Фармакологическая группа лекарственная форма препарата

Радахлорин ® (Radachlorine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-№(000291)-(РГ-RU) от 13.07.21 — Действующее Предыдущий рег. №: ЛС-001868

Радахлорин ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Радахлорин ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий темно-зеленого цвета с желтоватым оттенком, со слабым характерным запахом.

100 мл
Радахлорин ®	5 г
(сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5)	0.35 г

Вспомогательные вещества: меглюмин — 0.2 г, вода д/и — до 100 мл.

10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
15 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Радахлорин (модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70-90% которых составляет хлорин е₆) является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.

Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).

В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:

1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;

3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.

Радахлорин в дозах 0.5-2.4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения Радахлорина в дозах 0.5-2.4 мг/кг он в течение 0.5-5 ч распределяется между кровью и тканями. C_max Радахлорина в сыворотке крови достигает через 15-30 мин и быстро снижается, составляя, после введения в дозе 0.5 мг/кг, через 1 ч — 10 мкг/л. через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л.

C_max Радахлорина в опухоли через 1 ч (10-20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 3-6 раз. зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.

Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов, и тканей, и повышенную чувствительность кожных покровов к дневному свету

Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.

Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже до 6 суток.

Показания активных веществ препарата Радахлорин ®

Флюоресцентная диагностика рака кожи; фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
C44	Другие злокачественные образования кожи
Z03	Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Вводят однократно в виде в/в капельной инфузии в течение 30 мин.

Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.

Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1-1.2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм в дозе 300 Дж/см 2 . При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и 2 других режимов: 0.5-0.6 мг/кг — 300 Дж/см 2 ; 1-1.2 мг/кг — 200 Дж/см 2 .

При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.

При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.

В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.

Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1.2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе опухоль/норма варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0.6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1.2 мг/кг).

Побочное действие

При ФДТ Радахлорином:

• боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
• отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 сут;
• кожный зуд, реакции повышенной чувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.

Противопоказания к применению

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст (опыта применения нет).

С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей (опыта применения препарата нет).

Особые указания

Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662±3 нм.

Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВП, опиоидные анальгетики.

Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.

У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличение числа гранулоцитов, что по всей видимости связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).

Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.

Лекарственное взаимодействие

Выявлена несовместимость Радахлорина при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.

Источник

Лекарственные препараты для отдельных групп пациентов

Доктор фармацевтических наук Роза Ягудина рассказывает, как важно соотносить возможности и потребности пациентов с особенностями различных лекарств. Эта тема получает все большее развитие на международном уровне: при выборе препаратов специалисты призывают учитывать не только пол, возраст и заболевание пациента, но даже его конфессию.

Важно рассматривать лекарственные препараты в аспекте назначения их определенному пациенту с определенными потребностями, возможностями и особенностями.

Пожалуй, самое простое и логичное деление пациентов — по возрасту: взрослые и дети, среди которых, в свою очередь, выделяются группы до 3 лет, до 12 и старше 12 лет. У каждого возраста несколько иные возможности и особенности применения лекарственных препаратов. Группа взрослых еще более неоднородна. Ее составляют беременные и кормящие женщины, пожилые люди, пациенты с инвалидностью и без инвалидности. Ограниченные возможности могут быть связаны со зрением, слухом, мобильностью и т.д. Наконец, применение лекарственных препаратов может отличаться для мужчин и женщин.

Например, для пациентов с ограниченными возможностями восприятия информации разработан язык жестов. Для пациентов с ограничениями зрения — вы, наверное, уже даже встречали в своей работе такие упаковки лекарственных препаратов — наносится шрифт Брайля. Пиктограммы — для пациентов, которым удобней воспринимать информацию в виде упрощенных визуализированных схем.

Таким образом, мы говорим с вами, что пациенты разные. У них разные возможности и потребности. Специалист с фармацевтическим образованием должен учитывать все эти особенности, чтобы из всего многообразия, уникального набора качеств и свойств лекарственных препаратов порекомендовать те препараты, которые окажут максимальный эффект.

Рассмотрим конкретные свойства лекарственных препаратов. Например, такая лекарственная форма, как таблетки. Она самая распространенная: на нее приходится 28%, почти треть, всех лекарственных форм, представленных на рынке. Имеют ли значение ее цвет и размер?

Размер таблеток и капсул

На слайде вы видите размер таблеток и капсул. Размер таблетки может колебаться от 5 мм до 15 мм, капсулы — от 15 до 24 мм.

Считается, что большую таблетку (14-15 мм) не могут проглотить дети. Но таблетки и капсулы такого размера вызывают проблемы и у пожилых пациентов. Они могут отказываться от приема подобных лекарственных форм, т.к. не могут проглотить или боятся ими подавиться. Таблетки же маленького размера воспринимаются пациентами более безопасными, но и более слабыми.

Цвет таблеток

Исследователи выяснили, что розовые таблетки воспринимаются пациентами как сладкие, желтые как соленые, белые — горькие, оранжевые — кислые. Трое из четырех пациентов считают, что цвет и форма таблетки — тот фактор, который помогает им вовремя принимать лекарственный препарат.

Детские лекарства

Полученные нашими зарубежными коллегами данные показывают, что мини-таблетки маленькие дети принимают проще, чем даже такую распространенную лекарственную форму как сироп, которую мы воспринимаем как классическую “детскую”. Из 517 детей в возрасте до года 84% смогли проглотить мини-таблетку и только 64% — сироп.

Имеет значение еще и какое это заболевание — острое или хроническое. Исследования показывают, что дети с хроническим течением заболевания раньше начинают принимать твердую лекарственную форму, то есть они уже привыкли к приему лекарственных препаратов.

Режим дозирования

Влияет ли режим дозирования на приверженность и, соответственно, эффективность лекарственной терапии? Оказывается, да. Например, если режим приема однократный, то его соблюдают 70% пациентов, а если таблетки нужно принимать 2 раза в день, то соблюдает режим уже только 50% пациентов. 20% — это колоссальная разница.

Если говорить о связи режима дозирования и эффективности, то яркий пример — антигипертензивные препараты эналаприл 10 мг, который надо принимать 2 раза в день, и эналаприл 20 мг, который достаточно принимать только один раз. Препарат с однократным режимом приема по сравнению с препаратом, который надо принимать 2 раза в день, дает дополнительное снижение систолического артериального давления на 6 мм рт. ст. Это тоже существенные цифры.

Размер упаковки и комплаентность

Обычно основная аргументация в пользу большой упаковки заключается в том, что она дешевле, чем маленькая, в расчете на стоимость одной дозы. Но дело не только в этом. Исследования показывают, что если пациенту достаточно одной упаковки для всего курса лечения, то его комплаентность будет гораздо выше чем, если ему нужно докупать дополнительные упаковки для завершения лечения.

Исследование демонстрирует результаты изучения комплаентности терапии симвастатином 20 мг в сутки в течение 2 недель. В случае, когда была одна упаковка, содержащая 24 таблетки, и нужно было покупать несколько упаковок, наблюдалась совсем другая комплаентность, гораздо выше, чем если пациенту достаточно одной упаковки, 84 таблетки, для всего курса лечения.

Фиксированные комбинации

• большая терапевтическая эффективность
• простота применения
• высокая приверженность
• меньшая вероятность ошибочного дозирования.

Однако пациенты часто воспринимают, что 2 таблетки — это много, это указывает на серьезное заболевание.

Клинические исследования комплаенса комбинированной терапии артериальной гипертензии таблетками эналаприла и гидрохлортиазида показывают, что при совместном приеме двух таблеток эффективность 50%, а при фиксированной комбинации — более 80%.

Удобные и неудобные лекарственные формы

Что пациенты и фармацевтические работники подразумевают под понятием “удобно” применительно к лекарственной форме? Обычно к удобным лекарственным формам относят таблетки, капсулы, свечи, гели, мази, сиропы, порошки, пластыри, то есть пероральные лекарства. К неудобным — инъекционные.

Рассмотрим такой случай. Например, хондроитин сульфат, раствор для внутримышечного введения. Одна внутримышечная инъекция через день, курс лечения — 25-35 инъекций. Представьте, как будет выглядеть после такой терапии место на теле пациента, куда ставили инъекции. Проблема снимается, если заменить инъекции на 2 капсулы в день.

Но есть другая ситуация. Например, если внутримышечная инъекция пролонгированной лекарственной формы 1-2 раза в месяц может заменить ежедневный объем лекарственного препарата, выбор будет именно в пользу внутримышечной инъекции. Все относительно.

Третий случай: инъекционные лекарственные формы могут быть более удобны для амбулаторного или стационарного применения. Преднаполненный шприц можно использовать в домашних условиях самостоятельно для проведения терапии длительно протекающих заболеваний. Это более выгодно с позиции государства, которому не нужно тратить ресурсы системы здравоохранения, госпитализировать пациента, привлекать к инъекции медицинского работника. Но здесь необходимо, чтобы пациент был способен обучиться это делать. А вот обычный шприц более логично использовать в медицинских условиях.

Вкус лекарственного препарата

Имеет ли он значение? Если это детский лекарственный препарат, то да. Британские ученые сформулировали критерии лекарственных форм, более удобные для детей. Удовлетворительные органолептические свойства, которые не вызывают отвращения у ребенка, относятся к очень важным факторам.

Выбор лекарственной формы в зависимости от возраста

Как мы уже говорили, внутри детской группы есть несколько подгрупп со своими особенностями применения лекарственных форм. Так, для новорожденных первого месяца жизни более удобны капли. Для детей раннего возраста до года — жидкие формы, сиропы, растворы. Для детей до 5 лет — жидкие формы, шипучие таблетки, растворенные в жидкости, присыпки к пище. С 6 лет уже можно давать жевательные таблетки, таблетки, растворяющиеся в ротовой полости. С 12 лет — типичные формы для взрослых.

Дозирующие устройства

Они очень важны для детской практики. Поскольку невозможно создать лекарственные формы для каждого возраста детского организма, то используют такие устройства, который позволяют дозировать лекарственное средство в зависимости от веса, возраста ребенка с помощью оральных диспенсеров, мерных ложек, преднаполненных капилляров, растворимых пленок.

Тема соотношения потребностей различных групп пациентов и лекарственных средств получает все большее развитие в мире. И даже рассматривается в аспекте конфессии пациента. Недавно Международная федерация фармацевтов опубликовала руководство для услуг здравоохранения пациентам-мусульманам. Нам бы очень хотелось, чтобы и в наших аптеках различные группы пациентов могли получить максимально квалифицированную помощь от аптечного работника, который бы рекомендовал им наиболее оптимальные лекарственные средства.

Источник