Инактивация лекарственных веществ это

Инактивация

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Полезное

Смотреть что такое «Инактивация» в других словарях:

инактивация — дезактивация Словарь русских синонимов. инактивация сущ., кол во синонимов: 2 • дезактивация (3) • … Словарь синонимов

Инактивация — термин, используемый для обозначения: 1) устранения комплементарной активности с ки крови и др. жидкостей, осуществляемого прогреванием системы на водяной бане при 56 58°С в течение 30 мин; 2) умерщвления микроорганизмов или разрушения их… … Словарь микробиологии

инактивация — Лишение микроорганизмов способности к развитию (МСФМ № 18, 2003). [Mеждународные стандарты по фитосанитарным мерам МСФМ № 5. Глоссарий фитосанитарных терминов] Тематики защита растений EN inactivation FR inactivation … Справочник технического переводчика

ИНАКТИВАЦИЯ — англ.inactivation нем.Inaktivierung франц.inactivation см. > … Фитопатологический словарь-справочник

инактивация — (ин + лат. activus действенный) частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности … Большой медицинский словарь

инактивация — инактив ация, и … Русский орфографический словарь

ИНАКТИВАЦИЯ — временная задержка, торможение деятельности или развития органа или функции под влиянием воздействия внешних или внутренних условий … Словарь ботанических терминов

Инактивация — (лат. in – в, внутри; activus – действенный) – 1. неподвижность, утрата подвижности тела, части тела (например, при кататоническом ступоре); 2. лишение микроорганизма его вирулентности, например, посредством антител; 3. блокирований активности… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Инактивация — (inactivus) – частичная или полная потеря активности БАВ или агентом; выведение функции в недеятельное состояние; нейтрализация реакции … Словарь терминов по физиологии сельскохозяйственных животных

Инактивация Х-хромосомы — * інактывацыя Х храмасомы * X chromosome inactivation инактивация Х хромосомы у самок и дифференциальный импринтинг аутосом, полученных от отца и матери. Оба эти явления связывают с метилированием, происходящим в течение важнейших процессов… … Генетика. Энциклопедический словарь

инактивация отцовской Х-хромосомы — Процесс гетерохроматинизации той Х хромосомы самок, которая происходит из отцовского генома; известна у сумчатых млекопитающих (у высших млекопитающих происходит случайная инактивация Х хромосомы). [Арефьев В.А., Лисовенко Л.А. Англо русский… … Справочник технического переводчика

Источник

БХ — 3 семестр / ()Лекции / ()Общие / Углеводы / БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Печень – самая крупная железа пищеварительного тракта. Она выполняет в организме функцию биохимической лаборатории и играет важную роль в белковом, углеводном и липидном обменах.

А). Участие в пищеварении: связано с образованием желчных кислот, способствующих эмульгации, расщеплению и всасыванию жиров и жирорастворимых веществ (например, витаминов А, D, E, K), а также активации липаз.

Б). Система гемостаза: печень поддерживает оптимальное состояние (содержание и/или активность) факторов системы гемостаза и агрегатного состояния крови (например, через образование компонентов свёртывающей системы, путём депонирования и выброса крови в сосудистое русло).

В). Участие в реакциях системы ИБН (иммунобиологического надзора): в связи с наличием в печени фагоцитирующих клеток фон Купффера, способных также к процессингу и презентации антигена лимфоцитам.

Г). Дезинтоксикация (барьерная функция): в печени проходит связывание токсичных веществ с глюкуроновой кислотой и сульфатами, инактивация аммиака, индола, скатолов, фенолов и др. соединений, поступающих из ЖКТ, а также попадающих в организм извне.

Вещества, поступающие в организм из окружающей среды и не используемые им для построения тканей организма или как источники энергии, называют чужеродными веществами, или ксенобиотиками. Эти вещества могут попадать в организм с пищей, через кожу, слизистые оболочки.

Чужеродные вещества, или ксенобиотики делят на две группы:

— продукты хозяйственной деятельности человека (промышленность, сельское хозяйство, транспорт).

— вещества бытовой химии (моющие средства, вещества для борьбы с насекомыми, парфюмерия и парафармация).

В зависимости от химического строения ксенобиотика, он претерпевает различные изменения в организме и в дальнейшем, при условии нормального гомеостаза выводится им (организмом). Гидрофильные ксенобиотики выводятся из организма в неизменном виде в мочой, в то время как гидрофобные задерживаются в тканях, связываясь с белками или образуя комплексы с липидами мембран, затем претерпевают ряд биохимических изменений и уже в изменённом состоянии выводятся из организма.

Как уже было упомянуто выше, большинство гидрофильных ксенобиотиков выводится из организма с мочой. Вещества, более гидрофобные или обладающие большей молекулярной массой (> 300 кД) выводятся с желчью в кишечник, а затем уже удаляются с фекалиями. Система обезвреживания включает множество разнообразных ферментов, под воздействием которых практически любой ксенобиотик может быть модифицирован.

Изменение химической структуры лекарственных веществ в организме называется их метаболизмом, а продукты метаболизма – метаболитами. В организме лекарственное вещество может подвергаться всем известным типам химических превращений. В результате метаболизма лекарственные вещества, как правило, теряют свою активность и приобретают более гидрофильные свойства.

Метаболизм лекарственных веществ может происходить во всех тканях и жидких средах организма, однако наиболее активно этот процесс происходит в полостях и слизистых оболочках желудка, а также печени.

МЕХАНИЗМ ВЫВЕДЕНИЯ КСЕНОБИОТИКОВ ИЗ ОРГАНИЗМА:

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

Лекарства, поступившие в организм, проходят ряд следующих превращений:

— связывание с белками и транспорт кровью

— взаимодействие с рецепторами

— распределение в тканях

— метаболизм и выведение из организма

Механизм первого этапа (всасывание) определяется физико-химическими свойствами лекарства. Гидрофобные соединения легко проникают через мембраны простой диффузией, в то время как лекарственные вещества, не растворимые в липидах, проникают через мембраны путём трансмембранного переноса при участии различных типов транслоказ. Некоторые нерастворимые крупные частицы могут проникать в лимфатическую систему путём пиноцитоза. Следующие этапы метаболизма лекарственного вещества в организме тоже определяются его химическим строением – гидрофобные молекулы перемещаются по крови в комплексе с альбумином, кислым а1-гликопротеином или в составе липопротеинов. В зависимости от структуры лекарственное вещество может поступать из крови в клетку или, являясь аналогами эндогенных веществ, связываться с рецепторами клеточной мембраны.

Действие на организм большинства веществ прекращается через некоторое время после их приёма. Прекращение действия может быть вызвано тем, что лекарственное вещество выводится из организма либо в неизменном виде (гидрофильные соединения), либо подвергается биотрансформации.

ИЗМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ПРИ БИОТРАНСФОРМАЦИИ:

Биохимические превращения лекарственных веществ в организме человека, обеспечивающие их инактивацию и детоксикацию, являются частичным проявлением биотрансформации ксенобиотиков. В результате биотрансформации лекарственных веществ может произойти:

— инактивация лекарственных веществ (снижение фармакологической активности)

— повышение активности лекарственных веществ

— образование токсических метаболитов

ИНАКТИВАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

Инактивация лекарственных веществ, как и всех ксенобиотиков, происходит в две фазы. Первая фаза – химическая модификация под действием ферментов монооксигеназной системы ЭР. Например, лекарственное вещество барбитурат в ходе биотрансформации превращается в гидроксибарбитурат, который далее участвует в реакции конъюгации с остатком глюкуроновой кислоты. Фермент глюкуронил-трансфераза катализирует образование барбитуратглюкуронида, в качестве источника глюкуроновой кислоты используется УДФ-глюкуронил.

Другой пример инактивации лекарственного вещества – процесс метаболизма толуола. Толуол ферментами ЭР окисляется в бензиловый спирт. Затем из него в цитоплазме путём окисления образуется бензойная кислота, которая в митохондриях конъюгирует с глицином и в виде бензоглицина элиминирует в кровь, а затем выводится с мочой.

Некоторые лекарственные вещества способны индуцировать синтез микросомальных ферментов в ЭР. При этом лекарственное вещество в первые дни после приёма циркулирует в крови в количестве, достаточном для развития фармакологического эффекта, а затем начинает быстро разрушаться индуцированным ферментом. Таким свойством обладает бутадион, барбитураты (особенно фенобарбитал). Индуцированные ферменты, вызвавшие разрушение лекарственных средств могут сохраняться до двух месяцев. Некоторые хлорированные инсектициды (гексахлоран) оказались активными индукторами ферментов, разрушающих лекарственные вещества и даже естественные стероидные гормоны.

Путём образования эфирно-серных и эфирно-глюкуроновых кислот обезвреживаются фенолсодержащие соединения (например, камфора), хлоралгидрат, ароматические кислоты.

Многие ароматические соединения, соли тяжёлых металлов, образуют ковалентную связь с сульфгидридными группами цистеина и в таком виде выводятся из организма.

ПОВЫШЕНИЕ АКТИВНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

Очень редко в процессе метаболизма образуются более активные лекарственные вещества, например, из противосифилитического средства новарсенола образуется арсеноксид.

Ещё одним примером образования более активного вещества является образование дезметилимипрамина из имипрамина, который имеет способность ослаблять депрессивное состояние при психических расстройствах.

При таких превращениях возможно не только усиление основного фармакологического действия, но и его подмена на совершенно противоположный усиленный в сотни раз эффект. Особенно эти эффекты могут быть выражены при неправильном лечении комплексами различных антагонистичных препаратов.

ОБРАЗОВАНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ ПРОДУКТОВ ИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

В отдельных случаях химические превращения лекарственных веществ в организме могут приводить к появлению у них токсических свойств. Так, жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное средство фенацетин превращается в парафенацетин, вызывающий гипоксию за счёт образования метгемоглобина – неактивной формы Hb.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА АКТИВНОСТЬ ФЕРМЕНТОВ БИОТРАНСФОРМАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ:

Скорость метаболизма лекарственных веществ зависит от состояния организма. У утомлённых и ослабленных людей обезвреживание происходит медленнее. Метаболизм некоторых ЛС снижается при недостатке кислорода. Например, этаминал-натрий (снотворное) разрушается быстрее в присутствии кислорода, поэтому увеличение парциального давления кислорода во вдыхаемом воздухе уменьшает длительность сна.

При заболеваниях печени инактивация ЛС замедляется, поэтому в организме при понижении скорости метаболизма уровень ЛС в крови повышается, а длительность нахождения их увеличивается. В таких случаях значительно снижают дозу.

Чувствительность к ЛС меняется в зависимости от возраста. Например, у новорождённых активность метаболизма в первый месяц жизни существенно отличается от взрослых. Это связано с недостаточностью многих ферментов, участвующих в биотрансформации ЛС, функции почек, повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. В пожилом возрасте метаболизм ЛС протекает менее эффективно, чем у молодых. Снижается функциональная активность печени, нарушается скорость экскреции препаратов почками, В целом чувствительность в старческом возрасте к большинству препаратов понижена, в связи с чем их доза должна быть снижена.

В ряде случаев повышенная чувствительность к ЛС может быть обусловлена наследственной недостаточностью некоторых ферментов (энзимопатии), участвующих в их метаболизме. Например, при генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови длительность действия миелорелаксанта дитилина резко возрастает и может достигать 6-8 часов, вместо 5-7 минут. Известно, что скорость ацетилирования противотуберкулёзного средства изониазида варьирует довольно широко. Выделяют лиц с медленной и быстрой инактивацией. Считают, что у лиц с медленной инактивацией нарушена структура белков, регулирующих синтез фермента ацетилтрансферазы, обеспечивающего конъюгацию с ацетильным остатком.

Существенное влияние на метаболизм в организме оказывают также факторы окружающей среды, такие как ионизирующее облучение, температура, состав пищи и особенно различные химические вещества (ксенобиотики), в том числе и сами лекарственные вещества.

Источник

ИНАКТИВАЦИЯ

Смотреть что такое ИНАКТИВАЦИЯ в других словарях:

ИНАКТИВАЦИЯ

инактивация дезактивация Словарь русских синонимов. инактивация сущ., кол-во синонимов: 2 • дезактивация (3) • фотоинактивация (1) Словарь синонимов ASIS.В.Н. Тришин.2013. . Синонимы: дезактивация, фотоинактивация. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

1) Орфографическая запись слова: инактивация2) Ударение в слове: инактив`ация3) Деление слова на слоги (перенос слова): инактивация4) Фонетическая тран. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

Инактивациятермин, используемый для обозначения: 1) устранения комплементарной активности с-ки крови и др. жидкостей, осуществляемого прогреванием сист. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

Тая Таня Танк Такин Нтц Нтв Ниц Нитка Нит Никита Ника Нии Нивка Нивация Нива Нация Наци Накат Кница Кит Кина Кианит Квт Квна Квитанция Квит Квинта Квант Ква Катя Катин Кат Кант Канва Канат Кан Каинит Каин Кавитация Кава Итак Иня Инта Инк Иния Инактивация Икт Ивняк Ивина Иванка Иванк Иван Ивакин Вятка Вица Витя Вития Витин Вита Вит Винтик Винт Вини Викин Вика Виан Ватник Ватка Ватин Ватикан Вата Ваня Ванта Вакцина Вакация Вакат Вак Ваия Аят Аня Антиква Твин Тик Тина Тициан Тнк Цата Антик Циан Цианат Цик Циник Цинк Анти Ант Анк Аник Анат Цинкат Цинкит Акция Актин Яванка Активация Аки Акация Явка Яик Яна Акант Янка Акан Авиация Авиатик Авиа Аант Янки Авт Аквинат Акт Актив Ява. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

(лат. in – в, внутри; activus – действенный) – 1. неподвижность, утрата подвижности тела, части тела (например, при кататоническом ступоре); 2. лишение микроорганизма его вирулентности, например, посредством антител; 3. блокирований активности какого-либо фермента (например, дегидрогеназы, фенилаланинтрансферазы) клинически проявляющееся дисметаболическим заболеванием; 4. более широко – состояние бездеятельности, отсутствие побуждений. Синоним (частичный): Абулия. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

Ударение в слове: инактив`ацияУдарение падает на букву: аБезударные гласные в слове: инактив`ация

ИНАКТИВАЦИЯ

англ. inactivation нем. Inaktivierung франц. inactivation Синонимы: дезактивация, фотоинактивация

ИНАКТИВАЦИЯ

Rzeczownik инактивация f Chemiczny inaktywacja f

ИНАКТИВАЦИЯ

inactivation* * *инактива́ция ж.inactivation* * *inactivationСинонимы: дезактивация, фотоинактивация

ИНАКТИВАЦИЯ

— временная задержка,торможение деятельности или развития органа или функции под влиянием воздействия внешних или внутренних условий. Синонимы: дезакт. смотреть

ИНАКТИВАЦИЯ

ж.(потеря активности) inactivation- физическая инактивация

ИНАКТИВАЦИЯ

инактивация (ин- + лат. activus действенный) — частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности.

ИНАКТИВАЦИЯ

инактива́ция, -иСинонимы: дезактивация, фотоинактивация

Источник