Характеристика пластырей как лекарственной формы
Пластырь — мягкая официнальная лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.
Существует несколько классификаций пластырей.
По дозированию:
• дозированные;
• недозированные.
По агрегатному состоянию:
• твёрдые (при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела);
• жидкие (кожные клеи, оставляют на коже эластичную пленку).
По приготовлению:
• пластыри в массе;
• намазанные.
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
• эпидерматические: в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, её предохранения от вредных внешних воздействий;
• эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.), применяются для лечения заболеваний кожи в месте их наложения;
• диадерматические (диадермальные): содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные пластыри или трансдермальные терапевтические системы — ТТС (см. ниже).
По составу:
• обыкновенные (emplastra ordinaria);
свинцовые;
свинцово-смоляные;
свинцово-восковые;
• каучуковые (collemplastra).
Обыкновенные пластыри содержат в качестве обязательного компонента свинцовое мыло, которое не обладает маркостью, устойчиво при хранении и легко справляется со смолами, восками и различными лекарственными веществами. Типичный представитель — простой свинцовый пластырь — помимо непосредственного лечения заболеваний кожи (гнойно-воспалительных, фурункулов, карбункулов) служит основой для приготовления всех остальных видов обыкновенных пластырей.
Каучуковый пластырь изготавливается на основе невулканизированного каучука с добавлением смол, бальзамов, жироподобных и других веществ. К подобным пластырям относятся многочисленные твёрдые намазанные пластыри, в том числе лейкопластыри, трансдермальные терапевтические системы и горчичники (т.к. они покрыты каучуковым клеем и слоем порошка обезжиренных семян горчицы).
ТТС — это дозированная лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для контролируемой доставки лекарственных веществ в системный кровоток путём пассивной диффузии через неповреждённую кожу. Подобные пластыри могут содержать нитроглицерин, никотин, анестетики, имеющие в данной лекарственной форме выраженное пролонгированное действие.
Трансдсрмальный пластырь представляет собой многослойный пластырь. Внешний покровный слой (подложка) является непроницаемым для действующего вещества и служит для придания жесткости всему пластырю, а также для защиты от внешнего воздействия. Со стороны поверхности высвобождения действующего вещества, предназначенной для аппликации на кожу, имеется защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое непосредственно перед применением трансдермального пластыря.
Различают два основных вида трансдсрмальных пластырей: резервуарные и матричные. В резервуарных трансдсрмальных пластырях действующее вещество/вещества находится в запаянном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Внешний покровный слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную пленку, а внутренний, обращенный к коже слой — полимерную мембрану, регулирующую скорость выхода действующего вещества/веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление пластыря на коже.
Матричные трансдермальные пластыри устроены более просто. Внешний покровный слой представляет собой непроницаемую для действующего вещества гибкую полимерную плёнку, к которой прикреплена полимерная адгезионная матрица, содержащая действующие и вспомога-тельные вещества.
Площадь внешнего покровного слоя может быть равна площади высвобождения (подачи) действующего вещества/веществ (т.е. резервуара или полимерной адгезионной матрицы) или быть несколько больше, для нанесения по краям пластыря адгезива. Защитное покрытие также может быть несколько больше, чем сам трансдермальный пластырь, что облегчает процесс его удаления.
В качестве подложки, на которой крепится вся ТТС, используются ткани, бумага, полимерные плёнки, металлизированные покрытия, т. е. вещества, непроницаемые для ЛВ и воды. Резервуар, т. е. слой, в котором находится действующее вещество, состоит из носителя, в качестве которого используют различные полимерные материалы. В качестве мембран применяют различные полимерные плёнки, способствующие дозированному выходу ЛВ из резервуара и ткани, полученные из полипропилена, сополимера этилена-винилацетата, блоксополимеров, силиконовых смол и др. Они применяются с лекарственными веществами, проникающими через кожу в общий кровоток.
Самый простой пример — перцовый пластырь. В качестве резервуара используется каучук, регулирующий скорость высвобождения действующего вещества — капсаицина. Действие обеспечивается в течение 2-х сут.
Примером наиболее современных и высокотехнологичных ТТС служат пластыри с микроиглами. В них вместо резервуара и мембраны используется платформа с множеством растворимых пластиковых микроигл. При наклеивании на кожу микроиглы абсолютно безболезнен-но прокалывают верхний слой эпидермиса и полностью растворяются в течение короткого времени. Подобные ТТС могут использоваться как для лечения, так и для вакцинации, и совмещают преимущества всех известных лекарственных форм: стойкость при хранении и без-болезненность введения твёрдых, безопасность и удобство накожного применения мягких и высокую биологическую доступность жидких инъекционных.
Преимущества трансдермальных пластырей:
• ускоренное воздействие активного вещества;
• постоянное поступление действующего вещества, постоянный уровень в крови;
• отсутствие неприятных ощущений (рвотные позывы при приёме таблеток, боль при уколах, липкость и загрязнения одежды при использовании мазей и др.);
• отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, снижение аллергических реакций;
• снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с метаболизмом (усвоением);
• возможность быстрой отмены при возникновении неблагоприятных реакций;
• возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации (например, при болях в суставах);
• точное дозирование, снижение частоты назначений.
Недостатки:
• многое зависит от качества клеевой основы, может либо отслаиваться до окончания действия, либо больно отлеплять от кожи.
В последние годы активно развиваются разработка и внедрение электронных пластырей. Они представлят собой одноразовые устройства из гибкой электроники, включающие в свой состав датчики физиологического состояния больного, элемент питания, устройства для передачи данных (контактные или безконтактные), микрорезервуары с лекарственным веществом (отсутствуют у диагностических пластырей) и устройства для их введения (ЛВ обычно выпускаются на поверхность кожи или вводятся с помощью микроигл). Могут применяться как для диагностики и мониторинга состояния больного, так и для лечения. В частности, созданы электронные пластыри для диагностики и лечения болезни Паркинсона, сахарного диабета, иммунотерапии меланомы, способствующие заживлению ран.
В начале 2019 года опубликованы очень интересные и многообещающие разработки американских учёных из Северо-Западного университета. Они объявили о создании уникального способа диагностики заболеваний в виде обычного, на первый взгляд, пластыря, размещающегося на коже пациента. Этот пластырь способен проводить мгновенный анализ состава пота пациента, чтобы определять уровень содержания в нем хлоридов, молочной кислоты и иных веществ. 
Благодаря этому, пластырь, обладающий также электронным чипом, диагностирует наличие у человека различных заболеваний, вроде сахарного диабета, муковисцидоза и других. Потовыделение может дать немало важной информации об электролитном балансе, уровне гидратации и общем состоянии здоровья человека. Понятно, что все эти данные можно также получить благодаря или анализу крови, или анализу пота при помощи марлевых повязок, которые нужно сначала приклеить к коже, а затем отправить в лабораторию для анализа. Но все это занимает неизмеримо больше времени и требует участия специалистов и специального оборудования. А пластырь проделывает вышеуказанные действия практически мгновенно и позволяет следить за своим состояние здоровья в режиме реального времени. Также он способен отправлять полученные данные на смартфон или компьютер пользователя. При этом встроенный чип не требует подзарядки и обеспечивает много часов автономной работы пластыря.
Правила выписывания
При выписывании пластырей пользуются исключительно сокращённой прописью и основу пластыря не указывают.
Недозированный пластырь
После обозначения Recipe указывают лекарственную форму с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Emplastri), затем название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже и общее количество пластыря в граммах. Вторая строчка — Da. Signa. и сигнатура.
Rp.: Empl. Plumbi simpl. 50,0
D.S. Слегка подогреть, нанести на материал и приложить к пораженному участку кожи.
Дозированный пластырь
После обозначения Recipe указывают лекарственную форму с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Emplastri), если указывается размер или вес пластыря, или в винительном падеже единственного числа (Emplastrum), если в рецепте указано только количество целых пластырей, затем название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже (торговое название — в именительном падеже в кавычках) и количество лекарственного вещества в граммах или размер пластыря в сантиметрах. Вторая строчка — Da tales doses numero. (Выдай такие дозы числом. ). Третья строчка — Signa. и сигнатура.
Rp.: Empl. Capsici N. 4
D.S. Cнять защитную плёнку, наложить на кожу и слегка прижать. Если нет сильного раздражения, оставить на 2 суток.
Rp.: Empl. Capsici 10 × 18 cm
D.t.d. N. 4.
S. Cнять защитную плёнку, наложить на кожу и слегка прижать. Если нет сильного раздражения, оставить на 2 суток.
Rp.: Empl. «Climara» 0,0039
D.t.d. N. 4
S. Наложить на чистый, сухой, неповреждённый участок кожи, плотно прижать пальцем в течение 10 с, менять 1 раз в неделю.
В последнее время встречаются примеры выписывания трансдермальных терапевтических систем как особенной лекарственной формы. Вместо слова «Emplastrum» ставится аббревиатура STT (Systema therapeuticum transcutaneum). Только помните — хоть любая трансдермальная терапевтическая система и является пластырем, но далеко не каждый пластырь является трансдермальной терапевтической системой. Разницу смотрите выше.
Rp.: STT «Climara» 0,0039
D.t.d. N. 4
S. Наложить на чистый, сухой, неповреждённый участок кожи, плотно прижать пальцем в течение 10 с, менять 1 раз в неделю.
Электронный пластырь
В связи с тем, что электронные пластыри являются редкой разновидностью медицинской техники, а не лекарственной формой, в настоящее время рецепты на них не выписываются. В дальнейшем могут выписываться как на изделия медицинского назначения.
Источник
Характеристика пластырей как лекарственной формы
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 2. Мягкие лекарственные формы
Коллеги, давайте вспомним, что такое мягкие лекарственные формы.
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.
Классификация
Основные виды мягких лекарственных форм:
- Мази.
- Гели.
- Желе.
- Кремы.
- Линименты.
- Пасты.
- Пластыри.
- Суппозитории.
Поговорим подробнее
Мази
Согласно ГФ XIV издания мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Многолетний опыт использования мазей показывает, что они способны оказывать местное, рефлекторное, а иногда и общее воздействие на организм. В настоящее время их используют как лечебные и профилактические средства в различных областях медицины: в дерматологии, стоматологии, хирургии, офтальмологии, ревматологии и др.
Мази чаще всего применяют наружно — для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.
Мазевые основы рассматриваются обычно как вспомогательные вещества, однако лечебный эффект мазей обусловливается совместным действием лекарственных веществ и основы. Чем удачнее выбрана основа, тем активнее будет протекать высвобождение лекарственных веществ из мази.
Мазевые основы должны обладать совокупностью следующих свойств:
— мажущей способностью, т. е. иметь оптимальные консистентные свойства, обеспечивающие образование на коже или слизистой оболочке тонкой, сплошной, не сползающей пленки;
— хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях;
— химической стойкостью, т. е. не изменяться под действием воздуха, света, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;
— устойчивостью в микробиологическом отношении, т. е. не подвергаться обсеменению микроорганизмами.
Но помимо общих свойств, к мазевым основам (и это самое главное, без чего нельзя их положительно характеризовать) предъявляют требования:
1) соответствие лечебному назначению.
Так, основы защитных мазей, применяемых с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, удерживаясь на поверхности кожи в течение всего рабочего времени. Основы для поверхностно действующих мазей не должны обладать способностью всасывания. Действие этих мазей ограничивается эпидермисом или поверхностью слизистой оболочки. Основы для мазей резорбтивного действия должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и лимфатических сосудов и способствовать всасыванию лекарственных веществ;
2) отсутствие раздражающего, сенсибилизирующего действия и других побочных проявлений;
3) способность к сохранению первоначального значения pH кожи или слизистой оболочки;
4) наличие лечебных свойств, усиливающих действие лекарственных веществ.
Мазевые основы они могут быть разделены на три группы:
1) липофильные (гидрофобные) — основы, нерастворимые в воде и других полярных жидкостях. Могут воспринимать (абсорбировать) некоторые количества воды за счет высокой вязкости; после добавки эмульгаторов превращаются в эмульсионные основы (эмульсии типа Вода/Масло);
2) гидрофильные (липофобные) — основы, растворимые в воде и смешивающиеся с другими полярными жидкостями. Не смешиваются с липофильными веществами, но могут абсорбировать некоторые их количества за счет вязкости, а в присутствии соответствующих эмульгаторов превращаться в эмульсионные основы (эмульсии типа Масло/Вода);
3) эмульсионные (липофильно-гидрофильные) — основы, выделенные в особую группу, обладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами (в зависимости от типа эмульсии).
Имея общие характеристики (способ использования, вязкопластичная среда), мази объединяют группы препаратов, различающихся по составу, упругости и свойствам.
Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе и природу основы, мази подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.
Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.
Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах. Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).
Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%).
Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом лекарственного растительного сырья с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.
Гетерогенные мази подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные.
В состав суспензионных мазей входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др. В виде суспензий вводят водорастворимые лекарственные вещества, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.), а также цинка сульфат, резорцин (кроме глазных мазей).
Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы лекарственных веществ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия.
Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.
Мази наносят на обезжиренные участки кожи, шелушащиеся и раздраженные места.
Гели
Гели — это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.
Гели бывают:
- для наружного применения;
- глазные;
- назальные (для носа);
- стоматологические;
- для внутреннего применения;
- ректальные;
- вагинальные.
В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества.
Преимущества гелей:
• пролонгированное действие на фоне быстрого впитывания;
• при попадании на одежду легко смывается, не оставляя следов.
Недостатки:
• не все лекарственные вещества могут вводиться в состав гелей;
• возможность расслаивания при хранении;
• выраженное системное действие, которое не всегда желательно.
Наносят на влажные, мокнущие поверхности, где гели хорошо сцепляются. Нельзя наносить на участки с ранами, трещинами, эрозиями и открытыми язвами.
Желе
Поговорим о такой лекарственной форме, как желе – это прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.
Приготовляется желе из глицерина, трагаканта, агар-агара, крахмала и т. п. Иное название желе — безжирные мази, применяются они при жирной коже или в тех случаях, когда кожа не переносит жиров. Желе назначаются врачом нечасто, при конкретных заболеваниях, производят их только несколько компаний.
Кремы
Крем является мягкой недозированной лекарственной формой. Он по сравнению с мазью имеет менее вязкую (полужидкую) консистенцию. Это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Другими словами, это эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).
Кремы в отличие от мазей имеют менее вязкую консистенцию. Глубина проникновения действующего вещества меньше, чем у мази. Применяется при островоспалительных реакциях, может наноситься на умеренно мокнущие поверхности.
Линименты
Линименты — лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.
Линименты занимают промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами.
Название линиментов происходит от лат. linire — втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу.
В аптеке представлено много линиментов: линимент бальзамический по Вишневскому, линимент стрептоцида, линимент синтомицина, линимент Нафтадерм, линимент алоэ, линимент циклоферона и прочие.
Достоинства линиментов:
— лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают высокой биологической доступностью;
— по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;
— меньше оставляют следов на коже больного.
Недостатки:
— малая устойчивость при хранении
Пасты
Пасты — это суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25 %. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией.
При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.
В зависимости от назначения пасты подразделяют на:
— дерматологические,
— зубоврачебные,
— зубные.
В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, цинковая паста, теймурова паста.
Пластыри
Пластырь — мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже и оказывающая лечебное действие непосредственно на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев — на весь организм.
В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства.
Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.
Существует несколько классификаций пластырей.
По дозированию:
• дозированные;
• недозированные.
По агрегатному состоянию:
• твёрдые (при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела);
• жидкие (кожные клеи, оставляют на коже эластичную пленку).
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
• эпидерматические: в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, её предохранения от вредных внешних воздействий;
• эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.), применяются для лечения заболеваний кожи в месте их наложения;
• диадерматические (диадермальные): содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные пластыри или трансдермальные терапевтические системы — ТТС
Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).
Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.
Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.
В аптеке мы встречаем различные пластыри: бактерицидные, фиксирующие, Вольтарен пластырь, Нанопласт форте, пластырь Версатис, Евра ТТС и другие.
Суппозитории
Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.
В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории:
— ректальные (suppositoria rectalia),
— вагинальные (suppositoria vaginalia)
— палочки (bacilli).
Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, вагинальные — во влагалище, палочки — в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход).
Достоинства суппозиториев:
— возможность достижения системного и местного действия
— простота в изготовлении
— незаменимость при наличии рвотного рефлекса при оральном приеме твердых лекарственных форм, при повреждении пищевода и желудка
— быстрота всасывания (ректальные суппозитории)- 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печень.
— лекарственные вещества не разрушаются ферментами ЖКТ.
Коллеги, сегодня мы поговорили о мягких лекарственных формах. Вспомнили, чем отличается мазь от крема, гель от пасты, какие бывают пластыри и какие есть преимущества суппозиториев. Коллеги, если о какой-то форме я не упомянула, напишите, пожалуйста, в комментариях, обязательно обсудим предложенную форму выпуска.
Источник
