Что за лекарственный препарат донна

Дона® (400 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Состав

Ампула А содержит:

активное вещество: кристаллический глюкозамина сульфат 502,5 мг (эквивалентно глюкозамина сульфату 400 мг и натрия хлориду 102,5 мг);

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид 10,0 мг, вода для инъекций до 2 мл

Ампула В содержит:

вспомогательные вещества: диэтаноламин 24,0 мг, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Ампула А — бесцветный или бледно-желтый прозрачный раствор, без механических включений;

Ампула В — бесцветный прозрачный раствор, без механических включений; Ампула А + ампула В — бледно-желтый прозрачный раствор, без механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.

Код АТХ M01AX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у здоровых добровольцев радиоактивные элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после внутримышечного введения глюкозамина сульфата составила 93%.

Глюкозамин существенно распределяется в экстраваскулярные компартменты, включая синовиальную жидкость. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови.

Значительная часть глюкозамина метаболизируется через гексозаминовый путь метаболизма и независимо от ферментной системы цитохрома.

Рассчитано, что у человека конечный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови составляет 15 часов. После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у человека выделение радиоактивных элементов с мочой составляет 37 +/- 10% введенной дозы, в то время как выведение с калом составляет 0,8 +/- 0,1%.

Фармакодинамика

Механизм действия. Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ. Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.

Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Показания к применению

Лечение симптомов остеоартрита, т.е. боли и функциональных ограничений.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.

Перед применением смешать раствор Б (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор препарата 2 мл) в одном шприце.

Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + Б) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства.

Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени.

Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводилось.

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:

очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник

Дона раствор : инструкция по применению

Качественный и количественный состав

Раствор А: каждая ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: глюкозамина сульфат кристаллический 502,5 мг (содержит 400 мг глюкозамина сульфата и 102,5 мг натрия хлорида);

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид 10,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Раствор Б: ампула объемом (1 мл) содержит:

вспомогательные вещества: диэтаноламин – 24,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Раствор А – прозрачная бесцветная жидкость или прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, не содержащая частиц во взвешенном состоянии; раствор Б – прозрачная бесцветная жидкость, не содержащая частиц во взвешенном состоянии; раствор А плюс раствор Б – светло-коричневый прозрачный раствор, не содержащий частиц во взвешенном состоянии.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Фармакологические свойства

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Глюкозамина сульфат оказывает анаболическое и антикатаболическое действие на метаболизм хряща. Глюкозамин предотвращает синтез NO (оксида азота) и PGE2 (простагландина Е2) и высвобождение цитокинов, которые поддерживают воспаление и деградацию хряща.

В исследованиях in vitro было показано, что глюкозамин регулирует метаболизм хондроцитов, ингибируя сигнальный путь 1L-1β (интерлейкин-1β) и блокируя активацию и ядерную транслокацию NF-κβ (ядерного фактора транскрипции). NF-κβ регулирует экспрессию провоспалительных генов, которые определяют синтез цитокинов, металлопротеаз, хемокинов и молекул адгезии, выделяющихся при воспалении. В хондроцитах ингибирование NF-κβ, индуцированное 1L-1β, вызывает снижение экспрессии и синтеза СОХ2, что определяет высвобождение PGE2, который поддерживает воспаление. Доклинические исследования показали начало резистентности к инсулину, вызванной глюкозамином, что не подтверждено клиническими испытаниями.

Клиническая эффективность и безопасность:

В 8 клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленного сустава было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в отношении уменьшения боли [стандартизированная разница средних значений (SMD) -1,11 (ДИ 95%: -1,66 — -0,57)].

Было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в 5 клинических исследованиях, где использовался алгофункциональный индекс Лекена [стандартизированная разница средних значений (SMD) — 0,47 (ДИ 95%:-0,82 — -0,12].

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата были подтверждены в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях (6 месяцев и 3 года соответственно). В 2 клинических исследованиях глюкозамин замедлял рентгенологическое прогрессирование остеоартроза коленного сустава после 3 лет лечения [стандартизированная разница средних значений (SMD) 0,32 (ДИ 95%: 0,05-0,58]).

Глюкозамин – относительно небольшая молекула (молекулярная масса 179), которая легко растворима в воде и гидрофильных органических растворителях.

Доступная информация по фармакокинетике внутримышечного вводимого глюкозамина ограничена. Абсолютная биодоступность неизвестна. Объем распределения составляет примерно 5 литров, а период полувыведения после внутривенного введения – примерно 2 часа. Примерно 38% внутривенно вводимой дозы выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Источник

Дона (порошок) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав

Один пакетик содержит:

действующее вещество: кристаллический глюкозамина сульфат 1884 мг (эквивалентно глюкозамина сульфата 1500 мг и натрия хлорида 384 мг),

вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

Описание

Кристаллический порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.

Код АТХ M01A X05.

Фармакологические свойства

Исследования у животных и человека показали, что после перорального применения 14C-меченого глюкозамина, препарат быстро и почти полностью всасывается на системном уровне. У человека всасывается приблизительно 90% радиоактивной дозы. Абсолютная биодоступность препарата у человека составляет от 20% до 30%.

У здоровых добровольцев после перорального многократного применения глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация вещества в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602±425 нг/мл (8,9 мкМ). Эти концентрации достигались через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после применения (tmax). В равновесном состоянии AUC, площадь зоны под кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени, составляла 14564±4138 нг.ч/мл. Эти параметры были получены при приеме препарата натощак, и неизвестно, может ли еда значительным образом влиять на всасывание препарата.

После пероральной адсорбции глюкозамин значительным образом распределяется в экстраваскулярном пространстве (в том числе в синовиальной жидкости: см. дальше); видимый объем распределения в 37 раз превышает общий объем воды в организме человека. Степень связывания соединения с белками неизвестна.

Метаболический профиль глюкозамина не изучался, поскольку препарат, представляя собой природное вещество, присутствующее в организме человека, и используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

У человека терминальный период полувыведения глюкозамина из плазмы оценивался только по уровням глюкозамина в плазме, которые оставались на измеряемом уровне в течение 48 часов после перорального применения. Рассчитанная величина составляла приблизительно 15 часов.

У человека после перорального применения 14C-меченого глюкозамина с мочой выводилось 10±9% от полученной дозы, с калом – 11,3±0,1%. Средняя величина выведения неизмененного глюкозамина с мочой после перорального приема у человека была низкой (приблизительно 1% от использованной дозы). Эти результаты свидетельствуют о незначительной роли почек в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов распада.

Фармакокинетика глюкозамина носит линейный характер после многократного приема препарата раз в сутки в дозах от 750 до 1500 мг, в то время как после приема дозы 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых, находясь в зависимости от увеличения дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала об аккумуляции или снижении биодоступности препарата в сравнении с профилем фармакокинетики, отмеченным после однократного применения.

Фармакокинетика глюкозамина была подобной у мужчин и женщин и не отличалась у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава. У последних средняя концентрация в плазме через 3 часа после применения последней повторяемой дозы 1500 мг 1 раз в сутки составляла 7,2 мкМ, подобно отмеченной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была лишь на 25% ниже и также лежала в пределах 10 мкМ. Фармакокинетика глюкозамина у пациентов с нарушениями функции почек или печени не изучалась, поскольку, принимая во внимание профиль безопасности средства и из-за ограниченной роли почек в выведении глюкозамина, не ожидается, что таким пациентам понадобится уменьшать дозу.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после повторного применения препарата в дозе 1500 мг 1 раз в сутки составляют приблизительно 10 мкМ и поэтому согласуются с концентрациями, при которых фармакологическая активность отмечалась в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждают механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ.

Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.

Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Источник