Фактором ограничивающим всасывание лекарственных веществ при внутримышечном или подкожном введении

18. Основные механизмы всасывания лекарственных веществ при под­кожном и внутримышечном введении:

1. Пассивная диффузия.

2. Активный транспорт.

4. Фильтрация через межклеточные промежутки.

19. Всасывание лекарственных веществ из кишечника путем фильт­рации:

1. Зависит от величины молекул лекарственных веществ.

2. Зави­сит от осмотического давления.

3. Не зависит от величины моле­кул лекарственных веществ.

4. Характерно для липофильных ле­карственных веществ.

5. Характерно для мелких гидрофильных молекул.

20. Активный транспорт лекарственных веществ через мембраны эпителиальных клеток кишечника:

1. Требует затраты энергии.

2. Может осуществляться против гради­ента концентрации.

3. Характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам.

4. Обеспечивает всасывание некото­рых гидрофильных полярных молекул.

5. Обеспечивает всасывание любых гидрофильных молекул.

6. Является насыщаемым процессом.

21. Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степе­ни их ионизации:

3. Не изменяется.

22. Скорость пассивной диффузии липофильных лекарственных ве­ществ через эпителий пищеварительного тракта определяется:

1. Гидростатическим давлением.

2. Степенью липофильности ве­щества.

3. Градиентом концентрации.

23. В какой среде пищеварительного тракта должны лучше всасы­ваться слабокислые лекарственные вещества ?

24. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются лекарственные вещества, являющиеся слабыми основаниями?

25. При внутримышечном введении хорошо всасываются:

1. Только неполярные липофильные соединения.

2. Только поляр­ные гидрофильные соединения.

3. Как липофильные, так и гид­рофильные соединения.

26. Верно ли утверждение, что при подкожном введении полярные гидрофильные соединения всасываются хорошо ?

27. При подкожном и внутримышечном введении всасывание лекар­ственных веществ происходит в основном за счет:

1. Пассивной диффузии из места введения.

2. Активного транспор­та.

4. Фильтрации через межклеточные промежутки.

28. При ингаляционном введении лекарственные вещества:

1. Попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барь­ер.

2. Попадают в общий кровоток, минуя печеночный барьер.

3. Всасываются путем активного транспорта.

4. Всасываются пу­тем пассивной диффузии.

5. Как правило, быстро вызывают эф­фект.

6. Как правило, медленно вызывают эффект.

29. Через гистогематические барьеры из крови в ткани легче прони­кают:

1. Неполярные липофильные соединения.

2. Полярные гидро­фильные соединения.

30. Более равномерно распределяются в организме:

1. Липофильные соединения.

2. Гидрофильные соединения.

31. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:

1. Не проявляют фармакологической активности.

2. Быстрее ме­таболизируются.

3. Быстрее выводятся из организма.

4. Действуют более длительно.

32. Верно ли утверждение, что связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови может препятствовать их почечной экскре­ции?

33. Процессы метаболической трансформации:

1. Образование соединений с глюкуроновой кислотой.

34. К процессам конъюгации относятся:

35. Обладают ли субстратной специфичностью микросомальные фер­менты печени?

1. В каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество.

2. В каком объеме жидкости должно равномерно распре­делиться попавшее в кровоток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови.

3. В каком объе­ме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кро­воток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях.

37. Показатель «объем распределения»:

1. Позволяет судить об истинном распределении лекарственного вещества в организме.

2. Дает представление об относительном распределении лекарственного вещества между плазмой крови и другими жидкостями организма.

38. Связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:

1. Уменьшает объем его распределения.

2. Увеличивает объем его распределения.

3. Не влияет на объем его распределения.

1. Всасывание лекарственного вещества с места введения.

2. Рас­пределение лекарственного вещества.

3. Элиминацию лекарствен­ного вещества из организма.

4. Депонирование лекарственного ве­щества.

40. Рефлекторным называют действие, которое возникает при сти­муляции лекарственным веществом рецепторов:

1. Афферентного звена рефлекса.

2. Центральных звеньев рефлек­са.

3. Эфферентного звена рефлекса.

41. Основные «мишени» для действия лекарственных веществ:

1. Структурные белки.

2. Ионные каналы.

3. Специфические ре­цепторы.

5. Транспортные системы.

1. Рецепторы, существующие в организме для лекарственных веществ.

2. Рецепторы, существующие в организме для эндогенных лигандов (медиаторов, гормонов и т. п.), с которыми могут взаимодействовать лекарственные вещества.

43. Внутренняя активность:

1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.

2. Способность вещества при связывании со специфичес­кими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.

3. Спо­собность вещества при связывании со специфическими рецепто­рами блокировать их и вызывать эффект.

1. Способность вещества связываться со специфическими рецеп­торами.

2. Способность вещества стимулировать специфические рецепторы.

3. Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии со специфическими рецепторами.

45. Вещества, обладающие низкой внутренней активностью, называются:

2. Частичные агонисты.

4. Полные агонисты.

1. Доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта.

2. Доза, равная половине высшей тера­певтической дозы вещества.

3. Является мерой активности веще­ства.

4. Является мерой эффективности вещества.

47. Об эффективности лекарственного вещества можно судить:

1. По минимальной эффективной дозе.

2. По величине макси­мального эффекта.

3. По дозе, в которой вещество вызывает мак­симальный эффект.

48. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарствен­ные вещества, связанные, как правило, с генетически обусловленны­ми энзимопатиями и возникающие при первом введении веществ?

1. Необычная реакция организма на первое введение лекарствен­ного вещества.

2. Повышение чувствительности организма к ле­карственному веществу.

3. Накопление в организме лекарственно­го вещества.

4. Уменьшение эффекта при повторном введении лекарственного вещества.

50. Какие явления могут возникать при повторном введении лекар­ственных веществ?

4. Лекар­ственная зависимость.

1. Ослабление чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.

2. Повышение чувствительности к лекар­ственному веществу при его повторных введениях.

3. Усиление дей­ствия лекарственного вещества при его повторных введениях, свя­занное с накоплением лекарственного вещества или его эффекта.

Что характеризует физическую лекарственную зависимость ?

1. Улучшение самочувствия после приема лекарственного веще­ства.

2. Возможность быстрой отмены препарата при лечении ле­карственной зависимости.

3. Абстинентный синдром (психосома­тические нарушения) при отмене препарата.

4. Необходимость постепенной отмены препарата при лечении физической зависи­мости.

Источник

Пути введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и выведение

При назначении лекарства необходимо обеспечить его поступление в организм таким образом, чтобы оно могло попасть в кровоток, переместиться к определенному участку и оказать соответствующее действие. Лекарственное средство выводится из организма с мочой в неизмененной форме или после его превращения в другое вещество.

Лекарства попадают в организм разными путями. Их можно принимать внутрь ( перорально) или вводить с помощью инъекций ( парентерально) в вену, мышцу и под кожу. Кроме того, их можно применять следующими способами: рассасывать под языком ( сублингвально), вводить в прямую кишку ( ректально), распылять и закапывать в нос ( назально) или рот ( ингаляционно), закапывать в глаза, а также прикладывать к коже ( трансдермально) для оказания местного или общего эффекта. Каждый путь введения имеет определенные цели, преимущества и недостатки.

Прием лекарств внутрь ( перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи. Некоторые средства нужно принимать натощак, другие — после еды. Кроме того, есть препараты, которые вообще не могут быть назначены для приема внутрь.

Лекарства, принимаемые перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.

Некоторые применяемые внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.

Инъекционный путь ( парентеральное введение) включает подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения лекарств. При подкожных инъекциях иглу вводят под кожу, и лекарственное средство поступает в капилляры, а затем уносится кровотоком. Подкожное введение используют для многих белковых препаратов, например инсулина, который при приеме внутрь переваривается в желудочно-кишечном тракте. Лекарства для таких инъекций могут представлять собой суспензии или относительно нерастворимые комплексы: это необходимо, чтобы замедлить их поступление в кровь (от нескольких часов до нескольких суток и дольше) и уменьшить частоту введения.

Внутримышечные инъекции предпочтительнее подкожных, если надо ввести большой объем лекарственного средства. Поскольку мышцы расположены глубже, чем кожа, для таких инъекций используют более длинную иглу.

При внутривенных инъекциях иглу вводят непосредственно в вену. Это труднее выполнить технически по сравнению с другими парентеральными способами введения, особенно у людей, страдающих ожирением. Внутривенный путь введения в виде однократной инъекции или непрерывного капельного (струйного) вливания является самым лучшим способом доставить лекарство по назначению быстро и в точной дозе.

Некоторые лекарства кладут под язык, рассасывают, и в результате они попадают непосредственно в мелкие кровеносные сосуды, находящиеся на нижней поверхности языка. Этот путь введения ( сублингвальный) особенно хорош для нитроглицерина, используемого при стенокардии, потому что препарат немедленно поступает в общий кровоток, минуя кишечную стенку и печень. Однако большинство лекарств нельзя принимать таким способом, потому что их всасывание будет неполным.

Многие лекарства, принимаемые внутрь, можно назначать также в форме ректальной свечи. В ней лекарственное средство смешано с легкоплавким веществом, которое растворяется после введения в прямую кишку. Тонкая слизистая оболочка прямой кишки хорошо снабжается кровью, поэтому препарат всасывается быстро. Свечи используют в тех случаях, когда больной не может принимать лекарство внутрь из-за тошноты, неспособности глотать или если ему нельзя есть, например после операции. Некоторые лекарственные средства, назначенные в форме свечей, оказывают раздражающее действие, поэтому для них приходится использовать парентеральный путь введения (инъекции).

Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).

Некоторые лекарства, например газы, применяемые для общего наркоза, и средства от бронхиальной астмы в виде аэрозоля, можно вводить в организм ингаляционным путем (вдыханием). Они попадают в легкие и оттуда поступают в кровоток. Так принимают относительно немногие препараты. Для введения лекарств, которые действуют непосредственно на дыхательные пути, несущие воздух к легким, используют специальные контейнеры для дозированной ингаляции. Тем не менее дозу лекарства, попадающего в кровоток через легкие, трудно контролировать, поэтому ингаляцию редко используют для введения лекарств, действующих на другие ткани или органы.

Источник