Главная » Полезные советы

Классификация противомикробных лекарственных средств по спектру действия

На чтение 20 мин Опубликовано
Содержание
  1. Антибиотики нового поколения: за и против
  2. Классификация антибиотиков
  3. Спектр действия
  4. По составу
  5. Антибактериальные средства нового поколения
  6. Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
  7. Резюме
  8. Принципы классификации антибиотиков
  9. Классификация противомикробных лекарственных средств по спектру действия

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.
    Читайте также:  Лекарственные средства при порезах

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Источник

    Принципы классификации антибиотиков

    С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

    ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ
    ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ
    • АМИНОГЛИКОЗИДЫ
    • ХЛОРАМФЕНИКОЛ
    • ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
    • ТЕТРАЦИКЛИНЫ
    • ЛИНКОЗАМИНЫ
    • БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
    • ВАНКОМИЦИН
    • МОНОБАКТАМЫ
    • ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕПТИДЫ
    ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
    • B-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
    		 ПЕНИЦИЛЛИНЫ, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, МОНОБАКТАМЫ, КАРБАПЕНЕМЫ
    • АМИНОГЛИКОЗИДЫ
    		 КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН
    • ТЕТРАЦИКЛИНЫ
    		 ДОКСИЦИКЛИН, ТЕТРАЦИКЛИН
    • МАКРОЛИДЫ
    		 ЭРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН
    • ЛИНКОЗАМИНЫ
    		 ЛИНКОМИЦИН
    • ПОЛИЕНЫ
    		 НИСТАТИН, АМФОТЕРИЦИН В
    • ГЛИКОПЕПТИДЫ
    		 ВАНКОМИЦИН

    Все антибиотики по механизму действия и противомикробному эффекту делят на три группы:

    I Антибиотики, нарушающие синтез микробной клетки во время митоза

    II Антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны

    III Антибиотики, нарушающие синтез белков и нуклеиновых кислот

    Источник

    Классификация противомикробных лекарственных средств по спектру действия

    Антибактериальные препараты. Часть 6. Синтетические антибактериальные средства

    Синтетические антибактериальные средства:
    • Сульфаниламиды
    • Хинолоны/фторхинолоны
    • Другие синтетические антибактериальные средства

    Сульфаниламиды
    Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими (системными) антибактериальными средствами, которые нашли широкое применение в практической медицине.
    С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами.
    Сульфаниламиды подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), хламидий (при трахоме, паратрахоме).
    Их действие связано главным образом с нарушением образования необходимых для развития микроорганизмов фолата и дигидрофолата, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота: сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.

    4 группы:
    а) короткого действия (сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и др.);
    б) среднего действия (сульфадиазин и др.);
    в) длительного действия (сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);
    г) сверхдлительного действия (сульфален и др.)
    Почти 65-летний период применения обусловил появление большого количества микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам.
    Преодолеть устойчивость удается, сочетая сульфаниламиды с триметопримом.

    Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) – бисептол, гросептол
    Мафенид
    Месульфамид (стрептоцид растворимый)
    Сульфагуанидин (сульгин)
    Сульфадимидин (сульфадимезин)
    Сульфадиметоксин
    Сульфален
    Сульфаметоксазол
    Сульфаметрол+ Триметоприм (лидаприм)
    Сульфаниламид (ранавексим, стрептоцид белый)
    Сульфасалазин
    Сульфатиазол серебра (аргосульфан)
    Сульфацетамид (сульфацил натрия)
    Сульфаэтидол (этазол натрия)
    Фталсульфатиазол (фталазол)

    Хинолоны/Фторхинолоны
    Хинолоны. Налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота вследствие достаточно узкого антимикробного спектра и плохих фармакокинетических свойств нашли ограниченное применение в клинике, преимущественно при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций.
    Только после модификации молекулы хинолина (или нафтиридина) путем введения в нее атома фтора появились антимикробные препараты с уникальными свойствами, которые получили обобщенное название «фторхинолоны».

    Классификация хинолонов
    I поколение (нефторированные хинолоны):
    Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм)
    Оксолиновая кислота (грамурин)
    Пипемидовая кислота (палин)

    II поколение (грамотрицательные фторхинолоны):
    Ломефлоксацин
    Норфлоксацин
    Офлоксацин
    Пефлоксацин
    Ципрофлоксацин

    III поколение (респираторные фторхинолоны):
    Левофлоксацин
    Спарфлоксацин

    IV поколение (респираторно-антианаэробные фторхинолоны):
    Моксифлоксацин

    Спектр активности
    • Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae
    (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения
    • Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella и др.
    • Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.aviumи др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин).
    • Наиболее высокую активность проявляют в отношении грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку.
    • Фторхинолоны проявляют хорошую активность в отношении атипичных микроорганизмов — легионелл, хламидий, микоплазм
    • Менее активны препараты в отношении неферментирующих грамотрицательных бактерий, грамположительных кокков, микобактерий, анаэробов

    Механизм действия.
    Фторхинолоны обладают уникальным механизмом действия на микробную клетку — ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV, который обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибактериальных препаратов

    • Офлоксацин (таривид) наиболее эффективен в отношении стафилококка и также является препаратом II ряда при лечении туберкулеза
    • Пефлоксацин (абактал) высоко эффективен при менингитах грамотрицательной этиологии, а при почечной недостаточности не требуется коррекции его дозы (выводится печенью).
    • Норфлоксацин (нолицин, норбактин) был высоко эффективен при инфекции мочевых путей (особенно при цистите).
    • Ципрофлоксацин и офлоксацин включены как препараты первого ряда или как альтернативные для лечения и профилактики сибирской язвы и чумы, в том числе у детей и беременных.
    • Ломефлоксацин (максаквин) в России применяются в комплексной терапии туберкулеза

    Ципрофлоксацин (ципролет, ципробай, ципринол) высоко эффективен при бактериальных инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, при тяжелых кишечных инфекциях (сальмонеллез), протекающих с бактериемией, при туберкулезе (препарат II ряда).

    Левофлоксацин (таваник) — представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.
    Показания для назначения:
    • инфекции верхних дыхательных путей и лор-патология;
    • инфекция нижних дыхательных путей;
    • инфекция мочевых путей;
    • инфекция кожи, мягких тканей;
    • сибирская язва (лечение, профилактика).

    В настоящее время новые фторхинолоны рассматриваются как наиболее надежные средства при лечении больных с тяжелой внебольничной пневмонией, в том числе госпитализированных в отделение реанимации и интенсивной терапии.
    Показано, что на фоне лечения левофлоксацином летальность достоверно ниже по сравнению с комбинированной терапией цефтриаксоном и кларитромицином

    • Получены убедительные клинические данные об эффективности моксифлоксацина (авелокс) в режиме монотерапии при лечении осложненных инфекций кожи и мягких тканей, гинекологических и абдоминальных инфекций.
    • Возможность применения моксифлоксацина в режиме монотерапии обусловлена высокой природной активностью препарата в отношении анаэробных микроорганизмов.

    Таким образом, полученные в последние годы клинические данные свидетельствуют, что новые фторхинолоны являются не только «респираторными», а имеют большой терапевтический потенциал в разных областях антибактериальной химиотерапии.

    Гемифлоксацин (фактив)
    • Обладает самой высокой активностью среди фторхинолонов в отношении Streptococcus pneumoniae.
    • Активность гемифлоксацина в отношении грамотрицательных микроорганизмов оказалась сравнимой с таковой ципрофлоксацина.
    • Длительный период полувыведения гемифлоксацина (8 часов) позволяет принимать препарат один раз в сутки.
    • В отличие от левофлоксацина лишь 27–30 % гемифлоксацина выводятся из организма в неизмененном виде через почки

    История создания и последующего клинического применения фторхинолонов является весьма показательной иллюстрацией того положения, что за расширение спектра и усиление антимикробного действия нередко приходится «платить» возрастанием частоты и появлением серьезных нежелательных явлений при назначении антибиотика

    В отношении гемифлоксацина основной проблемой было появление макулопапулезной кожной сыпи при длительных курсах его приема женщинами моложе 40 лет и женщинами в постменопаузальном периоде, находящимися на заместительной гормональной терапии
    Поэтоу производитель не рекомендует назначать препарат курсами более 7 дней.
    Гемифлоксацин хорошо переносится пожилыми пациентами, а также больными с нарушенной функцией печени и почек.
    Гемифлоксацин может приводить к удлинению интервала QT, в связи с чем не рекомендуется для использования у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, электролитным дисбалансом и у принимающих антиаритмические препараты IА и III классов.

    Моксифлоксацин (авелокс)
    По действию на пневмококки и внутриклеточные возбудители он превосходит хинолоны предыдущих групп. Его главная отличительная особенность — высокая активность против споронеобразующих анаэробов. Биодоступность моксифлоксацина при приёме внутрь равна 90%, Т 1/2 — 12-13 ч. Применяют при остром синусите, обострении хронического бронхита, внебольничной пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей.

    Нитроимидазолы
    Синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы — метронидазол -был разрешен для медицинского применения в 1960 г.
    В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., В том числе препарат для местного применения тернидазол.

    Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.
    Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов — как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
    К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

    При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается.
    Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

    Нежелательные реакции
    При системном применении
    • ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
    • ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях — эпилептические припадки.
    • Аллергические реакции: сыпь, зуд.
    • Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.
    • Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.
    При интравагинальном применении (дополнительно)
    • Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.
    При наружном применении.
    • Кожа: фотодерматит.

    Показания
    Системно
    Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:
    инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);
    интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;
    инфекции полости рта;
    псевдомембранозный колит;
    периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.
    Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).
    Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).
    Местно: вагинит, бактериальный вагиноз, розовые угри, себорейная экзема, периоральный дерматит.

    Противопоказания
    • Аллергическая реакция на нитроимидазолы.
    • Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
    • Беременность (I триместр).
    • Кормление грудью.

    Хиноксалины
    В России в медицинскую практику введены два ЛС этого класса –диоксидин (для парентерального применения) и хиноксидин (для приема внутрь). Действующим началом хиноксидина является диоксидин. Таким образом, хиноксидин – пероральная лекарственная форма диоксидина.

    Диоксидин для системного применения используют только у взрослых пациентов в качестве резервного ЛС (при неэффективности и непереносимости менее токсичных антибиотиков, а также невозможности их применения по каким-либо другим причинам) при тяжелых формах инфекции:

    1. нижних отделов дыхательных путей (гнойный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого);
    2. интраабдоминальных;
    3. кожи и мягких тканей (флегмоны, гнойные посттравматические, послеоперационные и ожоговые раны);
    4. раневой и ожоговой инфекции (местно).

    Клиническое значение диоксидина для системного применения обусловлено его активностью в отношении штаммов бактерий, устойчивых к ЛС других антибактериальных групп, и эффективностью при различных гнойных инфекциях, вызванных устойчивыми, в том числе полирезистентными, штаммами бактерий.

    Побочные эффекты, встречающиеся у пациентов:
    ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота.
    Нервная система: головная боль, судорожные сокращения икроножных мышц.
    Аллергические реакции: кожные сыпи, крапивница, при внутривенном введении нельзя исключить анафилактический шок.
    При внутривенном введении: озноб, повышении температуры тела.
    Кора надпочечников: при передозировке возможно развитие симптомов недостаточности надпочечников.
    При строгом контроле за дозировками ЛС нежелательные реакции наблюдаются редко.

    Фузидины
    Класс фузидинов представленфузидиевой кислотой и ее солями – натриевой (фузидин натрия, фуцидин) и диэтиламиновой.
    За последние годы значение фузидиевой кислоты в терапии инфекций стафилококковой этиологии стало возрастать, так как она эффективна в отношении большинства полирезистентных штаммов золотистого и эпидермального стафилококка.
    Фузидиевая кислота обладает преимущественной активностью в отношении грамположительных бактерий, в первую очередь, стафилококков и стрептококков, в том числе устойчивых к оксациллину/метициллину и пенициллину.

    Фузидиевая кислота ингибирует в микробной клетке синтез белка на уровне рибосом
    Фузидиевая кислота относится к ЛС с бактериостатическим типом действия , в высоких дозах проявляет бактерицидный эффект в отношении наиболее чувствительных микроорганизмов. Бактерицидные концентрации в 8-32 раза превышают МПК. В высоких концентрациях in vitro может подавлять репликацию некоторых вирусов, что, возможно, связано с цитотоксическим действием этих концентраций.

    Фузидиевую кислоту применяют для лечения гнойно-воспалительных процессов различной локализации, вызванных, в первую очередь, грамположительной кокковой флорой. Эффективность лечения при системном применении стафилококковых инфекций составляет 90% и более, при стрептококковых – 75-85%. Наличие парентеральной и пероральной лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию.
    Важной областью применения фузидиевой кислоты является возможность лечения инфекций костей и суставов, а также использование при вторичном инфицировании протезов и средств остеосинтеза.
    Получены положительные результаты применения фузидиевой кислоты в сочетании с антистафилококковыми пенициллинами при стафилококковых эндокардитах.

    Противопоказания
    1. Гиперчувствительность к фузидиевой кислоте и ко вспомогательным компонентам в лекарственной форме;
    2. Облитерирующие заболевания сосудов (для внутривенного введения).
    Для лекарственных форм фузидиевой кислоты с гормональными лс:
    1. Первичные бактериальные, микотические или вирусные поражения кожи;
    2. Периоральный дерматит;
    3. Туберкулез легких;
    4. Кожные проявления сифилиса;
    5. Розовые угри;
    6. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственной формы.

    Липопептиды
    Даптомицин (кубицин). Активен только в отношении грамположительных бактерий.
    Даптомицин в присутствии ионов кальция связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.
    Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинорезистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты)

    Механизм действия даптомицина отличается от такового у всех известных на сегодняшний день антибиотиков. Необратимо связывается с клеточной мембраной грам(+) бактерий. Формируется канал, приводящий к быстрой деполяризации клеточной мембраны из-за выхода калия и, возможно, других ионов, содержащихся в цитоплазме. В результате грубого нарушения процессов синтеза макромолекул наступает гибель бактериальной клетки. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, бактерицидное действие даптомицина не связано с разрушением клетки.

    Антибиотикорезистентность
    • Природная или генетическая: генетически обусловленное отсутствие чувствительности микроорганизмов к антибактериальному препарату
    • Приобретенная: возникает в результате мутации отдельных штаммов бактерий и селекции устойчивых клонов в результате внехромосомного (плазмидного) обмена генетической информацией между отдельными бактериальными клетками
    • Приобретенная резистенность может быть:
    Первичная – до начала лечения
    Вторичная – на фоне лечения антибактериальными препаратами
    Перекрестная – в пределах одной группы (полная, частичная)
    Ассоциированная – между различными группами

    Механизмы формирования антибиотикорезистентности
    • Нарушение проницаемости клеточной стенки микрооганизмов для антибактериального препарата (АБП) – модификация пориновых каналов
    • Ферментативная инактивация АБП – продукция бактериями ферментов (бета-лактамазы, карбапенемазы, металлопротеазы и др.)
    • Модификация мишеней действия АБП – клеточных структур (фторхинолоны, сульфаниламиды)
    • Активное выведение АБП из микробной клетки – эффлюкс (тетрациклины, макролиды)
    • Формирование метаболического «шунта» (сульфаниламиды)

    Категории чувствительности микроорганизмов к антибиотикам
    Чувствительный
    • лечение инфекции, вызванной данным микроорганизмом при применении данного антибиотика вероятно будет эффективным
    Промежуточный
    • лечение инфекции, вызванной данным микроорганизмом при применении данного антибиотика может быть эффективным при использовании повышенных доз и при локализации очага инфекции в том участке, где возможно формирование повышенных концентраций антибиотика
    Устойчивый
    • лечение инфекции, вызванной данным микроорганизмом при применении данного антибиотика вероятно будет неэффективным

    Одной из причин резистентности и хронизации инфекций являются биопленки – организованные ассоциации микроорганизмов, образующие защитную оболочку вокруг колоний

    1. Адгезия микроорганизмов к поверхности слизистой
    2. Формирование микроколоний
    3. Продукция общего гликокаликса и формирование биопленки
    4. Развитие бактерий внутри биопленки
    5. Развитие очагов размножения и выделение свободных микробов

    Большинство антибиотиков, в частности амоксициллин, не способны проникать сквозь биопленки, что не обеспечивает полной эрадикации возбудителя из организма.
    Левофлоксацин, кларитромицин – антибиотики, обладающие способностью проникать в биопленки и действовать на находящиеся в них бактерии. Таким образом подавляется рост и предотвращается хронизация инфекций.

    Контроль эффективности антибактериальной терапии – через 48-72 час.

    1. Положительная динамика клинического состояния (снижение температуры,интоксикации)
    2. Улучшение лабораторных показателей – общ.ан. крови (снижение количества лейкоцитов) и др. анализы (с учетом патологии)
    3. Бактериологический контроль эрадикации возбудителя

    Контроль безопасности назначения АБП

    1. Нефротоксичные препараты (ОАМ, креатинин сыворотки)
    2. Гепатотоксичные препараты (АСАТ, АЛАТ, билирубин, ГГТ, щелочная фосфатаза)
    3. Ототоксичные препараты (жалобы на появление шума в ушах, снижение слуха)
    4. Токсическое влияние на кроветворение (лейкопения, анемия) – ОАК
    5. Риск аллергических реакций (сбор аллергологического анамнеза, исключение перекрестных аллергических реакций бета-лактамных антибиотиков)

    Источник

    Оцените статью
    © 2024 Народные средства