Дайте определение пилюли как лекарственной формы
Да-да, это та самая лекарственная форма, о которой все много слышали, но, скорее всего, никогда в жизни не видели и не принимали. Включая врачей. Разве что те, кто ещё застал середину XX века. Я сам попробовал первую в своей жизнь пилюлю только в позапрошлом году. Как же так — спросите вы. Не удивляйтесь, пилюлями в простой речи у нас называют больше половины твёрдых лекарственных форм (особенно журналисты), при этом не имея представления о том, что обозначает само слово. А само слово интересное, оно латинское, происходит от латинского pila — мяч (и обозначает маленький мячик). Итак, что же это такое — пилюли?
Пилюли — дозированная лекарственная форма в виде шариков, массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные и вспомогательные вещества. Откуда такие ограничения? Помните, мы упоминали, что с драже уже были проблемы — их не очень легко глотать. То же касается и пилюль. Пилюли более 0,5 г носят название болюсы, а менее 0,1 г — гранулы. Гранулы применяются в гомеопатии, а болюсы — в ветеринарии. Это магистральная лекарственная форма. Пилюли состоят из лекарственного средства, содержащего действующее начало, и формообразующего вещества — пилюльной массы. В состав пилюльной массы наиболее часто входят экстракт и порошок алтейного или солодкового корня (Extractum et pulvis radicis Althaeae; extractum et pulvis radicis Glycyrrhizae), крахмал, сахар, камедь, белая глина (Bolus alba) и вода, спирт, глицерин (их количество в рецепте не указывается). Если в состав пилюль входят вещества, легко разлагающиеся при смешивании с органическими веществами, как, например, нитрат серебра, перманганат калия, то в качестве основы применяют гидрат окиси алюминия или белую глину с добавлением небольшого количества воды глицериновой, ланолина безводного.
Преимущества пилюль:
• возможность магистрального изготовления (проще говоря, одна из немногих лекарственных форм «сделай сам»);
• точное дозирование лекарственных веществ;
• возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию и физико-химическим свойствам ЛВ;
• медленно распадаются в ЖКТ — пролонгированное действие;
• низкие концентрации при медленном выведении ЛВ не оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ;
• маскировка неприятного запаха и вкуса ЛВ;
• удобство приёма, обусловленное шарообразной формой и небольшим объёмом.
В настоящее время пилюли являются редко употребимой лекарственной формой, так как имеют ряд существенных недостатков:
• малогигиеничный способ приготовления (руки никогда не бывают стерильными);
• нестойкость лекарственной формы,
• невозможность массового фабричного производства (а вот это уже спорно, на рынке появились китайские пилюли, и я сильно сомневаюсь, что они сделаны вручную).
Используется эта лекарственная форма лишь при назначении некоторых лекарственных веществ, обладающих неприятным вкусом или действующих вредно на зубы и применяемых в течение длительного срока.
В последнее время в форме пилюль начинают выпускать биологически активные добавки.
Для изготовления пилюль применяется специальная пилюльная машина. Она состоит из: 1 — основания; 2 — нижнего резака; 3 — верхнего резака; 4 — деревянного шпателя; 5 — ролика; 6 — треугольника, используемого для подсчёта пилюль.
Для приготовления пилюль в ступку помещают отвешенное количество лекарственного вещества, нужное количество экстракта и порошка и, если экстракт сухой, добавляют столько капель воды, сколько делается пилюль; затем пестиком тесто замешивают и раскатывают в палочку с помощью деревянного шпателя, по длине совпадающую с размером резака, которую помещают на пилюльную машинку (а), и при помощи соединяющихся ребристых поверхностей разрезают на равные части (б). Последние выкатывают в шарики (в) и полученные пилюли обсыпают спорами плауна (Lycopodium) или другими подобными веществами для того, чтобы они не склеивались (пилюли с нитратом серебра и с перманганатом калия обсыпаются каолином). В зависимости от устройства пилюльной машины, можно сразу сделать 25 или 30 пилюль. Поэтому пилюли выписывают в количестве 25 или 30 или числом, кратным этим числам — 50, 60 и т. д. Их подсчитывают с помощью специального треугольника (г)..
Когда-нибудь обязательно упрошу технологов научить меня катать пилюли, и тогда обязательно выложу об этом видеоматериал!
Источник
ОФС Пилюли
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ
Пилюли ОФС
Взамен ГФ X, ст.535
Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для приема внутрь в виде шариков, как правило, массой от 0,1 до 0,5 г, диаметром не более 8 мм, полученных из однородной пластичной массы.
Пилюли массой более 0,5 г называются болюсами.
Пилюли должны иметь правильную шарообразную форму, не изменяющуюся при хранении. Поверхность пилюль должна быть сухой и гладкой, в разрезе они должны быть однородны.
Пилюльная масса представляет собой однородную пластичную массу, состоящую из смеси действующих и вспомогательных веществ.
Вспомогательные вещества в пилюлях обеспечивают образование упругопластичной массы, необходимой для придания им надлежащей сферической формы, массы и объема. Среди вспомогательных веществ выделяют растворители, уплотнители, пластификаторы и склеивающие вещества, такие как вода очищенная, глицерин, сахар, крахмал, сироп сахарный, растительные порошки, мед, солодки корней экстракт густой, густые экстракты валерианы, полыни и др.
Действующие и вспомогательные вещества, входящие в состав пилюль, тщательно перемешивают. Если в состав пилюль входят действующие вещества, растворимые в том или ином растворителе, разрешенном для приема внутрь, то их предварительно растворяют в этом растворителе. Нерастворимые действующие вещества тщательно растирают в мельчайший порошок с соответствующим вспомогательным веществом.
Из действующих веществ, обладающих окислительными свойствами (серебра нитрат, калия перманганат) получают пилюльную массу с добавлением вспомогательных веществ неорганической природы (каолин, бентонит и др.).
Пилюли аптечного изготовления, как правило, обсыпают порошком ликоподия, крахмалом или другим вспомогательным веществом, предназначенным для этих целей. Пилюли аптечного изготовления с окислителями обсыпают белой глиной.
Пилюли промышленного производства могут быть покрыты оболочками из сахара или вспомогательных веществ, предохраняющих их от действия желудочного сока.
Описание. Характеризуют внешний вид пилюль с указанием их формы (шарообразная), характера поверхности и специфических органолептических свойств. Определяют визуально однородность на срезе по отсутствию вкраплений.
Масса содержимого упаковки. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Масса (объем) содержимого упаковки».
Однородность массы. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено испытание на однородность дозирования, то контроль однородности массы не проводится. Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.
Распадаемость. Определение проводят, как указано в ОФС «Распадаемость таблеток и капсул». Время распадаемости не более 1 ч, если нет других указаний в соответствующей фармакопейной статье или нормативной документации.
Потеря в массе при высушивании. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Потеря в массе при высушивании». Около 0,5 г (точная навеска) измельченных до порошкообразного состояния пилюль сушат при температуре 105 °С до постоянной массы. Потеря в массе должна быть не более 10 %.
Пилюли, содержащие в своем составе густые и сухие экстракты, контролируют дополнительно по показателям качества «Зола общая» и «Тяжелые металлы».
Зола общая. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Зола общая».
Тяжелые металлы. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Тяжелые металлы».
Однородность дозирования. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования» как для лекарственной формы «таблетки». Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.
В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств». Пилюли упаковывают в банки с контролем первого вскрытия.
В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств».
В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в сухом и, при необходимости, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.
Источник
Тема. Пилюли
Цель.Научиться изготавливать пилюли и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств входящих компонентов и в соответствии с требованиями НД.
1. Изучить учебный материал по теме занятия (см. список литературы и лекции).
2. Выполнить индивидуальные задания по изготовлению и оценке качества пилюль по рецептам, предложенным преподавателем, используя схему ООД рабочей тетради.
3. Решить обучающие задачи по изготовлению пилюль с:
3.1. густым экстрактом солодки (рец. в двух вариантах) — лит. 3, С.338-339,341;С.347 рец.1-5;
3.2. окислителями — лит. 3, С. 341,С.346; рец. 10-12;
3.3. густым экстрактом валерианы — лит. 3, С.339,С.346;рец. 4,5,6.
4. Решить обучающие задачи — лит.3, С.345-347,рец.1-12;С.349,рец.1-5.
5. Ответить на контрольные вопросы – лит.2, С.545.
Работа в лаборатории
Внимание! Расчёты сделать на 20 пилюль!
1. Изготовить пилюли с солями алкалоидов — лит.3, С.340,С.348-349, рец.13-16,18.
2. Оценить качество изготовленных лекарственных препаратов.
3. Ответить на вопросы заданий в тестовой форме для определения исходного уровня и итогового контроля.
4.Контрольная работа. Тема «Суппозитории. Пилюли».
Литература
1. ГФ Х изд., ст. 535 «Пилюли».
2. Технология лекарственных форм. Под ред. И.И. Краснюка и Г.В. Михайловой. — М.: Академия, 2006,
3. Практикум по технологии лекарственных форм. Под. ред. И.И. Краснюка и Г.В. Михайловой. — М.: Академия, 2006, — С. 336-351.
4. Приказы МЗ РФ №:
214 от 16.07.97 « О контроле качества лекарственных средств, изготовленных в аптечных организациях (аптеках)».
305 от 16.10.97 « О нормах отклонений допустимых при приготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках».
Задание 1. Изучить и законспектировать основные положения действующей НД по теме занятия
ГФ Х изд., ст. 535 «Пилюли».
Дата проведения лабораторного занятия___________________
Задание 3.1. (1) Изготовить пилюли с сухим экстрактом солодки
Пропись рецепта на латинском языке. Фармацевтическая экспертиза рецепта
Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ
Расчеты, необходимые для изготовления препарата
Rp.: Phenobarbitali 0,5
Extracti et pulveris radicum Glycyrrhizae q.s.
Misce ut fiant pilulae N.40
Da.Signa: По 1 пилюле 3 раза в день.
Фармацевтическая экспертиза рецепта(прописи)
Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12.02.2007) – 148-1/у-88
I. Проверкафармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической)совместимостиингредиентов прописи.
Вывод. Лекарственные вещества совместимы.
II. Проверка доз веществ сп. А и Б, НЕО учетных веществ.
РД = 0,5/40 = 0,0125 ВРД = 0,2
СД= 0,0375 ВСД = 0,5
Вывод. Дозы не завышены.
НЕО 1,0-1,2 не завышена (по прописи 0,5)
РД = 1,0/20 = 0,05 ВРД = 1,0
СД = 0,15 ВСД = 3,0
Вывод. Дозы не завышены
Оформление основной этикетки и предупредительных надписей для стадии оформления(маркировки) — МУ от 4.07.97.
Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Снотворное, противосудорожное средство.
Белый кристаллический порошок горького вкуса.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Миотропное спазмолитическое средство.
Extractum radicum Glycyrrhizae siccum
(Экстракт корней солодки сухой)
Буровато-желтый сухой мелкий порошок слабого своеобразного запаха, приторно-сладкого вкуса.
Оборотная сторона ППК
Предполагаемая масса пилюль:
Масса экстракта солодки сухого:
Масса порошка корня солодки:
8,0 – (0,5 + 2,0 +2,0) = 3,5
(10-30% от сухого экстракта)
Лицевая сторона ППК
ППК к рецепту №__
Extracti radicum Glycyrrhizae sicci 2,0
Pulveris radicum Glycyrrhizae 3,5
Aquae glycerinatae 0,2-0,67
Технология изготовления по стадиям. Теоретическое обоснование
Контроль качества лекарственного препарата
Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий
Экстракт корней солодки сухой обладает хорошими пластифицирующими свойствами, его берут в количестве ¼ от предполагаемой массы пилюль. Однако склеивающие свойства его проявляются только при добавлении вспомогательной жидкости – воды глицериновой (смесь равных количеств глицерина и воды), которую берут 10-30% от количества экстракта солодки сухого.
Основной технологический процесс
Изготовление пилюльной массы
Отвешивают 3,5 порошка корней солодки и частью этой массы затирают поры ступки, отсыпают на капсулу.
В ступку отвешивают 0,5 фенобарбитала, полученного у провизора-технолога и добавляют 2,0 теобромина, измельчают и смешивают. Добавляют 2,0 экстракта корней солодки сухого и воды глицериновой до образования смеси мазеобразной консистенции. К полученной вязкой массе добавляют частями 3,5 порошка корней солодки до получения пилюльной массы.
Массу взвешивают и отмечают на рецепте и в ППК.
формирование стержня (правильная геометрическая форма цилиндра, в сечении круг).
Дозирование стержня (образование насечек)
Возвратно-поступательным движением ножа пилюльной машинки и осторожным надавливанием стержень разрезают.
Формирование пилюль (формируются круглые шарики одинаковой формы с помощью ролика)
Определяют число пилюль с помощью металлического треугольника:
С – число полных рядов;
П – число пилюль в неполном ряду;
К – общее число пилюль.
Готовые пилюли укладывают в стеклянную банку с завинчивающейся крышкой с предварительно добавленным ликоподием.
ТС-5. Оформление (маркировка)
На коробку наклеивают основную этикетку “Внутреннее”, предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”; отдельный рецептурный номер.
Контроль на стадиях изготовления
ТС — 1 -однородная порошковая масса без механических включений.
ТС — 1 — масса однородная, тестообразная, отстающая от стенок ступки и полностью собирающаяся на головке пестика.
ТС — 3 — стержень правильной геометрической формы цилиндра, в сечении круг;
насечки на стержне кратны числу доз;
пилюли одинаковой шарообразной формы.
ТС — 4 — все пилюли уложены в стеклянную банку с навинчивающейся крышкой с предварительно добавленным ликоподием.
ТС — 5 — оформление в соответствии с НД.
Контроль изготовленного препарата
Номера препарата, рецепта, ППК и сигнатуры соответствуют; компоненты прописи совместимы; дозы веществ списков А и Б не завышены, НЕО учетных веществ не завышены; расчеты сделаны правильно, ППК выписан верно.
Наклеена этикетка “Внутреннее”. На этикетке указаны: адрес и № аптеки, № рецепта, Ф.И.О. больного, способ применения, дата (число, месяц, год), цена. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”. Препарат обвязан и опечатан. Выписана сигнатура.
Пилюли уложены в стеклянную банку с навинчивающейся крышкой с предварительно добавленным ликоподием.
— цвет и запах суппозиториев соответствуют входящим компонентам;
— количество пилюль соответствует прописи;
— все пилюли имеют правильную шарообразную форму, сухую, гладкую поверхность, покрытую ровным слоем обсыпки; срез пилюль и поверхность без вкраплений; механических примесей нет.
5.Физический контроль: отклонение в массе укладывается в норму допустимого отклонения (по приказу №305 от 16.10.97 до 0,3 +10%, более 0,3 +5% ).
0,21 – 100% Х = 0,01 0,21 + 0,01
6. Время распадаемости – не более часа.
Контроль при отпуске
Ф.И.О. пациента и номер рецепта на этикетке, сигнатуре и квитанции соответствуют. Имеется указание о способе приема и предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”.
Вывод. Изготовленный препарат может быть отпущен пациенту.
Пропись рецепта на латинском языке. Фармацевтическая экспертиза рецепта
Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ
Расчеты, необходимые для изготовления препарата (IIIэтап ООД)
Источник
