Экстракты как лекарственная форма это

Не все экстракты одинаково полезны

Экстракты лекарственных трав применяются в медицине на протяжении веков, сегодня на полках аптек и специализированных магазинов можно найти сухой, жидкий или густой экстракт практически любого растения.

Но что такое экстракт вещества? Как производят экстракты и какими они бывают? В чем отличие экстракта от настойки и какая форма более эффективна? Чтобы разобраться в этих вопросах, начнем с азов.

Что такое экстракт

Экстракт – это концентрированное извлечение из вещества. Альтернативное название экстракта – вытяжка. В медицине словом экстракт именуют лекарственную форму, полученную методом экстрагирования.

По консистенции различают три вида экстрактов:

• – сухие экстракты;
• – экстракты в жидкой форме;
• – густые экстракты.

Особенность сухих экстрактов – практически полное отсутствие влаги, не более 5% от массы. В основе жидких экстрактов – вода, спирт или иная жидкость, которая придает веществу соответствующую консистенцию. Густые экстракты имеют вязкую форму, в них содержится до 30% влаги.

Экстракты растений применяются не только в медицине, их повсеместно используют в пищевом производстве и пивоварении, пример – солодовые экстракты.

Технология производства экстрактов

Сразу отметим, что невозможно получить экстракт в домашних условиях, хотя этот термин широко используется в народной медицине. Под экстрактом тут обычно подразумевают упаренные водно-спиртовые настойки из сухого продукта. Нужно понимать главную особенность промышленного производства экстрактов – на выходе 1 гр экстракта соответствует 1 гр исходного продукта. Реже соотношение составляет 1:2.

Согласно ГФ X ст. 253, это соотношение используется при изготовлении экстрактов всех форм. Но есть одно «но». Если в экстракте содержатся действующие вещества, определяемые количественно, то целевым показателем становится не общий объем экстракта на выходе, а количество действующих веществ в нем. Иными словами, масса полученного экстракта может быть любой, но количество действующих веществ в нем будет такое же, как и в исходном сырье.

Процесс получения экстракта называется экстракцией или экстрагированием. Для извлечения экстракта из сухой смеси или раствора используется растворитель, называемый экстрагентом. Растворитель подбирается таким образом, чтобы он не смешивался с исходным сырьем. Применяют водные, спиртовые, эфирные или масляные экстрагенты, иногда могут использоваться сжиженные газы.

В химической промышленности экстрактом называют экстрагент, обогащенный растворимыми веществами. Остаток исходного сырья без растворимых веществ называют рафинатом.

Основные технологии производства экстрактов:

• – Перколяция. Исходный продукт настаивается на определенном экстрагенте, сбор целевого вещества выполняется в два шага – первичная порция (85%) и вторичная порция (15%), при этом вторичный сбор полностью истощает сырье.
• – Реперколяция. Сбор целевого вещества выполняется в нескольких перколятах, последовательно соединенных между собой. Это бесперебойный процесс, он исключает упаривание и позволяет извлечь все полезные компоненты.

Существуют разные виды перколяции и реперколяции. Например, выделяют реперколяцию с делением сырья на равные части с незаконченным или законченным циклом, реперколяцию по методу Босина, реперколяцию по методу Чулкова и тд.

Чем экстракт отличается от настоя

В отличие от экстракта настой можно получить без специального лабораторного оборудования. Это простой процесс – исходное сырье заливается спиртом или раствором воды и спирта, а затем настаивается, никакой термической обработки или выпаривания.

Крепость лекарственных настоек в среднем составляет 30-90 градусов. Главное отличие настойки от экстракта – концентрация. Если экстракты производятся в концентрации 1:1 (реже 1:2), то концентрация настоек составляет 1:5, 1:8, 1:10 и 1:20. Это не стандартизированные показатели, схожие цифровые обозначения имеют и сухие экстракты, например — 100:1 означает, что из 100 кг сырья получен 1 кг сухого экстракта. При стандартизации экстрактов указывается процент действующего вещества, например — экстракт Бакопа Монье (бакозиды 50%) или экстракт Ашваганды (витанолиды 2.5%).

Важное значение имеет метод определения концентрации:

• – Жидкостная хроматография (HPLC). Наиболее точный метод, определяет конкретные действующие вещества и процент их содержания. Такие экстракты существенно дороже.
• – Ультрафиолетовый метод (UV). Дает приблизительный процент от общей массы, при этом показывает лишь группу действующих веществ, а не конкретные вещества.

В настойках всегда присутствует спирт и они могут иметь только жидкую форму. Экстракт может иметь жидкую, вязкую или сухую форму, в жидком варианте не обязательно содержится спирт. Получается, что у экстракта перед настойкой есть два важных преимущества:

• – более высокая концентрация действующих веществ;
• – разные формы, не обязательно на спиртовой основе.

Наибольшей популярностью пользуются сухие экстракты растений, они практичнее с точки зрения приема. Сухой экстракт можно принимать в исходном виде и запивать водой или добавлять в напиток или капсулировать.

Примеры экстрактов в сравнении с настойками

В любой аптеке можно найти спиртовую настойку женьшеня. Женьшень – природный адаптоген, который ускоряет восстановление, повышает адаптивность организма к неблагоприятным воздействиям внешней среды, укрепляет иммунитет, помогает бороться с усталостью и психологическим переутомлением. Однако все производимые на сегодняшний день настойки женьшеня, во-первых, имеют концентрацию 1:10, а во-вторых, в их составе – от 67% этанола.

В составе сухого экстракта женьшеня – 25% гинзенозидов. Это основное действующее вещество, которое определяет свойства добавки. Согласно исследованиям Д. Оха , Х. Ванга и ряда других специалистов, только такая концентрация способствует получению целевых эффектов. При 25% гинзенозидов в составе сухой экстракт женьшеня можно принимать в дозировки всего 0,3-0,5 гр в сутки. То есть в отличие от спиртовой настойки, такой вариант гораздо удобнее, экономичнее и эффективнее.

Другой пример – настойка зверобоя. Она производится в концентрации 1:5, 1:10 и 1:20. Доля этанола обычно составляет 40%. Но наличие спирта – не единственный негативный фактор. Даже при концентрации 1:5 удельная масса гиперицина в настойке будет мизерной, а ведь это основное действующее вещество, благодаря которому зверобой оказывает седативный эффект, устраняет чувство тревоги и повышает стрессоустойчивость.

В сухом экстракте зверобоя присутствует 0,3% гиперицина. Согласно исследованиям К. Линде , Х. Тиеде и работам других ученых, именно такая концентрация позволяет устранить депрессивное состояние и избавиться от чувства страха, обусловленного психовегетативными нарушениями. Экстракт зверобоя принимается по 300 мг 1-3 раза в сутки, эффективность такой дозировки подтверждена экспериментально в вышеприведенных исследованиях.

Таким образом, сухие экстракты лекарственных растений эффективнее спиртовых настоек. Более того – они дешевле, если сравнивать, сколько настойки нужно купить, чтобы обеспечить себе суточную дозировку с необходимым количеством действующих веществ. Но тут возникает еще одно ограничение – этанол в составе настойки.

Самое важное – концентрация экстракта. Именно она определяет эффективность добавки, поэтому в буквальном смысле – не все экстракты одинаково полезны. И тем более – не все настойки.

Источник

Фармакология. Конспект лекций

В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.

Оглавление

• ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
• ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
• ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика

Из серии: Экзамен в кармане

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы

1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления

Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество — это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena — яды);

2) список Б (heroica — сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.

Butadioni aa 0,125

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % — 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % — 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % — 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % — 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

S. Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Lanolini aa 25,0

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Источник