Лекарственные препараты, содержащие железо: классификация, применение, плюсы и минусы лекарств
ЖДА — очень распространенное состояние, встречается у 20-25% населения ( 1 ). Восполнить уже возникший дефицит железа продуктами питания невозможно, поскольку максимально возможное количество, которое может всосаться из пищи — 2,5 мг/сут ( 2 ), а для достижения лечебного результата необходимо обеспечить поступление элементарного железа в дозе от 100 до 300 мг в сутки, что возможно только из лекарственных препаратов железа ( 3 ).
Препаратов для восполнения недостатка железа в настоящее время много. По способу введения их можно разделить на пероральные и парентеральные. В данной статье подробно рассмотрим фармакологические особенности пероральных форм.
Согласно принятому стандарту для профилактики и лечения ЖДА основу терапии составляют пероральные ЛС, содержащие Fe.
Пероральные препараты принципиально делят на:
— препараты, содержащие двухвалентное железо (диссоциирующие соли);
— препараты трехвалентного железа (железосодержащие хелатные комплексы).
Табл. 1 Классификация пероральных препаратов железа
Препараты железа (II)
Плюсы: Двухвалентное железо поступает в кровь быстрее трехвалентного, поэтому препараты двухвалентного железа обеспечивают выраженный прирост гемоглобина, особенно в начале лечения ( 4 ).
Минусы:
- Пассивная диффузия железа из солевых препаратов обуславливает риск их передозировки. Это чревато развитием гемосидероза и гепатотоксичности. Высокий уровень сывороточного железа может привести к изменению иммунного статуса и обострению хронических инфекций.
- Соли железа взаимодействуют в кишечнике с компонентами пищи (кофе, чай, яйца, молоко и др.) и рядом ЛС. Пища снижает биодоступность солевых препаратов железа, поэтому их надо применять за 1 час до еды. Антациды, препараты кальция, тетрациклины, левомицетин, пеницилламин и пр. также затрудняют абсорбцию железа.
- При всасывании в кишечнике на этапе перехода из Fe ++ в Fe +++ из ионных соединений железа высвобождаются свободные радикалы, которые повреждающе действуют на слизистую. Возникают диспептические расстройства (тошнота, тяжесть, боль в эпигастрии, рвота, запор, диарея), крайней формой может стать некроз. Оксидативный стресс со стороны органов пищеварения наблюдается более чем у 20% больных при приеме солей двухвалентного железа.
- Также часто из нежелательных побочных реакций при приеме ионных ферропрепаратов встречаются покраснение кожи, металлический привкус во рту, снижение аппетита, потемнение зубов и десен.
- При плохой переносимости их можно принимать с пищей. При этом побочные явления уменьшаются, но ухудшается биодоступность.
Сульфат железа — классическое средство, до сих пор широко применяется при железодифицитных состояниях и считается эталоном по профилактической и лечебной эффективности. Основное соединение железа, входящее в большинство препаратов двухвалентного железа ( 5 ). Имеет наилучшую биодоступность, но часто плохо переносится пациентами ( 6 ).
Для наилучшей переносимости и защиты слизистой оболочки ЖКТ от раздражающего действия разработаны лекарственные формы с продленным действием. Специальная структура таблеток Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Гино-Тардиферон способствует постепенному увеличению концентрации железа в сыворотке крови и исключает накопление местных патологических концентраций железа.
Фенюльс состоит из микродиализных гранул, заключенных в капсулу, что обеспечивает их равномерное высвобождение в ЖКТ. Однако при прохождении лекарственной формы в нижних отделах кишечника всасывания железа не происходит. Соответственно, это приводит к снижению биодоступности по сравнению с непролонгированным сульфатом железа. Кроме того, вопрос переносимости остается спорным. При приеме препаратов с контролируемым высвобождением – количество побочных реакций со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, запоры, боль в эпигастрии) не уменьшается ( 7 ).
Фумарат железа (Ферретаб комп.) хорошо переносится. Пролонгированная форма представляет собой капсулу с тремя мини-таблетками железа фумарата и 1 мини-таблеткой фолиевой кислоты ( 8 ). Препарат выбора для профилактики и лечения ЖДА беременных.
Глюконат железа (Тотема) Переносится лучше железа сульфата. Медь и марганец в препарате увеличивают биодоступность железа, что позволяет снизить эффективную профилактическую дозу до 50 мг, а лечебную дозу до 100-200 мг (сравните: 100 мг и 100-300 мг для других железосодержащих препаратов). Медь и марганец также нормализуют усвоение железа тканями и блокируют образование свободных радикалов.
Nota Bene! Во избежание негативного воздействия на зубную эмаль жидкие препараты железа ( Тотема, Актиферрин ) рекомендуется принимать через трубочку.
Препараты железа (III)
Плюсы: Обладают лучшим профилем безопасности. Всасывание железа происходит путем активной контролируемой абсорбции, поэтому передозировка маловероятна ( 9 ). Можно принимать с едой, совмещать с другими ЛС, реже вызывают диспептические явления, не вызывают потемнения зубов.
Минусы:
- Меньшая биодоступность по сравнению с солевыми препаратами железа.
- При применении трехвалентного железа также возможны повреждения структурных элементов ЖКТ, а также различных органов и систем. В условиях аноксии при переходе железа из трех- в двухвалентное образуется гидроксил-радикал, который оказывает токсическое действие на печень, сердечно-сосудистую систему, вызывает дисфункцию гормональной, иммунной систем ( 10 , 11 ).
Табл. 2 Лекарственные формы препаратов железа
Комбинированные препараты железа
- Для повышения биодоступности железа в препараты добавляют стимулятор всасывания железа — аскорбиновую кислоту , которая препятствует окислению железа и поддерживает его в двухвалентной форме.
Nota Bene! Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа в ЖКТ только в том случае, когда ее содержание в препарате в 2–3 раза превышает содержание элементарного железа. Добавки аскорбиновой кислоты в малых дозах менее эффективны.
- Серин также является «носителем» железа, улучшает его всасывание и позволяет снизить дозировку.
- Микроэлементы марганец и медь стимулируют синтез гемоглобина и эритропоэз.
- Также в состав добавляют витамины группы В, которые способствуют усилению профилактического и лечебного эффекта препарата железа.
- Дефицит фолиевой кислоты, участвующей в поддержании нормального эритропоэза, часто сопутствует ЖДА, поэтому ее также добавляют в препараты железа.
Табл. 3 Комбинированные препараты железа
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Источник
Лекарственные средства, содержащие железо
ГЕМОСТИМУЛИН (Haemostlmulinum)
Препарат изготовляют из молочнокислого железа, глюкозы, сернокислой меди и пищевого сухого альбумина.
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения.
Показания к применению. Гипохромные анемии (низкое содержание гемоглобина в крови) различной этиологии (причины).
Способ применения и дозы. Внутрь во время еды по 0,25-0,5 г 3 раза в день (запивают разведенной хлористоводородной кислотой 10 капель на стакан воды) в течение 3-5 нед.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос, рвота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ЖЕЛЕЗА ЛАКТАТ (Ferri lactas)
Синонимы: Железа закисного лактат.
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения. Соединение закисного железа легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и не вызывает раздражение слизистой.
Показания к применению. Гипохромная анемия (низкое содержание гемоглобина в крови).
Способ применения и дозы. В капсулах по 1 г 3-4 раза в день.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос, рвота.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАФЕРИД (Caferidum)
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения.
Показания к применению. Гипохромная анемия (низкое содержание гемоглобина в крови).
Показания к применению. Такие же, как для других таблеток, содержащих препараты железа.
Способ применения и дозы. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 100 штук. 1 таблетка содержит оксида железа (II)0,1 г, измельченных цветков календулы (ноготков) 0,1 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КОНФЕРОН (Conferon)
Фармакологическое действие. Стимулирует кроветворение.
Показания к применению. Применяют, как и другие препараты железа, при железодефицитных анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различной этиологии (причины).
Способ применения и дозы. Средняя доза для взрослых и подростков по 1-2 капсулы 3 раза в день; детям в возрасте 3-6 лет — по 1 капсуле 2 раза в день; 7-12 лет — по 1 капсуле 3 раза в день.
Капсулы проглатывают (не разжевывая) после еды.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос, рвота.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 50 штук. Состав: капсулы содержат 250 мг сульфата окиси железа и 35 мг диоктилсульфосукцината натрия.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ОКСИФЕРРИСКОРБОН НАТРИЯ (Oxyferrtscorbone natrium)
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее (обезболивающее) действие.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую оболочку) тонких кишок и пищевода.
Способ применения и дозы. Вводят препарат внутримышечно. При язвенной болезни желудка вводят ежедневно по 30-60 мг (содержимое 1-2 флаконов) в течение 10-20 дней. После 20-дневного перерыва курс лечения повторяют. Повторные курсы проводят с перерывами в зависимости от полученного эффекта. При язвах кишечника вводят ежедневно по 15-30 мг в течение 6-8 нед.
Препарат перед употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (2 мл растворителя на 15 мг препарата; 3 мл — на 30 мг). Можно вводить препарат внутримышечно в смеси с кровью больного, взятой из вены (2-3 мл). В этом случае берут половину дозы препарата.
Оксиферрискорбон натрия можно вводить в одном шприце с новокаином, атропина сульфатом, но не с другими препаратами.
Побочное действие. Не отмечено.
Противопоказания. Не выявлено.
Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,03 г во флаконе.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ТАРДИФЕРОН (Tardlferon)
Депо-препарат сульфата железа.
Фармакологическое действие. Стимулирует функцию кроветворения.
Показания к применению. Применяют, как и другие препараты железа, при железодефицитных анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различной этиологии (причины).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 драже 2 раза в день (утром и вечером) за час до приема пиши.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос, рвота.
Форма выпуска. Драже (ретард — длительного действия), содержащие по 0,257 г (257 мг) сульфата железа (около 80 мг железа).
Условия хранения. В защищенном от света месте.
БЕБЕ-ТАРДИФЕРОН (Bebe-tardlferon)
Фармакологическое действие. Стимулирует функцию кроветворения.
Показания к применению. Применяют при железодефицитных анемиях (снижении содержания гемоглобина
в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различной этиологии (причины) у детей младшего и грудного возраста.
Способ применения и дозы. Назначают детям в возрасте 2-3 мес. по 1 драже, 4-12 мес. — по 2 драже, старше 1 года — по 3 драже 1 раза в день (за час до кормления).
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос, рвота.
Форма выпуска. Драже, содержащие сульфата железа по 34,5 мг (12 мг свободного железа).
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ФЕРАМИД (Ferramidum)
Комплексное соединение железа хлорида с никотинамидом.
Фармакологическое действие. Стимулятор функции кроветворных органов.
Показания к применению. Постгеморрагические анемии (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие кровопотери), железодефицитные анемии (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различного происхождения.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды), взрослым по 0,1 г 3 раза в день; детям до 1 года — по 0,01 г 2 раза в день, от 1 года до 3 лет — по 0,02 г 2-3 раза в день; от 3 до 7 лет — по 0,02 г 3-4 раза в день. Курс лечения — 3-4 нед.
Побочное действие. Запоры.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. В сухом месте.
ФЕРБИТОЛ (Ferbitolum)
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения. Является водным раствором железосорбитолового комплекса, содержащего около 50% железа.
Показания к применению. Препарат назначают при гипохромной железодефииитной анемии (снижении содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различной этиологии (причины) — постгеморрагической (связанной с кровопотерей), гастрогенной (связанной с заболеваниями желудка), агастрической (не связанной с заболеваниями желудка), при хлорозе (железодефииитной анемии у девушек в период полового созревания) и др., особенно в случае плохой переносимости препаратов железа, применяемых внутрь.
Детям препарат показан при железодефииитной анемии, связанной с дефектами кормления, алиментарно-инфекционными заболеваниями (инфекционными заболеваниями вследствие приема недоброкачественных пищевых продуктов), а также при анемии (снижении гемоглобина в крови) у недоношенных.
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно взрослым по 2 мл ежедневно. Курс лечения -15-30 инъекций. Детям до 2 лет вводят по 0,5-1,0 мл, старше 2 лет -по 1-2 мл.
Рекомендуется после курса лечения (15-30 инъекций) вводить в дальнейшем (с профилактической целью) по 2 мл 2-4 раза в месяц.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (отмены препарата не требуется). При болезненности в месте инъекции можно вводить препарат в 0,5% растворе новокаина.
Противопоказания. Препарат противопоказан при гемохроматозе (нарушении обмена железосодержащих пигментов), нарушениях функции печени и при остром нефрите (воспалении почки).
Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 2 мл.
Условия хранения. При температуре не выше +25 °С.
ФЕРКОВЕН (Fercovenum)
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения.
Показания к применению. Применяют при лечении гипохромных анемий (снижения содержания гемоглобина в крови) различной этиологии (причины), особенно при плохой переносимости и недостаточной всасываемости препаратов железа, принимают внутрь, а также в случаях, когда требуется быстро ликвидировать дефицит железа в организме. Наличие в препарате кобальта способствует усилению эритропоэза (процесса образования эритроцитов).
Способ применения и дозы. Вводят в вену 1 раз в день ежедневно в течение 10-15 дней: первые 2 инъекции — по 2 мл, затем — по 5 мл. Вводят медленно (в течение 8-10 мин). Раствор не должен попадать под кожу.
Применяют только в стационаре (больнице).
Дефицит железа в организме и количество препарата на курс лечения можно рассчитать по формуле: дефицит железа в мг равен: масса больного в кг * 2,5 * [16,5 — (1,3 * содержание гемоглобина в крови больного в г/100 мл)].
Сверх тех количеств, которые получаются при расчете, вводить препарат не следует.
Для поддержания эффекта, достигнутого введением ферковена, в дальнейшем применяют препараты железа внутрь.
Побочное действие. При первых введениях в вену ферковена и при передозировке препарата возможны побочные явления: гиперемия (покраснение) лица, шеи, ощущение сжатия в грудной клетке, боли в пояснице. Побочные явления снимаются обычно при введении под кожу анальгетика (обезболивающего средства — см. стр. 259) и 0,5 мл 0,1% раствора атропина.
Противопоказания. Противопоказан при гемохроматозе (нарушении обмена железосодержащих пигментов), заболеваниях печени, коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), гипертонической болезни II-I1I стадий (стойком повышении артериального давления).
Форма выпуска. В ампулах по 5 мл. Содержит железа сахарат, кобальта глюконат и раствор углеводов. Содержание железа в 1 мл составляет около 0,02 г, кобальта — 0,00009 г.
Условия хранения. При температуре не выше +25 ‘С.
ФЕРРО-ГРАДУМЕНТ (Ferro-Gradument)
Фармакологическое действие. Сульфат железа находится в таблетках в специальной полимерной губкообразной массе (грвдумент), что обеспечивает постепенное выделение железа в течение нескольких часов после приема внутрь.
В желудке растворяется лишь незначительное количество железа, основная его часть высвобождается в кишечнике, поэтому препарат не оказывает раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.
Показания к применению. Показания к применению такие же, как для других препаратов железа (железодефицитные состояния, связанные с длительными кровотечениями, недостаточной всасываемостью железа из желудочно-кишечного тракта, повышенная потребность в ионах железа при беременности и других состояниях и
Способ применения и дозы. Принимают таблетки натощак (за 30 мин до завтрака). Суточная доза для взрослых — 1 таблетка (до 2 таблеток) в день (в 1 или 2 приема). Курс лечения длится несколько месяцев.
Побочное действие. Редко — анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, боли в желудке.
Противопоказания. Гемохроматоз (нарушение обмена железосодержащих пигментов, апластическая анемия (снижение гемоглобина в крови, обусловленное угнетением кроветворной функции костного мозга), гемолитическая анемия (снижение гемоглобина в крови вследствие повышеного распада эритроцитов), анемии (снижение содержания гемоглобина в крови) вследствие лейкозов (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /рака крови/), энтерит (воспаление тонкой кишки), язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв).
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ФЕРРОКАЛЬ (Ferrocalum)
Фармакологическое действие. Стимулятор кроветворения.
Показания к применению. При различных формах вторичного малокровия, обшем упадке сил после инфекционных заболеваний и др.
Способ применения и дозы. Внутрь по 2-6 таблеток 3 раза в день.
Побочное действие. Редко тошнота, рвота.
Противопоказания. Гемолитическая анемия (снижение гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гемосидероз (отложение темно-желтого пигмента в коже), гемохроматоз (нарушение обмена железосодержащих пигментов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гастриты (воспаление желудка) и энтериты (воспаление толстой кишки).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 40 штук. Состав: железа закисного сульфата — 0,2 г, кальция фруктозодифосфата -0,1 г, лецитина — 0,02 г.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.
ФЕРРОПЛЕКС (Ferroplexum)
Фармакологическое действие. Стимулирует гемопоэз (кроветворение).
Показания к применению. Различные формы железодефицитной анемии (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа).
Способ применения и дозы. Внутрь взрослым по 1-2 драже 3 раза в день, детям — по 1 драже 3 раза в день.
Форма выпуска. Драже в упаковке по 100 штук. Состав одного драже: аскорбиновой кислоты — 30 мг, сульфата железа — 50 мг.
Условия хранения. Обычные.
ФЕРРОЦЕРОН (Ferroceronum)
Фармакологическое действие. Стимулирует процессы кроветворения.
Показания к применению. В комплексе с другими стимуляторами кроветворения для профилактики и лечения гипохромной железодефиштной анемии (снижения содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа), при озене (зловонном насморке).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3 г 3 раза в день через 15-20 мин после еды в течение 30 дней.
Побочное действие. Окрашивание мочи в красноватый цвет; в первые дни лечения возможна тошнота. Рвота.
Противопоказания. Гемолитическая анемия (снижение гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гемосидероз (отложение темно-желтого пигмента в коже), гемохроматоз (нарушение обмена железосодержащих пигментов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гастриты (воспаление желудка), и энтериты (воспаление толстой кишки).
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ФЕРРУМ ЛЕК (Fernun Lek)
Фармакологическое действие. Способствует быстрому восстановлению железа при недостатке его в организме.
Показания к применению. Железодефииитные анемии (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения поступления, усвоения или выделения железа) различной этиологии (причины).
Способ применения и дозы. Глубоко внутримышечно через день по 2 мл. Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для взрослых — 4 мл, для детей с массой тела до 5 кг — 0,5 мл, массой тела 5-10 кг — 1 мл. Внутривенно взрослым: в 1-й день — 2,5 мл (!/2 ампулы), 2-й день — 5 мл (1 ампула) и 3-й — 10 мл (2 ампулы), далее 2 раза в неделю по 10 мл.
Побочное действие. После первой инъекции рекомендуется наблюдать за больными с целью выявления реакции на препарат.
Противопоказания. Гемохроматоз (нарушение обмена железосодержащих пигментов) и гемосидероз (отложение темно-желтого железосодержащего пигмента в коже), а также анемии (снижение содержания гемоглобина в крови), не связанные с дефицитом железа.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл раствора для внутримышечного введения в упаковке по 50 штук; ампулы по 5 мл раствора для внутривенного введения в упаковке по 50 штук. Одна ампула для внутримышечного введения (2 мл) содержит 100 мг железа в виде ферри-поли-изо-мальтозата; одна ампула для внутривенного введения (5 мл) содержит 100 мг железа в виде феррисахарата.
Условия хранения. При температуре до +25 «С.
ФИТОФЕРРОЛАКТОЛ (Phytoferrolactolum)
Фармакологическое действие. Общеукрепляющее средство.
Показания к применению. При заболеваниях, связанных с истощением нервной системы, малокровии, общем упадке сил.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 3 раза в день.
Побочное действие. Редко тошнота, рвота.
Противопоказания. Гемолитическая анемия (снижение гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гемосидероз (отложение темно-желтого пигмента в коже), гемохроматоз (нарушение обмена железосодержащих пигментов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гастриты (воспаление желудка), и энтериты (воспаление толстой кишки).
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 3 штуки. Состав: фитина — 0,2 г, железа лактата — 0,2 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
Источник
