Что такое седативный лекарственный препарат

ПОД ПРЕССОМ СТРЕССА: седативные препараты

Большинство из нас ежедневно подвергается воздействию стрессовых факторов. Ненормированный рабочий день, страх перед банкротством и увольнением, неурядицы в семье являются распространенными причинами раздражительности, тревожности, неспособности расслабиться. Комплекс симптомов, которые отмечаются у человека, испытывающего на работе колоссальные перегрузки и страдающего от них, называют «синдромом менеджера». Жертвами этого состояния становятся как офисные работники, так и домохозяйки, вынужденные не только работать, но и справляться с повседневными делами без мужа или при его полном бездействии. Особую озабоченность психологов и врачей вызывает неспособность людей, страдающих «синдромом менеджера», расслабиться даже вне рабочей обстановки. Сделать это помогут успокоительные (седативные) лекарственные средства

Спокойствие, только спокойствие!

Седативные средства (лат. sedativo — успокоение) — группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, которые вызывают успокоение или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта, но в то же время облегчают наступление естественного сна и углубляют его.

Препараты данной группы могут снижать возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), усиливать процессы торможения, оказывать регулирующее действие на ЦНС, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. По сравнению с транквилизаторами, успокоительные средства в стандартных дозах оказывают менее выраженное психоседативное действие, не обладают гипнотическими и миорелаксирующими свойствами, не вызывают атаксии (расстройства координации движений).

Фитопрепараты

Среди седативных средств растительного происхождения широко применяют препараты, в состав которых входят валериана лекарственная, пустырник сердечный, пассифлора инкарнатная, мелисса лекарственная, пион уклоняющийся, боярышник обыкновенный и др.

Фармакологические эффекты седативных фитопрепаратов достаточно многообразны и обусловлены входящими в их состав биологически активными веществами.

К примеру, препараты валерианы лекарственной содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров, органические кислоты, а также некоторые алкалоиды, дубильные вещества, сахара и др. Валериана лекарственная, помимо седативного действия, обладает спазмолитическими свойствами, регулирует деятельность сердца, улучшает коронарное кровообращение, усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчеотделение.

Сходные с валерианой свойства имеет пустырник: он оказывает антигипертензивное действие и уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В свою очередь, экстракт травы зверобоя содержит комплекс биологически активных веществ, в том числе эфирные масла, дубильные вещества, витамины, тритерпеновые сапонины и флавоноиды.

Одним из основных активных компонентов экстракта зверобоя является гиперицин, который способствует улучшению функций центральной и периферической нервных систем, оказывает седативное и антидепрессивное воздействие.

Пассифлора и пион обладают противосудорожным эффектом. Мелисса имеет противозудные, антигипертензивные, спазмолитические, антиаритмические свойства. Кроме того, она оказывает мягкое желчегонное действие, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции ЖКТ; улучшает дренажную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, понижает вязкость мокроты; оказывает жаропонижающее действие; способствует нормализации функции половых желез и др.

Экстракт плодов боярышника содержит комплекс биологически активных веществ, обладающих не только седативным, но и кардиотоническим, антиаритмическим и спазмолитическим действием.

Седативные свойства хмеля используют при повышенной аффективной возбудимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистонии и климактерических неврозоподобных расстройствах.

Слабые седативные свойства имеет также ментол, являющийся составной частью масла перечной мяты.

В клинической практике применяют не только препараты отдельных лекарственных растений, но и сборы лекарственных растений, оказывающих седативное действие, а также средства, содержащие комбинации экстрактов различных лекарственных растений с микроэлементами, витаминами и аминокислотами.

Бромиды и барбитураты

К синтетическим седативным средствам относятся препараты брома — бромиды (бромиды натрия и калия, а также бромкамфора). Однако при длительном приеме бромидов возможно развитие побочных явлений (бромизм): насморка, кашля, конъюнктивита, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи. Как правило, побочные эффекты возникают при непереносимости брома, длительном приеме препаратов или их передозировке.

В свою очередь, седативное действие оказывают снотворные средства в малых дозах: барбитураты, бромизовал (производное мочевины) и др. Следует отметить, что ранее барбитураты широко применяли в качестве успокаивающих и снотворных средств. В настоящее время сфера их применения в амбулаторных условиях существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приеме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Эти препараты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на ЦНС: от состояния легкого успокоения до комы. В умеренных дозах барбитураты провоцируют состояние эйфории, близкое к эффекту опьянения. По аналогии с алкоголем барбитураты могут вызывать нарушение координации, в частности походки и речи, потерю контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение. В больших дозах они оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют ЧСС, понижают артериальное давление и нарушают деятельность ЖКТ. Кроме того, препараты, содержащие фенобарбитал, значительно ослабляют действие непрямых антикоагулянтов и оральных контрацептивов.

Успокаивающее действие свойственно также некоторым лекарственным препаратам, обычно не рассматриваемым непосредственно как средства, влияющие на ЦНС. У них седативный эффект сопутствует основному фармакологическому влиянию. Так, например, выраженное седативное действие может наблюдаться при применении диуретика ацетазоламида, некоторых антигипертензивных средств — клонидина гидрохлорида, метилдофы и др. Седативными и даже снотворными свойствами обладают также некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамина гидрохлорид и дипразин).

Подготовила Александра Демецкая

Мнение эксперта

Кристина Тихомирова, врач-педиатр, невролог:

— Сегодня большинство как взрослых, так и детей живут в состоянии стресса. Большой поток информации и перегрузки способствуют росту распространенности неврозоподобных и невротических состояний, которые можно корректировать с помощью режима, прогулок, исключения телевизора и компьютера, а также фитопрепаратов, оказывающих седативное воздействие. Успокоительные фитопрепараты комбинированного состава успешно применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, астений после перенесенных заболеваний. Как правило, травяной состав говорит о безопасности средства. Для седативных препаратов растительного происхождения характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости). Все это позволяет широко использовать их в повседневной амбулаторной практике. Более сложные препараты назначает врач-невролог или врач-психиатр.

В принципе, все седативные фитопрепараты работают достаточно хорошо. Однако следует учитывать и определенные нюансы. К примеру, средства, содержащие гвайфенезин, могут вызывать у детей старше 12 лет так называемые парадоксальные реакции: вместо успокоительного эффекта они возбуждают нервную систему. Также не всегда есть эффект при применении гомеопатических средств с целью устранения беспокойства, возбуждения и бессонницы у детей грудного и младшего возраста. А вот при назначении препаратов боярышника надо учитывать, что ему присущи спазмолитическое действие и способность снижать артериальное давление. Именно поэтому боярышник показан детям с вегетососудистой дистонией.

Хочу отметить, что мама не может самостоятельно решать, нужно ли успокаивать ребенка, потому что она в любом случае необъективна. Другое дело — она вполне способна принять решение о том, что ей нужно успокоить себя. В качестве успокоительного многие взрослые отдают предпочтение корвалолу, однако он не является фитопрепаратом и оказывает седативное воздействие за счет наличия фенобарбитала. Учитывая возможные побочные реакции барбитуратов, желательно отдавать предпочтение комбинированным фитопрепаратам, которые содержат экстракты валерианы, мелиссы, мяты перечной, хмеля и др. Также хорошо зарекомендовали себя препараты лекарственных растений в сочетании с аминокислотами, оказывающими нейропротекторное действие, а также седативные средства, содержащие витамины (пиридоксин, никотинамид), необходимые для нормальной работы нервной системы.

Источник

Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.

Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).

Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).

Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:

1. тревоги, паники, страха, раздражительности, дисфории, проблем с отходом ко сну, снижения длительности сна, вегетативной лабильности, вегетативных кризов;
2. астении, хронической усталости, ипохондрии, проблем с вниманием и запоминанием информации, снижения интеллектуальной активности, слабости, усталости, вялости, апатии, раздражительности, отсутствия бодрости после сна.

Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:

В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).

Механизм действия транквилизаторов

Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.

Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):

1. производные бензодиазепина;
2. производные дифенилметана;
3. карбаматы;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена;
5. производные азаспиродекандиона;
6. прочие анксиолитики.

Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:

• лимбическая система гипоталамуса;
• ретикулярная формация ствола мозга,
• таламические ядра.

На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.

Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.

Анксиолитический (противотревожный) эффект

Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.

Седативный (успокаивающий) эффект

Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.

Снотворный (гипнотический) эффект

При нарушениях сна (трудностях в процессе засыпания, при наличии поверхностного, чуткого к внешним раздражителям сна, а также короткого, недостаточного для восстановления сил), которые, как правило, возникают на фоне течения легких и пограничных расстройств психики, транквилизаторы помогают справиться с данными состояниями посредством снотворного (гипнотического) эффекта.

Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект

При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.

Противосудорожный эффект

Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).

Вегетостабилизирующий эффект

Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.

Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.

Побочные эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.

Злоупотребление и немедицинское использование

К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:

• гиперседация — сонливость, снижение концентрация внимания, проблемы с памятью;
• гипермиорелаксация — вялость, мышечная слабость;
• поведенческая токсичность — нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков;
• парадоксальные реакции — ажитация, агрессивность, нарушения сна;
• зависимость — психическая и физическая зависимость с проявлениями невротической тревоги.

Читайте также:  Утром просыпаешься как будто с похмелья причины

Лекарственное опьянение

Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:

• аналогом алкогольного опьянения;
• выраженной заторможенностью;
• снижением скорости реакции;
• сонливостью;
• чрезмерным мышечным расслаблением;
• повышенной двигательной активностью;
• эйфорией.

Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.

Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:

• светобоязнью;
• гипергидрозом;
• тахикардией (частота пульса достигает 100 ударов в минуту);
• гипотензией;
• гипертермией;
• головокружением;
• тошнотой, рвотой;
• ухудшением зрения;
• шумом в ушах;
• головными болями;
• тактильной гиперчувствительностью;
• обонятельной гиперчувствительностью;
• приступами жара и озноба;
• судорожными припадками.

Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.

Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.

Список препаратов транквилизаторов

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

Мишень — элементы ажитации

Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

• Диазепам;
• Альпролазам;
• Феназепам;
• Лоразепам;
• Клоназепам;
• Флуразепам;
• Медазепам;
• Оксазепам;
• Триазолам;
• Братизолам;
• Тетразепам;
• Клобазам;
• Гидазепам;
• Нитразепам;
• Флунитразепам.

Мишень — элементы астении

Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

Список использованной литературы

1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».

2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».

3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».

4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».

5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».

6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».

7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»

8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».

9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».

Источник