Фармакологическая система классификации лекарственных растений
На современном этапе развития фармации, несмотря на очевидные успехи химического синтеза новых соединений, обладающих фармакологической активностью и являющихся основой производства новых лекарственных средств, не утрачивают своей актуальности фитопрепараты. Для производства всего ассортимента фитопрепаратов используется разнообразное лекарственное растительное сырье (ЛРС). Вполне естественно, что фармакологическая активность лекарственных средств растительного происхождения определяется комплексом биологически активных соединений (БАС), которые извлекаются из ЛРС в процессе получения субстанций или изготовления фитопрепаратов. Комплекс БАС в составе любого растения представлен разнообразными химическими соединениями, синтезируемыми в биохимических реакциях первичного и вторичного метаболизма.
В большинстве учебных материалов и в значительном количестве научных работ в классификации БАС растительного происхождения нет последовательности и единообразного подхода, зачастую преобладают архаизмы и устойчивые сленговые понятия.
Так, термин «сердечные гликозиды», широко используемый в учебной литературе стран СНГ [4, 5, 7, 9, 11], не имеет ничего общего с классификацией гликозидов по типу связи генина с агликоном. Соединения, которые относят к этому классу представляют собой типичные О-гликозиды, широко распространенные в растениях, а их агликоны имеют совершенно разную химическую структуру и тем более биогенетическое происхождение. Гликозидирование в известном смысле является способом транспортирования агликонов [19] по органам растений и в этой связи можно говорить только о форме существования агликона. Название «сердечные» или «кардиотонические» отражает фармакологическую активность подобных соединений, но и сумма флавоноидных гликозидов боярышника также обладает подобной активностью. При этом агликоны карденолидов имеют стероидный скелет, в то время как флавоноиды такого скелета не имеют.
В существующей классификации сапонинов выделяют тритерпеновые сапонины и стероидные сапонины [7, 9] или даже «тритерпеновые сапонины стероидного происхождения» [4]. Вместе с тем любые сапонины имеют своим биогенетическим предшественником тритерпеновое соединение сквален [12] и в этом случае все сапонины могут быть только тритерпеновой природы и различаются только структурой.
В.А. Куркин [3, 4] сделал попытку построить классификацию фенольных соединения, выделив в качестве «новой» группы соединений широко известный с середины 20-го века класс соединений [2, 14] – фенилпропаноидов, имеющих скелет С6–С3. В предложенной классификации [4] выглядит искусственным выделение таких групп, как «фенилпропаноиды фенилэтанового происхождения» и фенилпропанов – соединениий вида С6–С3, имеющие бескислородную боковую цепь С3 (эвгенол, анетол). Все фенольные соединения, за исключением нескольких соединений хиноидной структуры, синтезируются по схеме: шикимовая кислота → фенилаланин → фенилпропаноид и этот путь биосинтеза именуется фенилпропаноидным («phenylpropanoid pathway» [14, 16]). Фенилпропан по определению не может быть производным фенилпропаноида – только в обратном порядке. В то же время и эвгенол и анетол по своей химической структуре имеют ненасыщенную связь С=С и являются, таким образом, фенилпропенами, которые уже могут быть производными фенилпропаноидов. В случае же с «фенилпропаноидами фенилэтанового происхождения» перед нами просто олигосахариды, имеющие два разных агликона – фенилпропаноид и фенилэтаноид.
Автор [4] также вводит термины флаволигнаны и, по аналогии с ним, ксанто- и кумаринолигнаны. Термин флавонолигнан («flavonolignane») был предложен Р. Хенселем и А. Пельтером еще в 1968 году, хотя позднее они же признали неудачность данного термина, т.к. подобные соединения ничего общего с лигнанами не имеют [15]. Действительно лигнаны – это димеры монолигнолов [10], соединенных по принципу «хвост к хвосту», а неолигнаны по принципу «голова к хвосту» [18]. Номенклатура ИЮПАК [17] также не предусматривает введенных в [4] групп флаво-, ксанто-, и кумаринолигнанов, а класс неолигнанов – в понимании [4] не соответствует неолигнанам в общепринятой номенклатуре современной органической химии [17].
Выделение класса хинонов по принципу общности биосинтеза, сделанное в [4], также не обосновано т.к. синтез хинонов происходит по крайней мере тремя различными путями [10, 18]. Они могут быть объединены в отдельную группу только по принципу наличия в их структуре хиноидного ядра. В этом случае становится очевидным, что «антраценпроизводные соединения» [4, 7, 9, 11, 13] по сути не являются производными антрацена в том числе и потому, что в растениях сам антрацен не синтезируется. Один тип соединений, имеющий углеродный скелет антрацена, для обозначения которых может использоваться термин «антраценоид», образуются по поликетидному пути биосинтеза – 1,8-антрахинон (подгруппа хризацина) или в результате взаимодействия шикимовой и мевалоновой кислот – второй тип антраценоидов – 1,2-антрахинон (подгруппа ализарина).
На настоящий момент только классификация алкалоидов, созданная в середине прошлого века А.П. Ореховым, не потеряла своей актуальности и продолжает действовать после небольших уточнений в терминологии – в частности термин «алкалоиды с атомом азота в боковой цепи» [7, 11, 16] или используемый в [4] термин «экзоциклические алкалоиды» более терминологически правильно называть «изоциклическими» [1].
Отмеченные выше недостатки в используемых системах классификации природных БАС необоснованно затрудняют понимание и усвоение студентами курса фармакогнозии, т.к. разрывают логические связи с базовыми фундаментальными науками.
Деление метаболизма растений на «первичный» и «вторичный» в рассматриваемом контексте явно устарело т.к. не позволяет объяснить отнесение группы азотных соединений (аминокислот, а также витаминов, хлорофилла) – синтез которых может происходить в процессах вторичного метаболизма к БАС первичного метаболизма.
Решая подобную проблему, Дж. Харборн и П. Дей предложили [18] в первичном метаболизме рассматривать различные пути биосинтеза первичных метаболитов, таких как углеводы, липиды, аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки. В то же время для описания синтеза вторичных метаболитов авторы ввели понятие «специального метаболизма», в котором синтезируются фенолы, изопреноиды и вторичные азотсодержащие соединения (алкалоиды). Более целесообразно с позиций фармакогнозии и оправдано использование выделение в процессе биосинтеза БАС следующих типов метаболизма:
1. Углеводно-липидный метаболизм – здесь синтезируются (из БАС, рассматриваемых в курсе фармакогнозии) моно-, олиго и полисахариды, высшие жирные кислоты, липиды, а также, в цикле Кребса, карбоновые кислоты.
2. Азотный метаболизм – ассимиляция нитратов начинается в реакции с α-кетоглутаровой кислотой и первичным продуктом ассимиляции является глутамат [6, 18]. В дальнейшем перенос аминогруппы происходит в процессе переаминирования, а углеродные скелеты всего многообразия аминокислот формируются на различных стадиях циклов Кальвина и Кребса, а других азотсодержащих соединений – в процессе биосинтеза изопреноидных и фенольных соединений. Таким образом, в процессе азотного метаболизма синтезируются как первичные метаболиты – протеиногенные аминокислоты, так и вторичные метаболиты, которые включают наряду с алкалоидами, цианогенные гликозиды и непротеиногенные аминокислоты.
Источник
Классификация лекарственных средств и БАД
Классификация лекарственных средств:
1. Антибактериальные препараты.
2. Гормоны.
3. Диагностические средства.
4. Препараты, влияющие на иммунитет.
5. Препараты влияющие на метаболизм.
6. Препараты влияющие на психику.
7. Препараты, влияющие на свертываемость крови.
8. Препараты, влияющие на тонус сосудов.
9. Препараты, влияющие на функцию бронхов.
10. Препараты, влияющие на функции желудочно-кишечного тракта.
11. Препараты, влияющие на функции миокарда.
12. Препараты, влияющие на функцию почек.
13. Противовирусные препараты.
14. Противовоспалительные и обезболивающие препараты.
15. Противогрибковые препараты.
16. Противоопухолевые препараты.
17. Противопаразитарные и противоглистные препараты.
Более общая классификация БАД:
1. Нутрицевтики (дополнительные источник нутриентов: белков, жиров, углеводов, аминокислот, витаминов, минеральных веществ, пищевых волокон).
2. Парафармацевтики (профилактика заболеваний, поддержка необходимой активности органов и систем организма)
3. Эубиотики (нормализация микрофлоры пищеварительного тракта за счет микроорганизмов или их метаболиты, субстраты)
1. Модификаторы суточного рациона.
2. Источники минеральных веществ.
3. Макроэлементы.
4. Микроэлементы.
5. Комбинированные.
6. Источники витаминов.
7. Моновитаминные препараты.
8. Поливитаминные препараты.
9. Источники полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК).
10. Источники пищевых волокон.
11. БАД к пище для поддержания нормального состава и регуляции микрофлоры толстой кишки.
1. Регуляторы чувства голода.
2. Содержащие природные ферменты.
3. Адаптогены.
4. Иммуномодуляторы.
5. Регуляторы функций и систем организма.
Лекарственные средства содержат терапевтическую дозу действующего вещества в отличие от БАД, которые содержат — физиологическую; суточная доза БАД не превышает разовую терапевтическую и не более 60 % от терапевтической дозы.
Источник
Принципы классификации лекарственных растений и сырья
Вариант 10
1. Система классификации лекарственных растений и лекарственного растительного сырья.
Лекарственное растительное сырье — это отдельный орган растения или все растение, заготовленное, обработанное, высушенное и таким образом приготовленное для получения из него какой-либо лекарственной формы.
Принципы классификации лекарственных растений и сырья
Существуют следующие классификации лекарственных растений:
1. Общепринятая классификация лекарственных растений;
2. По степени изученности и состоянию практического применения лекарственные растения;
3. Ботаническая классификация (таксономическая классификация);
4. Биологическая классификация;
5. Классификация по фармакологическому действию;
6. Фармако-терапевтическая классификация;
7. Морфологическая классификация;
8. Химическая классификация;
9. Классификация лекарственных растений по действующим веществам;
Химическая классификация
Эта классификация является основной в учебном курсе фармакогнозии для высшего фармацевтического образования. В ее основе лежит принцип распределения растений и сырья в зависимости от химической природы основной группы биологически активных веществ (БАВ), действующих веществ (ДВ), накапливающихся и содержащихся в них.
ЛР и ЛРС, содержащие БАВ или ДВ, являющиеся соединениями
— ЛР и ЛРС, содержащие витамины,
— ЛР и ЛРС, содержащие жиры,
— ЛР и ЛРС, содержащие ферменты,
— ЛР и ЛРС, содержащие полисахариды.
-ЛР и ЛРС, содержащие БАВ или ДВ, являющиеся продуктами
вторичного метаболизма растений:
— ЛР и ЛРС, содержащие терпеноиды (эфирные масла, горечи),
— ЛР и ЛРС, содержащие сердечные гликозиды, фитоэкдизоны,
— ЛР и ЛРС, содержащие сапонины,
— ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды,
— ЛР и ЛРС, содержащие флавоноиды,
— ЛР и ЛРС, содержащие дубильные вещества,
— ЛР и ЛРС, содержащие антраценпроизводные,
— ЛР и ЛРС, содержащие кумарины,
— ЛР и ЛРС, содержащие хромоны, ксантоны,
— ЛР и ЛРС, содержащие простые фенолы, фенологликозиды,
— ЛР и ЛРС, содержащие лигнаны,
— ЛР и ЛРС, содержащие вещества различного химического состава.
Данная классификация является наиболее приемлемой, особенно для учебного процесса:
— она в определенной степени универсальна и совмещает в себе как фармако-терапевтическую, так и ботаническую классификации. Известно, что растения близкие по химическому составу БАВ часто близки и в ботаническом отношении, а фитопрепараты из них обладают близкими фармакологическими свойствами.
— Классификация по химической структуре БАВ удобна для разработок унифицированных методов качественного и количественного химического анализа качества ЛРС.
— Знание природы БАВ позволяет разрабатывать способы обеспечения высокого уровня действующих веществ при производстве (сборе, сушке, транспортировании и хранении) ЛРС, а также позволяет оптимально решать технологические вопросы при переработке ЛРС.
Получение жиров
Способ получения жиров зависит от природы и особенностей исходного сырья. Примерно одинаково получают растительные масла, а также жиры, отлагающиеся на внутренних органах животных. Что касается твердых растительных жиров (например, масло какао) и жидких жиров (например, рыбий жир), то они добываются по специфическим для каждого из них способам.
Растительные масла обычно получают способом прессования. На маслобойных заводах семена предварительно пропускают через сортировочные машины для удаления примесей, подсушивают, если в этом есть необходимость, после чего на специальных обдирочных машинах освобождают от твердых семенных оболочек. Освобожденные семенные ядра измельчают, полученную массу слегка поджаривают и смачивают водой, после чего мезгу с помощью шнека подают в обогреваемый гидравлический пресс. При горячем способе прессования удается отжать максимальное количество жирного масла, поскольку белки отчасти свертываются и масло легче освобождается из тканей, не говоря уже о том, что при этом масло становится более подвижным. Горячее прессование сопровождается, однако, и большим переходом сопутствующих веществ, а также высокоплавких фракций масла (например, тристеарина). Отжим семян в холодных прессах, естественно, приводит к меньшему выходу масел, но полученные при этом масла содержат меньше сопутствующих веществ и значительно менее окрашены. Для медицинских целей (в особенности для приготовления парентеральных растворов) они предпочтительнее, поскольку могут использоваться без рафинирования.
Жирные масла получают также путем экстрагирования семян летучими органическими растворителями (чаще низкокипящими фракциями бензина). Экстракция проводится на заводах в установках, работающих по принципу аппарата Сокслета, с последующей отгонкой экстрагента. Экстракцией достигается больший выход масла, но и с большим количеством нежелательных сопровождающих веществ (смол и пигментов). Экстракционные масла, если они предназначаются для пищевых и медицинских целей, нуждаются в тщательном рафинировании.
Животные жиры получают путем вытапливания жировой ткани, снятой с внутренних органов животных (почек, брыжейки, большого сальника). Перед этим собранный жир очищают от остатков других тканей.
Жирные масла, полученные путем прессования, как правило, содержат примесь обрывков тканей, клеточного содержимого, механические загрязнения и т. д. По этой причине масла сразу пропускают через фильтр-пресс. Такие масла, подвергшиеся только первичной фильтрации, принято называть сырыми. В сырых жирах содержится заметное количество (2-3%) сопутствующих веществ (стерины, воски и восковые спирты, окрашивающие вещества и обусловливающие вкус и запах, белки, витамины и др.). Этот комплекс веществ находится в маслах в состоянии коллоидного раствора. Их неустойчивость является причиной появления в маслах при хранении мути и осадков; при охлаждении из масел могут выпадать и высокоплавкие глицериды. Несмотря на относительно малое количество в жирах сопровождающих веществ, они оказывают большое влияние на качество жиров. Это влияние может быть как положительным, так и отрицательным. В первом случае (например, витамины, фосфатиды) принимают меры для сохранения таких веществ в жире, а во втором, наоборот, стремятся возможно полнее их удалить из жира.
Для удаления нежелательных сопровождающих веществ и образующихся примесей жиры (масла) подвергаются рафинации, то есть процессу очистки. Рафинация представляет комплексный процесс, состоящий из нескольких последовательно протекающих процессов обработки жиров различными агентами, комбинируемыми в зависимости от состава и свойств удаляемых веществ. Рафинация жира не должна, естественно, вызывать изменений в его химическом составе. Современные методы рафинации жиров условно делятся на три группы: физические, химические и физико-химические. Физическими методами рафинации являются отстаивание, фильтрация и центрифугирование; этими методами удаляются механические взвеси и части коллоидно-растворенных веществ, выпадающих из масла при хранении. Химическими методами являются сернокислотная рафинация, гидратация, отделение госсипола (в хлопковом масле), щелочная рафинация, окисление красящих веществ; физико-химические методы включают адсорбционную рафинацию и дезодорирование жиров.
3. Составьте описание алтея лекарственного по схеме. Укажите гео- графическое распространение, районы культуры.
КОРНИ АЛТЕЯ — RADICES ALTHAEAE
Сем. мальвовые — Malvaceae
Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение. Корневище многоглавое, короткое, деревянистое, с ветвистыми, мясистыми, беловатыми корнями. Стебли высотой до 150 см, слабоветвистые, прямостоячие. Листья очередные, черешковые, простые, обычно трех-, пятилопастные, к верхушке более простые. Цветки розовые, крупные, собраны в верхней части стебля в колосовидное соцветие. Венчик пятираздельный, лепестки округлые. Пестик с верхней завязью и заключен в трубочку сросшихся тычиночных нитей. Тычинки фиолетовые. Чашечка двойная, внутренних лепестков 5, наружных — 9-12. Плод — дробный, распадающийся на отдельные односеменные плодики. Все растение имеет мягко-бархатистое опушение. Цветет в июне-июле, плодоносит в сентябре-октябре. Разрешается к применению алтей армянский. Цветки бледно-розовые. Растет на Кавказе, в предгорьях Средней Азии.
Распространение. В лесостепной и степной зонах, на Кавказе, юге Западной Сибири. Промысловая культура в Краснодарском крае и на Украине, возделывается на приусадебных участках аптек, школ, на выработанных и влажных почвах. Удобряют перегноем, фосфорнокислыми и калийными удобрениями. Размножают семена междурядьями 70 см (глубина посева 1,5-2 см), рассадой, делением многолетних корневищ. Почву шаруют, прореживают до 8-10 растений на погонном метре, тщательно выпалывают сорняки. Двухлетние растения подкармливают аммиачной селитрой, траву под зиму скашивают и сжигают. Собирают корни растений в возрасте 2-3 лет, урожай до 10-20 ц/га.
Внешние признаки. Согласно ГОСТу и ГФ XI, корни представляют собой очищенные от пробки куски толщиной до 2 см, различной длины, с отделяющимися с поверхности лубяными волокнами. В изломе сырье пылит (крахмал). Цвет желтовато-серый. Запах слабый, вкус сладковато-слизистый. Существует ФС на неочищенные корни для приготовления сухого экстракта и сиропа. Снижают качество сырья примеси одревесневших частей. Подлинность подтверждается морфологическими признаками, микрохимическими реакциями и микроскопией. В порошке корня под микроскопом заметны волокна, друзы оксалата кальция, сосуды, крахмальные зерна. Трава, согласно ФС, представляет побеги с неодревесневшими, округлыми, серовато-зелеными, бархатистыми стеблями, толщиной не более 8 мм. Запах слабый, вкус слегка слизистый. Срок годности 1 год.
Химический состав. В сухих корнях алтея содержится до 35% слизистых веществ, основными ингредиентами которых являются полисахариды — пентозаны и гексозаны, дающие при гидролизе пентозу, галактозу и декстрозу. Корни содержат также до 37% крахмала, 2% l-аспарагина, 8% cахаров, 11-16% пектина, 1,7% жирного масла, бетаин, каротин, фитостерины, минеральные вещества, много крахмала, уроновые кислоты, минеральные соли. Трава также богата полисахаридами.
Хранение. Только в сухом месте, упакованным в тюки или мешки с отметкой о гигроскопичности. Срок годности до 3 лет.
Фармакологические свойства. Алтей оказывает противовоспалительное, обволакивающее, отхаркивающее, противокашлевое действие.
Лечебные свойства алтея обусловлены высоким содержанием полисахаридов, способных в водных настоях набухать, увеличиваться в объеме и покрывать тонким слоем слизистые оболочки и кожу. Этот слой предохраняет слизистые оболочки от воздействия вредных факторов (холодный или сухой воздух; раздражающее влияние компонентов пищи, высыхание). Кроме того, слизисто-полисахаридный комплекс впитывает, адсорбирует микробные, вирусные и токсические продукты, выделяемые пораженными клетками эпителия, инактивирует, не допускает контакта токсинов со слизистой оболочкой.
Под таким слизистым слоем снижается активность воспалительного процесса, размягчаются плотные клетки и корочки, скорее заживают эрозии и язвы. Препараты алтея обладают муколитическими свойствами.
Применение.Медицинская промышленность выпускает препарат «Мукалтин» (Mucaltinum), представляющий собой смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. Таблетки зеленоватого цвета содержат 0,05 г мукалтина, 0,087 г натрия гидрокарбоната и 0,16 г винной кислоты. Назначают по 1-2 таблетки на прием 2-3 раза в день до еды при заболеваниях дыхательных путей как отхаркивающее средство.
Экстракт алтейного корня сухой (Extractum Althaeae siccum) — порошок темно-янтарного цвета. Часто используют в сборах.
Настой алтейного корня (Infusum radicis Althaeae) — прозрачная желтоватого цвета, слизистая, сладкая на вкус, со слабым своеобразным запахом жидкость. Мелко изрезанный корень с частицами не более 3 мм в количестве 6,5 г заливают 100 мл воды комнатной температуры, настаивают 1 ч, принимают по 1 столовой ложке через 2 ч.
Сироп алтейный (Sirupus Althaeae) — густоватая прозрачная жидкость, в тонком слое желтоватого цвета, в толстом — красновато-бурого, со своеобразным запахом, сладкая на вкус. В состав сиропа входит 2 г сухого экстракта алтейного корня и 98 г сахарного сиропа. Добавляют в микстуры по 20-30 мл.
Сбор грудной №1: корней алтея и листьев мать-и-мачехи по 2 части, травы душицы 1 часть. Готовят настой из 1 столовой ложки смеси на 200 мл воды. Принимают в теплом виде по 1/2 стакана 3-4 раза в день.
Сбор грудной №2: корней алтея 1 часть, корней солодки 1 часть, корней девясила 1 часть. Готовят отвар из 2 чайных ложек смеси на 200 мл воды. Принимают в теплом виде по 1/2 стакана через каждые 3 ч.
Готовят также микстуры с алтеем.
4. Укажите отличительные особенности разных видов НТД: статьи ГФ-Х1, фармакопейной статьи (ФС), временной фармакопейной статьи (ВФС), ГОСТ и ОСТ.
Общая фармакопейная статья (ОФС) — государственный стандарт качества ЛС; включает в себя перечень нормируемых показателей или методов испытания для конкретной лекарственной формы, описание физических, физико-химических, химических, биохимических, биологических, микробиологических методов анализа ЛС, требования к используемым реактивам, титрованным растворам, индикаторам.
Фармакопейная статья(ФС) — государственный стандарт качества ЛС под международным непатентованным наименованием (МНН), содержит обязательный перечень показателей и методов контроля качества с учетом его лекарственной формы.
ФС утверждаются на ЛС, имеющие наибольшую терапевтическую ценность, широко вошедшие в медицинскую практику и имеющие высокие качественные показатели. ФС включаются в государственную фармакопею (серийное производство).
Временная фармакопейная статья(ВФС) — утверждаются на ЛС и лекарственное растительное сырье и на первые промышленные серии новых ЛС, рекомендованных к медицинскому применению фармакопейным комитетом и намеченных к серийному производству. Утверждаются на ограниченный срок (не более 3 лет).
Отраслевой стандарт(ОСТ) — устанавливаются на дополнительные технические требования и групповые характеристики, необходимые для изготовления и поставки ЛС (термины, обозначения, правила приемки, маркировка,
упаковка, хранение, транспортирование и др.;
утверждаются МЗ РФ и медицинской промышленности.
Государственный стандарт (ГОСТ) — на сырье, используемое в различных отраслях народного хозяйства на импортное и экспортируемое сырье.
есть госты методические, определяющие правила проведения испытаний.
5. Правила определения измельченности и содержания примесей в ле- карственном растительном сырье по ГФ-Х1.
Определение измельченности
Пробу сырья помещают на сито, указанное в соответствующей нормативно — технической документации на лекарственное растительное сырье, и осторожно, плавными вращательными движениями просеивают, не допуская дополнительного измельчения. Просеивание измельченных частей считается законченным, если количество сырья, прошедшего сквозь сито при дополнительном просеве в течение 1 мин, составляет менее 1% сырья, оставшегося на сите.
Для цельного сырья частицы, прошедшие сквозь сито, взвешивают и вычисляют их процентное содержание к массе аналитической пробы.
Для просеивания резаного, дробленого, порошкованного сырья берут два сита. Пробу сырья помещают на верхнее сито и просеивают. Затем отдельно взвешивают сырье, оставшееся на верхнем сите и прошедшее сквозь нижнее сито, и вычисляют процентное содержание частиц, не прошедших сквозь верхнее сито, и содержание частиц, прошедших сквозь нижнее сито, к массе аналитической пробы. Взвешивание проводят с погрешностью +/- 0,1 г при массе аналитической пробы свыше 100 г и +/- 0,05 г при массе аналитической пробы 100 г и менее.
Допустимая норма содержания измельченных частиц для каждого вида сырья указана в соответствующей нормативно — технической документации.
Пути использования сырья.
Сырье используется для приготовления различных препаратов:
1) Из безрецептурного отдела аптек листья толокнянки, брусники, трава хвоща полевого, зверобоя, плоды жостера, черемухи, черники, подземные органы змеевика, лапчатки, кровохлебки, семена льна и т. д. отпускаются населению для изготовления в домашних условиях настоев и отваров;
2) Изготовление настоев и отваров производится и в аптеках по рецептам врачей (настой горицвета весеннего);
3) На фармацевтических фабриках готовят настойки, концентраты, экстракты, таблетки (настойка пустырника, жидкий экстракт горца перечного, таблетки «Адонисбром», концентрат — листья наперстянки пурпуровой);
4) На химико-фармацевтических заводах готовят суммарные препараты, выделяют индивидуальные гликозиды (дигитоксин, гранулы мать-и-мачехи, бессмертника). Сборы (потогонный, мочегоный, желудочный); брикеты (трава зверобоя, пустырника, полевого хвоща и др.).
7. Составьте таблицу отличительных диагностических признаков плодов зонтичных (по внешнему виду).
Семейство зонтичные – Apiaceae или Umbelliferae относится к порядку Зонтикоцветные – Apiales, подклассу Розиды – Rosidae в классе Двудольных – Magnoliopsida (Dicotyledones) отдела Покрытосеменные растения – Magnoliophyta (Angiospermae).
Название лекарственного сырья | Внешние признаки |
Плоды Аниса обыкновенного | По ГФ XI плоды должны быть мелкие, яйцевидной или обратногрушевидной формы (вислоплодники), покрытые волосками, преимущественно не распадающиеся на полуплодики (мерикарпии). На верхушке плода находится пятизубчатая чашечка и надпестичный диск, внизу — плодоножка. Каждый полуплодик имеет 5 продольных маловыдающихся ребрышек. Длина цельных плодов 3-5 мм. |
Плоды Кориандра посевного | Плод кориандра — шаровидный вислоплодник на верхушке с зубчатыми остатками чашечки, чаще всего нераспадающийся на полуплодики (мерикарпии). Размер плодов варьирует от 2 до 4 мм в зависимости от сорта. Цвет зрелых плодов желтовато-бурый. |
Плоды Фенхеля обыкновенного | Согласно ГФ XI, плоды должны быть зеленовато-бурые, голые, продолговатые, почти цилиндрические, двураздельные зерновки (вислоплодник), легко распадающиеся на 2 полуплодика (мерикарпия) длиной от 4 до 10 мм, шириной около 3 мм. Одна сторона полуплодика плоская, другая — выпуклая, с 5 выдающимися ребрышками. Имеются чашечка и надпестичный диск. |
8. Определение чистоты эфирных масел по ГФ- XI.
Подлинность. Цвет и прозрачность определяют, поместив 10 мл масла в цилиндр из прозрачного бесцветного стекла диаметром 2-3 см, наблюдая в проходящем свете. Запах определяют, нанося около 0,1 мл (2 капли) масла на полоску фильтровальной бумаги длиной 12 см и шириной 5 см так, чтобы масло не смачивало края бумаги, и сравнивают запах испытуемого образца через каждые 15 мин с запахом контрольного образца, нанесенного таким же образом на фильтровальную бумагу. В течение 1 ч запах должен быть одинаков с запахом контрольного образца. Вкус определяют, прикладывая к языку полоску фильтровальной бумаги с нанесенной на нее каплей масла, или смешивают 1 каплю эфирного масла с 1 г сахарной пудры и пробуют на язык.
Посторонние примеси. Спирт. 2-3 капли эфирного масла наносят на воду, налитую на часовое стекло, и наблюдают на черном фоне; не должно быть заметного помутнения вокруг масла. 1 мл масла наливают в пробирку, закрывают ее рыхлым комочком ваты, в середину которого помещен кристаллик фуксина, и подогревают до кипения; не должно быть фиолетово — розового окрашивания ваты.
Жирные и минеральные масла. 1 мл эфирного масла взбалтывают в пробирке с 10 мл спирта; не должно наблюдаться помутнения и капель жирного масла.
Определение содержания эфирного масла проводят путем его перегонки с водяным паром из растительного сырья с последующим измерением объема. Содержание масла выражают в объемно — весовых процентах в пересчете на абсолютно сухое сырье.
Определение проводят одним из четырех описанных ниже методов. Сырье, содержащее эфирное масло, которое при перегонке претерпевает изменения, образует эмульсию, легко загустевает или имеет плотность, близкую к единице, анализируют методами 3 или 4.
Метод 1. Для определения эфирного масла берут навеску измельченного сырья помещают в широкогорлую круглодонную или плоскодонную колбу вместимостью 1000 мл, приливают 300 мл воды и закрывают резиновой пробкой с обратным шариковым холодильником . В пробке снизу укрепляют металлические крючки, на которые при помощи тонкой проволоки подвешивают градуированный приемник так, чтобы конец холодильника находился над воронкообразным расширением приемника, не касаясь его. Приемник должен свободно помещаться в горле колбы, не касаясь стенок, и отстоять от уровня воды не менее чем на 50 мм. Цена деления градуированной части приемника 0,025 мл.
Колбу с содержимым нагревают и кипятят в течение времени, указанного в соответствующей нормативно — технической документации на лекарственное растительное сырье.
Объем масла в градуированной части приемника замеряют после окончания перегонки и охлаждения прибора до комнатной температуры.
После 6-8 определений холодильник и градуированный приемник необходимо промыть последовательно ацетоном и водой.
Содержание эфирного масла в объемно — весовых процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
где V — объем эфирного масла в миллилитрах; m — масса сырья в граммах; W — потеря в массе при высушивании сырья в процентах.
Метод 2. Для определения эфирного масла используют прибор для определения эфирного масла состоит из круглодонной колбы вместимостью 1000 мл, паропроводной изогнутой трубки , холодильника , градуированной трубки приемника , оканчивающейся внизу спускным краном и сливной трубкой . В верхней части приемника имеется расширение с боковой трубкой , которая служит для внесения растворителя эфирного масла в дистиллят и сообщения внутренней части прибора с атмосферой. Колба и паропроводная трубка соединяются через нормальный шлиф. Градуированная трубка имеет цену деления 0,02 мл. Для заполнения прибора водой используется резиновая трубка «и» с внутренним диаметром 4,5-5 мм, длиной 450 мм и воронка к диаметром 30-40 мм.
Перед каждым определением через прибор пропускают пар в течение 15-20 мин. После 6-8 определений прибор необходимо промыть последовательно ацетоном и водой.
Примечание. Допускается применение такого же разборного прибора, у которого паропроводная трубка б сочленена с холодильником через нормальный шлиф, а сливная трубка е заменена каучуковой.
Навеску измельченного сырья помещают в колбу, приливают 300 мл воды, колбу соединяют с паропроводной трубкой и заполняют водой градуированную и сливную трубки через кран при помощи резиновой трубки, оканчивающейся воронкой. Колбу с содержимым нагревают и кипятят с интенсивностью, при которой скорость стекания дистиллята составляет 60-65 капель в 1 мин в течение времени, указанного в соответствующей нормативно — технической документации на лекарственное растительное сырье.
Через 5 мин после окончания перегонки открывают кран, постепенно спуская дистиллят так, чтобы эфирное масло заняло градуированную часть трубки приемника, и еще через 5 мин замеряют объем эфирного масла.
Содержание эфирного масла в объемно — весовых процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
где V — объем эфирного масла в миллилитрах; m — масса сырья в граммах; W — потеря в массе при высушивании сырья в процентах.
Метод 3. Для определения эфирного масла методом 3 используют навеску измельченного сырья помещают в колбу, приливают 300 мл воды, колбу соединяют с паропроводной трубкой и заполняют водой градуированную и сливную трубки через кран при помощи резиновой трубки, оканчивающейся воронкой. Затем через боковую трубку при помощи пипетки вливают в приемник около 0,5 мл декалина и точно замеряют его объем, опуская для этого уровень жидкости в градуированную часть трубки. Далее поступают, как описано в методе 2.
Содержание эфирного масла в объемно-весовых процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
(V — V1) х 100 х 100
где V — объем раствора масла в декалине в миллилитрах; V1 — объем декалина в миллилитрах; m — масса сырья в граммах; W — потеря в массе при высушивании сырья в процентах.
Метод 4. Для определения эфирного масла методом 4 используют прибор, который состоит из круглодонной колбы с коротким горлом вместимостью 1000 мл, паропроводной трубки , холодильника , отстойника с термометром до 100 град. С ртутный шарик которого находится на уровне отверстия холодильника, градуированной трубки с ценой деления 0,001 мл, спускного крана и сливной трубки . Для заполнения прибора водой используется резиновая трубка с внутренним диаметром 4,5 — 5 мм, длиной 450 мм и воронка к диаметром 30-40 мм.
Перед каждым определением через прибор пропускают пар в течение 15-20 мин. После 6-8 определений прибор последовательно промывают ацетоном и водой.
Навеску измельченного сырья помещают в колбу, прибавляют необходимое количество воды. Колбу соединяют с паропроводной трубкой и заполняют водой градуированную и сливную трубки через кран при помощи резиновой трубки, оканчивающейся воронкой, до тех пор, пока в нижней воронкообразной части отстойника не наберется слой воды высотой 8-12 мм. Во время перегонки этот уровень воды должен оставаться без изменения. Колбу с содержимым нагревают и кипятят в течение времени, указанного в нормативно — технической документации на лекарственное растительное сырье. Во время перегонки температура в отстойнике не должна превышать 25 град. С. Через 5 мин после окончания перегонки открывают кран, постепенно спуская дистиллят так, чтобы эфирное масло заняло градуированную часть трубки. Еще через 5 мин замеряют объем эфирного масла.
Содержание эфирного масла в объемно-весовых процентах (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
где V — объем эфирного масла в миллилитрах; m — масса сырья в граммах; W — потеря в массе при высушивании сырья в процентах.
9. Качественные реакции на сердечные гликозиды с объяснением ме- ханизма и условий проведения.
Качественный анализ сердечных гликозидов.Для обнаружения сердечных гликозидов используются 3 группы цветных реакций — реакции на сахарный компонент, на стероидное ядро и реакции на лактонный цикл.
1. Реакции на стероидное ядро.
Основаны на способности стероидного ядра кардиотонических гликозидов подвергаться дегидратации под действием кислотных реагентов (уксусный ангидрид, кислота серная концентрированная, кислота трихлоруксусная и др.) с образованием окрашенных комплексных соединений. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:
· Реакция Либермана–Бурхарда.При взаимодействии кардиотонических гликозидов со смесью уксусного ангидрида и кислоты серной концентрированной (50:1) появляется розовое окрашивание, переходящее в зеленое, а затем в синее.
· Реакция Розенгейма. При взаимодействии кардиотонических гликозидов с 90 % водным раствором кислоты трихлоруксусной появляется розовое окрашивание, переходящее в лиловое, а затем в синее.
· Реакция с хлоридом сурьмы (III). Кардиотонические гликозиды при взаимодействии с раствором сурьмы треххлористой в среде уксусного ангидрида образуют лиловое окрашивание.
2. Реакции на ненасыщенное пятичленное лактонпое кольцо.Основаны на способности ненасыщенного лактонного кольца легко окисляться полинитросоединениями в щелочной среде с образованием окрашенных продуктов реакции. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:
· Реакция Балье. При взаимодействии с кислотой пикриновой в щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в оранжевый цвет.
· Реакция Кедде. При взаимодействии с кислотой 3,5-динитробензойной кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в фиолетово-красный цвет.
· Реакция Легаля. При взаимодействииcнатрия нитропруссидом в щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в красный цвет.
· Реакция Раймонда.При взаимодействии смета-динитробензолом кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в красно-фиолетовый цвет.
3. Реакции на углеводную часть молекулы.Основаны на способности моносахаридов углеводной цепи образовывать окрашенные комплексы с различными реактивами.
· Моносахара, входящие в состав кардиотонических гликозидов, после предварительного гидролиза вступают во все цветные реакции, свойственные углеводам (Фелинга, серебряного зеркала и др.).
· Для дезоксисахаров предложена реакция Келлера–Килиани. Дезоксисахара в присутствии железа сульфата (III) с кислотой уксусной ледяной и кислотой серной концентрированной образуют комплексы, окрашенные в синий или сине-зеленый цвет. Необходимым условием для проведения этой реакции является отсутствие на конце углеводной цепи обычных сахаров (глюкозы).
10. Дайте описание сырья кукурузы. Укажите препараты и применение в медицине
Вариант 10
1. Система классификации лекарственных растений и лекарственного растительного сырья.
Лекарственное растительное сырье — это отдельный орган растения или все растение, заготовленное, обработанное, высушенное и таким образом приготовленное для получения из него какой-либо лекарственной формы.
Принципы классификации лекарственных растений и сырья
Существуют следующие классификации лекарственных растений:
1. Общепринятая классификация лекарственных растений;
2. По степени изученности и состоянию практического применения лекарственные растения;
3. Ботаническая классификация (таксономическая классификация);
4. Биологическая классификация;
5. Классификация по фармакологическому действию;
6. Фармако-терапевтическая классификация;
7. Морфологическая классификация;
8. Химическая классификация;
9. Классификация лекарственных растений по действующим веществам;
Источник