Классификации лекарственных форм
Сравнительно большое количество лекарственных форм, применяющихся в современной фармации, говорит о необходимости предварительной их систематизации. В основу классификации могут быть положены разные признаки и свойства лекарственных форм: агрегатное состояние, тип дисперсной системы, способы введения в организм, признак дозирования, место производства.
Классификация по агрегатному состоянию. Все лекарственные формы можно разделить на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие (полутвердые) и газообразные.
Твердые лекарственные формы: сборы, порошки, таблетки (включая тритурационные), драже, гранулы, микродраже, спансулы, горчичники, медицинские, карандаши (плавленые), капсулы желатиновые (твердые).
Жидкие лекарственные формы: растворы (истинные, высокомолекулярных соединений и коллоидные) , суспензии, эмульсии, капли, настои и отвары, слизи, пластыри (кожные клеи), линименты.
Мягкие лекарственные формы: линименты (студни), мази (включая пасты), пластыри, суппозитории, медицинские карандаши (на жировой основе), пилюли, микрокапсулы, капсулы желатиновые мягкие, глазные пленки.
Газообразные лекарственные формы: газы, пары (ингаляции, аэрозоли).
Классификация по агрегатному состоянию наиболее старая. Однако при всем своем несовершенстве она удобна для первичного разделения материала. С агрегатным состоянием связана и возможность придания лекарственной форме определенных внешних очертаний, например шарообразной формы пилюль, дисковидной формы таблеток, конической или иной формы свечей и т. д.
Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственной формы и сопряжено с определенными технологическими процессами (измельчение, просеивание, прессование и т. д.). Эта классификация удобна и в практическом отношении, и в сочетании с указанием о назначении лекарственной формы, широко используется в аптеке. Необходимо также указать, что во всех работах, посвященных анализу рецептуры, для первичного разделения статистического материала всегда используется классификация по агрегатному состоянию.
Дисперсологическая классификация
По этой классификации все лекарственные формы разделяются на три группы: свободные всесторонне дисперсные системы; спумоиды; связнодисперсные системы.
Далее, в каждой группе выделяются отдельные подгруппы и типы дисперсных систем, исходя из агрегатного состояния дисперсной фазы и дисперсионной среды, степени измельчения дисперсной фазы и наличия (или отсутствия) связи между ее частицами.
Свободные всесторонне дисперсные системы — системы, в которых частички дисперсной фазы не связаны между собой, они движутся независимо друг от друга («свободные») и измельчены по всем трем измерениям — длине, ширине и толщине («всесторонне дисперсные»). Эта группа дисперсных систем наиболее обширная; в ней различают подгруппы:
а) системы без дисперсионной среды; включают грубо дисперсные системы: сборы и порошки;
б) системы с жидкой дисперсионной средой; включают типы систем: растворы, золи, суспензии, эмульсии и комбинированные системы. Этими типами охватывается все разнообразие жидких лекарственных форм;
в) системы с пластично- или упруговязкой средой; включают все типы дисперсных систем (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Сюда относятся мази, пасты, суппозитории, получаемые выкатыванием и выливанием, медицинские карандаши (жировые), пластырные массы;
г) системы с твердой дисперсионной средой; включают медицинские карандаши (плавленые), суппозитории прессованные (на основе жировых масс) и литые (на основе твердых синтетических основ);
д) системы с газообразной средой; включают типы систем: растворы, туманы, дымы. Сюда относятся газовые смеси, ингаляции, курительные дымы, аэрозоли.
Спумоиды — дисперсные системы пенной структуры (от лат. spuma — пена), в которых жидкая дисперсионная среда представлена непрерывной тонкой пленкой. Практически это высококонцентрированные суспензии и эмульсии. Типичными спумоидами являются пилюли, болюсы, гранулы.
Связнодисперсные системы — системы без дисперсионной среды, представляющие пористые тела, полученные из порошков путем сжатия или частичного склеивания или спаивания. Отсюда название «связные», поскольку частички потеряли возможность иметь самостоятельное движение. Сюда относятся таблетки (включая тритурационные), драже, гранулы, микродраже, а также твердые и упругие гели — линименты на базе натриевых мыл, суппозитории на глицериновых и некоторых других студневидных основах.
Привлечение дисперсологии (науки о дисперсных системах) для классификации дает возможность разобраться в структуре и особенностях каждой лекарственной формы и, следовательно, определить их рациональную технологию. Более того, тип дисперсной системы в определенной степени будет характеризовать лекарственную форму и с биофармацевтической стороны, влияя на скорость высвобождения из нее лекарственных веществ.
Классификация в зависимости от способов введения
Различают энтеральный и парентеральный способы введения.
Энтеральные лекарственные формы.
1. Лекарственные формы, вводимые перорально.
Это наиболее обширная группа лекарственных форм, включающая жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, капли, настои и отвары, слизи), твердые (порошки, драже, микродраже, гранулы) и мягкие (пилюли, капсулы) лекарственные формы. Способ введения прост, удобен и не требует полной стерильности. Лекарственные формы этой категории носят название «Внутренние».
2. Лекарственные формы, вводимые ректально.
Ректально вводятся некоторые жидкие (клизмы) и мягкие (свечи) лекарственные формы. Лекарственные формы этой категории называются «Наружные».
Парентеральные лекарственные формы.
1. Лекарственные формы для нанесения на кожные покровы и слизистые оболочки:
а) для нанесения на кожные покровы — мази, пасты, линименты, пластыри, горчичники, порошки (присыпки), припарки (из сборов), смазывания, обмывания и др.;
б) для введения в верхние отделы дыхательных путей и легкие — ингаляции (газы, дымы курительных сборов, аэрозоли, пары);
в) для сублингвального и перлингвальиого введения — таблетки, драже.
г) для нанесения на слизистые оболочки век и конъюнктиву глаз — капли, примочки, мази, глазные пленки, порошки (вдувания), глазные карандаши;
д) для нанесения на слизистую оболочку носа — мази, порошки (нюхательные), капли, промывания и др.;
е) для введения в слуховой проход — мази, палочки, капли;
ж) для нанесения на слизистые оболочки половых органов и мочеиспускательного канала — впрыскивания в мочеиспускательный канал, спринцевания, растворы для тампонов, шарики и палочки, мази.
Вся эта обширная группа лекарственных форм рассматривается как «Наружные».
2. Лекарственные формы для инъекций. В эту группу включаются все лекарственные формы, вводимые путем инъекции с нарушением целостности кожных покровов. Большей частью это растворы, но могут быть взвеси и эмульсии. Все лекарственные формы этой категории носят название «Для инъекций».
Классификация лекарственных форм по способам введения имеет большое врачебное значение и показывает неразрывность клиники и аптеки, врача и фармацевта. Одновременно эта классификация имеет и технологическое значение, поскольку определенные способы введения будут требовать соблюдения и определенного технологического режима при приготовлении лекарственных форм (стерильность для инъекционных форм, высокая тонкость порошков для присыпок, нюхательных порошков и т. д.).
Классификация по признаку дозирования
Лекарственные формы могут быть классифицированы и по тому, отпускаются ли они в дозированном виде или нет.
Самостоятельного значения эта классификация не имеет, но в сочетании с другими часто необходима.
Классификация по месту производства. Лекарственные формы можно разделить на формы аптечного и формы заводского производства. Такая классификация лучше всего характеризует современное состояние и дифференциацию, наблюдающиеся в номенклатуре и производстве лекарственных форм. В настоящее время лекарственными формами исключительно аптечного производства остались только настои и отвары (включая слизистые извлечения) и пилюли. Большая часть лекарственных форм приготавливается как в условиях аптеки, так и заводов. И наконец, имеются лекарственные формы исключительно заводского производства (таблетки, гранулы, драже, спансулы, пластыри, горчичники, медицинские карандаши, глазные пленки, эмулированные и капсулированные лекарственные формы).
Интегрированная классификация
Несомненно, что все предложенные классификации ценны (каждая в своем роде), поскольку отражают отдельные стороны теории и практики лекарствоведения. Однако целесообразнее использовать эти системы в сочетании друг с другом, иначе говоря пользоваться интегрированной классификацией, которая является одновременно научной, простой и неразрывно связанной с практической деятельностью аптек.
По этой классификации все лекарственные формы в порядке первичного подразделения вначале разбиваются на четыре основные группы по своему агрегатному состоянию: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. При этом имеется в виду, что все они изготовляются в обычных производственных условиях чистоты, т. е. отпускаются нестерилизованными. К каждой из этих групп относятся соответствующие лекарственные формы или их подгруппы с сохранением за ними их традиционных наименований (порошки, растворы и т. п.). Далее следуют отдельные виды лекарственных форм, которые характеризуются типом дисперсной системы (например, в растворах: истинные растворы, растворы высокомолекулярных соединений, золи гидрофобных коллоидов). Внутри каждой лекарственной формы предусматривается подразделение по назначению: а) для внутреннего употребления; б) для наружного применения. Если условия назначения однотипны, как это имеет место, например, в пилюлях (лекарственная форма исключительно для внутреннего употребления) или в линиментах (лекарственная форма исключительно для наружного применения), то последнее подразделение, естественно, исключается.
Источник
Лекарственные формы (ОФС.1.4.1.0001.15). Классификация
» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>
Лекарственные формы (ОФС.1.4.1.0001.15)
ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ
ОФС.1.4.1.0001.15 Лекарственные формы
ОФС вводится впервые
В настоящей общей фармакопейной статье рассматривается перечень лекарственных форм, приводятся общие требования к их производству, изготовлению, показателям и методам оценки качества.
ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ
Лекарственные средства вещества или их комбинации, вступающие в контакт с организмом человека или животного, проникающие в органы, ткани организма человека или животного, применяемые для профилактики, диагностики (за исключением веществ или их комбинаций, не контактирующих с организмом человека или животного), лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма человека или животного, растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции и лекарственные препараты.
Лекарственная форма – состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.
Лекарственные препараты лекарственные средства в виде лекарственных форм, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности.
Фармацевтическая субстанция лекарственное средство в виде одного или нескольких обладающих фармакологической активностью действующих веществ вне зависимости от природы происхождения, которое предназначено для производства, изготовления лекарственных препаратов и определяет их эффективность.
Вспомогательные вещества вещества неорганического или органического происхождения, используемые в процессе производства, изготовления лекарственных препаратов для придания им необходимых физико-химических свойств.
Производство лекарственных средств деятельность по производству лекарственных средств организациями-производителями лекарственных средств на одной стадии, нескольких или всех стадиях технологического процесса, а также по хранению и реализации произведенных лекарственных средств.
Изготовление – деятельность по изготовлению лекарственных средств, осуществляемая аптечными организациями, ветеринарными аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность, по рецептам на лекарственные препараты, по требованиям медицинских организаций, ветеринарных организаций, в соответствии с правилами изготовления и отпуска лекарственных препаратов, утвержденными уполномоченным федеральным органом исполнительной власти.
Стабильность способность лекарственного средства сохранять химические, физические, микробиологические, биофармацевтические и фармакологические свойства в определенных границах на протяжении срока годности.
Путь введения способ доставки лекарственного средства в организм человека или животного.
КЛАССИФИКАЦИЯ И ПЕРЕЧЕНЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
Все лекарственные формы могут быть иерархически классифицированы: по агрегатному состоянию, типу дисперсной системы, пути введения и типу высвобождения (таблица).
Таблица. Классификация лекарственных форм
| Уровень | Классификационный признак | |||||
| 1 | Лекарственные формы по агрегатному состоянию | |||||
| твердые | жидкие | мягкие | газообразные | |||
| 2 | Лекарственные формы по типу дисперсной системы | |||||
| гомогенные | гетерогенные | комбинированные | ||||
| 3 | Лекарственные формы по пути введения | |||||
| для внутрь | для наружного применения | для местного применения | для парентерального применения | |||
| 4 | Лекарственные формы по типу высвобождения | |||||
| с обычным высвобождением | с модифицированным высвобождением | |||||
К твердым лекарственным формам относятся таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже, пастилки, лиофилизаты, имплантаты, карандаши, тампоны, сборы, пленки и др.
Жидкие лекарственные формы – растворы, капли, сиропы, суспензии, эмульсии, жидкие экстракты, настойки, эликсиры, концентраты, шампуни, настои, отвары и др.
К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, гели, линименты, пасты, суппозитории, пластыри, жевательные резинки и др.
Газообразные лекарственные формы – газы медицинские, аэрозоли, спреи, ингаляционные лекарственные формы и др.
По типу дисперсной системы лекарственные формы могут быть гомогенными, гетерогенными и комбинированными.
По пути введения различают лекарственные формы для приема внутрь, наружного применения, местного применения и парентеральные лекарственные формы.
По типу высвобождения лекарственные формы могут иметь обычное и модифицированное высвобождение. Модифицированное (нестандартное) высвобождение может быть замедленным, непрерывным, прерывистым (пульсирующим), отсроченным и ускоренным.
Отнесение лекарственной формы к той или иной классификационной подгруппе определяет подходы к оценке ее качества.
В зависимости от пути введения и назначения лекарственной формы в перечень испытаний ее качества включаются испытания, отражающие, при необходимости, особенности данной лекарственной формы.
ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ К ПРОИЗВОДСТВУ И ИЗГОТОВЛЕНИЮ
Производство лекарственных средств в различных лекарственных формах должно осуществляться в соответствии с Правилами организации производства и контроля качества лекарственных средств (GMP). Правила GMP распространяются на все виды лекарственных средств и устанавливают общие требования к организации их производства и контроля качества, а также специальные требования к организации производства отдельных видов лекарственных средств.
Изготовление лекарственных средств в различных лекарственных формах должно проводиться в соответствии с действующими требованиями к изготовлению лекарственных средств в аптечных организациях.
Нестерильные лекарственные формы производят и изготавливают с использованием материалов и методов, предотвращающих загрязнение и рост микроорганизмов и обеспечивающих их соответствие требованиям ОФС «Микробиологическая чистота».
Стерильные лекарственные формы (парентеральные, глазные лекарственные формы, а также лекарственные формы, предназначенные для нанесения на поврежденную кожу и слизистые, лекарственные формы для новорожденных) производят и изготавливают с применением материалов и методов, предотвращающих загрязнение и обеспечивающих их стерильность в соответствии с требованиями ОФС «Стерильность».
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
Оценку качества лекарственных препаратов в различных лекарственных формах проводят, как правило, по показателям качества, характеризующим конкретную лекарственную форму, а также по показателям качества действующего вещества/веществ и, при необходимости, вспомогательного вещества/веществ данного лекарственного препарата («Подлинность», «Количественное определение» и др.).
К показателям, которые являются обязательными для оценки качества лекарственного препарата независимо от лекарственной формы, относятся «Описание», «Подлинность», «Количественное определение», «Микробиологическая чистота» (для нестерильных лекарственных форм) и «Стерильность» (для стерильных лекарственных форм).
Описание. Приводят сведения, которые наиболее полно характеризуют требования, предъявляемые к внешнему виду и органолептическим характеристикам (цвет, запах) лекарственного препарата в данной лекарственной форме.
Подлинность. Проводимые испытания определяются составом лекарственного препарата: действующими, реже вспомогательными веществами (антимикробными консервантами, антиоксидантами, стабилизаторами и др.), входящими в состав лекарственного препарата. Для оценки подлинности рекомендуется сочетание физико-химических (ВЭЖХ, ГХ, ТСХ и др.) и химических методов анализа.
Количественное определение. Данное испытание, как и определение подлинности, зависит от состава лекарственного препарата: действующих и вспомогательных веществ. Для количественного определения рекомендуется использовать физико-химические (ВЭЖХ, спектрофотометрия) и химические методы анализа (титриметрия), допускается применение других фармакопейных методов анализа.
Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, содержание определяемых веществ выражается в мг или ЕД в одной дозе для дозированных лекарственных форм или в 1 г (мл) препарата для недозированных форм.
При введении в состав лекарственных препаратов антимикробных консервантов, метод их определения и критерии оценки их эффективности должны соответствовать требованиям ОФС «Определение эффективности антимикробных консервантов».
Микробиологическая чистота. Контролируется во всех нестерильных лекарственных формах в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».
Стерильность. Лекарственные препараты, предназначенные для использования на открытых ранах или на поврежденной коже, лекарственные формы для новорожденных, а также парентеральные и глазные лекарственные формы должны быть стерильными и проходить испытание в соответствии с требованиями ОФС «Стерильность».
Показатели качества лекарственного препарата могут определяться способом его производства (например, использование органических растворителей) и свойствами действующего вещества (способность к образованию изомеров, продуктов распада и др.).
Содержание остаточных органических растворителей в лекарственном препарате оценивают в соответствии с требованиями ОФС «Остаточные органические растворители».
В случае возможного наличия примесей в составе лекарственного препарата (например, в результате накопления примесей (продукты деструкции) в процессе хранения лекарственного препарата) необходимо контролировать их содержание по показателю «Родственные примеси».
Для отдельных лекарственных форм могут быть выделены характерные показатели качества.
Для твердых дозированных форм, трансдермальных пластырей, суппозиториев на липофильной основе, как правило, проводят испытание по показателю «Растворение».
Для таблеток, капсул, суппозиториев и вагинальных таблеток может быть предусмотрена оценка распадаемости.
Порошки оценивают по показателям «Размер частиц», «Потеря в массе при высушивании».
Лекарственные формы для парентерального применения должны выдерживать требования по содержанию бактериальных эндотоксинов и/или пирогенов, видимых и невидимых механических включений.
Капли глазные должны выдерживать требования по содержанию видимых механических включений.
Для ряда лекарственных форм проводят оценку качества по показателям, которые контролируются на производстве. Например, для таблеток – «Истираемость таблеток» и «Прочность таблеток на раздавливание», для стерильных мазей – «Герметичность упаковки», для порошков определяют сыпучесть, угол естественного откоса, насыпной объем и др.
Для жидких лекарственных форм, представленных растворами, в отдельных случаях проводят оценку прозрачности, цветности, рН и осмоляльности.
Аэрозоли и спреи оцениваются по таким показателям, как «Герметичность упаковки», «Выход содержимого упаковки» (для недозированных аэрозолей и спреев), «Однородность массы дозы» (для дозированных аэрозолей и спреев) и др. Для аэрозолей для ингаляций оценивают аэродинамическое распределение мелкодисперсных частиц, респирабельную фракцию и др.
Однородность массы. Дозированные лекарственные формы, в том числе в однодозовой индивидуальной упаковке, должны выдерживать испытание однородности массы для единицы дозированной лекарственной формы. Испытание проводят в соответствии с ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.
Однородность дозирования. Дозированные лекарственные формы, в том числе в однодозовой индивидуальной упаковке, должны выдерживать испытание однородности дозирования в соответствии с ОФС «Однородность дозирования», если нет иных указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.
Масса (объем) содержимого упаковки. Испытания проводят для недозированных лекарственных форм в соответствии с ОФС «Масса (объем) содержимого упаковки», за исключением жидких лекарственных форм для парентерального применения и приема внутрь.
Извлекаемый объем. Испытание проводят для жидких лекарственных форм для приема внутрь в соответствии с требованиями ОФС «Извлекаемый объем». Испытания не проводят для лекарственных форм в однодозовых упаковках, если в фармакопейную статью или нормативную документацию включено испытание на однородность дозирования.
Извлекаемый объем лекарственных форм для парентерального применения. Испытанию подвергаются лекарственные формы для парентерального применения в соответствии с требованиями ОФС «Извлекаемый объем лекарственных форм для парентерального применения».
Упаковка должна обеспечивать качество лекарственного препарата в течение установленного срока годности в заявленных условиях хранения. Материалы первичной и вторичной упаковки должны быть разрешены для производства данного вида упаковки с учетом пути введения лекарственной формы.
Для дозированных лекарственных форм приводят названия действующих веществ и их количества в одной дозе препарата, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Для недозированных лекарственных форм приводят названия действующих веществ и их количества в определенном объеме (массе) лекарственного препарата. Для парентеральных лекарственных форм, лекарственных форм для ингаляций, лекарственных форм для наружного и (или) местного применения, глазных лекарственных форм указывают названия действующих веществ, их количества и перечень названий всех вспомогательных веществ. Для лекарственных форм для инфузий приводят названия действующих и вспомогательных веществ и их количества.
В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». Условия хранения должны обеспечивать стабильность лекарственного препарата в течение всего установленного срока его годности в заявленном виде упаковки.
Сроки годности лекарственных средств в различных лекарственных формах устанавливают в соответствии с требованиями ОФС «Сроки годности лекарственных средств».
Источник
