Лечебное действие теофиллина теопэк

Теопэк

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — теофиллина (в пересчете на 100 % сухое вещество)

вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (КПН, интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской. Допускаются вкрапления желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов – 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.

Фармакодинамика

Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилататорные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Показания к применению

— лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

— легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

— ночные нарушения дыхания центрального генеза (расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса)

Способ применения и дозы

Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых – 1200 мг. Высшая суточная доза для детей – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.

Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги

— сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

— гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)

— ощущение приливов к лицу

— альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)

— эпилепсия и другие судорожные состояния

— инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза

выраженная артериальная гипер- и гипотензия

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения

— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

— гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз

— тяжелые нарушения функции печени

совместный прием с эфедрином у детей

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Теопэк необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с нарушением функций печени и почек, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.

Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.

Метаболизм теофиллина у пациентов, которые курят, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4 – 5 ч и требует назначения препарата в более высоких дозах.

Беременность и период лактации

Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теопэк может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, возбуждение, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, судороги, повышение температуры тела, нарушения электролитного состава крови (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое. Прекращение приема препарата, промывание желудка, внутрь – активированный уголь.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр

«Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр

«Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

050000, г. Алматы, р-н Орбита, 2, дом 28, оф. 30

Источник

Теопэк — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер—

Торговое название — ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название— теофиллин

Лекарственная форма— таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство.

Код АТХ: R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.

Источник