Гепатопротекторных лекарственных средств что это

Что такое гепатопротекторы

Сегодня поражения печени широко распространены среди населения. Они могут как возникать самостоятельно, так и сопутствовать системным патологиям. Участившиеся случаи заболеваний печени связаны с сохраняющимся ростом токсических, лекарственных, вирусных и аутоиммунных воздействий на этот орган, высокой распространенностью нарушений обмена веществ на фоне сахарного диабета и ожирения. 1,2 Одной из широких групп лекарств, применяемых в рамках комплексной терапии на разных стадиях поражения печени, являются гепатопротекторы. Это средства, которые препятствуют разрушению мембран функциональных клеток органа (гепатоцитов) и стимулируют их регенерацию.

Использование гепатопротекторов в клинической практике

• В лечении заболеваний печени.
• В комплексной терапии патологий, которым сопутствует поражение органов гепатобилиарной системы.
• Для профилактики повреждения печени при применении лекарственных препаратов, оказывающих на нее негативное воздействие.

Классификация гепатопротекторов

Общепринятой классификации таких препаратов на сегодняшний день не существует. Гепатопротекторное лекарственное средство может относиться к той или иной группе в зависимости от состава, происхождения и механизма действия.

1. Средства растительного происхождения

1.1. Средства, содержащие извлечения из расторопши. Действующим веществом таких лекарств является флавоноид силимарин. Препараты-гепатопротекторы из данной группы применяются преимущественно в комплексном лечении алкогольной и неалкогольной жировой болезни печени.

1.2. Средства, содержащие извлечения из солодки. Такие лекарства содержат глицирризиновую кислоту, обладающую антифибротической, антиоксидантной, антистеатозной и противовоспалительной активностью. Средства могут применяться при жировой дегенерации печени (гепатозе), ее токсическом, алкогольном и лекарственном поражении. К данной группе относится препарат-гепатопротектор Фосфоглив®.

1.3. Средства, содержащие извлечения из других растений. Активным компонентом таких лекарств может быть экстракт листьев артишока и др. Препараты обладают плейотропными (множественными) свойствами. Врач может назначить гепатопротектор из этой группы в случае, когда поражению печени сопутствует дискинезия желчевыводящих путей.

2. Средства животного происхождения

Для изготовления таких гепатопротекторных препаратов используется гидролизат печени свиней и крупного рогатого скота. Данные средства применяются сравнительно редко из-за недостаточной доказательной базы.

3. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ)

Такие гепатопротекторы производятся из соевых бобов. Их активным компонентом служит фосфатидилхолин, который является структурным элементом мембран функциональных клеток печени. Фосфолипиды способствуют восстановлению гепатоцитов, препятствуют их разрушению. Любой гепатопротекторный препарат для печени из этой группы для достижения эффекта должен применяться курсом в адекватно высоких дозах.

4. Средства с детоксицирующим действием

Такие препараты, прежде всего, снижают связанное с поражением печени отравляющее воздействие на организм.

4.1. С прямым детоксицирующим действием

Данные средства стимулируют обмен аммиака в головном мозге и в печени, за счет этого помогают уменьшить проявления печеночной энцефалопатии.

4.2. С непрямым детоксицирующим действием

Данные препараты снижают образование вредных продуктов метаболизма, стимулируют синтез веществ, которые оказывают детоксицирующее действие или ускоряют обмен опасных ядов.

5. Средства на основе желчных кислот

Такие препараты содержат урсодезоксихолевую кислоту или обетихолевую кислоту и обладают широким спектром действия. Применение таких лекарств-гепатопротекторов обеспечивает иммуномодулирующий, антифибротический, цитопротективный и другие эффекты.

6. Средства разных групп

К ним относятся препараты на основе альфа-липолиевой кислоты и тиотриазолина. Они применяются редко, поскольку их эффективность и безопасность при поражении печени недостаточно подтверждены клиническими исследованиями.

Фосфоглив® – современный гепатопротектор для лечения печени

Гепатопротекторное средство Фосфоглив® обладает уникальным 3 комплексным составом и может применяться на любой стадии 4 поражения печени. Активными компонентами препарата являются:

• глицирризиновая кислота – оказывает противовоспалительное действие, тем самым помогая устранить основной внутренний фактор, вызывающий гибель функциональных клеток печени, производит антифибротический и антиоксидантный эффекты;
• эссенциальные фосфолипиды – способствуют оптимальному всасыванию глицирризиновой кислоты, помогая ей достигать клеток печени, участвуют в процессах регенерации, встраиваясь в поврежденные мембраны гепатоцитов.

Глицирризиновая кислота и эссенциальные фосфолипиды дополняют действие друг друга, что положительно сказывается на общей эффективности средства. Гепатопротектор Фосфоглив® для печени применяется курсом (обычно достаточно 3 месяцев, если цель лечения не достигнута – до 6 месяцев) 4 .

1. Olson J. C. Acute-on-chronic and decompensated chronic liver failure: definitions, epidemiology and prognostication // Crit Care Clin. 2016. Vol. 32, № 3. P. 301–309.

2. Sayiner M., Koenig A., Henry L., Younossi Z. M. Epidemiology of nonalcoholic fatty liver disease and nonalcoholic steatohepatitis in the United States and the rest of the world // Clin Liver Dis. 2016. Vol. 20, № 2. P. 205–214.

3. По данным государственного реестра лекарственных средств, Фосфоглив® является единственным гепатопротектором, содержащим глицирризиновую кислоту.

4. В соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата Фосфоглив®.

Источник

Препараты для печени: гид для первостольника

Особенности и побочные эффекты гепатопротекторов всех видов — как грамотно подобрать лекарственное средство для печени, чтобы оно помогло и не навредило

Из школьного курса анатомии человека мы помним, что печень — крупнейшая пищеварительная железа человеческого организма, а также один из основных «фильтров» в теле, защищающий нас от токсикантов. Патологические процессы в печени условно можно разделить на несколько классов. Первый — собственно, действие токсических веществ (алкоголь, некоторые ЛС, химикаты и пр.). Второй — воздействие вирусов. Третий — состояния, связанные с дистрофическими изменениями гепатоцитов (жировые и пигментные гепатозы). Кроме того, некоторые состояния сопровождаются затруднением отведения желчи и ее «застоем» в желчных протоках (холестаз), в том числе внутри печени. Так как человек постоянно подвергается воздействию неблагоприятных для печени факторов, то многим подсознательно хочется «поддержать» или «подлечить» этот орган. Эти люди нередко приходят за советом в аптеку. Наш гид призван помочь первостольнику грамотно проконсультировать такого посетителя и помочь ему с выбором эффективного лекарства для печени.

Гепатопротекторы — это целый класс лекарственных препаратов различного происхождения, призванных поддерживать функциональные способности печени, восстанавливая поврежденные клетки и повышая их устойчивость к токсикантам.

Строго говоря, в настоящий момент нет единой классификации всех гепапротекторных препаратов для печени по фармакологии. Перед вами вариант деления, наиболее употребимый на практике (1, 2):

Классификация и характеристики гепатопротекторов по типу происхождения и преимущественному механизму действия

С преимущественно прямым детоксицирующим действием (орнитин аспартат, аргинина глутамат).

С преимущественно непрямым детоксицирующим действием:

• уменьшающие образование эндогенных токсинов (лактулоза);
• активизирующие образование эндогенных детоксикантов (адеметионин, метионин+янтарная кислота+N-метилглюкамин+никотинамид);
• ускоряющие метаболизм токсикантов (метадоксин)

Препараты растительного происхождения	На основе расторопши. На основе солодки. На основе других растений
Препараты животного происхождения	На основе печени животных. Произведенные из плаценты
Препараты на основе эссенциальных фосфолипидов	На основе эссенциальных фосфолипидов. Комбинированные препараты, содержащие эссенциальныефосфолипиды
Препараты с преимущественно детоксицирующим действием
Препараты желчных кислот	Урсодезоксихолевая кислота
Препараты прочих групп	Тиоктовая кислота. Витамины и антиоксиданты

Трава для печени

СИЛИМАР®

Гепатопротекторное средство для улучшения функций печени

1 таблетка содержит терапевтическую дозу — 100 мг активного вещества, 3 упаковки на курс лечения.

• Цирроз и жировая дистрофия печени.
• Состояние после перенесенного гепатита, даже если заболевание было несколько лет назад.
• Профилактика поражений печени у работников вредного производства.
• Хронические воспалительные заболевания печени, в том числе вирусные гепатиты.
• Хронические интоксикации (в том числе профессиональные).
• При длительном приеме лекарств и алкоголя.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Гепатопротекторы растительного происхождения эффективны для лечения патологии печени достаточно давно, а расторопша и солодка хорошо известны современным любителям народной медицины.

Расторопша содержит флавоноид силимарин, представляющий собой смесь изомеров: силибинина (основной компонент), силикристина и силидианина. В экспериментах показаны такие эффекты, как защита клеток печени от токсических воздействий, антиоксидантное действие и предотвращение развития фиброза (избыточного формирования соединительной ткани) в печени. Однако следует отметить, что эти работы были проведены с методологическими нарушениями. При этом в некоторых рекомендациях отмечается хороший эффект от силимарина, применяемого в качестве поддерживающей терапии при отравлении бледной поганкой. Предполагается, что это обусловлено конкурентным взаимодействием с токсинами за рецепторы на поверхности гепатоцитов. Важно помнить, что применение лекарственных препаратов-гепатопротекторов на основе расторопши для печени может усиливать застой желчи. Кроме того, описаны эстроген-подобные эффекты силимарина, что требует осторожности в его использовании у пациентов с гормональными нарушениями и гормонзависимыми опухолями (2, 3).

Другое часто используемое растительное сырье — солодка, основное действующее вещество которой это глицирризиновая кислота. Для нее описаны противовоспалительный и иммуномодулирующие эффекты, а также противовирусная активность в отношении вируса гепатита В. Однако могут наблюдаться и серьезные побочные эффекты, например повышение уровня кортизола в крови, что приводит к задержке воды в организме, потере калия и повышении АД. Редко может возникать прогрессирующее разрушение внутрипеченочных желчных протоков и развитие холестаза (2, 3, 4).

Также активно применяются препараты на основе других растений (артишок, береза, редька, тыква, зверобой и пр.) (2, 3).

Печень и плацента

К группе препаратов гепатопротекторов животного происхождения относят лекарственные средства, полученные из животной печени и плаценты человека. Согласно указаниям производителей, гепатопротекторы этой группы стимулируют регенерацию гепатоцитов и обладают антиоксидантным действием. Однако и они могут быть небезопасны для некоторых пациентов, как и другие препараты биологического происхождения. Так, у больных с активными формами гепатита есть риск ухудшения состояния, кроме того, существует опасность развития аллергических реакций. Использование печени крупного рогатого скота также может быть опасным с точки зрения распространения прионовых нейродегенеративных заболеваний (5).

Жиры для печени

Одна из наиболее часто назначаемых групп гепопротекторных средств для лечения печени — эссенциальные фосфолипиды. Они сходны по своей структуре с эндогенными фосфолипидами клеточных мембран, но содержат большее количество полиненасыщенных жирных кислот. Считается, что они восстанавливают поврежденные мембраны в гепатоцитах, оказывают антиоксидантное и антифибротическое действие (1, 2, 3). Этот класс препаратов в целом хорошо переносится, однако прием может вызывать диарею. Кроме того, некоторые парентеральные формы, по-видимому, оказывают негативное влияние при уже имеющемся холестазе (1). Существуют комбинированные формы, содержащие в составе фосфолипиды и глицирризиновую кислоту, а также фосфолипиды в сочетании с витаминами и с метионином (незаменимая аминокислота, связанная с синтезом эндогенных фосфолипидов и обезвреживанием ксенобиотиков).

«Детокс» для печени

Препараты с детоксицирующим действием, строго говоря, не являются гепатопротекторами, но также применяются при заболеваниях печени, чтобы снизить образование токсических веществ или ускорить их утилизацию. Выделяют препараты с прямым и непрямым действием. Прямой детоксицирующий эффект состоит в усилении обмена аммиака в печени и головном мозге и, как следствие, уменьшении печеночной энцефалопатии. Препараты с непрямым действием уменьшают образование эндогенных токсинов, ускоряют их метаболизм или стимулируют выработку веществ, связанных с выведением токсикантов.

Интересно, что у некоторых представителей этого класса описаны дополнительные терапевтические эффекты, что делает их весьма эффективными средствами для печени— например, высокая антидепрессивная активность у адеметионина и методоксина (отпускаются по рецепту). Однако требуются дополнительные исследования этих эффектов (1, 2, 3, 6).

Препарат орнитин аспартат, согласно комментарию производителя, включается в орнитиновый цикл мочевинообразования, что снижает уровень токсичного аммиака в организме (прямое детоксицирующее действие). Кроме того, описывают его положительное влияние на показатели белкового обмена. Однако препарат нельзя использовать при выраженной почечной недостаточности и в период лактации. Использовать с осторожностью — у беременных (1, 2, 3, 5, 7).

Сходный механизм действия описан для препарата аргинина глутамата — ускорение утилизации аммиака в цикле мочевины, связывание аммиака в нетоксичные производные, ускорение его экскреции, а также антиоксидантный, антигипоксический и мембраностабилизирующий эффекты, активация метаболизма этанола. В то же время препарат может усиливать действие антиагрегантов и ослаблять эффект противоопухолевого препарата винбластина. Исследований безопасности его применения в период беременности и лактации не проводилось (1).

Желчные кислоты для печени

Еще одна важная группа аптечных средств для печени — это препараты желчных кислот (урсодезоксихолевой кислоты, УДХК), обладающие широким спектром действия (отпускаются по рецепту). Для них описывают несколько полезных эффектов:

• защита клеток печени от гибели;
• подавление фиброза;
• желчегонное действие;
• профилактика образования камней в желчном пузыре.

УДХК уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот в печеночных протоках, стимулирует их выведение, а также снижает насыщенность желчи холестерином и уменьшает литогенный индекс желчи. Утверждается, что молекулы УДХК встраиваются в мембраны клеток и защищают их от действия солей токсических желчных кислот, что обусловливает, собственно, гепатопротективный эффект. В целом гепатопротекторы на основе урсодезоксихолевой кислоты переносятся хорошо, но возможны нежелательные лекарственные взаимодействия — например, возможное усиление абсорбции иммунодепрессанта циклоспорина или снижение абсорбции антибиотика ципрофлоксацина. Кроме того, требуются дополнительные исследования для подтверждения эффектов УДХК с позиций доказательной медицины (1, 2, 3, 5, 8).

Прочее для печени

К прочим препаратам относятся, например, препараты тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты, однако их эффективность в настоящее время не доказана в корректно проведенных испытаниях (2). Тем не менее, она широко используется и как монопрепарат, и как один из компонентов различных комбинаций (например, в сочетании с рибофлавином и кокарбоксилазой), в обоих случаях предполагается рецептурный отпуск (1).

Нередко при заболеваниях печени используются витамины и препараты с антиоксидантной активностью. В то же время для доказательства их эффективности требуются большие рандомизированные исследования (5).

Таким образом, мы видим, что перечень препаратов, поддерживающих и восстанавливающих функции печени, очень широк. Однако некоторые гепатопротекторные средства имеют побочные эффекты, потенциально усугубляющие проблемы с печенью, а порой и оказывают гепатотоксическое действие, например, за счет усиления холестаза.

Поэтому прием гепатопротекторов «на всякий случай» без врачебного назначения и наблюдения нежелателен.

Таким образом, запрос клиента посоветовать хороший гепатопротектор — это та ситуация, в которой фармацевту предпочтительней подобрать аналоги или комбинации препаратов человеку с уже имеющимися врачебными рекомендациями. Если же покупатель убежден, что ответственное самолечение безрецептурными препаратами будет лучше для его печени, то первостольнику следует описать все возможные побочные эффекты и лекарственные взаимодействия предлагаемого ЛС. Заболевания печени — слишком серьезная патология, и применение препаратов «наугад» может привести к плачевным последствиям.

Источник