Делакса лекарственный препарат для чего назначают

Дилакса® (200 мг)

Инструкция

Торговое название

Дилакса®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин (для дозировки 100 мг),

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 200 мг).

Описание

Капсулы размером №3 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 100 мг).

Капсулы размером №1 с корпусом и крышечкой коричневато-желтого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ М01АН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет примерно 99%. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб в виде метаболитов выводится с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах Целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведения натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Показания к применению

симптоматическое лечение остеоартрита и ревматоидного артрита

купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Дилакса® можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в день может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в день. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в день, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в день. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение метаболизма CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия

почечная недостаточность (клиренс креатинина

Источник

Дилакса (Dilaxa)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002552 от 31.07.14 — Действующее

Дилакса

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дилакса

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб	200 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата Дилакса

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Источник