Кумуляция лекарственных средств виды примеры

5.1 Материальная и функциональная кумуляция

Кумуля́ция (позднелат. cumulatio накопление, увеличение) — усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную кумуляцию. Под материальной кумуляцией подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях. Материальная кумуляция, как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма. В связи с этим при повторных введениях, если интервалы между ними недостаточно продолжительны, в организме постепенно нарастаетконцентрациятаких веществ, что сопровождается усилением их эффекта и может приводить к развитию интоксикации. Материальная кумуляция часто возникает при приеме ряда сердечных гликозидов (например, дигитоксина), алкалоидов (атропина, стрихнина), снотворных средств длительного действия (фенобарбитала), антикоагулянтов непрямого действия (синкумара и др.), солей тяжелых металлов (например, ртути).

Развитию материальнойкумуляции способствует снижение антитоксической функции печени и выделительнойспособностипочек, что может быть обусловлено не только патологическими изменениями этих органов при некоторых заболеваниях (циррозе печени, нефрите и др.), но и возрастными отклонениями в их функциональной активности, например у детей и лиц преклонного возраста. Иногда способность некоторых лекарственных средств (сердечных гликозидов наперстянки, амиодарона и др.) к материальной кумуляции используют в лечебных целях, назначая их в относительно высоких дозах в начале лечения, чтобы обеспечить быстрое накопление действующих веществ в организме в концентрациях, оказывающих терапевтический эффект, а затем переходят на так называемые поддерживающие дозы.

Функциональная кумуляция в большей степени свойственна веществам, влияющим на деятельность ц.н.с., и, как правило, свидетельствует о высокой чувствительности организма к таким веществам. Классическим примером функциональной кумуляции является нарушение психики и изменение личности при хроническом алкоголизме и наркоманиях. Функциональная кумуляция возможна также при приеме антидепрессантов из группы ингибиторов моноаминоксидазы, антихолинэстеразных средств необратимого действия (фосфакол) и др. При функциональной кумуляции концентрации действующих веществ в доступных для измерения средах организма не превышают таковые после однократного введения соответствующих лекарственных препаратов.

Для профилактики осложнений, связанных со способностью лекарственных препаратов к кумуляции, наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организме. Для предупреждения возможных отрицательных последствий материальной кумуляции используют современные методы количественного определения содержания препаратов в крови и тканях.

Источник

ПОНЯТИЕ О КУМУЛЯЦИИ, ВИДЫ (ПРИМЕРЫ). ПРИВЫКАНИЕ И ТАХИФИЛАКСИЯ (ПРИМЕРЫ); ВОЗМОЖНЫЕ ПРИЧИНЫ ЭТИХ ПРОЯВЛЕНИЙ И ПРИНЦИПЫ ПРЕОДОЛЕНИЯ.

Кумуляция (cumulatio накопление, увеличение) — усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную кумуляцию.

Под материальной подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях. Материальная кумуляция как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма. Материальная кумуляция часто возникает при приеме ряда сердечных гликозидов (например, дигитоксина), алкалоидов (атропина, стрихнина), снотворных средств длительного действия (фенобарбитала), антикоагулянтов непрямого действия (синкумара и др.), солей тяжелых металлов (например, ртути).

Функциональная кумуляция в большей степени свойственна веществам, влияющим на деятельность ЦНС, и, как правило, свидетельствует о высокой чувствительности организма к таким веществам. Классическим примером функциональной кумуляции является нарушение психики и изменение личности при хроническом алкоголизме и наркоманиях. Функциональная кумуляция возможна также при приеме антидепрессантов из группы ингибиторов МАО, антихолинэстеразных средств необратимого действия (фосфакол) и др.

Привыкание к лекарственным средствам — ослабление эффектов ЛС при их повторном применении. Быстрое привыкание к лекарствам (после 2—4 введений) обозначают термином «тахифилаксия». Привыкание к ЛС может иметь фармакокинетическую и (или) фармакодинамическую природу. Основой фармакокинетических механизмов развития привыкания является снижение концентрации ЛС в области чувствительных к ним рецепторов вследствие изменения при повторных введениях каких-либо параметров фармакокинетики препаратов (препаратам из группы производных барбитуровой кислоты, транквилизаторам бензодиазепинового ряда и некоторым другим лекарственным средствам). При фармакодинамическом типе привыкания к лекарственным средствам их концентрация в области соответствующих специфических рецепторов не изменяются, однако происходит снижение чувствительности органов и тканей к препаратам. Причинами такого рода адаптивной реакции организма на лекарства являются уменьшение плотности специфических рецепторов, снижение их чувствительности к лекарственным средствам и изменение процесса сопряжения функции рецепторов их внутриклеточных посредников и эффекторных молекулярных систем. Фармакодинамические механизмы характерны для привыкания к наркотическим анальгетикам, адреномиметикам, симпатомиметикам, адреноблокирующим средствам и др. Весьма часто привыкание к лекарственным средствам развивается как в результате изменений их фармакокинетики, так и вследствие снижения чувствительности к ним организма.

Для профилактики осложнений наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организм.

Источник

5.1 Материальная и функциональная кумуляция

Кумуля́ция (позднелат. cumulatio накопление, увеличение) — усиление действия лекарственных средств и ядов при их повторных введениях в одних и тех же дозах.

Различают материальную и функциональную кумуляцию. Под материальной кумуляцией подразумевают накопление действующего вещества в организме, что подтверждается прямым измерением его концентраций в крови и тканях. Материальная кумуляция, как правило, характерна для веществ, которые медленно метаболизируются и недостаточно полно выводятся из организма. В связи с этим при повторных введениях, если интервалы между ними недостаточно продолжительны, в организме постепенно нарастаетконцентрациятаких веществ, что сопровождается усилением их эффекта и может приводить к развитию интоксикации. Материальная кумуляция часто возникает при приеме ряда сердечных гликозидов (например, дигитоксина), алкалоидов (атропина, стрихнина), снотворных средств длительного действия (фенобарбитала), антикоагулянтов непрямого действия (синкумара и др.), солей тяжелых металлов (например, ртути).

Развитию материальнойкумуляции способствует снижение антитоксической функции печени и выделительнойспособностипочек, что может быть обусловлено не только патологическими изменениями этих органов при некоторых заболеваниях (циррозе печени, нефрите и др.), но и возрастными отклонениями в их функциональной активности, например у детей и лиц преклонного возраста. Иногда способность некоторых лекарственных средств (сердечных гликозидов наперстянки, амиодарона и др.) к материальной кумуляции используют в лечебных целях, назначая их в относительно высоких дозах в начале лечения, чтобы обеспечить быстрое накопление действующих веществ в организме в концентрациях, оказывающих терапевтический эффект, а затем переходят на так называемые поддерживающие дозы.

Функциональная кумуляция в большей степени свойственна веществам, влияющим на деятельность ц.н.с., и, как правило, свидетельствует о высокой чувствительности организма к таким веществам. Классическим примером функциональной кумуляции является нарушение психики и изменение личности при хроническом алкоголизме и наркоманиях. Функциональная кумуляция возможна также при приеме антидепрессантов из группы ингибиторов моноаминоксидазы, антихолинэстеразных средств необратимого действия (фосфакол) и др. При функциональной кумуляции концентрации действующих веществ в доступных для измерения средах организма не превышают таковые после однократного введения соответствующих лекарственных препаратов.

Для профилактики осложнений, связанных со способностью лекарственных препаратов к кумуляции, наиболее важное значение имеют правильный подбор доз препаратов, выбор оптимальной схемы их назначения, тщательный контроль за динамикой функциональных изменений в организме. Для предупреждения возможных отрицательных последствий материальной кумуляции используют современные методы количественного определения содержания препаратов в крови и тканях.

Источник

Вопрос 21 «кумуляция,ее виды и значение»

Материальная кумуляция-накопление в организме в-в,которые медленно выводятся.Это типично для длительно действующ.препаратов(например-сердечные гликозиды).Накопление вещества может быть причиной токсического эффекта-доза с учетом кумуляции понижается или повышаются интервалы между приемами препарата.

Функциональная кумуляция-накапливается эффект,а не в-во. При алкоголизме нарастающие изменения функций ЦНС приводят к развитию белой горячки. Этиловый спирт быстро окисляется в тканях и задерживается, суммируются лишь нейротропные эффекты. При применении ингибиторов МАО-то же самое.

Вопрос 22 и 24 лекарственная зависимость»

К некоторым в-вам(нейротропным) при повторном введении развивается лекарств.завис-ть. Она проявляется стремлением к приему в-ва обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений.

Психическая завис-ть-прекращение введения препаратов(напр.кокаина)вызывает эмоциональный дискомфорт.

Физическая завис-ть-при приеме(морфина,героина)более выраженная степень зависимости. Отмена препарата вызывает тяжелое состояние,проявляющ.различ.серьезными соматическими нарушениями,связанными с расстройством ф-ий многих систем орг-ма, вплоть до смерти,т.е.возникаетсиндром абстиненции,или явление лишения.

Вопрос 25 «комбинир.Д-е лекарств.Ср-в. Синергизм»

Синергизм-взаимодействие лакарств.веществ сопровожд.усилением конечного эффекта.Может проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов. Так взаимодействуют средства для наркоза. Если общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ,то это свидетельствует о потенцировании. Синергизм может бытьпрямым, когда оба соединения действуют на один субстрат; иликосвенным-когда разная локализация действия у обоих соединений.Клинич.значение-продление действия лекарственных веществ.

Вопрос 26 «комбинированное д-е лекарств.В-в.Антагонизм.Антидотизм»

Антагонизм-способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого. Выделяютпрямой-оба соед.действуют на один субстракт,косвенный-при различной локализации их действия.

Антидотизм-средства применяются специально для специфического лечения отравлений химическими веществами.

Вопрос 27 «рецепт и его структура»

Рецепт-обращение врача в аптеку,с просьбой выдать больному лекарств.ср-ва в определен.лекарств.форме и дозировки,с указанием способа его употребления.Рецептурные бланки 3 видов:1) 107 форма-основная форма,одна печать врача и 1 подпись; на этом бланке выпис.бол-во лекарств.ср-в;2)148 форма-выпис.ядовитые и сильнодействующ.в-ва,ставится 2 печати,1 подпись.3)Розовые бланки-наркотики, став.3 печати,2 подписи.Структура рецепта: вверху штамп учреждения,ФИО больного,возраст, ФИО врача-шапка; рецепт по латыни; в сигнатуре-на русском кратность приема,режим,путь введения; подпись,печать. Существует сокращенная и развернутая прописи.

Вопрос 30 «жидкие лекарствен.Формы для наруж.И внутрен.Применения»

Это растворы,слизи.эмульсии,суспензии,настои и отвары,настойки,жидкие экстракты,микстуры, линимент. Раствор-жидк.лекарств.форма,получаемая путем растворения твердого лекарств.в-ва или жидкости в растворителе(воде,этиловом спирте или глицерине). Истинные растворы всегда прозрачны. Используют для наружного и внутрен.применения,для инъекций.Слизи-растворы высокомоленкялярных соединений,представл.собой вязкие и клейкие жидкости.Эмульсия-жидкая лекарств.форма,в которой нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде во взвешенном состоянии.Суспензия-жидк.лек.форма,в которой твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарств.в-ва находятся во взвешен.состоянии в какой-либо жидкости. Это дисперсные системы.Настои и отвары-искусств.лекарств.формы,представл.собой водные извлечения из растительного сырья, или водные растворы экстрактов-концентратов.Линимент-форма для наружного применения-однородная смесь в виде густых жидкостей.

Источник

КУМУЛЯ́ЦИЯ

В книжной версии

Том 16. Москва, 2010, стр. 335

Скопировать библиографическую ссылку:

• 
• 
• 
• 
• 

КУМУЛЯ́ЦИЯ в ме­ди­ци­не, на­ко­п­ле­ние в ор­га­низ­ме и сум­ми­ро­ва­ние дей­ст­вия не­ко­то­рых ле­кар­ст­вен­ных средств и ядов при их повтор­ных вве­де­ни­ях. Раз­ли­ча­ют ма­те­риаль­ную и функ­цио­наль­ную К. При мате­ри­аль­ной К. про­ис­хо­дит на­ко­п­ле­ние са­мих дей­ст­вую­щих ве­ществ, ко­то­рые ме­та­бо­ли­зи­ру­ют­ся мед­лен­но и не­дос­та­точ­но пол­но вы­во­дят­ся из ор­га­низ­ма. Не­про­дол­жит. ин­тер­ва­лы ме­ж­ду по­втор­ны­ми вве­де­ния­ми при­во­дят к на­рас­та­нию их кон­цен­тра­ции, со­про­во­ж­даю­щей­ся ин­ток­си­ка­ци­ей . Ма­те­ри­аль­ная К. час­то воз­ни­ка­ет при приё­ме сер­деч­ных гли­кози­дов (напр., ди­ги­ток­си­на), ал­ка­лои­дов (атро­пи­на, стрих­ни­на), сно­твор­ных средств (фе­но­бар­би­та­ла), не­ко­то­рых ан­ти­коа­гу­лян­тов (син­ку­ма­ра и др.), со­лей тя­жё­лых ме­тал­лов (напр., рту­ти). Сни­же­ние ан­ти­ток­сич. функ­ции пе­че­ни и вы­де­лит. спо­соб­но­сти по­чек при не­ко­то­рых за­бо­ле­ва­ни­ях (цир­ро­зе пе­че­ни, неф­ри­те и др.), воз­рас­тных от­кло­не­ни­ях в их функ­цио­наль­ной ак­тив­но­сти (напр., у де­тей и лиц пре­клон­но­го воз­рас­та) так­же спо­соб­ст­ву­ет раз­ви­тию ма­те­ри­аль­ной К. Ма­те­ри­аль­ную К. ря­да ле­кар­ст­вен­ных средств (напр., сер­деч­ных гли­ко­зи­дов на­пер­стян­ки) ино­гда ис­поль­зу­ют в ле­чеб­ных це­лях, на­зна­чая их в от­но­си­тель­но вы­со­ких до­зах в на­ча­ле ле­че­ния для дос­ти­же­ния бы­ст­ро­го те­ра­пев­тич. эф­фек­та, а за­тем пе­ре­хо­дя на т. н. под­дер­жи­ваю­щие до­зы. Функ­цио­наль­ная К., т. е. на­ко­п­ле­ние вы­зы­вае­мых со­от­вет­ст­вую­щи­ми ве­ще­ст­ва­ми эф­фек­тов, свой­ст­вен­на тем ве­ще­ст­вам, ко­то­рые влия­ют на дея­тель­ность центр. нерв­ной сис­те­мы, и, как пра­ви­ло, сви­де­тель­ст­ву­ет о вы­со­кой чув­ст­ви­тель­но­сти ор­га­низ­ма к ним: напр., на­ру­ше­ние пси­хи­ки и из­ме­не­ние лич­но­сти при хро­нич. ал­ко­го­лиз­ме, нар­ко­ма­ни­ях, а так­же при приё­ме ан­ти­де­прес­сан­тов из груп­пы ин­ги­би­то­ров мо­но­ами­нок­си­да­зы, ан­ти­хо­ли­нэ­сте­раз­ных средств не­об­ра­ти­мо­го дей­ст­вия (фос­фа­кол) и др. Важ­ное зна­че­ние для про­фи­лак­ти­ки ос­лож­не­ний, вы­зван­ных спо­соб­но­стью ле­кар­ст­вен­ных пре­па­ра­тов к К., име­ют пра­виль­ный под­бор доз пре­па­ра­тов, вы­бор оп­ти­маль­ной схе­мы их на­зна­че­ния, тща­тель­ный кон­троль за ди­на­ми­кой функ­цио­наль­ных из­ме­не­ний в ор­га­низ­ме.

Источник