Для лекарственного препарата глауцина гидрохлорид характерно основное фармакологическое действие

Глауцин

Химическое название

(S)-5, 6, 6a, 7-tetrahydro-1, 2, 9, 10-tetramethoxy-6-methyl-4H-dibenzo[de,g]quinoline

Химические свойства

Данное вещество – алкалоид, выделенный из растений Glaucium flavum, Croton lechleri, Glaucium oxylobum и Corydalis yanhusuo и обладающий бронхолитическим эффектом.

Обычно в медицине применяется глауцина гидрохлорид или глауцина гидробромид. Гидрохлорид представляет собой мелкий кристаллический порошок светло-кремового цвета. При длительном нахождении на свету порошок желтеет. Вещество хорошо растворяется в воде, трудно растворимо в этиловом спирте.

Молекулярная масса химического соединения = 355,4 грамма на моль. Лекарство обычно входит в состав сиропов от кашля, часто в комбинации с прочими веществами, например эфедрином. Его выпускают в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глауцин воздействует на PDE4 и кальциевые каналы. Средство подавляет кашлевой рефлекс, но не приводит к угнетению нормальной дыхательной функции. Вещество не снижает моторику ЖКТ и не вызывает лекарственную зависимость. Бронхолитические свойства препарата выражены слабо.

Лекарство быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение полутора часа, после приема. Метаболизм происходит в печени. Выводится из организма, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов с мочой.

Показания к применению

Глауцин в составе различных препаратов назначают:

• для лечения кашля при инфекциях и воспалительных заболеваниях легких, верхних дыхательных путей и бронхов;
• пациентам с бронхиальной астмой;
• при коклюше, плеврите;
• в составе комплексного лечения рака легких;
• туберкулезным больным.

Противопоказания

Средство не рекомендуется принимать:

• при пониженном АД и склонности к артериальной гипотензии;
• пациентам, перенесшим недавно инфаркт миокарда;
• при аллергии на вещество;
• в состоянии, когда обильно продуцируется мокрота.

Побочные действия

Глауцин редко вызывает побочные реакции. Но иногда при приеме больших доз возникает головокружение, общая слабость, тошнота, падение артериального давления, слабо выраженные аллергические реакции.

Глауцин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению глауцина гидрохлорида, вещество назначают по 40 мг, 2-3 раза в день. Лучше всего пить после приема пищи.

При необходимости можно принять 80 мг лекарства перед отходом ко сну. Максимальная суточная дозировка для взрослого не должна быть более 200 мг.

Детям назначают от 10 до 30 мг средства, 2-3 раза в сутки.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством.

Взаимодействие

Глауцин часто комбинируют с эфедрином, маслом янтарного базилика и лимонной кислотой.

Вещество не рекомендуется сочетать со средствами, вызывающими усиленное выделение мокроты.

Условия продажи

В аптеке могут потребовать рецепт от врача.

Условия хранения

Лекарства хранят в темных, прохладных местах, в закрытой упаковке.

Особые указания

Глауцин не назначают детям, не достигшим 4-летнего возраста.

Во время лечения могут проявиться некоторые побочные реакции, влияющие на способность управлять механизмами или автомобилем.

Детям

Не назначают детям до 4 лет. Для пациентов более старшего возраста нужно снизить дозировку.

При беременности и лактации

Беременность и кормление грудью не являются прямыми противопоказаниями к приему лекарства.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарство выпускают под торговыми названиями Глаувент, Глауцина гидрохлорид. В комбинации с эфедрином и прочими ЛС вещество входит в состав препаратов: Бронхотон, Бронхолитин, Бронхолин шалфей, Бронхоцин, Бронхитусен Врамед и тд.

Отзывы

Пациенты хорошо отзываются об этом лекарстве. Многие отмечают высокую эффективность, простоту приема, как таблеток, так и сиропа. Данное вещество помогает справиться с сильными приступами кашля в короткие сроки. Единственное, что иногда не устраивает больных, это высокая стоимость препарата. Также смущает тот факт, что лечение обычно проводится в течение нескольких дней, и остаются излишки препарата.

• “… После приема первой таблетки мне стало лучше через 4 часа. Перестала кашлять, смогла нормально уснуть. Пила их три дня, затем перешла на другие отхаркивающие таблетки. Я всем довольна”;
• “… Облегчение после приема этого средства наступает очень быстро. У меня был сухой кашель, удушающий, очень неприятный. Эффект меня очень порадовал. Жаль, что лекарство так дорого стоит”.

Цена Глауцина, где купить

Цена глауцина гидрохлорида в виде таблеток Глаувент составляет примерно 200 рублей за 20 штук. Стоимость сиропа от кашля Бронхолитин – 80-100 рублей за флакон, 125 г.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник

Бронхолитин сироп 125мл

В наличии в 376 аптеках

Под заказ в 592 аптеках

Производитель:	СОФАРМА
Завод производитель:	Софарма АО, Болгария
Форма выпуска:	сироп
Количество в упаковке:	125 г
Действующие вещества:	глауцина гидробромид+эфедрина гидрохлорид
Возраст от:	3 лет
Дозировка:	(5,75 мг+4,6 мг)/5 мл
Назначение:	Кашель

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
5 мл сиропа содержит: глауцина гидробромид — 5,75 мг, эфедрина гидрохлорид — 4,60 мг

Вспомогательные вещества:
Базилика обыкновенного масло (5,75 мг), лимонной кислоты моногидрат (2,99 мг), сахароза (2012,00 мг), метилпарагидроксибензоат (6,90 мг), пропилпарагидроксибензоат (1,15 мг), полисорбат 80 (57,50 мг), этанол 96% (1,7 об.%) (69,0 мг), вода очищенная (до 5,0 мл).

Описание:
Густая жидкость от прозрачной до слабо опалесцирующей от светло-желтого до желто-зеленого или светло-коричневого цвета со специфическим запахом.

Форма выпуска:
Сироп. По 125 г препарата во флаконы темного стекла, укупоренные алюминиевыми колпачками или колпачками из полиэтилена типа “Пильфер-пруф” или во флаконы темного полиэтилентерефталата (с углублением на днище флакона), укупоренные колпачками из полиэтилена типа “Пильфер-пруф”. Каждый флакон вместе с мерной ложкой (5 мл) или мерным стаканчиком (20 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку картонную

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату;
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
Нарушения ритма сердца;
Тяжелые органические заболевания сердца;
Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Тиреотоксикоз;
Феохромоцитома;
Закрытоугольная глаукома;
Гиперплазия предстательной железы (в случае наличия остаточной мочи);
Бессонница;
Детский возраст до 3 лет;
Первый триместр беременности;
Грудное вскармливание;
Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы (каждая доза препарата (5 мл) содержит до 2 г сахарозы).

С осторожностью: назначают пациентам, склонным к развитию лекарственной зависимости. Из-за содержания в составе препарата этанола следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, черепно-мозговой травмой, детям с 3-х лет и при беременности (II-III триместр)

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, средствами для ингаляционной анестезии (галотан), хинидином, трициклическими антидепрессантами существует риск развития аритмий. Подобные эффекты могут наблюдаться и при одновременном применении с окситоцином или с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) потенцируют сосудосуживающий эффект эфедрина (риск гипертонических кризов при одновременном применении). Прием препарата Бронхолитин® возможен только через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО.

Снижает гипотензивное действие симпатолитиков за счет симпатомиметического действия эфедрина.

При совместном применении с неселективными бета-адреноблокаторами снижается бронхолитический эффект препарата.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно уменьшение гипогликемического эффекта.

Препараты, стимулирующие центральную нервную систему (ЦНС), или тонизирующие напитки растительного происхождения (кофе, чай, кока-кола) могут усилить стимулирующие эффекты препарата Бронхолитин® на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, повышенное потоотделение, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противокашлевое средство комбинированное (противокашлевое средство центрального действия+симпатомиметическое средство). Код АТX: [R05DB20]

Фармакодинамика:
Бронхолитин® является комбинированным лекарственным препаратом с выраженным противокашлевым и бронходилатирующим действием.

Глауцин подавляет кашлевой центр, не приводя к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости. Обладает слабо выраженным бронхолитическим действием.

Эфедрин является адреномиметиком непрямого действия (подавляет активность аминооксидазы), а также оказывает слабое стимулирующее действие непосредственно на адренорецепторы. Вызывает высвобождение норадреналина и адреналина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек слизистой оболочки бронхов.

Фармакокинетика:
После перорального приема глауцин и эфедрин быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация глауцина достигается через 1,5 ч после его приема. Эфедрин распределяется в организме с накоплением преимущественно в печени, легких, почках, селезенке и мозге.

Глауцин и эфедрин (небольшая часть) метаболизируются в печени. Глауцин выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Период полувыведения эфедрина составляет около 3-6 часов. Элиминируется с мочой в основном в неизмененном виде.

Беременность и кормление грудью

Не применять в первые три месяца беременности и в период грудного вскармливания.

В период II-III триместра беременности препарат следует применять с осторожностью

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Особые указания

— Из-за стимулирующего влияния на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием препарата Бронхолитин® после 16 часов.

— При лечении препаратами, содержащими симпатомиметики, включая Бронхолитин®, могут наблюдаться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. В опубликованных данных постмаркетинговых исследований сообщается и о редких случаях возникновения ишемии миокарда, связанных с применением симпатомиметиков (в том числе эфедрина). Не следует применять препарат пациентам с заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, аритмия или сердечная недостаточность). Следует обратить особое внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть как дыхательного, так и сердечного происхождения.

— При приеме более 2-х недель может вызвать поражение зубов (кариес).

— Если через 5-7 дней после начала лечения симптомы заболевания сохраняются или состояние ухудшается, необходимо проконсультироваться с врачом.

— При применении препарата необходимо учитывать, что одна мерная ложка (5 мл) содержит до 0,069 г этанола (96 % -1,7 об. %). Максимальная разовая доза препарата (10 мл) содержит около 0,130 г абсолютного этилового спирта, максимальная суточная доза препарата (30-40 мл) содержит около 0,39 г — 0,52 г абсолютного этилового спирта.

— Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые, хотя и редко, могут вызывать крапивницу, а также реакции гиперчувствительности немедленного типа с уртикарной сыпью и бронхоспазмом.

— Содержание эфедрина в составе препарата может давать положительный результат при проведении допинг контроля у спортсменов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможного появления головокружения и нарушений зрения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора)

Источник

Инструкция по применению БРОНХОЛИТИН (BRONCHOLYTIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Сироп в виде желто-коричневой жидкости со сладким вкусом и специфическим запахом базиликового масла.

5 мл
глауцина гидробромид	5.75 мг
эфедрина гидрохлорид	4.6 мг

Вспомогательные вещества: этанол, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, масло базилика, полисорбат, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.

125 г — флаконы (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитин является комбинированным лекарственным препаратом с выраженным противокашлевым, бронходилатирующим и бронхоантисептическим действием.

Алкалоид глауцин угнетает центр кашля, не воздействуя на дыхание. Обладает слабовыраженным бронхоспазмолитическим и адренолитическим действием и не вызывает привыкания и зависимости.

Эфедрин является адреномиметиком прямого (стимулирует α- и β-адренорецепторы) и непрямого (подавляет активность аминооксидазы) действия. Вызывает высвобождение норадреналина и адреналина из их депо. Эфедрин оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов. Он продолжительно релаксирует бронхиальную мускулатуру, что обуславливается выраженным возбуждающим действием на β 2 -адренорецепторы. Под влиянием эфедрина уменьшается отек слизистой бронхов и расширяется их просвет.

Фармакологические исследования Бронхолитин сироп показывают, что он уменьшает спастическое действие гистамина на бронхи.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь глауцин и эфедрин быстро и полностью высасываются из ЖКТ. C max глауцина достигается через 1.5 ч. Эфедрин распределяется преимущественно в печень, легкие, почки, селезенку, мозг.

Метаболизм и выведение

Глауцин и эфедрин (в небольшой степени) метаболизируются в печени. T 1/2 эфедрина составляет около 3-6 ч. Эфедрин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

• в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний дыхательных путей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды.

Взрослым назначают по 10 мл (2 мерные ложки) сиропа 3-4 раза/сут.

Детям в возрасте старше 10 лет — по 10 мл (2 мерные ложки) 3 раза/сут, в возрасте от 3 до 10 лет — по 5 мл (1 мерная ложка) 3 раза/сут.

Продолжительность терапии — 5-7 дней.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• нарушения ритма и проводимости, повышение АД, ишемия миокарда (с неизвестной частотой).

Со стороны ЦНС:

• тремор, головокружение, возбуждение, бессонница.

Со стороны органа зрения:

• нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

• потеря аппетита, тошнота, рвота, запор.

Со стороны мочевыделительной системы:

• затруднение мочеиспускания;
• у пациентов с гипертрофией предстательной железы — задержка мочи.

Со стороны кожи:

• сыпь, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• тяжелые органические заболевания сердца с проявлениями декомпенсации;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
• бессонница;
• детский возраст до 3 лет;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Из-за стимулирующего действия на ЦНС и возможного нарушения сна не рекомендуется прием Бронхолитина после 16 ч.

Пациенты, склонные к развитию лекарственной зависимости, должны с осторожностью применять препарат.

Если через 5-7 дней после начала лечения симптомы не исчезают или состояние ухудшается, лечение следует пересмотреть.

Из-за содержания эфедрина в составе препарата возможна положительная допинг-проба у спортсменов.

При лечении симпатомиметиками, включая Бронхолитин, можно наблюдать сердечно-сосудистые эффекты. В данных постмаркетинговых исследований и опубликованной литературе имеются известные доказательства о редких случаях ишемии миокарда, связанных с применением бета-агонистов (эфедрина гидрохлорид). Пациентов с заболеваниями сердца (ИБС, аритмия или сердечная недостаточность), которые применяют этот препарат, следует предупредить о необходимости обращаться за помощью к врачу при появлении боли в груди или других симптомов ухудшения заболевания сердца. Следует обратить особое внимание на оценку таких симптомов, как диспноэ и боль в груди, так как они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Бронхолитин содержит до 1.7 об.% этанола. Доза, составляющая 5 мл сиропа, содержит до 69 мг спирта. Поэтому, препарат вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Содержание спирта следует учитывать при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и групп высокого риска, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

Лекарственный препарат содержит 43.75 г сахарозы. При применении в рекомендуемой дозе с каждой дозой по 5 мл в организм поступает до 2 г сахарозы. Препарат не подходит пациентам с нарушенным усвоением сахаров (врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы).

Сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил- и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бронхолитин сироп влияет в малой до умеренной степени на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами. Эфедрин может вызвать мидриаз и оказать влияние на управление транспортными средствами.

Доклинические данные о безопасности

LD 50 Бронхолитина при пероральном применении у мышей составляет 50 мл/кг, а у крыс — 20 мл/кг.

Исследования дают основание отнести Бронхолитин к лекарственным препаратам со слабой токсичностью.

Не выявлены данные о мутагенном действии Бронхолитина при испытании по тесту Ames. Нет данных об эмбриотоксичности и тератогенности у исследованных лабораторных животных.

Передозировка

Симптомы:

• тошнота, рвота, потеря аппетита, нервное возбуждение, тремор конечностей, головокружение, затруднение мочеиспускания, повышение АД.

Лечение:

• промывание желудка, прием активированного угля;
• при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бронхолитина с сердечными гликозидами, некоторыми симпатомиметиками, галогенизированными анестетиками (галотан), хинидином, трициклическими антидепрессантами существует риск появления аритмий. Подобный эффект возможен и при одновременном применении Бронхолитина с алкалоидами спорыньи или окситоцином.

Ингибиторы МАО потенцируют прессорный эффект эфедрина (риск развития гипертонических кризов при одновременном применении). При необходимости назначения Бронохолитина после прекращения приема МАО следует соблюдать интервал в 2 недели.

При совместном применении Бронхолитина с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата, а симпатомиметики уменьшают антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении Бронхолитина и пероральных гипогликемических средств возможно уменьшение гипогликемического эффекта последних.

При одновременном применении лекарственные средства или продукты со стимулирующим действием на ЦНС (кофе, чай, кока-кола) могут усиливать стимулирующие эффекты Бронхолитина на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

После вскрытия флакона сироп следует использовать в течение 1 мес.

Источник