Сиропы от кашля: подсказки в таблицах (скачать)
Разбираемся в тонкостях муколитиков и секретолитиков — какие вопросы задать покупателю, чтобы рекомендовать наиболее подходящий препарат
Сезон ОРВИ в самом разгаре, а значит, в большинстве аптек наблюдается стабильный спрос на препараты от симптомов этого вида болезней. Кашель — это симптом, который преследует человека еще долго после окончания острой фазы инфекционного заболевания. Давайте освежим наши знания о кашле и принципы выбора сиропов — одной из самых востребованных групп препаратов в аптеке. Неудивительно, что спрос на сиропы неизменно высок: во‑первых, правильно подобранный сироп хорошо помогает, во‑вторых, многие предпочтут сладкий сироп глотанию «бездушных» таблеток, а в‑третьих, сиропы хорошо подходят для детской аптечки.
Кашель — это сложнорефлекторный акт, который в норме направлен на очищение дыхательных путей. Так же кашель может возникать из‑за патологического раздражения рецепторов блуждающего нерва, расположенных в слизистой оболочке гортани, голосовых связках, бифуркации трахеи или в местах деления крупных бронхов.
Важная характеристика кашля — его продуктивность. Состояния, для которых характерен кашель сухой (непродуктивный) и кашель влажный (продуктивный), представлены в таблице № 1.
Тревожные признаки
Кашель может быть симптомом невоспалительных и неинфекционных заболеваний, поэтому длительный кашель у молодых пациентов, не поддающийся обычному лечению, и длительный кашель пожилых пациентов — важное показание к тщательному медицинскому обследованию. В этом случае в первую очередь важно не пропустить опухолевые и лимфопролиферативные заболевания. Такому клиенту аптеки стоит посоветовать срочно посетить врача. В детском возрасте лающий кашель, вызванный отеком гортани, тоже не вылечить сиропами — отправляем таких клиентов к педиатру.
Многообразие видов сиропов от кашля нередко приводит в замешательство посетителей аптеки. При отсутствии назначения врача первостольник должен помочь клиенту сделать правильный выбор среди безрецептурных сиропов. К рецептурным относятся все бронхолитические и противокашлевые средства, которые угнетают кашлевой рефлекс. Таким образом, выбирать придется среди отхаркивающих сиропов, которые усиливают или облегчают отделение бронхиальной слизи (мокроты) при кашле. Облегчают выделение мокроты муколитические сиропы от кашля, а увеличивают ее секрецию — секреторные. Таким образом, первые применяются при влажном кашле, а вторые — при сухом.
Виды сиропов
Здесь вы можете скачать справочную таблицу в формате PDF, распечатать ее и всегда держать под рукой. Она посвящена трем видам ОТС-сиропов от кашля: секреторным, муколитическим и комбинированного действия. Таблица поможет подобрать препарат исходя из состава, показаний и противопоказаний.
К муколитикам относятся все сиропы, содержащие ацетилцистеин, карбоцистеин, амброксол и бромгексин. Эти препараты почти не имеют возрастных ограничений. Муколитический сироп не поможет при сухом кашле, то есть когда мокрота совсем не отходит. Комбинированные муколитики отхаркивающего действия нередко содержат лекарственные травы. Их распространенные противопоказания — гиперчувствительность к одному из компонентов, а также детский возраст, часто до 6 лет.
Таблица 1. Примеры состояний, обуславливающих сухой и влажный кашель
| Кашель сухой | Кашель влажный |
| Начальная фаза острого ларингита, бронхита, пневмонии Пред- и приступный периоды бронхиальный астмы Катаральный период коклюша Инородное тело Диссеминированные формы туберкулеза Сдавление дыхательных путей увеличенными лимфоузлами, опухолью Плеврит Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Прием ингибиторов АПФ | Хронические бронхолегочные воспалительные процессы Пневмония Острый простой и обструктивный бронхиты Приступный (после улучшения бронхиальной проходимости) и постприступный периоды бронхиальной астмы Спастический период коклюша Муковисцидоз Абсцесс легкого Туберкулез легких Пороки развития трахеи и бронхов Паразитарные поражения легких |
Ацетилцистеин — производное аминокислоты цистеина. Сульфидные группы этого вещества разрывают дисульфидные связи протеогликанов мокроты, приводя к их деполимеризации, что снижает вязкость и адгезивность мокроты. Он также обладает некоторым секретолитическим эффектом — повышает объем мокроты.
Карбоцистеин — по химической формуле и выраженности действия схож с ацетилцистеином. Сиропы с этим действующим веществом также меняют реологические свойства мокроты, разжижая ее, что облегчает отхождение, однако у этих препаратов нет секретолитического действия.
Амброксол, благодаря множеству производителей и множеству форм препарата, является одним из самых популярных муколитиков на сегодняшний день. Его муколитическое действие обусловлено изменением структуры мукополисахаридов мокроты и увеличением секреции гликопротеидов. Также он увеличивает активность мерцательного эпителия. Эффект после приема внутрь развивается в течение 30 минут и продолжается 10–12 часов. В инструкциях часто указаны ограничения к применению в детском возрасте.
Бромгексин — также один из самых популярных муколитиков. В организме метаболизм бромгексина приводит к образованию амброксола. Препарат хорошо переносится, но противопоказан при гиперчувствительности, язвенной болезни (в стадии обострения), беременности (особенно I триместр), грудном вскармливании, а также детям до 3 лет.
Секретомоторные сиропы от кашля (секретолитики) необходимы при сухом кашле, в основном это отхаркивающие растительные сиропы, содержащие экстракты солодки и алтея. Оказывая раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. Результатом этого является увеличение объема мокроты, она становится жидкой, менее вязкой и адгезивной.
Корень солодки содержит множество веществ, которые, кроме секретолитического, обладают также противовоспалительным и спазмолитическим действием. У сиропа нет возрастных ограничений, однако его следует с осторожностью использовать как в детском возрасте, так и при обострении бронхиальной астмы.
Корень алтея — кроме отхаркивающего имеет менее выраженное противовоспалительное действие. Противопоказанием к его использованию является только гиперчувствительность, но, как и многие другие ЛС, с осторожностью его надо использовать при бронхиальной астме и в детском возрасте.
В состав сиропов от кашля нередко входит тимьян обыкновенный или тимьян ползучий (чабрец). Трава тимьяна содержит эфирное масло (до 1 %), дубильные, горькие и красящие вещества, а также флавоноиды, витамин С и минеральные соли. Сиропы от кашля с экстрактом травы тимьяна обладают противовоспалительным эффектом, а также отхаркивающим и болеутоляющим свойствами.
Комплексный подход в лечении кашля: дуэт растительных препаратов Эвкабал® сироп для приема внутрь и Эвкабал® Бальзам С для применения снаружи поможет справиться и с сухим, и с влажным кашлем у детей и взрослых.
В состав сиропа от кашля Эвкабал® входят экстракты тимьяна (чабреца) и подорожника. Он обладает выраженным отхаркивающим и противовоспалительным эффектом, защищая слизистую от раздражения, вызывающего кашель. Масла хвои сосны и листьев эвкалипта, входящие в состав Эвкабал® Бальзам С, поддерживают действие сиропа. Активируя кровообращение и снимая спазмы в органах дыхания, он также обладает выраженным отхаркивающим и противовоспалительным эффектом.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.
Общие правила подбора сиропов:
- Сиропы, содержащие спирт, противопоказаны при алкоголизме, с осторожностью назначаются при эпилепсии, черепно-мозговых травмах, заболеваниях головного мозга и печени, а также в детском возрасте.
- Сахароза в составе сиропа — флажок для первостольника — покупателей с сахарным диабетом надо обязательно предупредить об этом. Некоторые из сахарных сиропов прямо противопоказаны при диабете. Сиропы на сахарозе и сорбитоле также противопоказаны при непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы/изомальтазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции. Поэтому важно уточнить наличие этих состояний у покупателя.
- Сиропы, содержащие мед, противопоказаны при повышенной чувствительности к продуктам пчеловодства — вероятно развитие аллергических реакций.
Спросить у клиента
Фармацевту необходимо задать несколько уточняющих вопросов для рекомендации препарата:
Для детей младшего возраста, при отсутствии назначения врача, возможно использование амброксола и бромгексина. Однако у этих препаратов есть и более удобные формы для детей до 3 лет, помимо сиропа.
— Наличие аллергических заболеваний — бронхиальной астмы, аллергических реакций на какие‑то травы?
Большинство препаратов для сухого кашля имеют рекомендации использования только под наблюдением врача. Возможно, необходимо назначение антигистаминных препаратов, гормонов и противокашлевых.
— Наличие беременности или лактации?
Большинство препаратов при беременности, особенно первый триместр, и в период лактации противопоказаны. И здесь не обойтись без консультации врача и его назначений.
— Какого характера кашель?
Сухой кашель в общем случае — показание к назначению секретолитиков. Чистые муколитики не помогут сделать кашель продуктивным.
Источник
Что такое сиропы лекарственные
Сиропы – одна из наиболее удобных пероральных лекарственных форм в педиатрической практике. Сиропы, представляющие собой растворы лекарственных и вспомогательных веществ, являются с биофармацевтической точки зрения наиболее физиологичными и эффективными лекарственными формами, при этом лекарственные вещества, будучи растворёнными, быстрее всасываются [2, 12].
Однако в нормативной документации отсутствуют единые требования к сиропам. Отраслевой стандарт ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения» (прил. 1) даёт следующее определение сиропов – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, представляющая собой концентрированный раствор различных сахаров, а также их смеси с лекарственными веществами [12]. Согласно определению ГФ X «сиропы – густоватые, прозрачные сладкого вкуса жидкости для внутреннего употребления, имеющие в зависимости от состава различный вкус и запах. Для приготовления сиропов, содержащих лекарственные вещества, и фруктовых сиропов используют сахарный сироп, полученный растворением сахара в воде. Сиропы готовят путём смешивания сахарного сиропа с лекарственными экстрактами, настойками или фруктовыми пищевыми экстрактами». Анализ состава зарегистрированных сиропов позволяет сделать вывод о том, что в настоящее время в данной лекарственной форме основы сиропов представлены растворами углеводов, многоатомных спиртов или их сочетаний. В качестве основ традиционно используются сахароза, глюкоза, фруктоза, сорбит, маннит, мальтитол, ксилит [12]. При необходимости к сиропам добавляют консерванты (спирт, нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую) или другие консервирующие вещества, разрешенные к медицинскому применению [1, 14]. Хранят сиропы в наполненной доверху и хорошо укупоренной стеклянной таре, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности в прохладном и, если необходимо, в защищенном от света месте [6].
Исходя из вышесказанного можно заключить, что в настоящее время приведённое в ГФ Х определение сиропов устарело. Следовательно, изучив ведущие фармакопеи мира, при разработке составов сиропов и оценке их качества мы решили ориентироваться на требования Американской Фармакопеи и Фармакопеи Казахстана, так как требования к сиропам, описанные в них, позволяют расширить номенклатуру вводимых в сиропы вспомогательных веществ и регламентировать характеристики по оценке качества разработанных лекарственных форм.
Методологический подход при разработке сиропов включал три последовательных этапа: информационно-теоретический; исследовательский и идентификационно-аналитический.
На первом этапе исследований (информационно-теоретическом) проводился анализ литературных данных и современного состояния рынка сиропов с целью выбора лекарственных веществ, а также с целью выявления номенклатуры наиболее часто использующихся вспомогательных веществ в зарегистрированных препаратах и изучения требований, предъявляемых к детским лекарственным формам, которыми необходимо руководствоваться при их разработке.
Следующий этап (исследовательский) заключался в выборе вспомогательных веществ, разработке состава сиропа и его технологии и в биофармацевтической оценке лекарственной формы. Данный этап можно структурировать следующим образом: изучение физико-химических свойств лекарственных веществ; выбор входящих в сироп компонентов и обоснование их количеств; изучение совместимости компонентов сиропа; изучение плотности и вязкости сиропа; отработка технологии сиропа; изучение фармацевтической доступности лекарственных веществ из сиропа in vitro; исследование in vivo с корреляционной оценкой данных с экспериментами in vitro.
На третьем этапе исследований (идентификационно-аналитическом) проводилась оценка качества лекарственной формы, разработка методик анализа полученных сиропов, установление их сроков годности и разработка соответствующей нормативной документации.
Реализация данного методологического подхода осуществлялась, например, при получении сиропа дезлоратадина. Лечение различных проявлений аллергии является серьезной проблемой для современной медицины. Аллергия в настоящее время рассматривается как сложное системное иммунное расстройство, которое включает много уровней клеточной и гуморальной регуляции. Дезлоратадин является самым сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов среди всех известных антигистаминных препаратов, оказывает селективный блокирующий эффект, при этом седативного воздействия не отмечается, так как через гематоэнцефалический барьер дезлоратадин не проникает, оказывает стабильный высокий терапевтический эффект и имеет высокий уровень безопасности [11].
На фармацевтическом рынке отсутствует сироп дезлоратадина отечественного производства, что обусловило необходимость разработки данной лекарственной формы. Импортный оригинальный препарат (сироп «Эриус») содержит в составе сахарозу, использование которой в лекарственных формах для лечения аллергических заболеваний нецелесообразно. Таким образом, разработка антигистаминного сиропа дезлоратадина с иной комбинацией вспомогательных веществ является весьма актуальной, так как позволит получить лекарственную форму значительно дешевле по цене и не уступающую по фармакологическому действию импортному препарату.
Разработка сиропа проводилась последовательно согласно методологическому подходу. Анализ литературных данных позволил выявить следующие закономерности. Доля сиропов на фармацевтическом рынке невелика. По данным Государственного реестра лекарственных средств РФ количество сиропов как лекарственной формы от общего числа зарегистрированных в России препаратов составляет менее 1 %, однако за последние несколько лет потребность в сиропах увеличилась, так как для детей они являются наиболее предпочтительной лекарственной формой, что говорит об относительной новизне данной лекарственной формы для отечественного фармацевтического рынка [3].
Далее проводился подбор вспомогательных веществ, которые выбирались с учётом физико-химических свойств дезлоратадина и по принципу большего числа положительных эффектов у компонентов. В качестве основного вспомогательного вещества для сиропа использовали сорбит. Он экономичен, является менее благоприятной средой для роста и размножения дрожжей и бактерий, способствует пролонгированному действию, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Все это выгодно отличает его от других углеводов, используемых в качестве основ сиропа [15]. К недостаткам сорбита как сахарозаменителя относится его специфический «металлический» привкус. В связи с этим, а также по причине очень горького вкуса дезлоратадина было принято решение в сироп ввести корригент кислотности и вкуса, маскирующий «металлический» привкус – 0,2 % лимонной кислоты, которая по данным литературы обладает антимикробной активностью. Для обеспечения лёгкости дозирования препарата в состав сиропов принято вводить вещества, увеличивающие вязкость. В качестве таких веществ нами были использованы: пропиленгликоль, метилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза (табл. 1). Анализ ассортимента сиропов показал, что данные вспомогательные вещества широко используются в лекарственных формах, использующихся в педиатрической практике в качестве веществ, увеличивающих вязкость.
Пропиленгликоль в жидких пероральных лекарственных формах применяется в концентрации 10–25 %, метилцеллюлоза – 1–2 %, гидроксиэтилцеллюлоза – 0,1–0,5 %. В предварительных испытаниях с целью подбора оптимальной вязкости для удобства дозирования сиропа нами были изучены 9 образцов сиропов с использованием данных вспомогательных веществ в вышеуказанных концентрациях с 40 % сиропом сорбита. Изучение заключалось в определении динамической вязкости на вискозиметре Гепплера с падающим шариком, которую рассчитывали по формуле
где ɳ – динамическая вязкость; К – постоянная вискозиметра; ρш и ρж – плотности шарика и жидкости соответственно; tср – среднее время движения шарика между крайними метками. Для проведения вычислений определена плотность полученных растворов при помощи пикнометра в соответствии с методикой ГФ XII [4]. Результаты определения вышеуказанных технологических показателей представлены в табл. 2.
Источник
