I .Характер действия лекарственных веществ
Высшего профессионального образования
«нижегородская государственная медицинская академия федерального агентства по здравоохранению
и социальному развитию»
Кафедра общей и клинической фармакологии
Методическая разработка практического занятия по теме:
Общая фармакология
по дисциплине «Фармакология»
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА ПО ТЕМЕ:
«ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»
I .Характер действия лекарственных веществ
1. Возбуждающий характер действия –изменение функции органов, систем или всего организма в целом под действием лекарственных веществ в сторону усиления.
Возможны следующие варианты:
а) Стимулирующий характер действия: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ не до нормы, но вполне достаточное для поддержания жизнедеятельности.
б) Тонизирующий характер действия: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ до нормального уровня.
в) Возбуждающий характер действия: повышение функций организма выше нормального уровня.
г) Угнетающий характер действия: перевозбуждение функций органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональным параличом.
(2-х фазность действия: 1-я фаза — возбуждения, затем 2-я фаза — угнетения).
2.Угнетающий характер действия— изменение функций органов, систем или организма в целом под действием лекарственных веществ в сторону ослабления.
Возможны следующие варианты:
а) Седативный характер действия: снижение резко повышенных функций органов и систем под действием лекарственных веществ, но не до нормального состояния.
б) Нормализующий характер действия: возвращение резко повышенных функций органов и систем под действием лекарственных веществ к нормальному состоянию.
в) Собственно угнетающий характер действия: понижение повышенной или нормальной функции органов и систем под действием лекарственных веществ ниже нормального состояния.
г) Парализующий характер действия: снижение нормальной функции тканевых структур, заканчивающееся функциональным параличом.
II. Понятие о лекарственном веществе и яде. Дозы. Классификация доз.
Лекарственное вещество – вещество, в определенной дозе улучшающее функции органов и систем при их нарушении (болезни)
Яд – это химически активное вещество, приводящее к разной степени выраженным нарушениям функций и структур разных органов и систем
Понятие «лекарственное вещество» и «ядовитое вещество» обратимы взависимости от:
1) Дозы — Парацельс: «Все есть яд, все – лекарство, все зависит от дозы».
2) Физико-химических свойств.
3) Условий и способов применений.
4) Состояния организма.
Доза – определенное количество лекарственного вещества, вызывающее изменение функции органов и систем
1. По цели применения: лечебные
2. По величине эффекта:
1) терапевтические 2) токсические
3. По схеме введения в организм:
Широта терапевтического действия: отношение минимальной терапевтической дозы к минимальной токсической (диапазон доз)
Критерий безопасности лекарств – чем больше ШТД, тем безопаснее лекарство.
Ш. Виды действия лекарственных веществ
(А) По локализации фармакологических эффектов
1.Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата
Пример: аппликация мазей, местная реакция в дыхательных путях при ингаляции летучих веществ; из-за сильного местного раздражающегося действия сердечные гликозиды не вводят под кожу.
2.Резорбтивное — действие лекарственных веществ, развивающееся после всасывания (резорбции) лекарственных веществ в крови.
— Центральное – результат всасывания лекарственных веществ, проникающих через ГЭБ, на ЦНС.
— Периферическое – результат влияния лекарственных веществ на периферические органы и ткани
— Рефлекторное – действие лекарственных веществ, на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани
Пример: лобелин рефлекторно через синокаротидную зону возбуждает Д.Ц. (дыхательный центр);
нашатырный спирт рефлекторно, через раздражение рецепторов тройничного нерва в верхних дыхательных путях, возбуждает Д.Ц. и СДЦ.
(Б) По механизму возникновения эффектов
1).Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие лекарственного вещества на органы и ткани (при местном и резорбтивном действии).
Пример: — окситоцин стимулирует мускулатуру матки;
— сердечные гликозиды повышают сократительную способность миокарда
2).Косвенное действие (вторичное) – следствие прямого действия лекарственных веществ
— уменьшение отеков как следствие кардиологического действия сердечных гликозидов
— устранение бессонницы, тахикардии как следствие прямого угнетающего действия мерказолила на щитовидную железу.
(В) В зависимости от роли препарата в лечебном процессе
а) Преимущественное – наиболее выраженное действие лекарственных веществ на один орган со слабо выраженным на другие органы (системы).
Пример: преимущественное возбуждающее действие М,Н – холиномиметика ацетилхолина на М-холинорецепторы внутренних органов в терапевтических дозах.
б) Избирательное – действие лекарственных веществ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо выражено.
Пример: избирательное блокирующее действие миорелаксантов на Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры
в) Этиотропное (специфическое) – действие лекарственных веществ на причину заболевания.
Пример: действие антибиотиков, сульфаниламидов на возбудителя инфекционных заболеваний
г) Симптоматическое (паллиативное) – воздействие на симптомы заболевания
Пример: жаропонижающее, анальгезирующее действие аспирина
д) Патогенетическое – воздействие на различные звенья патогенеза патологического процесса.
Пример: противовоспалительное действие глюкокортикоидов
(Г) В зависимости от ожидаемого эффекта.
1) желательное — то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании.
2)побочное — остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании.
Источник
1.Характер действия лекарственных средств
I. Возбуждающая хар-ка действия – изменение ф-ции органов, систем или всего организма в целом под действием ЛВ в сторону усиления.
Возможны следующие варианты:
1.1. Стимулирующий хар-р действия: усиление ф-ции организма под влиянием ЛВ не до нормы, но вполне достаточное для поддержания жизнедеятельности.
1.2. Тонизирующий хар-р действия: усиление ф-ции организма под влиянием ЛВ до нормального уровня.
1.3. Возбуждающий хар-р действия: повышение ф-ций организма выше нормального уровня.
1.4. Угнетающий хар-р действия: перевозбуждение ф-ций органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональным параличом.
2-х фазность действия:
1. фаза возбуждения; 2. фаза угнетения.
II. Угнетающая хар-ка действия – изменение функций органов, систем или организма в целом под действим ЛВ в сторону ослабления.
Возможны следующие варианты:
2.1. Седативный хар-р действия: снижение резко повышенных функций органов и систем под действием ЛВ, но не до нормального состояния.
2.2. Нормализующий хар-р действия: возвращение резко повышенных функций органов и систем под действием ЛВ к нормальному состоянию.
2.3 Собственно угнетающий хар-р действия: понижение повышенной или нормальной функции органов и систем под действием ЛВ ниже нормального состояния.
2.4. Парализующий хар-р действия: снижение нормальной функции тканевых структур, заканчивающиеся функциональным параличом.
2.Виды действия лекарственных средств
I. По локализации фармакологических эффектов:
1. Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата;
2. Резорбтивное – действие ЛВ, развивающееся после всасывания (резорбции) ЛВ в кровь.
II. По механизму возникновения эффектов:
1. Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие ЛВ на органы и ткани: местное и резорбтивное;
2. Косвенное действие – действие, при к-ром ЛВ, действуя на один орган или систему приводит к изменению ф-ции другого органа или системы;
3. Рефлекторное – действие ЛВ на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани.
III. В зависимости от роли препаратов в лечебном процессе:
1. Преимущественное – наиболее выраженное действие ЛВ на один орган со слабо выраженным на другие органы (системы);
2. Избирательное – действие ЛВ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо выражено;
3. Этиотропное (специфическое) — действие ЛВ на причину заболевания;
4. Симптоматическое (паллиативное) — воздействие на симптомы заболевания
IV. В зависимости от ожидаемого эффекта:
1. Желательное – то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании;
2. Побочное – остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании
V. В зависимости от прочности связывания с субстратом:
1. Обратимое действие, когда функции клеток и ферментов восстанавливаются через определенное время;
2. Если же восстановления функции клеток или ферментов не происходит, говорят о необратимом действии.
3.Синергизм, определение, его виды, примеры
Синергизм — одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛВ. Различают сннергизм суммированный и потенцированный.
1. Синергизм суммированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов. При этом вещества действуют на одну и ту же мишень в одном направлении.
2. Потенциирование — это такое взаимодействие ЛВ, при котором общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов. Явление потенциирования развивается в том случае, если в-ва действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекуялрные механизмы.
Частичный синергизм – проявление синергизма в некоторых сторонах фармакологического действия у препаратов различных групп.
Источник
Виды действия лекарственных веществ
В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия в соответствии с различными критериями.
1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:
а) местное действие — проявляется на месте нанесения препарата. Часто ис пользуется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз. Местное дейст вие может иметь разный характер — противомикробное при локальной инфекции, местноанестезирующее, противовоспалительное, вяжущее и др. Важно запом нить, что основной лечебной характеристикой лекарства, назначаемого местно, является концентрация действующего вещества в нем. При использовании мест ного действия лекарств важно минимализировать его всасывание в кровь. Для этой цели, например, в растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и, тем самым, уменьшая всасывание в кровь, снижает отрицательное действие анестетика на организм и повышает дли тельность его действия.
б) резорбтивное действие — проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза. Доза — это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для про явления резорбтивного действия. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсо выми, терапевтическими, токсическими и др. Напомним, что, выписывая рецепт, мы всегда ориентируемся на средние терапевтические дозы препарата, которые всегда можно найти в справочниках.
2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое ко личество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарст-
во. В зависимости от сродства определенным тканям и по степени избирательности выделяют следующие виды действия:
а) избирательное действие — лекарственное вещество действует избира тельно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.
б) преимущественное действие — действует на несколько органов или сис тем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избиратель ность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.
в) общеклеточное действие — лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.
3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани мо жет изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
а) тонизирующее — действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нор мальному уровню. Примером такого действия является стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости.
б) возбуждающее — действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости.
в) седативное (успокаивающее) действие — лекарственный препарат снижа ет чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется «седативные средства».
г) угнетающее действие — лекарство начинает действовать на фоне нор мальной функции и приводит к снижению ее активности. Например, снотворные средства ослабляют функциональную активность ЦНС и позволяют пациенту быстрее заснуть.
д) паралитическое действие — лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС, кроме нескольких жизненно важных центров.
4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:
а) прямое действие — результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердеч-
ных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.
б) косвенное действие — лекарственное вещество оказывает влияние на оп ределенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое дей ствие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия за стойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного крово обращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.
в) рефлекторное действие — лекарственный препарат, действуя на опреде ленные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или систе мы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стиму ляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запус кают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.
5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:
а) этиотропная терапия — лекарственное вещество действует непосредст венно на причину, вызвавшую заболевание. Типичный пример — действие анти микробных средств при инфекционных заболеваниях. Это, казалось бы, идеаль ный случай, однако это не совсем так. Довольно часто непосредственная причина заболевания, оказав свое действие, утратила актуальность, поскольку запустились процессы, течение которых уже не контролируется причиной заболевания. На пример, после острого нарушения коронарного кровообращения, необходимо не столько ликвидировать его причину (тромб или атеросклеротическая бляшка), сколько нормализовать обменные процессы в миокарде и восстановить насосную функцию сердца. Поэтому в практической медицине чаще используется
б) патогенетическая терапия — лекарственное вещество влияет на патоге нез заболевания. Это действие может быть достаточно глубоким, приводящим к излечению больного. Примером является действие сердечных гликозидов, кото рые не влияют на причину, вызвавшую сердечную недостаточность (кардиодист- рофия), но нормализуют обменные процессы в сердце таким образом, что сим птомы сердечной недостаточности постепенно исчезают. Вариантом патогенети ческой терапии является заместительная терапия, например, при сахарном диабете назначается инсулин, который восполняет недостаток собственного гор мона.
в) симптоматическая терапия — лекарственное вещество влияет на опреде ленные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на тече-
ние заболевания. Примером является противокашлевое и жаропонижающее действие, снятие головной или зубной боли. Однако симптоматическая терапия может стать и патогенетической. Например, снятие сильной боли при обширных травмах или ожогах предупреждает развитие болевого шока, снятие чрезвычайно высокого артериального давления предупреждает возможность возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
6. С клинической точки зрения выделяют:
а) желательное действие — главный лечебный эффект, на который рассчи тывает врач, назначая определенное лекарственное средство. К сожалению, од новременно с ним, как правило, возникает
б) побочное действие — это действие лекарства, которое проявляется одно временно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах. Является следствием слабой избирательности действия лекарств. Например, про тивоопухолевые средства создаются так, чтобы они активнее всего влияли на интенсивно размножающиеся клетки. При этом, действуя на опухолевый рост, они также влияют на интенсивно размножающиеся половые клетки и клетки крови, в результате чего угнетается кроветворение и созревание половых клеток.
7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:
а) обратимое действие — функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств дейст вуют именно так.
б) необратимое действие — более прочное взаимодействие лекарства и био логического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорор- ганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанав ливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.
Источник
