Что такое резорбтивное действие лекарственных веществ

Что такое резорбтивное действие лекарственных веществ

8. Виды действия лекарственных веществ. Характеристика местного, рефлекторного, резорбтивного, избирательного (элективного) и общеклеточного действия. Характеристика прямого и косвенного, обратимого и необратимого, главного и побочного действия.

Местное и резорбтивное действие

Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия).

Резорбтивное действие — после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие — изменение функций органов в результате действия на клетки этих органов (мочегонные повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).

Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).

Частным случаем косвенного является рефлекторное — изменение функций за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами обладают рвотные, желчегонные, слабительные средства,аналептики, миорелаксанты.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие обусловлено непрочными физико-химическими связями с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.

Необратимое действие в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.

Главное и побочное действие

Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.

Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.

Избирательное (элективное) действие

Избирательное действие — влияние на функции только определенных органов и систем,обусловлено избирательным связыванием с циторецепторами, накоплением в органах и тканях. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.

Источник

69. Резорбтивное, системное и местное действие лекарственных средств.

Местное действие– действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

Системное действие – действие ЛС при попадание его в системный кровоток на многие системы органов.

Резорбтивное действие– действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо прямое, либорефлекторноевлияние.

а) прямое влияние — непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров, путем влияния на экстеро- и интерорецепторы.

70. Изменение действия лекарств при повторном введении.

Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме фармакологического вещества.

а) материальная кумуляция — накопление действующего вещества в организме.

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции ЦНС, например, при алкоголизме.

Толерантность– постепенно развивающаяся устойчивость к фармакологическому действию лекарственных препаратов.

Тахифилаксия – быстро развивающаяся толерантность после одного-двух приемов лекарственного вещества.

Лекарственная зависимость– непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

Идиосинкразия– необычная извращенная реакция на ЛС.

Гиперреактивность– повышение эффекта данной дозы по сравнению с эффектом, который наблюдается у большинства пациентов при данной дозе.

Гиперчувствительность– аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС.

71. Зависимость действия лекарств от возраста, пола, индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов в действии лекарств.

а) от возраста: у детей чувствительность к ЛС связана с недостаточностью многих ферментов, функции почек, повышенной проницаемостью ГЭБ, недоразвитием ЦНС, повышенной чувствительностью к ЛС (например, более чувствительны к средствам, влиящим на ЦНС). В пожилом и старческом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками. В целом чувствительность к ЛС в старческом возрасте, как и у детей, повышена.

б) от пола: исследовано недостаточно.

в) индивидуальных особенностей организма: различная чувствительность к препарату и метаболизируемость ЛС.

г) зависимость суточных ритмов: изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

72. Вариабельность и изменчивость действия лекарств. Гипо- и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия.

См. в.7073. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Причины вариабельности действия лс:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии: назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Источник

Как и когда используют гемостатики

В норме в организме человека имеются две сбалансированные системы: свертывающая и противосвертывающая. Первая препятствует длительному обильному кровотечению, вторая — предупреждает образование тромбов. Способность крови свертываться — важный защитный механизм, предохраняющий от гибели в результате потери крови. Но он не всегда справляется с задачей. В хирургии, травматологии, медицине катастроф, при гемофилии без гемостатиков просто не обойтись.

Из истории гемостатических средств

Не одно столетие известны лекарственные травы, обладающие кровоостанавливающим действием. Пастушья сумка, тысячелистник, листья крапивы использовались древними лекарями в качестве гемостатиков. Давно известны кровоостанавливающие действия настойки горца перечного, отвара коры калины обыкновенной, листьев подорожника. С испокон веков к открытой ране прикладывали сухой мох. Но травы проблему почти не решали, смертность от кровопотери оставалась высокой. Требовались более действенные средства, а дело продвигалось не быстро.

Только в 1883 г научные исследования привели французского биолога G. Hayem к открытию тромбоцита. В 1890 г была доказана роль кальция в свертывании крови. В 1916 г был открыт, а в 1918 — описан гепарин — вещество, препятствующее коагуляции крови. В 1931 г канадский ветеринар случайно открыл варфарин — антикоагулянт непрямого действия. Основной физиологический антикоагулянт — протеин С — открыт и описан в 1976 г. Когда враг выявлен, с ним легче бороться. Последовательное открытие и описание действия трех антикоагулянтов позволило ученым начать разработку новых гемостатических средств. С конца 60-х годов прошлого века постепенно началось производство эффективных кровоостанавливающих препаратов. Сегодня медицина располагает широким разнообразием современных гемостатиков.

Виды гемостатиков

Кровоостанавливающие средства делят на средства резорбтивного и местного действия. Гемостатический эффект кровоостанавливающих средств

• резорбтивного действия наступает при введении препаратов данной группы в кровь, а
• местногодействия — при их непосредственном контакте с кровоточащими тканями.

По влиянию на механизм гемостаза среди кровоостанавливающих средств обеих групп выделяют специфические и неспецифические средства.

Специфические средства имеют в составе свертывающие компоненты крови или вещества, напрямую влияющие на свертывание. К специфическим препаратам резорбтивного действия относится плазма, обогащенная тромбоцитами, эритропоэтин, стимулирующий образование эритроцитов и др.

Неспецифические средства оказывают на систему свертывания крови непрямое влияние — адреналин (или эпинефрин) местно, сужающий сосуды, перекись водорода.

В зависимости от характера кровотечения, особенностей пациента и расположения раны на теле в качестве местных гемостатиков в современной медицине применяют:

1. синтетический или фибриновый клей (герметик);
2. средства на основе желатина;
3. окисленную восстановленную целлюлозу.

Современные средства остановки крови

Применение высоко-результативных гемостатиков во многих областях медицины:

• сокращают время проведения различных операций;
• уменьшают требующееся количество донорской крови;
• обеспечивают проведение сложных лечебных и операционных процедур.

Гемостатический порошок Starsil Hemostat (Старсил гемостат) не требует подготовки перед применением, используется немедленно после вскрытия упаковки при операциях или ранениях. Попадая на рану, мелкие частички препарата быстро впитывают в себя воду, входящую в состав крови, образуя гель. Новое вещество закупоривает поврежденные сосуды и таким образом задерживает или останавливает кровотечение.

Серия гемостатиков Surgicel (Серджисел) изготавливается из окисленной восстановленной целлюлозы, взятой из природы. Выпускается в виде:

• многослойного пористого материала, принимающего любую форму — фибрилляр;
• ткани плотного плетения, позволяющей прошивать и оборачивать кровоточащие органы — нью-нит;
• тонкой сеточки для малоинвазивных операций.

Все продукты Surgicel стерильны, не требуют приготовления, обладают бактерицидным эффектом, рассасываются за 7-14 дней.

Spongostan (Спонгостан) — рассасывающиеся гемостатические губки и пудра на основе желатина — применяются в мировой хирургической практике более 60 лет. Востребованность обеспечивается:

• быстрым приготовлением;
• гемостазом до 2 мин;
• 3-4 недельным рассасыванием;
• биологической инертностью;
• широким спектром применения — ортопедия, травматология, челюстно-лицевая хирургия, детская хирургия, нейрохирургия на черепе и позвоночнике.

Surgiflo (Серджифло) — стерильная пенообразная матрица из свиного желатина с тромбином:

• время приготовления — 30 сек;
• время использования — 24 ч;
• время гемостаза — меньше 4-х минут;
• адаптируется и плотно прилегает ко всем типам поверхностей за счет текучей формы;
• возможно нанесение в труднодоступные кровоточащие места с помощью аппликатора.

Применяется в гинекологии, урологии, ЛОР-хирургии, сердечно-сосудистой, общей и нейрохирургиях.

Фибриновый клей Evicel (Ивисел) применяется как дополнительный способ гемостаза (в случае недостаточности стандартных средств) и герметизации сосудистого шва. Смешивание действующих компонентов — фибриногена и тромбина — происходит с помощью специального аппликаторного устройства непосредственно перед раной. Образующийся сгусток мгновенно закупоривает открытый кровяной сосуд и образует прозрачную эластичную пленку. Применяется в нейро-, кардио-, сосудистой хирургии, гинекологии, урологии, общей хирургии. Evicel изготавливается только на основе человеческих компонентов.

Хирургический синтетический клей Omnex (Омнекс) — состоит из смеси двух синтетических мономеров. Тонкий слой Омнекса приклеивается к тканям, образуя прочную эластичную кровоостанавливающую пленку. Применяется при герметизации хирургических швов.

Из истории гемостатических средств

Не одно столетие известны лекарственные травы, обладающие кровоостанавливающим действием. Пастушья сумка, тысячелистник, листья крапивы использовались древними лекарями в качестве гемостатиков. Давно известны кровоостанавливающие действия настойки горца перечного, отвара коры калины обыкновенной, листьев подорожника. С испокон веков к открытой ране прикладывали сухой мох. Но травы проблему почти не решали, смертность от кровопотери оставалась высокой. Требовались более действенные средства, а дело продвигалось не быстро.

Только в 1883 г научные исследования привели французского биолога G. Hayem к открытию тромбоцита. В 1890 г была доказана роль кальция в свертывании крови. В 1916 г был открыт, а в 1918 — описан гепарин — вещество, препятствующее коагуляции крови. В 1931 г канадский ветеринар случайно открыл варфарин — антикоагулянт непрямого действия. Основной физиологический антикоагулянт — протеин С — открыт и описан в 1976 г. Когда враг выявлен, с ним легче бороться. Последовательное открытие и описание действия трех антикоагулянтов позволило ученым начать разработку новых гемостатических средств. С конца 60-х годов прошлого века постепенно началось производство эффективных кровоостанавливающих препаратов. Сегодня медицина располагает широким разнообразием современных гемостатиков.

Виды гемостатиков

Кровоостанавливающие средства делят на средства резорбтивного и местного действия. Гемостатический эффект кровоостанавливающих средств

• резорбтивного действия наступает при введении препаратов данной группы в кровь, а
• местногодействия — при их непосредственном контакте с кровоточащими тканями.

По влиянию на механизм гемостаза среди кровоостанавливающих средств обеих групп выделяют специфические и неспецифические средства.

Специфические средства имеют в составе свертывающие компоненты крови или вещества, напрямую влияющие на свертывание. К специфическим препаратам резорбтивного действия относится плазма, обогащенная тромбоцитами, эритропоэтин, стимулирующий образование эритроцитов и др.

Неспецифические средства оказывают на систему свертывания крови непрямое влияние — адреналин (или эпинефрин) местно, сужающий сосуды, перекись водорода.

В зависимости от характера кровотечения, особенностей пациента и расположения раны на теле в качестве местных гемостатиков в современной медицине применяют:

1. синтетический или фибриновый клей (герметик);
2. средства на основе желатина;
3. окисленную восстановленную целлюлозу.

Современные средства остановки крови

Применение высоко-результативных гемостатиков во многих областях медицины:

• сокращают время проведения различных операций;
• уменьшают требующееся количество донорской крови;
• обеспечивают проведение сложных лечебных и операционных процедур.

Гемостатический порошок Starsil Hemostat (Старсил гемостат) не требует подготовки перед применением, используется немедленно после вскрытия упаковки при операциях или ранениях. Попадая на рану, мелкие частички препарата быстро впитывают в себя воду, входящую в состав крови, образуя гель. Новое вещество закупоривает поврежденные сосуды и таким образом задерживает или останавливает кровотечение.

Серия гемостатиков Surgicel (Серджисел) изготавливается из окисленной восстановленной целлюлозы, взятой из природы. Выпускается в виде:

• многослойного пористого материала, принимающего любую форму — фибрилляр;
• ткани плотного плетения, позволяющей прошивать и оборачивать кровоточащие органы — нью-нит;
• тонкой сеточки для малоинвазивных операций.

Все продукты Surgicel стерильны, не требуют приготовления, обладают бактерицидным эффектом, рассасываются за 7-14 дней.

Spongostan (Спонгостан) — рассасывающиеся гемостатические губки и пудра на основе желатина — применяются в мировой хирургической практике более 60 лет. Востребованность обеспечивается:

• быстрым приготовлением;
• гемостазом до 2 мин;
• 3-4 недельным рассасыванием;
• биологической инертностью;
• широким спектром применения — ортопедия, травматология, челюстно-лицевая хирургия, детская хирургия, нейрохирургия на черепе и позвоночнике.

Surgiflo (Серджифло) — стерильная пенообразная матрица из свиного желатина с тромбином:

• время приготовления — 30 сек;
• время использования — 24 ч;
• время гемостаза — меньше 4-х минут;
• адаптируется и плотно прилегает ко всем типам поверхностей за счет текучей формы;
• возможно нанесение в труднодоступные кровоточащие места с помощью аппликатора.

Применяется в гинекологии, урологии, ЛОР-хирургии, сердечно-сосудистой, общей и нейрохирургиях.

Фибриновый клей Evicel (Ивисел) применяется как дополнительный способ гемостаза (в случае недостаточности стандартных средств) и герметизации сосудистого шва. Смешивание действующих компонентов — фибриногена и тромбина — происходит с помощью специального аппликаторного устройства непосредственно перед раной. Образующийся сгусток мгновенно закупоривает открытый кровяной сосуд и образует прозрачную эластичную пленку. Применяется в нейро-, кардио-, сосудистой хирургии, гинекологии, урологии, общей хирургии. Evicel изготавливается только на основе человеческих компонентов.

Хирургический синтетический клей Omnex (Омнекс) — состоит из смеси двух синтетических мономеров. Тонкий слой Омнекса приклеивается к тканям, образуя прочную эластичную кровоостанавливающую пленку. Применяется при герметизации хирургических швов.

Источник