Физиотенз передозировка первая помощь

Физиотенз ®

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, с дозировкой 0,2 мг содержит:

активное вещество : моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг;

оболочка : гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, с дозировкой 0,3 мг содержит:

активное вещество : моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат — 95,70 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг;

оболочка : гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, с дозировкой 0,4 мг содержит:

активное вещество : моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг;

оболочка : гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлоза — 1,20 мг, макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,3 мг — розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора «медленных» кальциевых каналов (15 % против 11 %; р ® у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз ® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения препарата Физиотенз ® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз ® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печёночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз ® , отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отёк.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: периферические отёки.

(* — частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Специфического антидота не существует.

В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжёлых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путём канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путём канальцевой секреции.

Особые указания

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приёмом препарата Физиотенз ® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз ® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз ® .

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приёма препарата Физиотенз ® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Хранение

При температуре не выше 25 °C (для дозировки 0,2 мг).

При температуре не выше 30 °C (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года (для дозировки 0,2 мг).

3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин	200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон К25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с — 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 шт.
Рег. №: 10187/13/14 от 02.12.2013 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин	400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон К25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с — 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, сконцентрированные в ростральных вентролатеральных отделах продолговатого мозга, которые отвечают за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует уменьшению симпатической активности и снижению АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных препаратов более низким сродством к известным α 2 -адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами, что объясняет низкую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для одинакового снижения АД использование антагониста рецепторов ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу гипертрофии левого желудочка по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

В 2-месячном клиническом исследовании моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии, ожирением и инсулинорезистентностью в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, указывая на отсутсвие значительного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Время достижения C max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связывание с белками плазмы крови, как определено in vivo, составляет 7.2%.

По сововкупности анализов был обнаружен только один метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч 78% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде и 13% — в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% от принятой дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина AUC и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема). Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью средней степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия

Наиболее часто:

• сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 886 пациентов, принимавших моксонидин

Класс системы органов	Очень частые (≥1/10)	Частые (≥1/100,	Нечастые (≥1/1000,
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию)
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения	Шум в ушах
Со стороны нервной системы	Головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость	Обморок*
Нарушения психики	Бессонница	Повышенная возбудимость
Со стороны ЖКТ	Сухость во рту	Диарея, тошнота/рвота/диспепсия
Со стороны кожи и подкожных тканей	Сыпь, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Боль в пояснице	Боль в области шеи
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Астения	Отек
Аллергические реакции	Ангионевротический отек

* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.

Противопоказания к применению

• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
• AV-блокада II или III степени;
• сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении моксонидина у беременных женщин нет. Экспериментальные исследования у животных показали эмбриотоксические эффекты. Возможный риск для человека неизвестен. Назначать моксонидин беременным женщинам допускается в случаях крайней необходимости.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости применения моксонидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью среденей степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях изменения степени AV-блокады у пациентов, получающих лечение моксонидином. На основании этих данных причинная роль моксонидина в замедлении AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии. Моксонидин не следует применять при высокой степени AV-блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ИБС и нестабильной стенокардией, т.к. опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД (синдром отмены). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 2 недель.

Не следует назначать препарат пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы:

• головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

• специфического антидота не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях рекомендуется тщательный медицинский контроль, особенно при нарушениях сознания и угнетении дыхания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении моксонидина с другими антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Одновременное применение моксонидина с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А., представительство, (Швейцарская Конфедерация)

Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» в Республике Беларусь

220073 Минск, 1-й Загородный пер. 20, оф. 1503
Тел./факс: (375-17) 256-79-20

Источник