Что за лекарственное средство трамал

Трамал — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетическое опиоидное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Доза препарата должна подбираться в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Если нет специальных указаний рекомендуется следующее:

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 суппозиторию 100 мг дважды в сутки утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен то через 1-2 часа может быть назначена повторная доза-100 мг. При сильной боли более высокая доза может быть назначена в качестве начальной дозы. 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточна для снятия боли.

У пожилых пациентов в возрасте после 75 лет выведение препарата может замедляться. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами доз препарата в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У таких больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата.

Суппозитории TPAMAJI вводят в прямую кишку. Непосредственно после введения рекомендуется около 30 минут покоя в положении лежа.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы передозировки. От обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение артериального давления; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение передозировки. Применяются обычные меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!) поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем рвоты или промывания. Трамадол слабо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки неэффективно.

Трамадол является агонистом опиатов. В связи с этим опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например налаксон). Судороги появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Источник

Трамал ретард — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка Трамал® ретард 100 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 124,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,93 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,65 мг, титана диоксид 1,23 мг.

Одна таблетка Трамал® ретард 150 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 150,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,64 мг, титана диоксид 1,23 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,01 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,01 мг.

Одна таблетка Трамал® ретард 200 мг содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорида 200,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа·с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 мПа·с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,51 мг, макрогол 6000 1,22 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,63 мг, титана диоксид 1,22 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,02 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,05 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) 0,02 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ- δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола усиливающим его анальгетическое действие являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь абсорбируется более 90% трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70% независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70%) обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (С_mах) достигается через 49 часа и составляет 141 ±40 нг/мл; после назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 200 мг С_mах достигается через 48 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл. Трамадол имеет большой объем распределения и сродство к тканям (V_dB = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и (01 % и 002 % соответственно) выделяются с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами опосредованные этим механизмом не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

Период полувыведения трамадола (Т_1/2) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 14 раза; при циррозе печени до 133 ± 49 ч (трамадол) 185 ± 94 ч (О-деметилтрамадол) в тяжелых случаях — 223 ч и 36 ч соответственно. Т_1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 32 ч (трамадол) 169 ± 3 ч (О-деметилтрамадол) в тяжелых случаях — 195 ч и 432 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна. его деметилированного производного

Источник

Трамадол таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество – трамадола гидрохлорид – 50 мг;

вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики, прочие опиоиды.

Код АТС: N02AX02.

Фармакологическое действие

Трамадол – центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных µ, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к µ-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повышение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.

При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.

Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам трамадол применяют только по жизненным показаниям.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует обратиться к врачу, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов необходимо провести лабораторную диагностику.

Источник