Какие лекарственные препараты нельзя совмещать с алкоголем

Взаимодействие ЛС с алкоголем: мифы и факты

Разоблачаем популярные заблуждения и объясняем реально существующие ограничения

Кому, как не провизорам и фармацевтам, знать, что этанол — это типичный представитель одноатомных спиртов, способный вступать в различные химические реакции. Он взаимодействует со щелочными металлами, магнием, алюминием, карбоновыми, неорганическими кислотами и множеством других веществ, включая лекарственные. По некоторым данным, с различными нежелательными реакциями между алкоголем и ЛС связано до 25 % обращений в «неотложку» [1]. И вполне закономерно, что столь распространенные неблагоприятные события стали благодатной почвой для разных домыслов. Накануне череды праздников самое время найти ответы на самые спорные вопросы о взаимодействиях между лекарствами и алкоголем, а также развеять связанные с этим мифы.

Тезис № 1: Алкоголь несовместим с любыми антибиотиками

Статус: Миф

Действительно, ряд противомикробных средств блокирует ацетальдегидрогеназу, задерживая ферментную биотрансформацию этанола на этапе чрезвычайно токсичного уксусного альдегида. Его накопление в организме способствует развитию интоксикации, которая сопровождается тяжелыми ощущениями. По сути, эти препараты работают так же, как и знаменитый дисульфирам, применяемый для лечения алкогольной зависимости, который попросту вызывает отравление организма. Его типичные симптомы — затруднение дыхания, тахикардия, тошнота и рвота, снижение артериального давления, жар или озноб.

Однако действуют таким образом только несколько антимикробных ЛС, в частности: цефамандол, цефоперазон, хлорамфеникол, гризеофульвин, изониазид, метронидазол, орнидазол, нитрофурантоин и сульфаметоксазол.

Все остальные противомикробные не имеют строгих ограничений при комбинировании с этанолом, однако это вовсе не значит, что их совмещение помогает эффективно бороться с инфекцией.

Тезис № 2: Спиртное и нестероидные противовоспалительные средства несовместимы

Статус: Правда

НПВП — одни из самых популярных обезболивающих препаратов. Только в США на средства этой группы приходится 70 миллионов рецептов и 30 миллиардов безрецептурных продаж в год [2]. Их применяют в том числе и для купирования головной боли при алкогольной интоксикации. В то же время большинство НПВП способствуют развитию гастропатии и повышают риск желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь усиливает выраженность ЖК-побочных эффектов НПВП, увеличивая риск кровотечений, что доказано в клинических исследованиях [3].

Кроме того, при одновременном приеме с этанолом ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена и индометацина повышается длительность кровотечения — показатель, который отражает эластичность сосудов, их способность к сокращению при травме [3]. Эта особенность еще более увеличивает риски кровотечений. Поэтому, отпуская пероральные и парентеральные НПВП во время новогодних каникул, не лишним будет напомнить посетителям о возможных лекарственных взаимодействиях с алкоголем.

Тезис № 3: Во время лечения антидепрессантами следует избегать приема спиртных напитков

Статус: Правда

Алкоголь не рекомендуется совмещать со всеми антидепрессантами, хотя механизм лекарственного взаимодействия «этанол — препарат» и выраженность последствий бывают различными. Так, в сочетании с трициклическими АД (амитриптилин, мапротилин) этанол может способствовать гиперседации. Он нарушает метаболизм препаратов этой группы в печени, что приводит к повышению их концентрации в крови. Если к тому же у потребителя спиртного в анамнезе есть алкогольная болезнь печени, риски еще более увеличиваются, поскольку в таком случае замедляется расщепление антидепрессантов и, соответственно, повышается их уровень в кровотоке. Повышение дозы трициклических антидепрессантов в крови, в свою очередь, вызывает нарушение сердечного ритма, судороги, галлюцинации и другие тяжелые последствия вплоть до комы [3].

Гораздо менее опасна комбинация селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и алкоголя. Препараты этой группы в целом имеют более высокий профиль безопасности, чем трициклические антидепрессанты, и реже вступают в лекарственные взаимодействия. Тем не менее, несмотря на отсутствие зарегистрированных реакций между ними и этанолом, применять их в комбинации всё же не рекомендуется. Это связано во многом с тем, что совмещение СИОЗС с алкоголем может способствовать обострению заболевания [4]. Кроме того, доказано, что при комбинации венлафаксина с этанолом могут снижаться память и когнитивные возможности [4].

Тезис № 4: Если от спиртного разболелась голова, лучше принять парацетамол

Статус: Миф

Парацетамол метаболизируется с помощью фермента CYP2E с образованием гепатотоксичного метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина. В норме он быстро инактивируется с помощью глутатиона. При потреблении алкогольных напитков, особенно хроническом, активность CYP2E1 увеличивается, что приводит к повышению выработки токсичного метаболита. К тому же на фоне длительного приема спиртного запасы глутатиона истощаются, что сопряжено с накоплением токсичного метаболита в крови и повышением риска развития печеночной недостаточности [5].

Вероятность лекарственного взаимодействия этанола и парацетамола увеличивается и при приеме более 4 граммов препарата в сутки. Американский регулятор FDA рекомендует тем, кто принимает более 3 алкогольных единиц в день (напомним, алкогольная единица составляет 30 мл 40 %-ного алкоголя, 100 мл вина или 250 мл пива), проконсультироваться с врачом перед приемом как парацетамола, так и безрецептурных анальгетиков [5]. Первостольникам же во время новогодних праздников важно обращать внимание потребителей на повышенную вероятность гепатотоксических реакций при совмещении со спиртным парацетамола и содержащих его комбинированных препаратов.

Тезис № 5: Пожилые люди больше подвержены риску лекарственных взаимодействий с участием алкоголя, чем потребители молодого и среднего возраста

Статус: Правда

Подавляющее большинство пожилых людей принимает одновременно несколько безрецептурных и рецептурных препаратов, а примерно 50 % регулярно потребляют спиртные напитки [6]. При этом с годами резко возрастает распространенность хронических заболеваний и ухудшается переносимость лекарств — риск развития побочных эффектов у пожилых людей повышается. Кроме того, вероятность неблагоприятных реакций увеличивается и на фоне полипрагмазии, еще одной острой гериатрической проблемы. Череда этих факторов у пожилых людей обеспечивает повышение риска развития лекарственных взаимодействий вообще и между этанолом и препаратами в частности [6].

Тезис № 6: Если на следующие сутки после бурной вечеринки мучает бессонница, можно выпить несколько таблеток экстракта валерианы или других растительных успокоительных

Статус: Миф

Растительные лекарства пользуются широким спросом среди потребителей, и одним из веских аргументов в пользу их применения часто становится натуральное происхождение, которое воспринимается как гарантия безопасности. Однако растительные препараты, так же как и синтезированные, проявляют побочные эффекты и вступают в лекарственные взаимодействия, в том числе и с алкоголем. Седативные средства на основе лекарственных растений — не исключение из правил. При их одновременном применении с алкоголем успокоительный эффект препаратов и этанола, угнетающего ЦНС, потенцируется, что является нежелательной реакцией, которую сложно прогнозировать и контролировать [3].

Еще более опасно сочетать алкоголь с рецептурными седативными, снотворными и транквилизаторами. Известно, что этанол потенцирует эффекты бензодиазепинов, вызывая сонливость, чрезмерную седацию, снижение моторной активности. По этой же причине он несовместим с барбитуратами [3].

Тезис № 7: Алкоголь нельзя совмещать с некоторыми противодиабетическими препаратами

Статус: Правда

При сахарном диабете пить спиртные напитки вообще крайне нежелательно — это грозит резким падением уровня сахара в крови и развитием гипогликемии, что связано с нарушением высвобождения хранящихся в клетках печени углеводов на фоне алкогольной интоксикации. Риски гипогликемии у больных сахарным диабетом, принимающих спиртное, еще более увеличиваются из‑за возможных лекарственных взаимодействий этанола и некоторых препаратов сульфонилмочевины — в частности, глипизида [3].

Совмещение спиртных напитков с препаратом первой линии для лечения сахарного диабета 2‑го типа метформином может приводить к повышению уровня молочной кислоты в крови и развитию лактоацидоза. Вероятность его возникновения повышается при соблюдении низкокалорийной диеты, недостаточном питании и печеночной недостаточности. Поэтому метформин несовместим с алкоголем в составе как спиртных напитков, так и спиртосодержащих лекарственных средств [3].

В лекарственные взаимодействия с этанолом вступает и инсулин. Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемический эффект препарата, что чревато развитием гипо- или гипергликемии и, соответственно, ухудшением контроля заболевания [7].

Тезис № 8: При похмелье можно принять обычные «порошки от простуды»

Статус: Миф

Противопростудные комбинированные средства содержат несколько компонентов, и вступать в лекарственные взаимодействия с этанолом могут как минимум два из них. Во-первых, в состав большинства препаратов этой группы входит парацетамол, причем иногда в дозе 1000 г. При его совмещении с алкоголем повышается риск гепатотоксических реакций. Во-вторых, многие противопростудные комбинированные препараты содержат антигистаминные компоненты 1‑го поколения. Алкоголь может потенцировать их угнетающий эффект на центральную нервную систему, способствуя развитию гиперседации и сонливости [3]. Поэтому не стоит рекомендовать препараты этой группы в качестве средств, облегчающих симптомы похмелья.

1. Alcohol-medication interactions. Alberta Health Services. – [Электронный ресурс] – URL: https://www.albertahealthservices.ca/assets/healthinfo/AddictionsSubstanceAbuse/hi-asa-beyond-abcs-a. (Дата обращения 09.12.2019).
2. Alcohol-medication interactions. Alberta Health Services. – [Электронный ресурс] – URL: https://www.albertahealthservices.ca/assets/healthinfo/AddictionsSubstanceAbuse/hi-asa-beyond-abcs-a. (Дата обращения 09.12.2019).
3. Green G. A. Understanding NSAIDs: from aspirin to COX-2 //Clinical cornerstone. 2001; 3 (5): 50–59.
4. Weathermon R., Crabb D. W. Alcohol and medication interactions //Alcohol research. 1999; 23 (1): 40.
5. Adams W. L. Interactions between alcohol and other drugs //International journal of the addictions. 1995; 30 (13–14): 1903–1923.
6. Noureldin M. et al. Drug-alcohol interactions: a review of three therapeutic classes //US Pharm. 2010; 35 (11): 29–40.
7. Moore A. A., Whiteman E. J., Ward K. T. Risks of combined alcohol/medication use in older adults //The American journal of geriatric pharmacotherapy. 2007; 5 (1): 64–74.
8. По данным ГРЛС на 12.12.2019.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Публикации в СМИ

Взаимодействие ЛС с этиловым спиртом и напитками, содержащими алкоголь

Алкоголь (этанол, этиловый спирт) и алкогольные напитки оказывают неблагоприятное влияние на фармакокинетику многих лекарственных средств (ЛС) в организме. Раздражая слизистую оболочку желудка, этиловый спирт и алкогольные напитки изменяют секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты и могут задерживать эвакуацию содержимого желудка. А это в свою очередь может изменить всасывание ксенобиотиков (чужеродных соединений), в том числе и ЛС. Алкоголь может изменять также и распределение ЛС в организме, так как он не связывается белками плазмы крови и поэтому способен видоизменять фиксацию белков на лекарствах. А это в свою очередь может повысить их токсичность. Наиболее сильно алкоголь влияет на уровень метаболизма ЛС.

Алкоголь в организме, подвергаясь окислению и ацетилированию, почти полностью метаболизируется. Он может оказывать угнетающее действие на ферменты, в частности, на систему цитохрома Р-450, который участвует в метаболизме многих групп ЛС: анальгетиков, антигистаминных, антидепрессантов, седативных, снотворных, гипотензивных и др. Вследствие блокады алкоголем цитохром Р-450 зависимой микросомальной этанолокисляющей системы концентрация в плазме крови лекарств увеличивается, удлиняется период их полужизни, что способствует усилению фармакологического, а также токсического или нежелательного действия препаратов. При дальнейшем введении алкоголя у страдающих хроническим алкоголизмом или при острой форме алкогольной интоксикации возникает адаптация (привыкание) организма и увеличение в матриксе митохондрий содержания гемопротеинов (цитохромов Р-450). Ускоряется окисление этанола на 50–70% за счет гипертрофии эндоплазматического ретикулума и индукции цитохрома, изменяется фармакокинетика и фармакодинамика ЛС.

При одновременном употреблении ЛС с алкоголем происходит значительное извращение фармакологического эффекта, приводящее в некоторых случаях к проявлению отрицательного побочного действия лекарств. Например, при назначении ?-адреноблокаторов больным алкоголикам в организме образуются измененные неактивные метаболиты ЛС, и поэтому эффективность данных препаратов снижается. Другим примером может служить применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Алкогольдегидрогеназа, обладающая широкой специфичностью, может окислять не только спирты, но и метаболиты сердечных гликозидов. Возникает конкуренция за активный центр алкогольдегидрогеназы, что приводит к снижению скорости биотранформации сердечных гликозидов и повышает опасность возникновения отрицательных эффектов.

Фармакологические эффекты антипсихотических средств, антидепрессантов, снотворных и многих других ЛС, действующих на ЦНС, могут изменяться при совместном их применении с алкоголем или алкогольсодержащими напитками, а также при применении их хроническими алкоголиками, об этом желательно помнить.

Взаимодействие ЛС с алкоголем или препаратами, содержащими этанол (этиловый спирт)

Барбитураты: фенобарбитал, снотворные средства (нитрозепам, зопиклон, золпидем и др.)

Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Нарушается концентрация внимания

Противоэпилептические средства (вальпроевая кислота, карбамазепин)

Усиление угнетения ЦНС

Ингибиторы МАО угнетают метаболизм алкоголя

Опасная комбинация с возможным летальным исходом

Клонидин (клофелин, гемитон)

Резкое падение артериального давления, снижение психомоторной реакции, усиление депрессивного эффекта. Угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного)

Прием алкоголя на фоне лечения приводит к коллапсу, нередко возникает тяжелое отравление, которое может закончиться смертельным исходом

Противопаразитарные средства (Левамизол, Декарис) с иммуностимулирующими), Никлозамид (фенасал)

Антабусоподобная реакция 1

Усиление нежелательных побочных реакций никлозамида

Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Н₁-гистаминоблокаторы (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) и стабилизатор мембран тучных клеток кетотифен (задитен)

Усиление угнетающего действия на ЦНС

Развитие дисульфирамоподобной реакции 1

Дисульфирамоподобная реакция 1

Повышение риска поражения печени

У лиц, злоупотребляющих алкоголем, снижается эффективность лечения противотуберкулезной терапии

Метронидазол, тинидазол, трихомоноцид

Тетурамоподобный эффект 1

Противогрибковые препараты (кетоконазол, гризеофульвин) Тербинафин (ламизил, экзифин)

Возможно развитие дисульфирамоподобной реакции 1

Повышение риска гепатотоксичности

1 Название дисульфирамоподобная реакция, антабусоподобная реакция или тетурамоподобный эффект происходят от фармакологических эффектов под действием ЛС для лечения хронического алкоголизма Дисульфирама (синонимы: Тетурам, Антабус). При применении этих ЛС блокируется фермент альдегиддегидрогеназа, накапливается токсичный ацетальдегид, возникает чувство страха, озноб или жар, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. Возникает ощущение нехватки воздуха, падение артериального давления, больного мучает неукротимая рвота.

Лекарство и алкоголь абсолютно несовместимы! Прием алкоголя или алкогольных напитков в первую очередь вызывает алкогольное поражение печени, нарушается комплекс важнейших функций печени (детоксикационная и фильтрационная), нарушается инактивация ксенобиотиков, в том числе ЛС, повышается их токсичность, усиливаются отрицательные побочные эффекты многих лекарств, особенно угнетающих ЦНС. Образующиеся токсичные метаболиты могут извращать действие ЛС, что нередко приводит к тяжелым последствиям, вплоть до летального исхода.

Код вставки на сайт

Взаимодействие ЛС с этиловым спиртом и напитками, содержащими алкоголь

Алкоголь (этанол, этиловый спирт) и алкогольные напитки оказывают неблагоприятное влияние на фармакокинетику многих лекарственных средств (ЛС) в организме. Раздражая слизистую оболочку желудка, этиловый спирт и алкогольные напитки изменяют секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты и могут задерживать эвакуацию содержимого желудка. А это в свою очередь может изменить всасывание ксенобиотиков (чужеродных соединений), в том числе и ЛС. Алкоголь может изменять также и распределение ЛС в организме, так как он не связывается белками плазмы крови и поэтому способен видоизменять фиксацию белков на лекарствах. А это в свою очередь может повысить их токсичность. Наиболее сильно алкоголь влияет на уровень метаболизма ЛС.

Алкоголь в организме, подвергаясь окислению и ацетилированию, почти полностью метаболизируется. Он может оказывать угнетающее действие на ферменты, в частности, на систему цитохрома Р-450, который участвует в метаболизме многих групп ЛС: анальгетиков, антигистаминных, антидепрессантов, седативных, снотворных, гипотензивных и др. Вследствие блокады алкоголем цитохром Р-450 зависимой микросомальной этанолокисляющей системы концентрация в плазме крови лекарств увеличивается, удлиняется период их полужизни, что способствует усилению фармакологического, а также токсического или нежелательного действия препаратов. При дальнейшем введении алкоголя у страдающих хроническим алкоголизмом или при острой форме алкогольной интоксикации возникает адаптация (привыкание) организма и увеличение в матриксе митохондрий содержания гемопротеинов (цитохромов Р-450). Ускоряется окисление этанола на 50–70% за счет гипертрофии эндоплазматического ретикулума и индукции цитохрома, изменяется фармакокинетика и фармакодинамика ЛС.

При одновременном употреблении ЛС с алкоголем происходит значительное извращение фармакологического эффекта, приводящее в некоторых случаях к проявлению отрицательного побочного действия лекарств. Например, при назначении ?-адреноблокаторов больным алкоголикам в организме образуются измененные неактивные метаболиты ЛС, и поэтому эффективность данных препаратов снижается. Другим примером может служить применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Алкогольдегидрогеназа, обладающая широкой специфичностью, может окислять не только спирты, но и метаболиты сердечных гликозидов. Возникает конкуренция за активный центр алкогольдегидрогеназы, что приводит к снижению скорости биотранформации сердечных гликозидов и повышает опасность возникновения отрицательных эффектов.

Фармакологические эффекты антипсихотических средств, антидепрессантов, снотворных и многих других ЛС, действующих на ЦНС, могут изменяться при совместном их применении с алкоголем или алкогольсодержащими напитками, а также при применении их хроническими алкоголиками, об этом желательно помнить.

Взаимодействие ЛС с алкоголем или препаратами, содержащими этанол (этиловый спирт)

Барбитураты: фенобарбитал, снотворные средства (нитрозепам, зопиклон, золпидем и др.)

Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Нарушается концентрация внимания

Противоэпилептические средства (вальпроевая кислота, карбамазепин)

Усиление угнетения ЦНС

Ингибиторы МАО угнетают метаболизм алкоголя

Опасная комбинация с возможным летальным исходом

Клонидин (клофелин, гемитон)

Резкое падение артериального давления, снижение психомоторной реакции, усиление депрессивного эффекта. Угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного)

Прием алкоголя на фоне лечения приводит к коллапсу, нередко возникает тяжелое отравление, которое может закончиться смертельным исходом

Противопаразитарные средства (Левамизол, Декарис) с иммуностимулирующими), Никлозамид (фенасал)

Антабусоподобная реакция 1

Усиление нежелательных побочных реакций никлозамида

Потенцирование угнетающего действия на ЦНС

Н₁-гистаминоблокаторы (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) и стабилизатор мембран тучных клеток кетотифен (задитен)

Усиление угнетающего действия на ЦНС

Развитие дисульфирамоподобной реакции 1

Дисульфирамоподобная реакция 1

Повышение риска поражения печени

У лиц, злоупотребляющих алкоголем, снижается эффективность лечения противотуберкулезной терапии

Метронидазол, тинидазол, трихомоноцид

Тетурамоподобный эффект 1

Противогрибковые препараты (кетоконазол, гризеофульвин) Тербинафин (ламизил, экзифин)

Возможно развитие дисульфирамоподобной реакции 1

Повышение риска гепатотоксичности

1 Название дисульфирамоподобная реакция, антабусоподобная реакция или тетурамоподобный эффект происходят от фармакологических эффектов под действием ЛС для лечения хронического алкоголизма Дисульфирама (синонимы: Тетурам, Антабус). При применении этих ЛС блокируется фермент альдегиддегидрогеназа, накапливается токсичный ацетальдегид, возникает чувство страха, озноб или жар, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. Возникает ощущение нехватки воздуха, падение артериального давления, больного мучает неукротимая рвота.

Лекарство и алкоголь абсолютно несовместимы! Прием алкоголя или алкогольных напитков в первую очередь вызывает алкогольное поражение печени, нарушается комплекс важнейших функций печени (детоксикационная и фильтрационная), нарушается инактивация ксенобиотиков, в том числе ЛС, повышается их токсичность, усиливаются отрицательные побочные эффекты многих лекарств, особенно угнетающих ЦНС. Образующиеся токсичные метаболиты могут извращать действие ЛС, что нередко приводит к тяжелым последствиям, вплоть до летального исхода.

Источник