Для чего лекарственные средства покрывают оболочками

FAQ про таблетку. Отвечает Медисорб

Пермский фармацевтический производитель имеет в продуктовом портфеле более пятидесяти наименований лекарств, большинство из которых выпускает в таблетированном виде. Рассказываем, из чего состоят и как работают таблетки.

Из чего делают таблетки?

Все таблетки состоят минимум из двух компонентов, это действующее активное вещество (ДАВ) и вспомогательное вещество, которые соединяют в определенной пропорции. Цели использования вспомогательного вещества — обеспечить стабильность и сохранность основного действующего компонента, скорректировать массу таблетки, если концентрация ДАВ предусмотрена небольшая, изменить цвет готового продукта, и др. В зависимости от конкретного препарата вспомогательных веществ может быть несколько.

Например, в «Амлодипин Медисорб» необходимого действующего вещества всего 5% от общей массы таблетки, без вспомогательных веществ она была бы размером со спичечную головку, но такое лекарство не удобно принимать. К тому же, активное действующее вещество данного препарата чувствительно к свету и температуре, без вспомогательных веществ таблетки не смогли бы сохранять свои свойства длительное время.

Зачем таблетке оболочка?

Этот элемент таблетки на самом деле очень важен и нужен, он не только гармонизирует внешний вид таблетки, но и, в зависимости от лекарственного средства, выполняет различные функции, напрямую влияющие на его свойства и качество проводимого лечения.

Оболочка помогает маскировать горький вкус лекарства. Это особенно актуально для препаратов, которые необходимо принимать курсами. Неприятный вкус создает для пациента психологический барьер при лечении.

Также она позволяет защитить активное действующее вещество таблетки от ультрафиолета, который может его разрушить, или делает более устойчивым к высоким температурам.

Оболочка помогает дифференцировать дозировку действующего вещества в составе таблетки: чем она темнее, тем выше концентрация.

Гладкая пленочная оболочка облегчает прием препарата, улучшает его скольжение, не дает застрять в горле и пищеводе. Это особенно важно, если таблетки крупные.

Кроме того, существуют разные препараты, которые всасываются в желудке (кислой среде) или кишечнике (щелочной среде). Чтобы действующее вещество сразу не растворилось в желудке, а дошло до необходимого места, нужно его защитить. Для этого нужна кишечнорасвторимая оболочка.

Также оболочки защищают желудок от вредного раздражающего действия таблетки и повышают ее биодоступность, например как у «АСК-кардио».

Помимо этого, оболочка может влиять на скорость всасывания активного вещества. Например, оболочка таблеток от сахарного диабета второго типа «Метформин Медисорб» позволяет постепенно насыщать организм пациента действующим веществом препарата, благодаря чему уровень сахара в крови снижается постепенно, исключая риск возникновения гипогликемического состояния.

Дополнительная функция оболочки, не связанная с лечебными свойствами препарата, — маркетинговая. Некоторые производители специально производят таблетки в оболочках необычного, запоминающегося цвета, чтобы выработать у потребителя ассоциацию с брендом.

Почему таблетку в оболочке нельзя делить?

В этом случае пропадает весь ее смысл, а нарушенной оболочкой таблетка не подействует должным образом, терапевтический эффект будет снижен или совсем не возникнет.

Почему лекарства горькие? ​

Вкус зависит от свойств активного действующего вещества и соотношения его объема с объемом вспомогательных веществ. Далеко не все таблетки горькие. Например, каждая таблетка «Ивабрадин Медисорб» в значительном количестве содержит лактозу, которая имеет сладковатый привкус, и за счет этого вкус у лекарства нейтральный.

Наиболее горькие препараты покрывают оболочкой, о свойствах которой было сказано ранее.

Почему лекарства делают в капсулах?

Капсула — это самая современная лекарственная форма, в нее проще поместить горькие, кислые и сильно пахнущие вещества. Капсулу легче проглотить, она легче перерабатывается желудком, в результате чего лекарство действует быстрее. Наша компания выпускает в этой форме обезболивающие и противовоспалительное средство «Ибупрофен Медисрорб», а также энтеросорбент «Карбопект».

Чем можно запивать лекарство?

Классически все лекарства в таблетках и капсулах запивают водой, если иного не сказано в инструкции по медицинскому применению. Чай, сок, молоко и прочие напитки не подойдут для этого, а в некоторых случаях могут способствовать неправильному усвоению лекарства в организме, или вообще остановить всасывание действующего вещества.

Это связано с различными химическими реакциями, протекающими при взаимодействии действующих веществ в лекарствах с жидкостями, которыми они запиваются, и средами нашего организма.

Куда пропали таблетки в бумажной упаковке?

Постепенный отказ производителей от так называемой из полиэтилена и бумаги в пользу блистеров из фольги и пластика связан с несколькими причинами. , лекарства в такой упаковке крайне критичны к условиям хранения и транспортировки, уязвимы перед влажностью и светом, более подвержены порче. Кроме того, не имеет сформированной ячейки для каждой таблетки, поэтому легче возникают их повреждения.

, упаковка таблеток в бумагу морально устарела. Это менее технологичное и производительное действие, которое снижает обороты производства: современные аппараты, которые делают блистерную упаковку, обладают более высокой производительностью.

Правда ли, что таблетки не портятся?

Если коротко — нет.

Под сроком годности лекарственного средства понимается время, в течение которого препарат полностью отвечает требованиям нормативной документации.

Лекарственное средство состоит из активного вещества и вспомогательных компонентов, действие которых определяется не только их химической структурой, но и зависит свойств.

В течение срока хранения лекарственный препарат подвергается воздействию температуры, влаги, солнечного света и другим внешним факторам, которые снижают его стабильность, а снижение стабильности, в свою очередь, влечет за собой изменение свойств препарата.

Поэтому употребление лекарственных средств с истекшим сроком годности может приводить не только к неэффективному лечению, но и к влиянию токсических свойств просроченного лекарства на организм человека.

Источник

Покрытие таблеток оболочками: виды, варианты нанесения, используемое оборудование

Абсолютное большинство таблетированных лекарственных препаратов выпускается в оболочке, которая выполняет две основные функции:

• защищает таблетку от неблагоприятного воздействия различных факторов окружающей среды, предупреждая ее механическое разрушение, отсыревание, изменение физико-химических свойств под действием света, кислорода и других агрессивных сред;
• позволяет обеспечить распадение таблетки в строго определенном отделе ЖКТ, что приводит к снижению вероятности появления побочных эффектов и повышает эффективность лекарственного препарата.

Кроме того, оболочка нейтрализует неприятный вкус лекарства, облегчает проглатывание и улучшает эстетические характеристики таблетки, что особенно важно при изготовлении препаратов для детей.

Дражированные витамины нравятся детям из-за сладкой оболочки и яркой расцветки

Различают следующие виды покрытий таблетированных лекарственных препаратов:

• Дражированные. Дражированием называется нанесение на таблетку покрытия на основе сахарного сиропа. Первые таблетки в оболочках были именно дражированными, однако в настоящее время такие покрытия используются редко. Главное преимущество дражированных оболочек – прочность. Среди основных недостатков:
  • необходимость многократного послойного нанесения;
  • значительное увеличение массы и размера таблетки;
  • разрушение витаминов, антибиотиков и других соединений при длительном контакте с сахарной основой.
• Пленочные. Большая часть современных лекарственных препаратов выпускается с пленочными покрытиями, получаемыми разными способами, различающимися по составу, толщине, прочности, эластичности и иным характеристикам.

Таблетки могут покрываться оболочками, растворимыми в воде, желудочном соке или кишечном соке, либо не растворимыми вовсе.

Водорастворимые покрытия наносятся на хрупкие таблетки для защиты от механических повреждений, а также на препараты, содержащие химические вещества, которые окисляются под действием находящихся в воздухе кислорода или углекислого газа. Главный минус водорастворимых оболочек – невозможность защитить таблетку от повышенной влажности. Кроме того, такие покрытия начинают распадаться уже в полости рта, что резко ограничивает сферу их применения. В связи с этим, таблетки с обычными водорастворимыми покрытиями выпускаются редко.

Таблетки, предназначенные для всасывания в желудке, покрываются оболочками, растворимыми в желудочном соке. Основная задача покрытий этого типа – маскировка неприятного вкуса/запаха и устранение возможности всасывания лекарственного вещества в полости рта.

Аспирин в кишечнорастворимой оболочке не вызывает раздражения слизистой желудка

Таблетки, содержащие ингредиенты, которые разрушаются под действием желудочного сока и/или способны неблагоприятно действовать на слизистую пищевода и желудка, а также препараты, действие которых необходимо локализовать в кишечном отделе ЖКТ, покрываются кишечнорастворимыми пленками. Такие покрытия распадаются и высвобождают действующие вещества под действием химически активных соединений жидкого содержимого кишечника – ферментов и др.

Нерастворимые покрытия из различных соединений целлюлозы обеспечивают медленное постепенное высвобождение действующего вещества, диффундирующего через поры оболочки.

Способы нанесения покрытия на оболочки и используемое оборудование

Дражирование таблеток в промышленных условиях производится в специальном барабане – дражировочном котле – и включает несколько последовательных стадий: грунтовку, наслаивание, шлифовку, сглаживание.

Пленочные оболочки также можно получать в дражировочных котлах. Этот способ – один из самых распространенных вследствие высокой производительности, универсальности и экономичности.

Кроме того, пленки на лекарственные препараты на носят в псевдоожиженном слое (с помощью опрыскивания) или путем погружения в пленкообразующий жидкий состав в специальных машинах.

Существует так называемый «сухой» способ нанесения оболочки на ядро таблетки с помощью пресс-инструмента в таблеточной машине.

Каким бы способом не наносилось покрытие на таблетки, при выпуске нового препарата технологическая операция предварительно отрабатывается на пилотных установках соответствующего назначения.

Пилотный коатер CP-9 – современное высокотехнологичное устройство с универсальными возможностями

Лабораторный коатер CP-9 – универсальное устройство с широкими возможностями

С помощью аппарата для нанесения покрытия на таблетки CP-9, выпускаемого под маркой Pharmag, в условиях опытного производства можно решать технологические задачи любой степени сложности, а также масштабировать метод на производственные мощности без необходимости глобальной коррекции параметров операций.

Устройство позволяет единовременно обрабатывать от 2,5 до 3 кг образцов, гибко регулируя состав, толщину, эластичность и другие характеристики оболочки. Благодаря продуманной конструкции и принципу действия, аппарат обеспечивает идеальную равномерность покрытия и его стопроцентное соответствие технологическим требованиям. Комплектация устройства инфракрасной лампой или феном дает возможность ускорить процесс сушки.

После нанесения покрытия на опытные образцы установка быстро и просто демонтируется, после чего к универсальному приводу присоединяется полировальный барабан, в котором происходит финишная обработка готового продукта.

Модульный дизайн – одно из основных преимуществ опытных установок Pharmag

В перечень насадок к универсальному приводу производства немецкой компании Pharma Test помимо оборудования для подготовки порошковой смеси к таблетированию и финишной обработки таблеток после этапа прессования входит ряд устройств, позволяющих разрабатывать и отлаживать технологию производства капсул, суппозиториев, мазей и жидких лекарственных форм.

В число таких специализированных насадок входит оборудование для дозирования жидкостей, гомогенизации эмульсий типа «масло в воде» и «вода в масле», аппарат для отливки свечей, дозатор мазей и др.

Это позволяет оснастить экспериментальную лабораторию фармацевтического предприятия всем необходимым, сэкономив место и обеспечив максимально эффективное использование, и, соответственно быструю окупаемость, опытных комплексов.

Узнать подробнее о конструкции и работе различных приспособлений вы сможете из опубликованных ранее материалов, в которых описываются особенности конструкции и возможности смесителей различного типа, измельчителей, грануляторов и других приборов.

У вас также есть удобная возможность обратиться за бесплатной консультацией и дополнительной информацией к нашим специалистам через форму обратной связи.

Пилотный дозатор жидкости
LF-150, как и другие функциональные насадки, крепится на тот же привод, что и коатер СP-9

Источник

ТЕМА ЛЕКЦИИ №13: ПОКРЫТИЕ ТАБЛЕТОК ОБОЛОЧКАМИ . ЦЕЛИ НАНЕСЕНИЯ ОБОЛОЧЕК. МЕТОДЫ НАНЕСЕНИЯ ПОКРЫТИЙ НА ТАБЛЕТКИ

Цель лекции: Ознакомить студентов с экстракционными препаратами, их характеристикой, классификацией, с теоретическими основами процесса экстрагирования. Сформировать у студентов следующие профессиональные компетенции:

— когнитивный компонент (теоретические знания);

— нормативную базу (ГФ РК, положение о регламентах и др.);

Тезисы лекции:

Покрытие таблеток оболочками.Нанесение оболочек преследует следующие цели: придать таблеткам красивый внешний вид, увеличить их механическую прочность, скрыть неприятный вкус, запах, защитить от воздействия окружающей среды (света, влаги, кислорода воздуха), локализовать или пролонгировать действие лекарственного вещества, защитить слизистые оболочки пищевода и желудка от разрушающего действия лекарственного вещества. Покрытия, наносимые на таблетки, можно разделить на 3 группы: дражированные, пленочные и прессованные.

Дражированные покрытия анологично технологию получения драже.

Пленочные покрытия. Создаются на таблетках путем нанесения раствора пленкообразующего вещества с последующим удалением растворителя. При этом на поверхности таблеток образуется тонкая (0,05 – 0,2мм) оболочка. Пленочные покрытия в зависимости от растворимости делят на следующие группы: водорастворимые, растворимые в желудочном соке, растворимые в кишечнике и нерастворимые покрытия.

Водорастворимые покрытия защищают от механических повреждений, но не предохраняют от воздействия влаги воздуха. Водорастворимые оболочки образуют ПВП, МЦ, оксипропиленметилцеллюлоза, Na КМЦ и др. наносимые в виде водноэтанольных или водных растворов.

Покрытия, растворимые в желудочном соке. Это пленки, которые защищают таблетки от действия влаги, но не препятствуют быстрому разрушению их в желудке (в течение 10-30мин). Относятся полимеры, имеющие в молекуле заместители основного характера, главным образом аминогруппы, например диэтиламинометилцеллюлоза, бензиламиноцеллюлоза, парааминобензоаты сахаров и ацетилцеллюлоза и др. Для покрытия используют растворы указанных веществ в органических растворителях: этаноле, изопропаноле, ацетоне.

Покрытия, растворимые в кишечнике. Они локализуют лекарственное вещество в кишечнике, пролонгируя его действие. Для получения покрытий используют ацетилфталилЦ, метафталилЦ, поливинилацетатфталат, фталаты декстрина, лактозы, маннита, сорбита, шеллака (природные ВМС) Для получения пленки используют указанные вещества в виде растворов в этаноле, изопропаноле, этилацетате, толуоле и др. растворителях, ХФИ (г. Санкт -Петербург) разработал технологию покрытия таблеток водно-аммиачным раствором шеллака и ацетилфталилЦ. Для улучшения механических свойств пленок к ним добавляют пластификатор.

Нерастворимые покрытия – пленки с микропористой структурой. Представляют собой растворы этилЦ и ацетилЦ в этаноле, изопропаноле, ацетоне, толуоле, хлороформе, этилацетате и др. С добавлением пластификаторов. Механизм высвобождения лекарственного вещества: пищеварительные соки быстро проникают через поры нерастворимой оболочки и растворяют лекарственное вещество либо вызывают его набухание. В первом случае лекарственное вещество диффундирует через пленку в обратном направлении, во втором – происходит разрыв оболочки, после чего лекарственное вещество высвобождается обычным способом.

Методы нанесения пленочных покрытий.Нанесение пленочных покрытий осуществляется в дражировочных котлах, установках центробежного действия и в псевдоожиженном слое. Метод нанесения покрытий в псевдоожженном слое применяется для нанесения водных покрытий, поскольку дражировочные котлы имеют низкие показатели тепло- и массопереноса и процесс покрытия протекает медленно, что снижает производительность аппарата. Использование водных покрытий имеет ряд преимуществ: отпадает необходимость улавливания и регенерации растворителя; готовить водные растворы проще, они лучше распределяется по поверхности таблеток. Для пленочных водных покрытий используют водные растворы оксипропилметплЦ, аммонийных солей шеллака и ацетилфталилЦ. Перед нанесением водных покрытий поверхности таблеток придают гидрофобность за счет нанесения слоя растительного масла. Аппарат для нанесения водного пленочного покрытия разработан ЛНПО «Прогресс».

При невозможности использования водного пленочного покрытия применяется покрытие на основе органических растворителей. Для нанесения этих покрытий используют дражировочные котлы. Этот метод прост, отличается высокой производительностью при использовании покрытий на основе органических растворителей. Для нанесения покрытия двояковыпуклые таблетки загружаются в дражировочный котел. Перед началом процесса покрытия с поверхности таблеток удаляется пыль (с помощью воздушной струи или вакуума). Покрывающий раствор вводится в котел путем многократного разбрызгивания (с помощью установленной у отверстия котла форсунки).

Для нанесения пленочных покрытий на основе органических растворителей применяется установка УЗЦ-25, имеющая замкнутую систему улавливания и регенерации растворителя.

Установка УЗЦ-25 работает следующим образом: в дражировочный котел, вращающийся от привода, загружаются подлежащие покрытию таблетки. Система изолируется. В сборнике готовится покрывающий раствор. Система трубопроводов заполняется азотом. Вентилятором азот подается в калорифер, где нагревается до заданной температуры, затем, входя в котел, омывает перемешиваемые таблетки, на которые с помощью распыливателя наносится покрывающий раствор. Азот с парам растворителя поступает в конденсатор, где растворитель конденсируется и собирается в сборнике. Осушенный азот вновь поступает на вентилятор. Этот цикл повторяется многократно до полного покрытия таблеток. По окончании процесса производится разгерметизация кожуха дражировочного котла, для чего предварительно из системы с помощью вакуума удаляется азот с парами растворителя. Котел открывается, остаток парогазовой меси удаляется из котла местным насосом. Покрытие таблетки выгружаются путем наклона котла. Масса таблеток, загружаемых в котел, составляет 25 кг. Продолжительность цикла не более 4ч.

Напрессованные покрытия.Напрессованные покрытия – это сухие покрытия, наносимые на таблетки путем прессования на специальных машинах (РТМ-41Д), которые представляют собой сочетание двух машин: ротационной – обычного типа для прессования таблеток и специальной – для получения на них напрессованного покрытия. На первом роторе прессуются таблетки, которые передающим устройством направляются на второй ротор, в матрицу которого подается покрывающий раствор и таблетка прессуется окончательно. Основными причинами, сдерживающими широкое применение этого метода, являются более низкие характеристики покрытий по сравнению с пленками и менее привлекательный товарный вид.

Литература:

1. Технология лекарственных форм. (Под ред. Л.А. Ивановой). – М., Медицина.– 1991. – 2-й том.– 544 с.

2. Чуешов В.И. и др. Промышленная технология лекарств.– Харьков.– 2002.– в 2-х томах: 1-й том 716 с., 2-й том 557 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарственных форм.– (Под ред. А.И. Тенцовой).– М., 1986.– 271 с.

дополнительная:

1. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.

2. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.

3. ГФ СССР Х издания М., Медицина.– 1968.

4. ГФ СССР ХI издания М., Медицина.– 1987.– том 1.– 1988.– том 2.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.

6. Сагиндыкова Б.А., Торланова Б.О., Анарбаева Р.М., Кыдыралиев Б.С. Биофармация и элементы фармакокинетики.– Шымкент.– 2008.– 68 с.

7. Торланова Б.О. Машины и автоматы для фасовки и упаковки лекарственных форм.– Шымкент.– 2003.– 166 с.

Контрольные вопросы (обратная связь):

Источник