Комбинированные препараты СА
Представляет интерес сочетание СА с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. К таким веществам относится триметоприм.
Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах, существенно повышает антимикробную активность — эффект становится бактерицидным.
Бисептол (Ко- тримоксазол)
Biseptolum (в ветеринарии — Триметин).
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. СА препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина-триметоприм.
Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтичекой активности с другими САП.
Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бисептола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.
Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Форма выпуска — таблетки для взрослых 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 триметоприма;
для детей — 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма;
пролонгированная форма (таблетки форте) -0,8 сульфаметоксазола и 0,1 триметоприма;
сироп, содержащий в 1 мл 0,04 сульфаметоксазола и 0,008 г триметоприма.
Trimetinum. Аналог бисептола.
Комплексный препарат сульфаметоказола и триметоприма 5 : 1 плюс формообразующие компоненты.
Форма выпуска — мелкодисперстный порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде; таблетки белого цвета с кремовым оттенком по 0,5 и 1 г (наполнитель стеарат кальция, глюкоза или сахароза, крахмал);
В форме порошка — 4 — 6 дней 2 раза в сутки по 250 мг/кг ж. м. или 1 таблетка (0,5 — 1 г ) на 15 кг живой массы.
Trimethosulum. Комбинированный САП усиленного действия, в состав которого входят:
сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).
Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.
Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке: можно смешать с кормом.
Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Форма выпуска — флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.
Trimerazinum. Комбинированный препарат 1 г которого содержит 100мг сульфамеразина и 20 мг триметоприма. Белый или слегка кремоватый крсталлический порошок, плохо растворимый в воде.
Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, пастереллезе, инфекциях мочеполовых органов.
Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки ( 1 таблетка на 15 кг живой массы)
Форма выпуска — порошок и таблетки, банки по 100, 200, 1000 г порошка.
Tribrissen. (Сульф-480, Сульф-120 — сульф-гранулят)
Комбинированный препарат — сульфадиазин соответственно 100 и 400 мг, триметоприм — 20 и 80 мг, наполнитель до 1 г.
Белый порошок мало растворимый растворимый в воде, дает стойкие суспензии.
Обладает высокой активностью против большинства Гр+ и Гр- бактерий. Эффективен в отношении кишечной палочки и сальмонелл. Не влияет на лептоспиры и микобактерии.
Форма выпуска — порошок и болюсы по 0,5 г.
По составу и показаниям аналогичный трибриссену.
Форма выпуска — порошок (в банках по 100 и 200 г), раствор во флаконах по 100 мл.
Комплексный препарат в 1 г которого содержится 100 мг сульфахлорипридазина-натрия, 20 мг триметоприма.
БКП сладко-горького вкуса, растворимый в воде.
Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций птицы, свиней, телят.
Дозы внутрь: 0,1 -0,15 г/кг ж. м. 2 раза в сутки.
Птице с питьевой водой 1 — 1,5 г/л 3 — 6 дней. свиньям с кормом или водой, телятам — с молоком или заменителем молока.
Форма выпуска — в бочках по 25 и 50 кг.
Кристаллический порошок в 1 г — 0,1 г сульфадимидина и 0,02 г триметоприма плюс формообразующие компоненты.
Форма выпуска — полиэтиленовые пакеты и банки по 100, 500 г и 1 кг.
Кроме препаратов с триметопримом существуют другие препараты, в состав которых входят СА — стрептофур, спумосан, мастицид, мастисан, гефротрим и т.д.
лекция 10 ”Антибиотики.”
Определение. Краткая история открытия.
Общая характеристика антибиотиков.
Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.
Антибиотики разных групп.
Антибиотики — стимуляторы роста.
Комбинированные препараты с антибиотиками.
Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. — 592 с.
Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. — М. : Колос, 1997. — 543 с.
И.Е. Мозгов. Фармакология. — М. : Агропромиздат, 1985. — 445 с.
Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. — М. : Колос, 1977. — 496 с.
4. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. — Витебск, 2000. -37 с.
5. Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. — Витебск 2001 г.- 64 с.
6. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. — М. : Агропромиздат, 1988. — 223 с.
8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.
9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Источник
Астма-школа
Давайте разберемся с целями лечения и современнымарсеналом противоастматических препаратов. Итак, начнем с реальных целей терапии бронхиальной астмы. Кратко они сводятся к формуле: достижение контроля над астмой. И это справедливо для пациента любого возраста, с любой исходнойтяжестью состояния.
Контролируемая астма должна вести себя так, чтобы не напоминать о себеникакими симптомами как можно дольше. И опыт последних лет говорит о том, что этой высокой цели можно достичь у большинства пациентов. Только для этого необходимо всей семье поработать совместно (с лечащим врачом). А вот пассивное ожидание чудес (например, полного и окончательного исцеления или того, что ребенок «перерастет» свою болезнь) – не рекомендуется.
Итак, для сотрудничества нам понадобится общий язык и инструментысамоконтроля: дневник симптомов и пикфлоуметрии, регулярное заполнениеопросников АСТ и/или ACQ. Незнакомые слова? Обратитесь к статьям этого жераздела на нашем сайте или к своему лечащему врачу. А в рамках этоймаленькой статьи расскажу о двух группах противоастматичекихпрепаратов. Это – СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ (1) и ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙПОМОЩИ (2)*.
1. СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ *
Врач назначает обычно сразу на длительный срок (месяцы!) с противовоспалительной целью, для ежедневного применения вне зависимостиот наличия/отсутствия проявлений астмы в данный момент, для профилактики, а не снятия бронхиальной обструкции. На эти лекарства и возлагаются главныенадежды по достижению контроля над астмой. Причем длительность ихприменения не ограничена, нет понятия «пройти курс лечения»: лекарственнаяподдержка может использоваться так долго, как будет в ней необходимость. Итак, к БАЗИСНЫМ относятся:
- Ингаляционные глюкокортикостероиды=ИГКС («гормоны» на языкеначинающих): Беклометазон (Беклазон, Бекотид, Кленил-джет), Будесонид(Пульмикорт, Буденит-Стеринеб, Тафен-новолайзер), Флутиказон (Фликсотид) и пришедшие в Россию в 2013 г.-Мометазон (Астманекс) и Циклесонид (Альвеско). Сегодня ИГКС — изученная и «заслуженная» группа препаратов. Их приход в практику около 40 лет назад стал подлинной революцией в подходах к лечениюастмы, ведь он сделал возможным избежать системного (внутрь или внутривенно) назначения стероидов, а лечить непосредственно воспаленныебронхи! Не будет преувеличением сказать, что ИГКС являются краеугольнымкамнем базисной, противовоспалительной терапии астмы у пациентов любоговозраста и степени тяжести от легкой до тяжелой. Эта группа – препаратыпервого выбора для лечения астмы во всем мире.
- Антилейкотриеновые препараты = АЛТР: Монтелукаст (Сингуляр, Монтелар) и Зафирлукаст (Аколат). В настоящее время очень активно изучаютсяих особенности, эффекты, накапливается опыт применения при различныхвариантах астмы (в том числе астма физического усилия у профессиональныхспортсменов – препараты разрешены антидопинговыми правилами WADA), снижен возрастной порог применения (Монтелукаст – в России с 2х лет). Самойлюбопытной чертой всей группы является таблеттированная форма, а неингалятор. Поэтому никаких технических сложностей с приемом лекарства невозникает ни у старых, ни у малых. Интересным эффектом этой группыпрепаратов является возможность и самостоятельного применения и комбинаций с ИГКС-терапией, особенно актуальная в периоды «всплеска» респираторных вирусных инфекций.
- Кромоны: Кромогликат натрия (Интал, Кромгексал), Недокромил натрия(Тайлед). Интерес к ним сохраняет отечественная педиатрическая школа — при легком течении астмы у детей раннего возраста, на этапе снижения терапии и для профилактики бронхоспазма при физических нагрузках, при так называемомкашлевом варианте астмы.
- Комбинации ИГКСс длительно действующими бронхорасширяющимисредствами (ИГКС+ДДБА): Серетид, Симбикорт, Тевакомб, Форадил-комби, Фостер. Фиксированные комбинации «2 в одном» для базисной терапии – сегодня основной инструмент достижения контроля над средне-тяжелой и тяжелой астмой, при наличии ночных симптомов, выраженнойгиперреактивности бронхов, невозможности полного исключения действияпровоцирующих факторов. Эти лекарства предназначены для планового приемаежедневно ровно два раза в день (утром и вечером), так как действуют как раз в течение 10-12 часов после ингаляции. Часто один препарат выпускается в разных дозировках и/или формах, что очень удобно при переходе на следующийуровень терапии (и поверьте, врач всегда мечтает о «ступени вниз», то естьснижении объемов лекарственной терапии).
2. ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙ ПОМОЩИ *
Бронхорасширяющие, бронхолитики, бронхоспазмолитики, бронходилататоры. Они используются, напротив, для быстрого облегчения симптомов астмы в обострении/в приступе, то есть по мере надобности, а не в плановом порядке. В этой группе лекарств не так уж много: Сальбутамол (Вентолин, Саламол), Фенотерол (Беротек), Комбинированные препараты Беродуал и Ипрамол-Стеринеб, а также таблетки и уколы Эуфиллина. Эти лекарства через несколькоминут после приема расслабляют спазмированные гладкие мышцы бронхов, засчет чего и восстанавливается проходимость дыхательных путей, воздух вновьсвободно поступает в бронхи при вдохе и выдыхается при выдохе. Но на другиемеханизмы бронхиальной обструкции – отек слизистой оболочки, выделениеслизи, утолщение стенки бронхов вследствие воспаления и перестройки наклеточном уровне – бронхолитики влиять не умеют. Да и профилактическимдействием они не обладают, за исключением способности предотвращатьбронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (астма физического усилия). Эффект – расширение бронхов под действием бронхолитиков — сохраняетсяоколо 3-6 часов. Таким образом, чем чаще больному приходится пользоватьсяпрепаратом скорой помощи, тем хуже контролируется его астма.
Правда, есть еще группа бронхолитиков для плановой терапии – они начинаютдействовать не так быстро, но зато работают не 3-6ч, а все 8-12, и поэтомуобычно врач назначает их 2 раза в день для приема в течение некотороговремени (от 5 дней до нескольких недель) и всегда в сочетании с ИГКС — это: Сальметерол (Серевент), Формотерол (Форадил, Оксис, Атимос), Кленбутерол, Ипратропиум (Атровент, Ипратропиум-Стеринеб), пролонгированныетеофиллины (таблетки Теопэк, Теотард и др.).
Как видите, универсального или идеального лекарства пока не обнаружено. Исследуются и внедряются в жизнь и новые группы средств. У каждогопрепарата, пусть даже отнесенного в одну группу, есть свои нюансыприменения, часто – свое устройство для ингаляции (дозированные аэрозольныеили порошковые ингаляторы, небулайзер), особенности действия, преимуществаи недостатки.
Рассказать обо всем сразу – просто нереально, да наверное и не нужно. Ведь мынаконец добрались до самого интересного. На чем же основан выборконкретного лекарства для конкретного пациента?
Клинические рекомендации по лечению астмы (международные – GINA, российские – Национальная программа) рекомендуют определенную ступеньтерапии в зависимости от того, достигнут ли контроль над астмой. Соответственно, на протяжении времени возможны и «шаги вниз» (то естьснижение доз, числа используемых препаратов) и «шаги вверх» по ступеням (тоесть наращивание терапии).
Необходимо учесть предыдущий индивидуальный опыт самого больного(переносимость, нежелательные явления, мнение об эффективности), правильность применения и удобство ингаляционного устройства, возможныевозрастные ограничения и ограничения по безопасности (у детей, у беременныхи кормящих мам), сопутствующие заболевания и их лечение медикаментами в данное время.
Так что выбор будет делать Ваш лечащий врач в процессе диалога с Вами. И чем активнее и честнее Ваша позиция – тем быстрее удастся найти по-настоящему Ваш препарат. Обязательно попросите доктора проверитьтехнику ингаляции (особенно при переходе на новый для Вас тип устройства или если этого никогда не делали раньше), захватите дневники опросник (проявите свою подкованность в самоконтроле!) и обсудитепоявившиеся вопросы .
Желаю всем астматикам полного контроля!
* При написании названий препаратов даю первым международноенепатентованное наименование, а в скобках – коммерческие наименования.
Источник