Экстимия лекарственный препарат для чего используется

Экстимия — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Состав

В 1 шприце содержится:

действующее вещество: пегилированный рекомбинантный гранулоцитарный колониестимулирующий фактор человека (эмпэгфилграстим) 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат 0,23 мг, уксусная кислота ледяная до pH 4,0, полисорбат 20 0,04 мг, маннитол 50,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Эмпэгфилграстим — ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 30 кДа с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.

По данным клинических исследований установлено что однократное подкожное введение эмпэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитотоксической терапии уменьшает продолжительность нейтропении 4 степени примерно в 2 раза по сравнению с ежедневным введением филграстима. Частота возникновения фебрильной нейтропении была сопоставима с частотой в группе пациентов получавших ежедневное введение филграстима. Общая частота нейтропении после химиотерапии при однократном введении эмпэгфилграстима и ежедневном введении филграстима была сопоставима на первом цикле а на последующих циклах наблюдалась явная тенденция к уменьшению общей частоты нейтропении в группе эмпэгфилграстима с каждым циклом по сравнению с группой филграстима.

Фармакокинетика:

У здоровых добровольцев после однократного подкожного введения различных доз эмпэгфилграстима (3 мг — 9 мг) максимальная концентрация (С_mах) эмпэгфилграстима в крови достигалась в среднем через 36-48 часов. У больных раком молочной железы получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 75 мг С_mах составлявшая в среднем 1921436 пг/мл достигалась в крови в среднем через 61 час а период полувыведения (Т_1/2) составил 78 часов.

Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Средняя системная экспозиция AUQ_(0-∞) эмпэгфилграстима после однократного подкожного введения в дозе 75 мг составила 27718704 (пг/мл)*ч.

Выведение эмпэгфилграстима нелинейное дозозависимое насыщаемое. Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов связанного с химиотерапией и быстро — после начала восстановления числа нейтрофилов. У больных раком молочной железы получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 75 мг медиана клиренса составила 3688 мл/ (ч*кг) а медиана константы элиминации — 00087 ч -1 .

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Фармакокинетика эмпэгфилграстима у особых групп пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью дети и пациенты пожилого возраста) на сегодняшний день не изучалась.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Поскольку механизм выведения эмпэгфилграстима не связан с почками или печенью (выведение осуществляется главным образом нейтрофилами) не ожидается изменений его свойств у больных с нарушениями функции этих органов.

Дети и пациенты пожилого возраста

Данные о применении эмпэгфилграстима у детей или пожилых пациентов (старше 65 лет) отсутствуют.

Показания:

Для снижения продолжительности нейтропении частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций проявляющихся фебрильной нейтропенией при цитостатической терапии по поводу злокачественных новообразований.

Противопоказания:

— Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;

— для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;

— одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— гиперчувствительность к белкам полученным с использованием Е. coli филграстиму эмпэгфилграстиму пэгфилграстиму пегилированным белкам вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью:

— Злокачественные и предопухолевые заболевания миелоидного характера (в т.ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный);

— в комбинации с высокодозной химиотерапией;

Беременность и лактация:

Беременность

Исследований у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск связанный с влиянием на эмбрион или плод человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

Исследования у кормящих женщин не проводились поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Взрослые (≥ 18 лет): однократно подкожно в дозе 75 мг (один шприц) не менее чем через 24 часа после окончания введения химиопрепаратов. Препарат вводится подкожно в область плеча передней брюшной стенки или бедра.

Коррекция режима дозирования

Не следует применять препарат Экстимия® менее чем за 14 дней до во время и менее чем через 24 часа после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. Необходимо отменить запланированное введение препарата Экстимия® при повышении общего количества лейкоцитов выше 50 х 10 9 /л.

Применение у особых групп пациентов

Дети: рекомендаций по применению препарата Экстимия® у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных).

Пациенты с почечной /печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Информация для пациента по технике проведения п/к инъекции

Перед проведением инъекции необходимо пройти специальное обучение у лечащего врача или медицинской сестры.

Самостоятельное введение препарата:

1. Достаньте из холодильника один блистер со шприцом. Для того чтобы инъекция была более комфортной следует выдержать шприц при комнатной температуре в течение 30 минут или согреть его в руке. Нельзя подогревать препарат другими способами.

2. Проверьте дату истечения срока годности на этикетке. Не применяйте препарат по истечению срока годности.

3. Тщательно вымойте руки.

4. Подготовьте все необходимое для инъекции (салфетку смоченную спиртом стерильный марлевый тампон).

5. Извлеките шприц с препаратом

6. Проверьте внешний вид раствора. Он должен быть прозрачным бесцветным и без видимых твердых частиц. Не используйте препарат если раствор мутный или содержит видимые частицы.

7. Осторожно не вращая потянув по прямой линии не дотрагиваясь до иглы снимите защитный колпачок с иглы.

8. При наличии в шприце небольших пузырьков воздуха осторожно постучите по шприцу пальцем держа его иглой вверх чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части шприца и медленным осторожным надавливанием на поршень удалите весь воздух из шприца. Шприц с препаратом не следует встряхивать.

9. Наиболее оптимальными зонами для подкожного введения являются переднебоковая поверхность бедра и живот за исключением области вокруг пупка (рис. 1). Можно также сделать инъекцию в наружную поверхность плеча.

10. Продезинфицируйте кожу в месте инъекции с помощью смоченной в спирте салфетки. Соберите кожу в складку большим и указательным пальцем без надавливания.

11. Полностью введите иглу в основание кожной складки под углом не менее 45 градусов (рис. 2).

12. Осторожно потяните за поршень шприца чтобы убедиться что не произошло прокола сосуда. Если в шприце появилась кровь извлеките иглу и введите ее в другое место.

13. После введения иглы начинайте вводить раствор под кожу медленно и равномерно надавливая на поршень шприца продолжая удерживать кожу в складке.

14. Продолжайте надавливать на поршень пока не будет введен весь раствор. После введения всей дозы извлеките иглу из места инъекции и наденьте на иглу защитный колпачок.

15. На несколько секунд приложите к месту инъекции стерильный марлевый тампон.

16. Используйте каждый шприц только для одной инъекции. Не вводите повторно оставшийся в шприце раствор.

При возникновении каких-либо проблем обращайтесь за помощью к лечащему врачу или медицинской сестре.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных явлений использовалась классификация согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 10%) часто (≥ 1% и 9 /л или более у больных получающих препарат Экстимия®. Данное явление носило временный характер и обычно наблюдалось через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. Каких-либо побочных явлений непосредственно связанных с таким лейкоцитозом не описано.

Безопасность и эффективность препарата Экстимия® при мобилизации периферических стволовых клеток крови у больных соответствующим образом не оценивались.

Возросшая гемопоэтическая активность костного мозга в ответ на терапию факторами роста приводит к транзиторным положительным изменениям при визуализации костей что следует принимать во внимание при интерпретации результатов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая возможные побочные эффекты препарата Экстимия® в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 мл раствора эмпэгфилграстима в стерильные шприцы типа BD Hypak из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса. На каждый шприц наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «БИОКАД» (ЗАО «БИОКАД»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Источник

Экстимия — инструкция по применению

Внимательно прочтите эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эмпэгфилграстим — ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 30 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.
Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.
По данным клинических исследований установлено, что однократное подкожное введение эмпэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитотоксической терапии уменьшает продолжительность нейтропении 4 степени примерно в 2 раза, по сравнению с ежедневным введением филграстима. Частота возникновения фебрильной нейтропении была сопоставима с частотой в группе пациентов, получавших ежедневное введение филграстима. Общая частота нейтропении после химиотерапии при однократном введении эмпэгфилграстима и ежедневном введении филграстима была сопоставима на первом цикле, а на последующих циклах наблюдалась явная тенденция к уменьшению общей частоты нейтропении в группе эмпэгфилграстима с каждым циклом, по сравнению с группой филграстима.

Фармакокинетика
Всасывание:
У здоровых добровольцев после однократного подкожного введения различных доз эмпэгфилграстима (3 мг — 9 мг) максимальная концентрация (Сmаx) эмпэгфилграстима в крови достигалась в среднем через 36 — 48 часов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг Сmаx, составлявшая в среднем 192143,6 пг/мл, достигалась в крови в среднем через 61 час, а период полувыведения (Т½) составил 78 часов.
Распределение: Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Средняя системная экспозиция AUC_(o-∞) эмпэгфилграстима после однократного подкожного введения в дозе 7,5 мг составила 27718704 (пг/мл)*ч.
Выведение:
Выведение эмпэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое.
Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов, связанного с химиотерапией, и быстро — после начала восстановления числа нейтрофилов.
У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг медиана клиренса составила 368,8 мл/ (ч*кг), а медиана константы элиминации — 0,0087 ч -1 .
Фармакокинетика в особых группах пациентов:
Фармакокинетика эмпэгфилграстима у особых групп пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, дети и пациенты пожилого возраста) на сегодняшний день не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Поскольку механизм выведения. эмпэгфилграстима не связан с почками или печенью (выведение осуществляется, главным образом, нейтрофилами), не ожидается изменений его свойств у больных с нарушениями функции этих органов.
Дети и пациенты пожилого возраста
Данные о применении эмпэгфилграстима у детей или пожилых пациентов (старше 65 лет) отсутствуют.

Показания к применению

Противопоказания

• Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;
• Острый лейкоз;
• Для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;
• Одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к белкам, полученным с использованием E.coli, филграстиму, эмпэгфилграстиму, пэгфилграстиму, пегилированным белкам, вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью

• Злокачественные и предопухолевые заболевания миелоидного характера (в т.ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный);
• В комбинации с высокодозной химиотерапией;
• Серповидно-клеточная анемия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследований у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск, связанный с влиянием на эмбрион или плод человека, неизвестен.
Период грудного вскармливания
Исследования у кормящих женщин не проводились, поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Не следует применять препарат Экстимия® менее чем за 14 дней до, во время и менее чем через 24 часа после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.
Необходимо отменить запланированное введение препарата Экстимия® при повышении общего количества лейкоцитов выше 50 х10 9 /л.
Применение у особых групп пациентов
Дети: рекомендаций по применению препарата Экстимия® у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных).
Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Информация для пациента по технике проведения п/к инъекции
Перед проведением инъекции необходимо пройти специальное обучение у лечащего врача или медицинской сестры.
Самостоятельное введение препарата:

1. Достаньте из холодильника один блистер со шприцом. Для того, чтобы инъекция была более комфортной, следует выдержать шприц при комнатной температуре в течение 30 минут или согреть его в руке. Нельзя подогревать препарат другими способами.
2. Проверьте дату истечения срока годности на этикетке. Не применяйте препарат по истечению срока годности.
3. Тщательно вымойте руки.
4. Подготовьте все необходимое для инъекции (салфетку, смоченную спиртом, стерильный марлевый тампон).
5. Извлеките шприц с препаратом
6. Проверьте внешний вид раствора. Он должен быть прозрачным, бесцветным и без видимых твердых частиц. Не используйте препарат, если раствор мутный или содержит видимые частицы.
7. Осторожно, не вращая, потянув по прямой линии, не дотрагиваясь до иглы, снимите защитный колпачок с иглы.
8. При наличии в шприце небольших пузырьков воздуха осторожно постучите по шприцу пальцем, держа его иглой вверх, чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части шприца, и медленным осторожным надавливанием на поршень удалите весь воздух из шприца. Шприц с препаратом не следует встряхивать.
9. Наиболее оптимальными зонами для подкожного введения являются переднебоковая поверхность бедра и живот, за исключением области вокруг пупка (рис. 1). Можно также сделать инъекцию в наружную поверхность плеча.
10. Продезинфицируйте кожу в. месте инъекции с помощью смоченной в спирте салфетки. Соберите кожу в складку большим и указательным пальцем без надавливания.
11. Полностью введите иглу в основание кожной складки под углом не менее 45 градусов (рис. 2).
12. Осторожно потяните за поршень шприца, чтобы убедиться, что не произошло прокола сосуда. Если в шприце появилась кровь, извлеките иглу и введите ее в другое место.
13. После введения иглы начинайте вводить раствор под кожу, медленно и равномерно надавливая на поршень шприца, продолжая удерживать кожу в складке.
14. Продолжайте надавливать на поршень, пока не будет введен весь раствор. После введения всей дозы извлеките иглу из места инъекции и наденьте на иглу защитный колпачок.
15. На несколько секунд приложите к месту инъекции стерильный марлевый тампон.
16. Используйте каждый шприц только для одной инъекции. Не вводите повторно оставшийся в шприце раствор.

При возникновении каких-либо проблем, обращайтесь за помощью к лечащему врачу или медицинской сестре.

Рис.1
Рис.2

Побочное действие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты препарата Экстимия®, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Произведено:
ЗАО «БИОКАД», Россия, 143422,
Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Источник