- ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость
- ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость
- Таблица — Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ
- Методика определения растворимости
- Растворимость (ОФС.1.2.1.0005.15). Методика определения
- Таблица. Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ
- Методика определения растворимости
- Условные термины для обозначения растворимости (ГФ XI)
ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость
Содержимое (Table of Contents)
ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость
В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ
Растворимость ОФС.1.2.1.0005.15
Взамен ГФ XII, ч.1, ОФС 42-0049-07
В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.
Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.
Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.
Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.
Таблица — Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ
| Термин | Примерное количество растворителя (мл), необходимое для растворения 1 г вещества |
| Очень легко растворим | до 1 включительно |
| Легко растворим | от 1 до 10 включительно |
| Растворим | от 10 до 30 включительно |
| Умеренно растворим | от 30 до100 включительно |
| Мало растворим | от 100 до 1000 включительно |
| Очень мало растворим | от 1000 до 10 000 включительно |
| Практически нерастворим | более 10 000 |
Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.
Термин «смешивается с…» используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.
Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.
Методика определения растворимости
К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2) ºC.
Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30 ºC. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 – 2 мин.
Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.
Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.
К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.
Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.
Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.
Источник
Растворимость (ОФС.1.2.1.0005.15). Методика определения
» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>
Растворимость (ОФС.1.2.1.0005.15)
В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.
ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ
Взамен ГФ XII, ч.1, ОФС 42-0049-07
В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.
Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.
Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.
Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.
Таблица. Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ
| Термин | Примерное количество растворителя (мл), необходимое для растворения 1 г вещества |
| Очень легко растворим | до 1 включительно |
| Легко растворим | от 1 до 10 включительно |
| Растворим | от 10 до 30 включительно |
| Умеренно растворим | от 30 до100 включительно |
| Мало растворим | от 100 до 1000 включительно |
| Очень мало растворим | от 1000 до 10 000 включительно |
| Практически нерастворим | более 10 000 |
Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.
Термин «смешивается с…» используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.
Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.
Методика определения растворимости
К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2) ºC.
Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30 ºC. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 – 2 мин.
Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.
Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.
К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.
Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.
Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.
Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.
Источник
Условные термины для обозначения растворимости (ГФ XI)
| Условные термины | Кол-во растворителя, необходимое для растворения 1 г вещества в мл |
| Очень легко растворим Легко растворим Растворим Умеренно растворим (трудно растворим по ГФX) Мало растворим Очень мало растворим Практически не растворим | До 1 От 1 до 10 От 10 до 30 От 30 до 100 От 100 до 1000 От 1000 до 10 000 От 10 000 |
Если в рецепте прописаны вещества с различной растворимостью, первыми растворяют трудно растворимые вещества.
Большинство твёрдых лекарственных веществ являются кристаллическими веществами. Процесс растворения кристаллического вещества состоит из двух одновременно протекающих процессов: сольватации (гидратации) частиц и разрушения кристаллической решетки.
Для эффективности растворения важно, чтобы силы сцепления между молекулами растворителя и частицами растворяемого вещества были больше сил взаимного притяжения этих частиц между собой. Вода по сравнению с другими растворителями обладает огромной полярностью (самое высокое значение диэлектрической постоянной). Именно этим свойством обусловлены высокая ионизирующая способность воды и её разрушительное действие на кристаллические решётки многих полярных соединений.
При растворении веществ наблюдается поглащение или выделение теплоты. Поглащение теплоты указывает на затрату энергии. Объясняется это тем, что на перевод вещества из твёрдого состояния в жидкое, т.е. на разрушение кристаллической решетки, обязательно расходуется энергия. После же растворения ионы получают возможность относительно свободно двигаться внутри раствора, для чего необходимо увеличение их кинетической энергии. Увеличение ее происходит за счет отнятия энергии у растворителя в форме тепла, в результате чего происходит охлаждение раствора. Чем прочнее кристаллическая решетка, тем значительнее охлаждение раствора.
Выделение тепла при растворении веществ всегда указывает на активно протекающую сольватацию, т.е. образование соединений между растворимым веществом и растворителем.
Конечный тепловой эффект растворения (Q) нужно рассматривать как сумму двух слагаемых — положительного теплового эффекта сольватации (g) и отрицательного теплового эффекта разрушения кристаллической решетки (-с):
Q=g + (-c)(6.1)
Знак теплового эффекта растворения будет зависеть от того, какое
слагаемое преобладает. Если кристаллическая решетка прочна, то сла-
гаемое (-с) численно больше g; в этом случае растворение вещества бу-
дет проходить с поглощением тепла. Наоборот, у веществ с непрочной
кристаллической решеткой и сильно сольватируемых (гидратируемых)
превалирует слагаемое g; при этом растворение будет проходить с выде-
лением тепла. Часто положительный и отрицательный тепловые эффекты растворения оказываются одинаковыми или очень близкими друг к другу; в таких случаях при растворении мы не замечаем охлаждения или разогревания раствора.
Для ускорения растворения применяют перемешивание, нагревание (или берут горячую воду t=80-90°C); растирание в ступке под пестиком; комплексо-
образование, образование растворимых солей.
Если вещества легко растворимы в воде, их растворяют в порядке прописывания в рецепте.
Источник
