Использование лекарственных средств для ингаляционного применения

Использование лекарственных средств для ингаляционного применения

При ингаляции в виде аэрозоля, газа или пара лекарственный препарат доставляется к слизистой оболочке бронхов и, в меньшей степени, к альвеолярным мембранам.

Данный путь выбирают для лекарственных средств, действующих на гладкие мышцы бронхов или на состав бронхиальной слизи. Кроме того, газообразные или летучие агенты назначают в виде ингаляции с целью всасывания в альвеолах и развития системных эффектов (ингаляционные анестетики).

Аэрозоль получают путем распыления раствора с лекарственным веществом или тонкодисперсного порошка до образования влажного или сухого облака соответственно.

В традиционных спреях (небулайзере) необходимый воздушный поток для образования аэрозоля создается струей воздуха под высоким давлением. Иначе говоря, лекарственный препарат доставляется из раствора или пакетика с порошком во флаконе под давлением с встроенным клапаном, который выделяет определенную дозу.

Во время использования ингалятор (спрей, распылитель) удерживают напротив рта и нажимают на клапан в начале вдоха. Эффективность доставки зависит от положения устройства напротив рта, размера аэрозольных частиц и совпадения момента открытия клапана спрея и вдоха.

Размер аэрозольных частиц определяет скорость, при которой они пролетают во вдыхаемом воздухе, и, следовательно, глубину проникновения в дыхательные пути. Частицы более 100 мкм в диаметре останавливаются в ротоглотке, частицы диаметром 10-60 мкм оседают на эпителии бронхиального дерева. Частицы менее 2 мкм в диаметре могут достичь альвеол, но если не успеют осесть на их поверхности, то выдыхаются обратно.

Лекарственный препарат, осевший на слизистой выстилке эпителия бронхов, частично всасывается и частично переносится с бронхиальной слизью в гортань. Бронхиальная слизь движется вверх благодаря направленным в сторону рта волнообразным движениям эпителиальных ресничек.

С физиологической точки зрения данный мукоцилиарный транспорт осуществляется для удаления частиц пыли, попавших в бронхиальное дерево при вдохе. Таким образом, лишь часть лекарственного аэрозоля (10%) попадает в дыхательные пути и лишь часть этого количества проникает в слизистую оболочку, тогда как остальная часть аэрозоля посредством мукоцилиарного транспорта направляется в гортаноглотку, где заглатывается.

Ингаляционный путь введения (т. е. местное введение без системной нагрузки) лучше всего подходит для лекарственных средств, которые плохо всасываются из кишки (тиотропий, кромолин) или подвергаются эффекту первичного прохождения через печень; к ним относятся глюкокортикоиды (беклометазона дипропионат, будесонид, флунисолид и флутиказона дипропионат) или бета-агонисты (сальбутамол и фенотерол).

Даже если часть ингалированного лекарственного средства всасывается в неизмененном виде после проглатывания, введение таким путем обладает тем преимуществом, что концентрация лекарственного препарата в бронхах будет выше, чем в других органах.

Эффективность мукоцилиарного транспорта зависит от силы движения ресничек и вязкости бронхиальной слизи. Оба фактора изменяются при патологии (при кашле курильщика или при хроническом бронхите).

Видео-лекция выбора ингалятора (небулайзера) для домашнего использования

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Использование лекарственных средств для ингаляционного применения

При ингаляции в виде аэрозоля, газа или пара лекарственный препарат доставляется к слизистой оболочке бронхов и, в меньшей степени, к альвеолярным мембранам.

Данный путь выбирают для лекарственных средств, действующих на гладкие мышцы бронхов или на состав бронхиальной слизи. Кроме того, газообразные или летучие агенты назначают в виде ингаляции с целью всасывания в альвеолах и развития системных эффектов (ингаляционные анестетики).

Аэрозоль получают путем распыления раствора с лекарственным веществом или тонкодисперсного порошка до образования влажного или сухого облака соответственно.

В традиционных спреях (небулайзере) необходимый воздушный поток для образования аэрозоля создается струей воздуха под высоким давлением. Иначе говоря, лекарственный препарат доставляется из раствора или пакетика с порошком во флаконе под давлением с встроенным клапаном, который выделяет определенную дозу.

Во время использования ингалятор (спрей, распылитель) удерживают напротив рта и нажимают на клапан в начале вдоха. Эффективность доставки зависит от положения устройства напротив рта, размера аэрозольных частиц и совпадения момента открытия клапана спрея и вдоха.

Размер аэрозольных частиц определяет скорость, при которой они пролетают во вдыхаемом воздухе, и, следовательно, глубину проникновения в дыхательные пути. Частицы более 100 мкм в диаметре останавливаются в ротоглотке, частицы диаметром 10-60 мкм оседают на эпителии бронхиального дерева. Частицы менее 2 мкм в диаметре могут достичь альвеол, но если не успеют осесть на их поверхности, то выдыхаются обратно.

Лекарственный препарат, осевший на слизистой выстилке эпителия бронхов, частично всасывается и частично переносится с бронхиальной слизью в гортань. Бронхиальная слизь движется вверх благодаря направленным в сторону рта волнообразным движениям эпителиальных ресничек.

С физиологической точки зрения данный мукоцилиарный транспорт осуществляется для удаления частиц пыли, попавших в бронхиальное дерево при вдохе. Таким образом, лишь часть лекарственного аэрозоля (10%) попадает в дыхательные пути и лишь часть этого количества проникает в слизистую оболочку, тогда как остальная часть аэрозоля посредством мукоцилиарного транспорта направляется в гортаноглотку, где заглатывается.

Ингаляционный путь введения (т. е. местное введение без системной нагрузки) лучше всего подходит для лекарственных средств, которые плохо всасываются из кишки (тиотропий, кромолин) или подвергаются эффекту первичного прохождения через печень; к ним относятся глюкокортикоиды (беклометазона дипропионат, будесонид, флунисолид и флутиказона дипропионат) или бета-агонисты (сальбутамол и фенотерол).

Даже если часть ингалированного лекарственного средства всасывается в неизмененном виде после проглатывания, введение таким путем обладает тем преимуществом, что концентрация лекарственного препарата в бронхах будет выше, чем в других органах.

Эффективность мукоцилиарного транспорта зависит от силы движения ресничек и вязкости бронхиальной слизи. Оба фактора изменяются при патологии (при кашле курильщика или при хроническом бронхите).

Видео-лекция выбора ингалятора (небулайзера) для домашнего использования

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Ингаляционная терапия

Лечение и профилактика заболеваний путем вдыхания искусственно распыляемых лекарственных веществ или воздуха, насыщенного солями, эфирными маслами .

Основной целью ингаляционной терапии является достижение максимального местного терапевтического эффекта в дыхательных путях при незначительных проявлениях системного действия.

Основными задачами ингаляционной терапии считаются: улучшение дренажной функции дыхательных путей; санация верхних дыхательных путей и бронхиального дерева; уменьшение отека и стимуляция регенерации; снижение активности воспалительного процесса; купирование бронхоспазма; воздействие на местные иммунные реакции респираторного тракта; улучшение микроциркуляции слизистой оболочки дыхательных путей; защита слизистой оболочки от действия производственных аэрозолей и поллютантов.

Наиболее распространенными видами ингаляций являются паровые, тепловлажные, влажные, масляные, воздушные, ультразвуковые и инсуффуляции.

Инсффуляция – или вдыхание сухих лекарственных веществ.

Показаны при остром и хроническом насморке, гриппе, синуситах, аденоидитах, ангинах, хронических тонзиллитах, острых ларингитах, трахеитах, фарингитах, а так же легочном туберкулезе.

Паровые ингаляции являются наиболее доступным видом ингаляции. Их проводят с помощью паровых ингаляторов.

Показаны: при острых и хронических заболеваниях носовой полости, среднего уха, горла, острых и хронических заболеваниях трахеи и бронхов, гриппе и острых респираторных заболеваниях, профессиональных заболеваниях органов дыхания.

Противопоказаны при тяжелых формах туберкулеза, при острой пневмонии, плеврите, кровохрканье, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофии и полипозе слизистых дыхательных путей.

Влажные ингаляции- лекарственное вещество с помощью портативного ингалятора распыляется и вводится в дыхательные пути без предварительного подогрева.

Показания: предупреждение высыхания слизистой оболочки трахеобронхиального дерева в условиях длительной искусственной вентиляции; гигиены дыхательных путей при наличии трахеостомы; предупреждения бронхоспастической реакции, связанной с физической нагрузкой, купирования отека дыхательных путей; симптоматическое лечения заболеваний верхних дыхательных путей.

Тепловлажные ингаляции — вызывают гиперемию слизистой оболочки дыхательных путей, разжижают мокроту и стимулируют мукоцилиарный клиренс, ускоряют эвакуацию слизи, подавляют упорный кашель, улучшают дренирующую функцию бронхов . Показаны при подострых и хронических заболеваниях носа, среднего уха и горла, острых и хронических заболеваниях трахеи и бронхов, абсцессе легкого, пневмосклерозе, бронхиальной астме, гриппе и острых респираторных заболеваниях, профессиональных заболеваниях органов дыхания .

Масляные ингаляции основаны на распылении с профилактическими и лечебными целями подогретых различных масел, которые обладают трофическим, репаративным, регенераторным и бронхопротективным действием.

Масляные ингаляции показаны при остром воспалении слизистых дыхательных путей, при набухании и гипертрофии слизистых оболочек, при неприятных ощущениях сухости в носу или гортани, а также с профилактическими целями.

Противопоказаны при нарушении дренажной функции бронхов и на производствах с большим количеством мелкой пыли.

Воздушные ингаляции проводятся путем распыления находящихся в баллончике лекарственных веществ легко испаряющимся газом (пропеллентом) или сжатым воздухом.

Показаны при подострых и хронических заболеваниях трахеи и бронхов, выраженном отеке, острой пневмонии в стадии реконваленсценции, бронхиальной астме, профессиональных заболеваниях бронхов и легких, при состояниях после операции на легких, сопровождающихся осложнениями нагноительного характера.

Ультразвуковые ингаляции основаны на разбиении жидкости при помощи механических колебаний ультравысокой частоты или ультразвука.

Ультразвуковые ингаляции показаны при абсцессе легкого, пневмосклерозе, пневмонии в фазе реконвалесценции, профессиональных заболеваниях легких.

Источник

Использование лекарственных средств для ингаляционного применения

ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования, кафедра клинической аллергологии, Москва

Ингаляционная терапия (аэрозольтерапия) – метод лечения, заключающийся во введении аэрозолей лекарственных средств в дыхательные пути.

Согласно клиническим рекомендациям, основной путь введения лекарственных средств (ЛС) при бронхиальной астме (БА) и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) – ингаляционный [1, 2]. Ингаляционный путь введения лекарственных препаратов является основным при БА и ХОБЛ, поскольку создает высокие концентрации препарата в нижних дыхательных путях и позволяет сводить к минимуму системные побочные эффекты. Но при этом ингаляционный путь доставки является одним из самых сложных, т.к. неправильная техника ингаляции не только не обеспечит поступления адекватных доз препарата в легкие, но и может вызвать местные побочные эффекты за счет депозиции препарата в ротоглотке и трахее. Поэтому трудно не согласиться с утверждением J.B. Fink [3], что эффективность ингаляционной терапии больных хроническими заболеваниями легких на 10% определяется самим лекарственным препаратом, а на 90% – правильной техникой ингаляции.

Залогом успешной ингаляционной терапии служит не только правильный выбор препарата, но и такие факторы, как обучение пациента ингаляционной технике, выбор оптимальной системы доставки ЛС [4]. Идеальное устройство доставки предполагает достаточно высокую депозицию препарата в легких, надежность и простоту в использовании, возможность применения в любом возрасте и при тяжелых стадиях заболевания [5].

Преимущества и недостатки ингаляционной терапии

Преимущества ингаляционной терапии:

• непосредственное воздействие на орган-мишень – трахеобронхиальное дерево;
• высокая концентрация ЛС в легких;
• эффективность значительно меньшей (в 15–20 раз) дозы по сравнению с вводимой внутрь;
• отсутствие при местном применении побочных эффектов (неизбежны при системном действии препаратов);
• быстрый ответ на препарат;
• проникновение препарата в дистальные отделы дыхательных путей.

Наряду с преимуществами имеются и определенные недостатки:

• технологические сложности при изготовлении специальных лекарственных форм и ингаляционных устройств;
• необходимость обучения пациента технике выполнения ингаляции;
• зависимость эффективности лечения не только от самого препарата, но и от полноты его доставки к органу-мишени;
• возможность местного раздражающего действия;
• высокая доза депозиции препаратов в ротоглотке (около 80%);
• невозможность доставки больших доз ЛС;
• ошибки, допускаемые пациентами.

Правовой контроль применения ингаляционных устройств

В Европе ингаляционные устройства для аэрозольной терапии контролируются Европейским лекарственным агентством (ЕМА – European Medicines Agency,). В США контролирующим органом является Агентство по контролю пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA – Food and Drug Administration).

Рекомендации Европейского респираторного общества (ERS – European Respiratory Society) и Международного общества по использованию аэрозолей в медицине (ISAM – International Society for Aerosols in Medicine) ERS/ISAM [6]

Врач, назначающий лечение, обязан:

• Знать типы устройств, доступных для доставки конкретных препаратов и классов препаратов.
• Оценить преимущества и недостатки каждого устройства.
• Выбрать устройства, которые пациент будет эффективно использовать.
• Выбрать устройства, одобренные законодательными органами.
• Научить пациентов правильному маневру вдоха, соответствующему назначенному устройству.
• Регулярно проверять технику ингаляций, применяемую пациентом.
• Во время каждого визита опрашивать пациента о соблюдении режима назначенной терапии.
• Не переводить больного на другое устройство без согласования с пациентом и без последовательного обучения технике использования нового устройства доставки [6].

Что должен знать специалист, назначающий аэрозольную терапию

Для ингаляций используют ЛС, разрешенные для применения в этих целях регуляторными органами.

Листок-вкладыш к препарату должен допускать или рекомендовать ингаляционный путь введения.

Независимо от личного опыта врача и рекомендаций т.н. старой школы в настоящее время для ингаляций не рекомендованы водорастворимые глюкокортикостероиды (преднизолон, гидрокортизон), аминофиллин, антигистаминные препараты, многие антибактериальные препараты.

Создание произвольных смесей препаратов для ингаляций, не оговоренных в листке-вкладыше или стандартах оказания медицинской помощи, недопустимо.

Для ингаляционной терапии используют следующие группы ЛС [6]:

Традиционные препараты для аэрозольной доставки:

• короткодействующие β2-агонисты (КДБА);
• длительнодействующие β2-агонисты (ДДБА);
• антихолинергические средства;
• ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС);
• нестероидные противовоспалительные средства;
• антибиотики;
• муколитики.

Классификация ингаляционных устройств

Ингаляционные устройства можно разделить на пять групп [6]. Все типы ингаляционных устройств приведены в табл. 1.

Дозированные аэрозольные ингаляторы

ДАИ были введены в практику в 1956 г. как первые портативные многодозовые устройства для ингаляции бронходилататоров, и по сей день они остаются наиболее распространенными и часто назначаемыми [7]. При использовании ДАИ около 30–40% всех частиц аэрозоля, генерируемого ДАИ, находятся в пределах респирабельных размеров (

Источник