Кетоконазол таблетки от перхоти применение

Кетоконазол : инструкция по применению

Состав

1 г крема содержит:

Активное вещество: кетоконазол 20 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол,

глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

однородный белый или почти белый крем.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton sp., Epidermophyton floccosum, Microsporum sp.), возбудителей кандидоза (Candida sp.), а также Pityrosporum sp. Крем кетоконазола быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, а также при поражениях колеи, вызванных Pityrosporum sp. При этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.

При наружном применении кетоконазол не всасывается.

Фармакокинетика

Показания к применению

Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum: дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп. Кандидоз кожи. Отрубевидный лишай. Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Беременность и период лактации

Не проводилось хорошо контролируемые исследования безопасности крема кетоконазол 2% у беременных и кормящих женщин. Имеющиеся ограниченные данные свидетельствуют об отсутствии неблагоприятных последствий использования крема на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в дозах, которые не относятся к местному применению кетоконазола.

В настоящее нет никаких известных рисков, связанных с использованием Кетоконазол 2% крема во время беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Кандидоз кожи, дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, отрубевидный лишай: крем наносят один раз в день на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.

Себорейный дерматит: крем наносят на пораженную область один или два раза в день в зависимости от тяжести поражения.

Следует продолжать лечение в течение достаточного проме: течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов-заболеванш. Дйагноз

следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения.

Обычная продолжительность лечения следующая: отрубевидный лишай — 2-3 недели, кандидоз кожи — 2-3 недели, паховая эпидермофития — 2-4 недели, дерматомикоз гладкой кожи — 3-4 недели, эпидермофития стоп — 4-6 недель.

Обычная продолжительность лечения в случае себорейного дерматита — 2-4 недели. Для поддерживающей терапии при себорейном дерматите крем наносится один или два раза в неделю.

Побочное действие

Побочные эффекты, возникающие при лечении кетоконазолом, классифицируют в зависимости от частоты возникновения в соответствующие группы: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Передозировка

Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.

При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Крем применяется только наружно. При попадании в глаза их необходимо тщательно промыть водой. Применение крема не противопоказано во время беременности и в период лактации.

Для того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется продолжать применение местных кортикостероидов утром и крема кетоконазола вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию стероидами.

Применение у лиц до 18 лет.

Препарат можно применять у детей с момента рождения.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Кетоконазол обычно не влияет на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

Источник

Кетоконазол таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 200 мг (0,2 г) кетоконазола;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A B02.

Показания

• Инфекции кожи, волос, вызванные дерматофитами и / или дрожжами (Дерматофитоз, отрубевидный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum), кандидоз кожи, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи, кандидоз ротоглотки и пищевода, хронический вагинальный кандидоз, который имеет рецидивы, в тех случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения, а также при отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения.
• Системные грибковые инфекции, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Кетоконазол плохо проникает в ЦНС и поэтому лечение грибкового менингит пероральным кетоконазолом нецелесообразно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов; острые или хронические заболевания печени; одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, триазолам, мидазолам, симвастатин, ловастатин, алкадоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин), низолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус и сиролимус (рапамицин) дети с массой тела до 15 кг.

Способ применения и дозы

Кетоконазол следует принимать во время еды для максимальной абсорбции (всасывания).

• Инфекции кожи, волос, слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и / или дрожжами и системные инфекции:

1 таблетка (200 мг) 1 раз в сутки вместе с едой. Если прием указанной дозы не приводит к улучшению состояния, ее следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).

• Вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

• Дети с массой тела от 15 до 30 кг 100 мг * один раз в день во время еды.
• Дети с массой тела более 30 кг такие же самые дозы, что и для взрослых.

При необходимости применения дозы 100 мг следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке.

Средняя продолжительность лечения.

• вагинальный кандидоз — 5 дней подряд;
• микозы кожи, вызванные дерматофитами — примерно 4 недели
• отрубевидный лишай — 10 дней
• кандидоз ротовой полости и кожи — 2-3 недели;
• инфекции волосистой части головы — 1-2 месяца;
• паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз: средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

Как правило, лечение по указанным схемам необходимо проводить без перерыва до тех пор, пока не пройдет 1 неделю после исчезновения всех симптомов и до получения отрицательных результатов лабораторных исследований.

Недостаточно длительное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты в случае появления субъективных или объективных симптомов гепатита, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боли в животе и темное окрашивание мочи.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея.

Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы.

Редко — головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек диска зрительного нерва, выпуклость родничка у младенцев).

Со стороны крови.

Со стороны кожи.

Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны печени.

Редко — гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержденный биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, которые требовали трансплантации органа.

Со стороны эндокринной системы.

Редко — коры надпочечников.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко — оборотная гинекомастия и олигоспермия, импотенция, эректильная дисфункция, менструальные расстройства.

Другие : фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 часа после прекращения лечения).

Передозировка

При передозировке возможно усиление указанных выше побочных реакций.

В случае передозировки необходимое лечение заключается в применении поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема может быть сделано промывание желудка. При необходимости может быть применено активированный уголь.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата для лечения беременных не изучалось. По этой причине Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда преимущества лечения для матери превышают потенциальный риск для плода. Поскольку Кетоконазол может попадать в грудное молоко, применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.

Особенности применения

При пониженной желудочной кислотности абсорбция уменьшается. Пациенты, одновременно с кетоконазолом принимают препараты, нейтрализующие кислотность (гидроксид аммония), должны применять их не раньше, чем за 2:00 после приема Кетоконазолу. Пациентам с ахлоргидрией, больных СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением Н 2 антагонистов и ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать Кетоконазол с колой.

Иногда наблюдается асимптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или эпизодами проявлений гепатотоксичности на другие препараты в анамнезе лечения кетоконазолом назначается в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает риск поражения печени показатели функции печени при этом необходимо контролировать чаще.

Учитывая гепатотоксичность Кетоконазолу, препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск, учитывая наличие других эффективных противогрибковых лекарственных средств.

При лечении препаратом Кетоконазол более двух недель необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно.

Риск серьезных поражений печени возрастает с увеличением продолжительности лечения; лечения более 10 дней возможно только после тщательного анализа соотношения польза / риск и оценки эффективности препарата.

Важно ознакомить больных, которые длительное время лечатся препаратом Кетоконазол, о симптомах заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. Риск заболевания гепатитом повышается в таких случаях: женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известные аллергические реакции на лекарственные средства, длительное лечение кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств.

При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить.

Когда жизненно важные показатели не требуют длительного лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска и преимуществ лечения.

Кетоконазол снижает (в дозе 400 мг в сутки и выше) кортизолового ответ на АКТГ-стимуляцию, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью функции этих желез (например, болезнью Аддисона), а также у пациентов, которые испытывают долговременного стресса (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия), получают длительную терапию кетоконазолом и обнаруживают признаки надпочечниковой дисфункции, у детей подросткового возраста.

Пациентам с наследственными состояниями галактозной непереносимости, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции этот препарат не назначают.

Не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела до 15 кг.

Источник

Фунгавис (Fungavis)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001734 от 29.11.11 — Бессрочно

Фунгавис

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фунгавис

Таблетки	1 таб.
кетоконазол	200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T 1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания активных веществ препарата Фунгавис

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B38	Кокцидиоидомикоз
B39	Гистоплазмоз
B40	Бластомикоз
B41	Паракокцидиоидомикоз
B43	Хромомикоз и феомикотический абсцесс

Режим дозирования

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

С о стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

С о стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

С о стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Источник