Формы капсул лекарственных препаратов

Капсула (лекарственная форма)

Капсула (от лат. Capsule ) — дозированная лекарственная форма, состоящая из твердой или мягкой желатиновой оболочки (ранее — крахмальной облатки), содержащей одно или несколько активных действующих веществ, с добавлением или без вспомогательных веществ.

Содержание

Виды капсул

Среди капсул различают:

Мягкие — цельные капсулы различной формы (шарообразной, яйцевидной, продолговатой и др.) с жидкими или пастообразными веществами.

Твердые — капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, состоящие из двух частей, которые входят одна в другую, не образуя зазоров.

Наполнение капсул

Капсулы могут быть наполнены:

Упаковка

Капсулы обычно хранят во флаконах или в конвалютах.

Литература

• Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения.»

Лекарственные формы
Твёрдые	Таблетки • Капсулы • Микрокапсулы • Гранулы • Драже • Пилюли • Порошки • Брикеты • Карандаш лекарственный
Мягкие	Мази • Гели • Кремы • Суппозитории • Линименты • Пасты • Пластыри • TTC
Жидкие	Растворы • Суспензии • Эмульсии • Капли • Настойки • Настои • Отвары • Сиропы • Аэрозоли
См. также	Лекарственный сбор • Лекарственные формы для инъекций

Wikimedia Foundation . 2010 .

Полезное

Смотреть что такое «Капсула (лекарственная форма)» в других словарях:

Капсула — В Викисловаре есть статья «капсула» Капсула (лат. capsula «коробочка») несущая оболочка чего либо. Капсула (лекарственная форма) Капсула (бактериальная) Радиокапсула заглатываемый человеком медицинский прибор для … Википедия

КАПСУЛА — (от лат. capsula ящичек футлярчик), в медицине дозированная лекарственная форма: заключенные в крахмальную (желатиновую и т. п.) оболочку порошкообразные или жидкие вещества, принимаемые внутрь. Предохраняет слизистую оболочку рта от раздражения … Большой Энциклопедический словарь

КАПСУЛА (в медицине) — КАПСУЛА (от лат. capsula ящичек, футлярчик), в медицине дозированная лекарственная форма: заключенные в крахмальную (желатиновую и т. п.) оболочку порошкообразные или жидкие вещества, принимаемые внутрь. Предохраняет слизистую оболочку рта от… … Энциклопедический словарь

Облатка (капсула) — У этого термина существуют и другие значения, см. Облатка. Облатка (нем. Oblate лат. oblatus поднесённый, предложенный) устаревшая лекарственная форма, капсула для приёма порошковых лекарств неприятного вкуса. Изготовлялись… … Википедия

Капсулы — Капсула (лекарственная форма) Капсула (бактериальная) Капсула времени, временная капсула письмо в будущее … Википедия

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar dispersible «125» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов

Мадопар ГСС «125» — Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar HBS «125» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая классификация… … Словарь медицинских препаратов

Мадопар «125» — Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar «125» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая классификация (МКБ … Словарь медицинских препаратов

Мадопар «250» — Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar «250» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая классификация (МКБ … Словарь медицинских препаратов

Фезам — ноотропное лекарственное средство. Содержание 1 Состав лекарственного препарата 2 Лекарственная форма … Википедия

Источник

Капсулы для лекарственных средств – какие они?

Помимо таблетированных форм, выпускаются лекарственные средства выпускаются в капсулах. В чем преимущества и недостатки такой формы? Действительно ли капсулы изготавливают только из желатина? В какой форме лекарство действует быстрее – таблетированной или капсулированной? На эти и другие вопросы ответит эта статья.

Какие типы капсул для лекарств существуют?

Капсулы представляют собой небольшие емкости для фасовки порошкообразных, жидких и пастообразных лекарственных средств. Емкости производят из желатина или других высокомолекулярных соединений, например, сложных эфиров целлюлозы или казеина.

Желатиновые капсулы. Это самый распространенный тип емкостей. Материал для него получают путем гидролиза коллагена. Желатиновые капсулы не наносят вреда здоровью и бывают следующих типов:

Тип желатиновой капсулы	Характеристики
Мягкая (круглая, сферическая)	Такие капсулы выпускаются и заполняются сразу на фармацевтическом предприятии. Подходят для жидкого или маслянистого содержимого (например, рыбьего жира, касторового масла)
Твердые (овальные)	Неразъемные. Предназначены для фасовки порошкообразных, пастообразных, гранулированных лекарственных средств
Твердые с крышечкой	Состоят из двух половинок. Верхняя меньше нижней. Представляют собой небольшой открывающийся пенал. Плотно закрываются, входя в друг друга. Подходят для порошкообразных, пастообразных, гранулированных лекарственных средств
Глютоидные	Получаются путем обработки парами или спиртовым раствором формальдегида. Такие капсулы отличаются особой прочностью, не подвержены воздействию желудочных ферментов
Кератиновые	Основой для них служит кератин – вещество, которое добывается из копыт животных. Высокопрочные капсулы предназначены для фасовки пробиотиков, порошкообразных или гранулированных лекарственных средств.

Важно – глютоидные и кератиновые капсулы устойчивы к воздействию желудочного сока или пищеварительных ферментов. Предназначены для доставки лекарственных средств в кишечник. Капсулы растворяются при воздействии щелочной среды тонкого кишечника.

Растительные капсулы. В отличие от желатиновых их используют при производстве лекарственных средств и БАДов для вегетарианцев или для людей, которым по религиозным соображениям нельзя употреблять животные продукты и их производные. Основой для растительных капсул служит крахмал или целлюлоза.

Где используются капсулы?

• Фармацевтические предприятия (капсулы для лекарств);
• Производство БАДов (капсулы для БАДов);
• Изготовление фитопрепаратов (капсулы для БАДов);
• Предприятия по производству ветеринарных препаратов (капсулы для ветпрепаратов);
• Рыбозаводы (капсулы для рыбьего жира и омега-3);
• Предприятия биосинтеза (капсулы для пробиотиков и пребиотиков).

В чем преимущество капсулированных препаратов перед таблетированными?

• Препараты в капсулах обладают нейтральным вкусом (в отличие от таблеток);
• Капсулы легче проглотить (удобно для пациентов с нарушенной функцией глотания);
• Защищают содержимое от разрушения желудочными ферментами (капсулы с пребиотиками, например);
• Более точная дозировка препарата (при фасовке);
• Не раздражают поверхность пищевода и желудка;
• Постепенное высвобождение действующего вещества (препараты пролонгированного действия);
• Универсальные для всех препаратов и биодобавок (пероральные, вагинальные, ректальные капсулы).

Как фасуют препараты в капсулах?

Препараты в капсулах можно расфасовать в блистерные упаковки и затем в картонные коробки. Также капсулы фасуются в пластиковые банки, пеналы, которые затем также помещаются в картонные коробки.

Наша компания поставит блистерную фольгу, пластиковые баночки и пеналы для фасовки лекарственных средств. У нас имеются модели с кольцом контроля вскрытия. Предлагаем фольгу для запайки горловины емкости.

Мы изготавливаем картонные коробки, а также производим нанесение на них печати по макету заказчика. При отсутствии готового макета окажем дополнительную услугу по его разработке. Печатаем этикетки со штрихкодами, в том числе «Честный знак», а также поставим голографические этикетки для защиты препаратов от подделки.

Как хранить лекарства в капсулах?

Правила хранения лекарств в капсулах такие же, как и для таблетированных препаратов. Лекарства в капсулах следует хранить в сухом прохладном месте, вдали от солнечного света и источников тепла. Также препараты в капсулах можно хранить в холодильнике (например, капсулы с пребиотиками).

Подводя итог, можно сказать, что капсулированные препараты более удобны для приема, чем таблетированные, обладают более пролонгированным действием, поэтому врачи все чаще выписывают лекарства в капсулах.

Источник

Таблетка с двойным дном

Изучаем лекарственные формы с модифицированным высвобождением — от пеллетов профессора Лебовски до современных систем coat-core

Фармация — отрасль постоянно развивающаяся, ищущая новые формулы и формы. Создание принципиально новых лекарственных субстанций сопряжено с огромными временными и материальными затратами. В среднем вывод на рынок нового препарата занимает 12–14 лет, а доля потенциально эффективных молекул в общей массе составляет 1:10 000 [1]. Есть и второй путь развития — использование хорошо известных субстанций в новых лекарственных формах с повышенной эффективностью, улучшенной биодоступностью и минимизированными побочными эффектами. Мы решили подробней остановиться на этой инновационной стороне фармакологической отрасли и осветить ее в цикле материалов о современных лекарственных формах, которые уже есть в наших аптеках или вот-вот появятся в ассортименте. И начнем мы погружение в интересный мир современных фармтехнологий с понятия, которое уже знакомо провизорам и фармацевтам, — модифицированного высвобождения лекарственных веществ.

Где действующее вещество, Лебовски?

Наверное, самой ранней попыткой создания лекарственной формы (ЛФ) с регулируемым высвобождением стала работа профессора Израэля Лебовски, который в 1938 году предложил использовать пероральные пеллеты, покрытые оболочкой, обеспечивающей пролонгированное высвобождение действующего вещества. Так же как и современные фармакологи, Лебовски хотел создать идеальное лекарство, быстро проникающее в зону действия в оптимальной концентрации и сохраняющееся в необходимой дозе определенный период времени, достаточный для достижения терапевтического эффекта [2]. Безусловно, с 30‑х годов прошлого века технологии ушли далеко вперед, но принцип, задекларированный Лебовски, остался неизменным.

Современные препараты с модифицированным высвобождением характеризуются в первую очередь изменением механизма и характера высвобождения лекарственного вещества. Они могут быть предназначены для разных путей введения — перорального, парентерального, имплантационного, трансдермального, ингаляционного и других.

Пероральные лекарственные формы с модифицированным высвобождением могут обозначаться различными английскими и русскими терминами [1].

Таблица 1: Термины для ЛФ с модифицированным высвобождением

Аббревиатура (англ.)	Вид лекарственной формы
	Английское название	Русское название
ER, XR	Extended release	Длительное высвобождение
SR	Sustained (slow) release	Пролонгированное (замедленное) высвобождение
CR	Controlled release	Контролируемое высвобождение
CD	Controlled delivery	Контролируемая доставка
СС	Coat-core system	Система «оболочка-ядро»
LA	Long-acting	Длительное действие
PF	Prolonged action	Пролонгированное действие
SL	Short-long form	Двухфазное высвобождение
XL	Extra-long	Экстрадлительное высвобождение
ZOK	Zero-order kinetics	Кинетика нулевого порядка
OROS	Oral osmotic system	Пероральная осмотическая система
L-OROS	Liquid oral osmotic system	Жидкостная пероральная осмотическая система
GITS	Gastrointestinal therapeutic system	Желудочно-кишечная терапевтическая система

Технологии модифицированной доставки

Для модификации высвобождения и доставки лекарственного вещества применяются различные методы [3].

Таблица 2: Методология модификации высвобождения

Физические методы	Использование вспомогательных веществ, изменяющих растворимость, всасывание, распределение, элиминацию; использование физических сил – диффузии, осмоса, гидродинамики, аэродинамики и так далее
Химические методы	Образование солей, комплексов, добавление или замена функциональных химических групп в молекуле лекарственного вещества, конъюгация (биосинтез, – прим. ред.) с веществом-носителем
Технологические методы	Производство наноразмерных лекарственных форм – создание матриц, однослойных или многослойных оболочек, резервуаров, микросфер, липосом, наночастиц; микрогранулирование, микрокапсулирование
Применение таргетных инновационных препаратов	Обеспечение наноразмерного воздействия на биомишень и достижение оптимального терапевтического эффекта

При использовании разных технологий модифицированного высвобождения можно получить пероральные лекарственные формы двух типов:

1. Формы матриксного (монолитного) типа — представляют собой медленно распадающиеся матриксные монолитные таблетки.
2. Формы резервуарного типа, содержащие осмотические насосы или микрокапсулы с собственными распадающимися оболочками.

В монолитных формах модификацию высвобождения обеспечивает медленно распадающееся вещество полимерной природы, которое способно к разрушению или набуханию с образованием пор. В качестве матриц часто используются [2, 3]:

• гидрогели — при их набухании образуются ячейки или поры определенного размера, обеспечивающие замедленное высвобождение лекарственного вещества;
• ионообменные резины — гидрофобные матрицы, плохо растворимые в воде;
• восковые матрицы;
• полимерные матрицы и т. д.

В резервуарных формах модифицированное высвобождение обеспечивают оболочки — прессованные, многослойные, кишечнорастворимые и другие. Их прессование позволяет включать лекарственное вещество как в ядро таблетки, так и в оболочку в качестве второго слоя. Яркий пример резервуарной формы — прессованная таблетка (coat-core). Она содержит две фазы лекарственного вещества, которые растворяются в определенное время: вещество, входящее в состав оболочки, — в первые 12 часов после приема, а содержимое в ядре — в следующие 12 часов после приема таблетки.

Рассмотрим самые распространенные формы модифицированного высвобождения более подробно.

Очень популярной формой модификации высвобождения активного вещества является форма резервуарного типа с кишечнорастворимыми оболочками. Она может обеспечивать решение сразу нескольких задач:

• защита лекарственного вещества от кислой среды желудка;
• защита слизистой оболочки желудка от повреждающего действия лекарственного вещества;
• целенаправленное высвобождение препарата в тонком кишечнике;
• повышение абсорбции действующего вещества в первичном месте всасывания и др.

Для создания кишечнорастворимых оболочек используются pH-чувствительные полимеры, растворимые при pH >5. Благодаря способности растворяться в среде с четко установленным водородным показателем они остаются устойчивыми в кислой среде желудка, но быстро растворяются в тонком кишечнике.

Первые осмотические системы появились на фармацевтическом рынке в начале 80‑х годов прошлого века — они использовались для создания препаратов индометацина. Этот опыт нельзя назвать успешным. Из-за зарегистрированных случаев выраженного раздражения слизистой ЖКТ и перфорации пищеварительного тракта препарат был отозван из обращения. Тем не менее, осмотические насосы получили широкое распространение и стали одним из самых востребованных инновационных способов контроля высвобождения лекарственного вещества.

Внешне осмотические системы выглядят, как обычные таблетки, однако представляют собой резервуар для лекарственных компонентов и осмотического вещества. Он имеет отверстие диаметром 300–500 мкм, сформированное с помощью лазерного луча. Сам резервуар окружает полупроницаемая оболочка. После приема таблетки вода проникает через нее, и лекарственное вещество частично растворяется с образованием суспензии. При этом создается осмотическое давление. Для его повышения иногда в состав препарата вводятся осмотические агенты — хлорид натрия, хлорид калия, ксилит [4]. Осмотическое давление обеспечивает выведение лекарственной суспензии из резервуара через отверстие со скоростью, равной скорости проникновения в систему жидкости.

В некоторых современных осмотических системах используются несколько слоев-оболочек: наружный, имеющий поры, и внутренний, «толкающий». Он состоит из материала, расширяющегося в присутствии воды и за счет этого выталкивающего слой лекарственного вещества из отверстия с контролируемой скоростью.

Все пероральные осмотические системы очень стабильны в желудочно-кишечном тракте, не реагируют на колебания pH, моторику кишечника, прием пищи и другие факторы.

Системы множественных микрогранул, или пеллет

Лекарственные формы этого типа имеют множество микрогранул, размещенных в матриксе и заключенных в таблетку или макрокапсулу (спансулу). Пеллеты (от англ. рellet — «шарик», «гранула», «дробинка») представляют собой частицы лекарственного вещества малого размера — микрогранулы, микросферы, мини-таблетки и так далее. Они могут быть как готовой лекарственной формой, так и промежуточным этапом в производстве готовой формы.

Чаще всего пеллеты производят путем компактирования и нанесения лекарственного вещества на фармакологически инертные микросферы, к которым предъявляется ряд требований [5]:

• гладкая поверхность и форма, приближающаяся к сферической;
• размер 600–1000 мкм;
• строго выверенная дозировка лекарственного вещества.

Пеллетам свойственна высокая текучесть, поэтому их легко компактировать до однородного состояния. Лекарственная форма с множеством пеллет может включать микросферы с разными активными и вспомогательными веществами, что позволяет объединять в одном препарате два и более действующих компонентов. При этом они могут быть как совместимыми, так и несовместимыми, а также всасывающимися в одном или разных отделах ЖКТ [5].

Лекарственная форма с системой множественных пеллет имеет ряд преимуществ: таблетки, созданные по этой технологии, можно делить, в их составе можно комбинировать два и более лекарственных препарата, в том числе и несовместимых. Это позволяет повысить профиль безопасности лекарственного средства и его эффективность.

Типы модифицированного высвобождения

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением различаются по ряду критериев:

• По степени управления процессом высвобождения — контролируемое, пролонгированное (или замедленное) высвобождение.
• По кинетике высвобождения — непрерывное, прерывистое, отсроченное, пульсирующее.
• По модификации терапевтического эффекта — времени наступления эффекта, его продолжительности, выраженности.

Для препаратов с контролируемым высвобождением свойственно изменение времени высвобождения активного ингредиента в соответствии с характеристиками терапевтического эффекта. Препараты с этой формой выпуска должны отвечать следующим требованиям:

• процесс высвобождения действующего вещества должен описываться известным видом математической зависимости;
• высвобождение активного ингредиента должно проходить по заданной программе с заранее известной скоростью;
• высвобождение не должно зависеть от действия различных физиологических и патологических факторов — приема пищи, действия пищеварительных ферментов и так далее.

При соблюдении всех этих условий процесс высвобождения становится предсказуемым, точным по скорости, продолжительности и месту высвобождения, что позволяет прогнозировать терапевтический эффект. Если какое‑то из этих условий не выполняется, лекарственная форма является пролонгированной.

Из лекарственных форм с пульсирующим или прерывистым высвобождением лекарственное вещество высвобождается в определенное время или через определенный период времени в необходимом месте и требуемой дозировке. Как правило, такие формы имеют резервуарный тип устройства, а механизм высвобождения обеспечивают оболочки, осмотические системы и другие технологические приемы. Период высвобождения регулируется толщиной, пористостью оболочки или свойствами полимерной «пробки».

В системы с модифицированным пульсирующим высвобождением под полупроницаемую наружную оболочку вводят слой полимера, обеспечивающего период плато с заданной продолжительностью (примерно 4–5 часов), и отсроченное время действия препарата. Чтобы обеспечить повторное высвобождение, применяют многослойные системы или системы со множественными пеллетами.

Модифицированные формы: день сегодняшний

Создание лекарственных форм с модифицированным высвобождением позволяет контролировать процесс доставки активных компонентов, управлять терапевтическим эффектом, улучшить переносимость лекарственных препаратов, повысить приверженность к терапии и достичь оптимального по выраженности и продолжительности эффекта. На сегодняшний день фармкомпаниям удалось создать формы с модифицированным высвобождением для ряда препаратов, применяющихся для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета, а также антибиотиков, ферментов и гормональных лекарственных средств.

Таблица 3: Примеры препаратов, имеющих ЛФ с модифицированным высвобождением

Лекарственная форма	Препараты (МНН)
Форма с замедленным высвобождением	Нифедипин Верапамил Дилтиазем Фелодипин Метопролол Индапамид Изосорбида динитрат Триметазидин Пентоксифиллин Кларитромицин Карбамазепин Вальпроевая кислота Гликлазид Диклофенак Трамадол
Форма с двухфазным высвобождением (short-long)	Нифедипин Изосорбида мононитрат
Форма с контролируемым высвобождением (coat-core)	Нифедипин
Форма с контролируемым высвобождением (система с множественными пеллетами)	Нифедипин Дилтиазем Метопролол Изосорбида мононитрат
Формы с контролируемым отсроченным высвобождением	Верапамил
Пероральные осмотические системы	Нифедипин Доксазозин Глипизид Гидроморфин

Широкие возможности, которые открывают для фармакотерапии лекарственные формы с модифицированным высвобождением, стали мощным катализатором дальнейшего развития инновационных технологий и появления ультрасовременных нано- и таргетных препаратов. Но об этом — в следующей статье.

1. Сысуев Б. Б., Плетнева И. В. Современное состояние исследований разработок в области инновационных лекарственных форм и их модификаций // Вестник Волгоградского государственного медицинского университета, 2014. № 4. С. 52.
2. Robinson J. R., Gauger L. J. Formulation of controlled-release products //Journal of Allergy and Clinical Immunology. 1986; 78 (4): 676–681.
3. Леонова М. В. Новые лекарственные формы и системы доставки лекарственных средств: особенности пероральных лекарственных форм. Часть 2 // Лечебное дело, 2009. № 3. С. 18–26.
4. Malaterre V. et al. Oral osmotically driven systems: 30 years of development and clinical use //European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2009; 73 (3): 311–323.
5. Ахметалимова А. М. и др. Пеллеты как лекарственная форма для антиоксидантного средства оксима пиностробина // Мир науки и молодежь: традиции и инновации, 2014. С. 39–41.
6. Prajapati S. T., Patel A. N., Patel C. N. Formulation and evaluation of controlled-release tablet of zolpidem tartrate by melt granulation technique //International Scholarly Research Notices. 2011.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник