Что такое цитостатические лекарственные средства

Лекарственное лечение опухолей: цитостатики и цитотоксины.

Лечение злокачественных опухолей — это всегда комплексный процесс, который невозможно представить без системной терапии.

Применение химиотерапии нацелено на уничтожение злокачественных клеток не только видимой опухоли, но и возможных микрометастазов в других частях органа или всем организме.

Хотя опухоли известны человечеству с древнейших времен, до 40х годов XX века рационального подхода к лекарственному лечению опухолей не существовало. Многочисленные средства в виде отваров, настоев, нередко содержащих серу и мышьяк, не приносили клинического эффекта.

Первый цитостатик был обнаружен случайно. Им был азотистый иприт — боевое отравляющее вещество, используемое во время Первой мировой войны. При исследовании механизмов его отравляющего действия было обнаружено, что воздействие иприта приводит к остановке деления клеток костного мозга, эпителия желудочно-кишечного тракта и волосяного покрова. Это навело ученых на мысль о возможности использования аналогичного соединения для остановки деления наиболее быстро пролиферирующих клеток — раковых. Так был синтезирован первый противоопухолевый препарат, производное от азотистого иприта, эмбихин.

Первые синтезированные лекарства были высокотоксичными препаратами, однако, по мере изучения особенностей метаболизма раковых клеток и более глубокого понимания механизмов, происходящих внутри них, удалось найти относительный баланс между эффективностью и токсичностью.

Цитотоксические препараты приводят к гибели опухолевой клетки за счет повреждения ее компонентов. Цитостатические препараты активируют естественный процесс апоптоза — то есть программируемой гибели раковой клетки.

Каждый гистологический тип опухоли имеет свои особенности метаболизма и “уязвимые места”, что позволило разработать схемы лекарственной терапии для каждого вида опухолей.

Существенной проблемой химиотерапии является ее влияние не только на опухолевые, но и на здоровые клетки организма — этим обусловлены побочные эффекты лечения. В отличие от клеток опухоли, нормальные клетки человеческого организма восстанавливаются — любые побочные эффекты сохраняются лишь во время лечения, выпавшие волосы отрастают, организм постепенно возвращается к нормальному функционированию.

Хотя появление химиотерапии способствовало прорыву в онкологии, все же избирательность действия этих препаратов недостаточно высокая. В поисках более эффективных способов лекарственного лечения были созданы первые таргетные и гормональные препараты, иммунотерапия.

Ежегодно регистрируются и проходят клинические испытания новые противоопухолевые препараты, отличающиеся высокой избирательностью действия. Можно с уверенностью говорить о том, что будущее онкологии — за высокоточным и безопасным лечением.

Наши консультанты ответят на все вопросы, а опытные онкологи определят необходиость лечения гамма-ножом.

Источник

Цитостатическая противоопухолевая терапия

Призвана воздействовать на те клетки в организме, которые делятся наиболее быстро. Прежде всего это относится к опухолевым клеткам. Химиопрепараты могут назначаться по одному (монотерапия) или в комбинации (полихимиотерапия).

Наиболее часто противоопухолевые цитостатики назначаются внутривенно или внутрь, однако в ряде случаев может потребоваться введение лекарств в спинномозговой канал, либо в плевральную или брюшную полости. Иногда эффективность внутривенного введения повышает длительность введения химиопрепарата (до 48 и даже 96 часов).

Как проводится химиотерапия

Практически всегда химиотерапия проводится курсами (циклами), предполагая перерыв для восстановления нормальных тканей и функций организма (помимо опухолевых клеток, в процессе лечения могут повреждаться другие активно делящиеся клетки – в первую очередь клетки крови, волосяных фолликулов, клетки слизистых оболочек.

В последние годы успехи молекулярной биологии позволили для лечения ряда злокачественных новообразований создать препараты так называемой таргетной, или направленной терапии, с конкретной мишенью приложения, отличающей опухолевую клетку от нормальной.

Препараты таргетной терапии

В большинстве случаев препараты таргетной терапии сочетаются с обычными цитостатиками, повышая эффективность лечения, но иногда используются самостоятельно. Наиболее часто мишенью служат рецепторы на поверхности клеток опухоли или питающих ее сосудов (так действуют моноклональные антитела и ингибиторы тирозин-киназ), но мишенью могут быть и последующие этамы передачи пролиферативного сигнала).

Значительное число опухолевых заболеваний лечится не только химиопрепаратами, но и гормонами. Как правило, гормональные препараты принимаются внутрь и лечение осуществляется длительно. Иногда гормональное лечение требует хирургических вмешательств с целью исключить влияние тех или иных гормонов, вырабатывающихся в организме (удаление яичников или яичек).

Реже для лечения злокачественных новообразований используется иммунотерапия (как правило, цитокины интерферон альфа или интерлейкин-2). Обычно эти препараты используются в случаях, когда ограничены возможности химио- и гормонотерапии.

Бисфосфонаты

В арсенале онкологов существует также группа препаратов, избирательно действующих на костную ткань – бисфосфонаты. Предохраняя кость от разрушения опухолью, эти лекарства уменьшают боль и снижают частоту осложнений (прежде всего патологических переломов).

Кроме того, в арсенале онкологов существует целый ряд препаратов поддерживающей терапии для предотвращения либо лечения осложнений, связанных с химиотерапией. Как правило, такое лечение не носит «универсального» характера и присоединяется к противоопухолевой терапии по мере развития осложнений.

Исключение представляет, главным образом, противорвотная (антиэметическая) терапия, назначаемая перед химиотерапией, исходя из данных о возможности тошноты и рвоты при каждой конкретной схеме лечения.

По мере исчерпания возможностей противоопухолевого лечения (а на поздних стадиях болезни это обычно химиотерапия) возрастает значение паллиативной помощи и симптоматического лекарственного лечения как ее компонента.

В настоящее время медицина располагает большим количеством препаратов, позволяющих эффективно бороться с наиболее мучительными симптомами опухолевой болезни, включая болевой.

Источник

Цитостатики

Цитостатики с греческого «делающие клетку неподвижной», в онкологии используются с 1947 года. Эти лекарственные препараты нарушают жизнедеятельность клетки, вынуждая идти на самоубийство — апоптоз. Цитостатики используются не только для лечения злокачественных процессов, но также ревматических и аутоиммунных болезней.

Что такое цитостатики?

Химиотерапия — это исключительно использование цитостатиков. Помимо химиотерапии противоопухолевое лечение включает эндокринное воздействие с помощью гормональных препаратов, «выключающую» определённую биохимическую реакцию таргетную терапию и применение биологических — иммуно-онкологических средств, которые сами не действуют на злокачественную клетку, но активируют иммунных защитников.

Цитостатики повреждают все быстро делящиеся клетки — любые злокачественные и нормальные клетки крови, костного мозга и половых желез. Со временем клеточные клоны вырабатывают устойчивость к цитостатикам, снижая результативность химиотерапии.

Классификация цитостатиков

Все цитостатические препараты разделены на 4 больших группы по механизму действия или происхождению:

• алкилирующие цитостатики, которые запутывают нити ДНК образованием внеплановых связок с ними;
• антиметаболиты внешне очень схожи с человеческими белковыми веществами, участвующими в клеточной жизнедеятельности, но в отличии от естественных, вмешательством своим приводят к клеточной гибели;
• противоопухолевые антибиотики по химическому происхождению такие же антибактериальные препараты, что мы используем для борьбы с воспалением и инфекциями, но на бактериальную флору они не влияют, зато убивают раковые клетки;
• цитостатики растительного происхождения имеют схожесть механизмов повреждения клеточных структур, но главное объединяющее начало — первоначальное их получение из растительного сырья, теперь большинство лабораторно синтезируется.

Гормоны никакого отношения к цитостатикам не имеют, поскольку их действие заключается в антагонизме с натуральными половыми гормонами либо в прямой или косвенной блокаде их выработки. Недостаток гормонов или подмена их антигормоном тоже приводит к клеточной гибели.

Как действуют цитостатики?

В конечном итоге все способы цитостатического воздействия приводят к одному — клеточному апоптозу. Апоптоз закономерный этап клеточной жизни, в отличии гибели при воспалении, инфицировании, некрозе. Это запрограммированная гибель, к ней приходит в своё время каждая клетка, а цитостатики приводят к ней вне программы. Каждый день в организме человека апоптозу подвергается 100 миллиардов клеток, можно считать, что каждые два года клеточный состав организма полностью обновляется. В упрощенном виде апоптоз представляется так:

• формирование биохимического сигнала запуска смерти, своеобразное клеточное осознание необходимости умирания;
• выработка внутриклеточных ферментов, сжигающих клеточные «внутренности»;
• поглощение остова умершей клетками-соседями и макрофагами;
• разложение внутриклеточными лизосомами съеденного на микроэлементы для дальнейшего использования.

Процесс протекает по принципу «была и нет», потому-то при химиотерапии на месте опухоли не остается ни воспаления, ни рубцов, а практически нормальная ткань, как будто и не было болезни.

Область применения цитостатиков

Цитостатики применяются при всех злокачественных опухолях, не исключая заболевания крови и лимфатической ткани, опухоли мозга и половых желез. Циклофосфан и антиметаболиты в несоизмеримо меньших дозах, нежели в онкологии, используются в ревматологии.

У каждого цитостатического препарата свой спектр противоопухолевой активности, к примеру, доксорубицин и фторурацил отлично работают при раке молочной железы, но неэффективны при мелкоклеточном раке легкого. Без фторурацила не обходится химиотерапия карцином кишечника, а доксорубицин бесполезен при них.

Показания и противопоказания к применению цитостатиков

Противоопухолевые препараты применяются только при морфологическом подтверждении диагноза. Не признаются злокачественными процессы, если в морфологическом (гистологическом) заключении указано «подозрительно на. », должен быть точный и 100% ответ. При подозрении необходимы дополнительные исследования — повторная биопсия, ИГХ и даже генетическое исследование.

Глобальное противопоказание — прогнозируемая непереносимость химиотерапии при тяжёлых сопутствующих заболеваниях или тяжелом состоянии, обусловленном злокачественным заболеванием. Когда «игра не стоит свеч» и медикаментозное вмешательство угрожает тяжкими осложнениями и смертью.

Нельзя применять препараты при заведомой их неэффективности — вне спектра активности.

Временное противопоказание: воспалительные и инфекционные заболевания, остаточные осложнения после предыдущего курса лечения.

Сегодня выбор противоопухолевых средств настолько широк, что не составляет большого труда подобрать оптимальный препарат и даже комбинацию. Тем не менее, при неэффективности, как минимум, двух линий терапии и прогрессивном ухудшении состояния третий вариант химиотерапии не всегда целесообразен.

Побочные эффекты цитостатиков

Токсические реакции обусловлены повреждением нормальных тканей, как правило, очень чувствительны к цитостатикам:

• клетки крови, что клинически проявляется изменением в анализах, чаще всего лейкопенией и нейтропенией, тромбоцитопенией и много реже — анемией;
• костный мозг постепенно замедляет скорость восстановления ростков кроветворения, активная ткань замещается соединительной и жировой, а в анализах крови снижается уровень всех форменных элементов;
• слизистые оболочки реагируют некрозом с отторжением, что проявляется стоматитом, колитом, энтеритом, пневмонитом и воспалением венозного эндотелия;
• половые железы отвечают нарушением сперматогенеза и прекращением менструаций;
• придатки кожи — волосы выпадают, ногти грубеют и меняют свою структуру.

У препарата могут быть не только общие, но и индивидуальные токсические проявления, при которых избирательно погибают нервные клетки или почечные канальцы, гепатоциты или мышечные волокна сердца. Чувствительность к лекарствам очень индивидуальна, спектр и выраженность побочных реакций тоже разняться.

Механизм действия цитостатиков

Два ведущих механизма:

• изменение строения ДНК, в том числе аномальные скручивания, мешающие расходится нитям во время деления, а также нарушения репарации — восстановления непрерывности нити при повреждении;
• разлад клеточного деления — типичное для растительных препаратов нарушение формирования клеточного веретена, разводящего хромосомы в дочерние клетки.

Не только каждая группа, но и каждый цитостатик имеет собственный механизм противоопухолевого действия, а вернее, несколько механизмов повреждения, большая часть из которых неизвестна.

Какие цитостатики назначают чаще всего?

Назначаются только активно работающие при этой злокачественной нозологии и оптимальные в конкретном клиническом случае. Самый широкий диапазон активности у антибиотика доксорубицина, алкилирующих платиновых производных и циклофосфана, растительных таксанов и антиметаболитов фторурацила и метотрексата.

Клинические рекомендации предлагают использовать самые эффективные комбинации лекарств с оптимальным соотношением эффективности и токсичности. В нашей клинике мы подбираем цитостатическую терапию индивидуально — по чувствительности раковой опухоли. Мы не гарантируем отсутствия токсичности, но умеем минимизировать её проявления и ускорять восстановление нормальных тканей.

Источник

Цитостатические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Цитостатическое действие направлено на подавление митотического деления клеток. Механизм действия может быть связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы, превращающей дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, которая является донором одноуглеродистого фрагмента в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, что подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Также механизм действия может быть основан на взаимодействии с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК. Препараты, обладающие цитостатическим действием, применяются в лечении онкологических, аутоиммунных и тяжёлых аллергических заболеваний, а также для предотвращения реакций отторжения после трансплантаций.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Цитостатическое»

• А
• Абитаксел (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Алкеран (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Алкеран (Таблетки)
• Аминоглутетимид (Таблетки)
• Аминосол (600 ккал) (Раствор для инфузий)
• Аспарагиназа (Полуфабрикат-порошок)
• Аспарагиназа медак (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения)
• Б
• Бластокарб (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Блеоцин (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• В
• Велбин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Винбластин-ЛЭНС (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Винкатера (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Винкристин-Тева (Аэрозоль)
• Винорелбин медак (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Винорелбин-Тева (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Г
• Гексален (Капсула)
• Гемзар (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Гидроксикарбамид медак (Капсула)
• Д
• Дакарбазин (Субстанция-порошок)
• Дакарбазин медак (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Декапептил (Раствор для инъекций)
• Декапептил депо (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• З
• Заведос (Капсула)
• Заведос (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Зексат (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Зексат (Раствор для инъекций)
• Зексат (Таблетки пероральные)
• И
• Имуран (Таблетки пероральные)
• Ифосфамид (Аэрозоль)
• Ифосфамид (Субстанция-порошок)
• К
• Камптера (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Кампто (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Кемоплат (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Космеген (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Л
• Ледоксина (Таблетки пероральные)
• Ледоксина (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Лейкеран (Таблетки пероральные)
• Лейкладин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Ломустин медак (Капсула)
• М
• Метотрексат (Раствор для инъекций)
• Метотрексат (Субстанция-порошок)
• Метотрексат (Таблетки пероральные)

• Метотрексат натрия (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Метотрексат натрия (Раствор для инъекций)
• Метотрексат натрия (Таблетки пероральные)
• Метотрексат-ЛЭНС (Аэрозоль)
• Метотрексат-ЛЭНС (Таблетки пероральные)
• Метотрексат-Тева (Раствор для инъекций)
• Метотрексат-Эбеве (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Метотрексат-Эбеве (Раствор для инъекций)
• Метрогекс (Гель)
• Миелосан (Субстанция-порошок)
• Миелосан (Таблетки пероральные)
• Милеран (Таблетки пероральные)
• Милтекс (Раствор для местного и наружного применения)
• Митотакс (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Мюстофоран (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
• Н
• Натулан (Капсула)
• Нидран (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
• П
• Паксен (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Паракт (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Плаксат (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Платидиам (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Платидиам (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Платикад (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Проспидин (Субстанция-порошок)
• Проспидия хлорид (Субстанция-порошок)
• Р
• Рубомицина гидрохлорид (Субстанция-порошок)
• Рубомицина гидрохлорид (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• С
• СииНУ (Капсула)
• Т
• Таксотер (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Тамоксифен Гексал (Таблетки пероральные)
• У
• УФТ (Капсула)
• Ф
• Флуоро-урацил Рош (Раствор для инъекций)
• Фторафур (Капсула)
• Ц
• Циклоплатин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Циклоплатин (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Циклофосфан (Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения)
• Циклофосфан (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
• Циклофосфан (Субстанция-порошок)
• Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Цитарабин (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Ю
• Ютаксан (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Цитостатические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник