определение воды». Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. Содержание воды или потеря в массе при высушивании резинок жевательных, как правило, составляет не более 7,0 %, если иное не обосновано и не оговорено в фармакопейной статье или нормативной документации.

Растворение. Определяют количество действующего вещества, которое в условиях, указанных в фармакопейной статье или нормативной документации, за определенный промежуток времени должно высвобождаться в среду растворения из резинки жевательной. Испытание проводят в соответствии с ОФС «Растворение для резинок жевательных медицинских».

Однородность дозирования. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования» как для лекарственной формы «таблетки». Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств». Как правило, резинки жевательные упаковывают в блистеры из комбинированных материалов (например, поливинилхлорид и алюминиевая фольга).

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств».

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, при температуре не выше 25°С в сухом месте, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник

Резинки жевательные лекарственные — перспективы, ассортимент, особенности разработки и применения

Резинки жевательные лекарственные — одна из наиболее перспективных лекарственных форм для лекарственных средств из различных фармакологических групп. В данной статье проведен ассортиментный анализ резинок жевательных лекарственных, находящихся на российском и зарубежном фармацевтических рынках. Описаны основные вспомогательные вещества, технологии получения резинок жевательных лекарственных, и приведены примеры разработок данной лекарственной формы для местного и системного применения. Показаны преимущества и недостатки резинок жевательных лекарственных по сравнению с другими лекарственными формами, продемонстрированы сравнительные исследования, отражающие применение представленной лекарственной формы. Кроме того, определены перспективные группы фармацевтических субстанций для разработки в виде резинок жевательных лекарственных, особенно для отечественных разработчиков. Сделан вывод о перспективности данной лекарственной формы, преимуществах и недостатках резинок жевательных лекарственных для местного и системного применения.

Chewing gum medicinal — prospects, assortment, development and application features

Chewing gum medicinal is one of the most promising dosage forms for medicines from various pharmacological groups. In this article, an assortment analysis of chewing gum medicinal products located on the Russian and foreign pharmaceutical markets is carried out. The main excipients, the technologies for producing chewing gum medicinal products are described and examples of the development of this dosage form for local and systemic use are given. The advantages and disadvantages of chewing gum medicinal products in comparison with other dosage forms are shown, comparative studies reflecting the use of the presented dosage form are demonstrated. In addition, promising groups of pharmaceutical substances have been identified for development in the form of chewing gum medicinal products especially for domestic developers. It is concluded that this dosage form is promising, the advantages and disadvantages of chewing gum medicinal products for local and systemic use.

Одной из наиболее малоизученных и узкоспециализированных лекарственных форм (ЛФ) на российском фармацевтическом рынке являются резинки жевательные лекарственные (РЖЛ), которые представлены лекарственными препаратами (ЛП) «Никоретте®» для терапии никотиновой зависимости. На мировом фармацевтическом рынке РЖЛ обладают большей популярностью и востребованностью для терапии гораздо более широкой группы заболеваний. Кроме того, в настоящее время данная ЛФ считается довольно перспективной, что подтверждается введением в ГФ XIV ОФС «Резинки жевательные лекарственные», в которой они определяются как твердая дозированная ЛФ «резиноподобной» консистенции, предназначенная для жевания в течение определенного периода времени без последующего проглатывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке или системного действия [2]. Исходя из представленного определения для РЖЛ возможен ассортиментный охват ЛС для местного и системного применения с учетом ограничений по всасыванию фармацевтических субстанций (ФС) в полости рта и в желудке вместе со слюной, а для местного применения — с учетом органолептических характеристик и продолжительности нахождения в полости рта. Необходимо отметить, что основным ограничивающим фактором для увеличения количества РЖЛ на фармацевтическом рынке является сложность в производстве ЛФ экструзионным методом и методом охлаждения/измельчения/таблетирования. Помимо представленных производственных ограничений для РЖЛ, в недостаточной степени развит методологический аппарат по исследованиям потребительских характеристик ЛФ и изучению высвобождения ФС [1, 6]. Однако в настоящее время с появлением комплексных ко-процессных наполнителей Pharmagum® (SPI Pharma, США) [4] и Health in gum® (Cafosa, Испания) [7, 5] для прямого прессования сократились усилия по разработке и производству РЖЛ. Повсеместное использование анализаторов текстуры для оценки потребительских свойств (жевательность, прочность вязко-пластичных таблеток) и специализированных тестеров по высвобождению ФС из РЖЛ позволяет сократить и упростить процесс разработки и производства резинок жевательных для фармацевтических целей.

Источник

Никоретте® (жевательные лекарственные резинки Морозная мята, 4 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Жевательные лекарственные резинки Морозная мята 2 мг, 4 мг

Состав

Одна резинка жевательная содержит

активное вещество – никотина резинат 10.00 мг или 20.00 мг, эквивалентно никотину 2.00 мг или 4.00 мг,

ядро резинки жевательной: жевательная резинка (основа)*, ксилитол (Е967), масло мяты перечной, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг), калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг);

внутренняя оболочка: ароматизатор Winterfresh, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80;

наружная оболочка: ксилитол (Е967), крахмал кукурузный прежелатинизированный, титана диоксид (Е171), ароматизатор Winterfresh, воск карнаубский, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг).

* Основа резинки жевательной – смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и кальция карбоната (до 40%).

Описание

Квадратные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2 мг) или светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета (для дозировки 4 мг) подушечки, с характерным запахом, размером около 15×15×6 мм. Для обеих дозировок допускается наличие небольших неровностей по бокам.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения никотиновой зависимости

Код АТХ N07BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

— уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить

— при временном отказе от курения

— уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Никоретте® жевательные резинки 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает менее 20 сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 минут после пробуждения.

Никоретте® жевательные резинки 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает более 20 сигарет в день или ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг.

Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

Медленно разжевывать жевательную резинку до появления резкого вкуса.

Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной.

Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения

Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8-12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1-2 штуки в день. Взрослым, проходящим никотин-заместительную терапию на протяжении более 9 месяцев, рекомендуется обратиться за дополнительной помощью и проконсультироваться со специалистом.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Жевательную резинку следует применять между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только курильщик почувствует, что готов к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если в течение 9 месяцев после начала терапии не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться к специалисту.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с трансдермальной терапевтической системой с никотином (пластырем) Никоретте®

Курильщики, которым не удалось бросить курить только при применении жевательных резинок, либо которые хотят снизить суточное потребление жевательных резинок из-за местных нежелательных явлений, могут применять пластырь Никоретте® вместе с жевательной резинкой 2 мг.

Лечение следует начинать с одного пластыря 15 мг/16 часов, который каждый день помещают на неповрежденный участок кожи после пробуждения утром и удаляют перед сном, в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5 – 6 жевательных резинок. Полную дозу следует применять в течение 6 – 12 недель, после чего следует постепенно отвыкать от препарата.

Отвыкание от комбинации препаратов:

Это можно сделать двумя способами. Первый способ: с помощью применения пластыря меньшей дозировки, т. е. применение пластыря 10 мг/16 часов в течение 3 – 6 недель и последующее применение в течение 3 – 6 недель пластыря 5 мг/16 часов с тем же количеством жевательных резинок по 2 мг, как при начальной терапии, а затем постепенно снижая количество жевательных резинок по 2 мг в течение 12 месяцев.

Другой способ заключается в прекращении применения пластыря и постепенном снижении количества жевательных резинок по 2 мг в течение 12 месяцев.

Начальная терапия

Пластырь

Жевательная резинка 2 мг

Первые 6 – 12 недель

1 пластырь 15 мг/16 часов ежедневно

Рекомендуется 5 – 6 жевательных резинок в сутки.

Отвыкание – способ 1

Следующие 3 – 6 недель

1 пластырь 10 мг/16 часов ежедневно

Продолжать применять жевательные резинки по необходимости

Следующие 3 – 6 недель

1 пластырь 5 мг/16 часов ежедневно

Продолжать применять жевательные резинки по необходимости

Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки

Отвыкание – способ 2

Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки

Не превышать указанные дозы!

Следует носить жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, при желании закурить.

Побочные действия

В рекомендуемой дозе жевательная резинка Никоретте® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.

Чрезмерное потребление жевательной резинки Никоретте® лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

— желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота

— боль в горле или во рту, боль в жевательных мышцах, стоматит, фарингит

— аллергические реакции: эритема, крапивница, ангионевротический отек

— предсердные нарушения ритма

Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами «отмены», возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы.

У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте® 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки и применении резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости, с меньшими интервалами).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Жевательную резинку Никоретте® следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Жевательную резинку Никоретте® следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку Никоретте® необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.

Лекарственные взаимодействия

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при применении препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина

Особые указания

У курильщиков, которые носят съемные зубные протезы, могут возникать трудности при жевании Никоретте. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.

Никоретте следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (окклюзирующие заболевания периферических артерий, заболевания сосудов головного мозга, стабильная стенокардия и сердечная недостаточность в стадии декомпенсации), при спазмах сосудов, пациентам с неподдающейся контролю артериальной гипертензией, тяжелыми/среднетяжелыми поражениями печени, тяжелыми поражениями почек, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Никотин, как поступающий в организм в ходе заместительной терапии никотин-содержащими препаратами, так и поступающий во время курения, вызывает высвобождение катехоламинов в мозговом веществе надпочечников. Поэтому Никоретте следует также с осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом или феохромоцитомой.

Пациентам с сахарным диабетом в результате отказа от курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не надо выбрасывать его в сточные воды или на улицу! Следует поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и лактация

Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком и его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку Никоретте® следует применять сразу же после кормления и не позднее, чем за 2 часа до очередного кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы:сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение: следует немедленно прекратить применение Никоретте и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и назначают кислород.

Форма выпуска и упаковка

Жевательные лекарственные резинки Морозная мята 2 мг, 4 мг.

По 15 резинок помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 7 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

МакНил АБ, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2, Швеция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Российская Федерация, 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д.17, стр.2, тел. (495) 726-55-55

Наименование и страна организации-упаковщика

МакНил АБ, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2, Швеция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «TV-Pharma», г.Алматы, мкр. Жетысу 3, д.1, кв.7

Источник