Инструкция лекарственного средства парацетамол

Парацетамол таблетки 500 — Верофарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: парацетамол — 500 мг.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 19 мг; поливинилпирролидон (повидон) — 25,3 мг; магния стеарат — 5,2 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме — 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) в плазме — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой конъюгация с серной кислотой окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания:

Повышение температуры на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия миалгия невралгия мигрень зубная и головная боль апьгодисменорея.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

— тяжелые нарушения функции печени или почек;

— детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдром Жильбера) вирусном гепатите алкогольном поражении печени дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы алкоголизме беременности в период лактации. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Беременность и лактация:

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации(грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:

Взрослые включая пожилых и детей старше 12 лет:

По 05-1 г через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4-6 часов максимальная суточная доза до 4 г в сутки.

Детям старше 6 лет:

По 250 -500 мг через 4-6 часов до 4 раз в сутки из расчета 50 мг на кг массы тела.

Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимать более 8 таблеток в течение 24 часов.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу превышающую рекомендованную обратитесь за медицинской помощью даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность. Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочные эффекты:

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Может наблюдаться аллергическая реакция в виде высыпаний на коже зуда отека Квинке; нарушения системы крови (анемия тромбоцитопения метгемоглобинемия агранулоцитоз). При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек а также кроветворной системы. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота рвота анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах» повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомальных ферментов в печени (фенитоин барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксипированных активных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитою острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Перед приемом проконсультируйтесь с врачом в случае если:

— У Вас тяжелое заболевание печени или почек;

— Вы принимаете препараты против тошноты и рвоты (метоклопрамид домперидон) а также препараты понижающие концентрацию холестерина в крови (ингибиторы гидроксиметилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы);

— Вы принимаете антикоагулянты и Вам ежедневно в течение продолжительного времени необходимы обезболивающие препараты.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света и в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «Верофарм», 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, 14, Россия

Источник

Парацетамол ЭКСТРАТАБ — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Парацетамол + Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

Состав

активные вещества — парацетамол — 0,5 г; аскорбиновая кислота — 0,15 г вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелло- за), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.

Допускается «легкая мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС) воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека поступает только с пищей.

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриме- тиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика:

Парацетамол. Абсорбция — высокая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 05-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 08 до 136 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затемс цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы — 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания:

Парацетамол ЭКСТРАТАБ применяют в качестве:

— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ в т.ч. грипп);

— обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной зубной боли) невоспалительного происхождения при невралгии боли в мышцах и суставах альгодисменорее.

Противопоказания:

Тяжелые заболевания почек печени в том числе почечная и/или печеночная недостаточность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность (I-III триместры) период лактации.

С осторожностью:

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера Дубина-Джонсона и Ротора).

Заболевания крови (тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз) сидеробластная анемия талассемия.

Гемохроматоз гипероксалурия мочекаменная болезнь.

Бронхиальная астма. Алкоголизм.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Детям от 6 до 12 лет — 1/2 таблетки максимальная суточная доза — 2 таблетки. Максимальная продолжительность лечения для детей — 3 дня.

Максимальная продолжительность лечения для взрослых — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего.

Побочные эффекты:

Парацетамол.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота очень редко — рвота диарея боль в эпигастральной области желтуха панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь кожный зуд крапивница ангионевротический отек).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия лейкопения.

Аскорбиновая кислота.

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Передозировка:

Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота рвота; анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после приема.

Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея тошнота раздражение слизистой оболочки ЖКТ метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспускание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.

Лечение: симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:

При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия ацетилсалициловая кислота ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза Терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин этанол барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола что приводит к накоплению парацетамола и соответственно повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола а также способствовать развитию острого панкреатита. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства содержащие парацетамол а также другие ненаркотические анальгетики.

Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Лекарственные средства хинолинового ряда СаСl₂ салицилаты ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания:

Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ. При гипертермии продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков содержащих алкоголь а также принимать лицам склонным к злоупотреблению алкоголем.

Существуют данные о том что частое применение препаратов содержащих парацетамол приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 6 7 10 12 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник