Что такое лекарственный препарат растительного происхождения
НИИ фармации ММА им. И.М. Сеченова, Москва
Лекарственные сборы — смеси нескольких видов измельченного, реже – цельного, растительного сырья. В состав сборов входят различные части растений: корни, кора, трава, листья, цветки, плоды, семена. Многокомпонентные лекарственные растительные сборы давно используются в медицинской практике, что объясняется эффективностью и мягкостью их действия, отсутствием, как правило, нежелательных побочных явлений при длительном применении, а также удобством приготовления. В России имеются достаточная сырьевая база по многим видам лекарственных растений, опыт их производства и клинического применения. Лекарственные растительные сборы являются наиболее популярной и широко используемой формой переработки лекарственного растительного сырья.
Композиции из лекарственного растительного сырья, иногда с добавлением минеральных веществ, с глубокой древности применялись в медицине всего мира. Особенно популярны сборы в восточной медицине: китайской, тибетской и др. Прописи этих сборов отличаются сложностью состава, большим числом компонентов, относящихся к различным морфологическим группам сырья. В народной медицине России сборы применялись менее широко, т. к. предпочтение отдавалось индивидуальным лекарственным растениям.
Многокомпонентные смеси из лекарственного растительного сырья обладают ценными преимуществами перед другими фитопрепаратами: возможность обеспечить основной фармакологический эффект в сочетании с комплексным воздействием на организм больного в целом, мягкость действия и отсутствие, как правило, нежелательных побочных явлений. Они достаточно просты в промышленном производстве и относительно дешевы.
Лечение многокомпонентными лекарственными растительными сборами обычно более эффективно, чем одиночными растениями. При составлении сбора необходимо учитывать индивидуальные особенности больного и наличие сопутствующих заболеваний. При выборе сбора нужно знать показатели артериального давления и учитывать основную тенденцию его изменения. Например, при выборе сбора для больного холециститом с артериальной гипертензией необходимо, чтобы в сбор входили растения не только с желчегонным, но и с гипотензивным действием, иначе лечение может спровоцировать гипертонический криз, ухудшить общее состояние. Кроме того, следует учитывать склонность к запорам либо поносам; соответственно, эффект должен быть слабительного или вяжущего характера. Действие лекарственного растительного сырья во многом зависит от доз. Корень ревеня, например, в больших дозах применяется как слабительное средство, а в малых, наоборот, оказывает закрепляющее действие. Различные дозы пряно-горького сырья стимулируют или угнетают выделение желудочного сока. Некоторые растения действуют на мускулатуру матки и могут быть опасными при беременности. Растительные сборы и средства не рекомендуется принимать во время менструаций. Лекарственное растительное сырье обладает разносторонним действием. Этим объясняется тот факт, что в прописях, разных по назначению, часто встречаются одинаковые компоненты, но в разных количествах и различных сочетаниях. Предусмотреть нежелательное побочное действие лекарственных растений может только врач после всестороннего обследования больного.
В зависимости от входящих в состав сбора видов сырья на его основе готовят настои или отвары. Если в состав сбора входят пахучие эфирномасличные растения, то из них, как правило, готовят настой. Кипячение при этом не допускается, т. к. эфирные масла являются летучими веществами, испаряющимися вместе с водой. Лекарственные сборы содержат различные биологически активные соединения, которые одновременно с лечением основного заболевания дополнительно обогащают организм различными витаминами, минеральными соединениями и другими компонентами растений, способствующими повышению сопротивляемости организма, благотворно влияющими на центральную нервную систему, улучшающими процессы кроветворения, нейтрализующими шлаки и ускоряющими выведение их из организма. Воздействие на физиологические процессы осуществляется в этом случае природными, более приемлемыми для организма органическими веществами. Аллергические осложнения при лечении лекарственными растительными сборами наблюдаются гораздо реже, чем при применении других медикаментов (например, химического происхождения). Разностороннее воздействие биологически активных веществ растений часто достигает цели. Так, при назначении сложного сбора при заболеваниях печени вещества бессмертника усиливают секрецию желчи, желудочного и панкреатического сока, повышают тонус желчного пузыря, изменяют химический состав желчи. Вещества, содержащиеся в кукурузных рыльцах, благотворно влияют на обмен веществ, улучшают желчеотделение. Вещества барбариса уменьшают и снимают боли, что связано с присутствием алкалоида берберина, обладающего спазмолитическим действием. С той же целью часто в такой сбор вводят и лист мяты перечной.
Кроме органических веществ сборы содержат макро- и микроэлементы, которые участвуют в обмене веществ, находятся в функциональном взаимодействии с ферментами, витаминами, гормонами и другими биологически активными веществами. Марганец, медь, цинк, кобальт в микродозах стимулируют выработку антител, повышают сопротивляемость организма. Медь, железо, цинк, кобальт уменьшают проницаемость биологических мембран. При лечении больного многокомпонентными лекарственными сборами в организм вводятся белки, аминокислоты, углеводы, липиды, ферменты, витамины, органические кислоты, спирты, альдегиды и кетоны, сложные эфиры фосфорной кислоты и других кислот, фитостерины, смолистые и дубильные вещества, гликозиды, терпеноиды, кумарины, амиды и амины, бетаины, холин и холиновые сложные эфиры, пурины и пиримидины, алкалоиды, горькие вещества и многие другие.
Наиболее популярны следующие лекарственные растительные сборы: антимикробный, желудочно-кишечный, урологический, грудной, успокоительный, желчегонный, противосклеротический, спазмолитический, ветрогонный, мочегонный, противоастматический.
Заболевания желудочно-кишечного тракта довольно широко распространены, на их долю приходится 35–37 % общей заболеваемости населения. Наиболее распространенными среди них являются гастриты, язвенная болезнь, энтероколиты. Терапия воспалительных и деструктивных заболеваний желудочно-кишечного тракта направлена на коррекцию нарушений желудочной секреции, моторной функции желудка и кишечника, кишечного пищеварения, а также предусматривает воздействие на измененную слизистую оболочку желудка и кишечника. Применение синтетических лекарственных препаратов не всегда оказывает должное воздействие при указанной патологии; кроме того, возможно развитие побочных реакций и осложнений. В таких случаях, а также для профилактики обострений хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта весьма перспективны растительные сборы. Желудочно-кишечный сбор – это комбинированный препарат растительного происхождения, содержащий пять видов растительного лекарственного сырья. Настой сбора обладает спазмолитическим, противовоспалительным, желчегонным седативным, регенерирующим действием. Эффект обусловливают содержащиеся в цветках ромашки эфирное масло, полисахариды, флавоноиды; эфирное масло из листьев мяты, основными компонентами которого является ментол, флавоноиды, витамины; эфирное масло из плодов укропа.
Воспалительные заболевания бронхов в настоящее время широко распространены и являются одной из наиболее частых причин потери работоспособности. Антибиотикотерапия, применяемая для их лечения, нередко приводит к развитию аллергии, формированию резистентности микроорганизмов с потерей чувствительности к антибиотикам при последующих курсах лечения, развитию дисбактериоза и росту числа грибковых заболеваний. Опыт клинического применения грудного сбора демонстрирует его эффективность и целесообразность использования при инфекционно-воспалительных процессах в бронхах в качестве вспомогательного или альтернативного лекарственного средства, свободного от нежелательных побочных явлений. Лечебный эффект сбора обусловлен антибактериальным эффектом цветков ромашки, побегов багульника, цветков календулы, отхаркивающим и обволакивающим действием корней солодки, травы фиалки и побегов багульника, противовоспалительными и спазмолитическими эффектами корней солодки, цветков ромашки, календулы и листьев мяты.
В последнее время наблюдается значительный рост распространенности состояний, вызванных повышенной физической или умственной нагрузкой, воздействием неблагоприятных факторов окружающей среды, растущими информационными нагрузками, стрессами. В таких условиях развивается хроническое переутомление, которое приводит к развитию бессонницы, повышенной нервной возбудимости, раздражительности, неврастении, сердечно-сосудистых неврозов, тахикардии, истерии, мигрени, вегетососудистой дистонии, климактерических расстройств, артериальной гипертензии. Лекарственных растений, обладающих успокоительным действием, достаточно много. Седативное, спазмолитическое, гипотензивное действие успокоительного сбора обусловлено входящими в него лекарственными травами. Эффект определяют содержащиеся в траве пустырника эфирные масла, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды; в листьях мяты перечной – ментол; в корневищах с корнями валерианы – сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободная валериановая и другие органические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара; в корнях солодки – ликуразид, тритерпены, глицирризиновая кислота и флавоноиды; в траве чабреца – эфирное масло, дубильные и горькие вещества; в траве душицы – тимол, флавоноиды, дубильные вещества; в шишках хмеля – эфирное масло, органические кислоты, алкалоиды, флавоноиды, лупулин; в траве донника – кумарины, мелилотозид, полисахариды.
Приготовление из сборов лекарственных растений настоев и отваров принципиально не отличается от получения этих препаратов из сырья отдельных лекарственных растений. В конкретных указаниях по приготовлению из сборов настоев и отваров обычно приводится такое соотношение: 1–2 столовая ложка смеси на 200 мл воды.
Во всех случаях для полного извлечения действующих веществ воды берут гораздо больше, чем при приготовлении аналогичных лекарств в условиях аптеки. Поэтому принимают изготовленное лекарство чаще всего не ложками, а по 1/3–1/2 стакана. Если настой или отвар готовят ежедневно, он не подвергается микробной контаминации и может храниться при комнатной температуре в течение дня. При большем количестве его следует хранить в холодильнике, но не более двух суток.
Обычно при лечении лекарственными растениями улучшение наступает через несколько дней, но стойкого эффекта удается достичь лишь при длительном и регулярном применении лекарственных трав. Отсутствие положительного эффекта в течение 2–3 недель, как правило, является основанием для замены сбора. Курс лечения сборами должен определять лечащий врач при постоянном наблюдении за здоровьем больного.
При лечении хронических больных сборами растений их принимают длительное время. Во избежание привыкания к ним и снижения эффективности лечебного воздействия рекомендуют после каждого курса лечения (1,0–1,5 месяца) делать перерыв на 1–2 недели. По тем же соображениям желательно после 2–3 курсов лечения одним из сборов перейти на лечение другим, обладающим аналогичным действием.
Информация об авторах:
Самылина Ирина Александровна – доктор фармацевтических наук, профессор, член-корреспондент РАМН,
директор НИИ фармации; заведующая кафедрой фармакогнозии ММА им. И.М. Сеченова.
Тел. 8 (499) 128-57-88;
Сорокина Алла Анатольевна – доктор фармацевтических наук,
профессор кафедры фармакогнозии ММА им. И.М. Сеченова.
Тел. 8 (495) 120-20-20;
Пятигорская Наталья Валерьевна – кандидат фармацевтических наук, доцент,
заместитель директора НИИ фармации по научной работе.
Тел. 8 (499) 128-57-55
Источник
Что такое лекарственный препарат растительного происхождения
На протяжении всей своей истории человечество соприкасалось с царством растений, используя последние для удовлетворения своих хозяйственных, пищевых и лекарственных целей. Поэтому неудивительно, что даже современные лекарственные препараты разработаны на основе природных соединений. Среди них наиболее известны витамин С, аспирин, хинин, морфин и кодеин. В последние десятилетия большое внимание уделяется изучению свойств таксола, арглабина, винбластина и некоторых других соединений, полученных на основе растительных препаратов.
Поиск новых биологически активных соединений растительного происхождения для лечения и профилактики иммуносупрессии, инфекционных заболеваний, онкологии и метаболических заболеваний остается активной частью фармацевтических исследований [15]. В последние годы на рынке появилось более 40 новых препаратов природного происхождения, прошедших полный путь от исследования до клинических испытаний [2]. Такое внимание исследователей к природным соединениям обусловлено в первую очередь меньшей токсичностью растительных препаратов и более широким спектром действия. Некоторые лекарственные соединения растительного происхождения обнаружили способность эффективно блокировать развитие различных вирусов, включая вирус простого герпеса, гриппа, вирус иммунодефицита человека, вирусы гепатита С и В и многие другие [4, 8, 17, 19,].
Целью данного сообщения является систематизация данных по действию различных соединений растительного происхождения, способных ингибировать репродукцию вирусов.
Основой противовирусной терапии является воздействие на вирус или его составляющие компоненты на той или иной стадии репродукции. Весь процесс репродукции вирусов может быть условно разделен на три фазы [15]. Первая фаза охватывает события, которые ведут к адсорбции и проникновению вируса в клетку, освобождению его внутренних структурных компонентов и модификации его таким образом, что он способен вызвать инфекцию. Вторая фаза репродукции связана со сложными процессами, в течение которых происходит экспрессия вирусного генома. Заключительной стадией репродукции является выход вирусного потомства из клетки путем почкования или за счет лизиса, причем в последнем случае клетка погибает [12]. Имеющийся на сегодняшний день арсенал противовирусных средств способен оказывать воздействие на любой из этапов репродукции вируса.
Адсорбция и проникновение вируса в клетку
Взаимодействие вируса с клеткой начинается с процесса адсорбции, т.е. прикрепления вирусных частиц к клеточной поверхности. Этот процесс протекает при наличии соответствующих рецепторов на поверхности клетки и «узнающих» их субстанций на поверхности вируса. Прикрепление вируса к клетке происходит в два этапа, один из которых неспецифический, другой ‒ специфический. Поэтому химиотерапия этого этапа инфекции может быть также разделена на специфическую и неспецифическую. Неспецифическая стадия блокирования адсорбции вируса в первую очередь связана с электростатическими взаимодействиями между вирусом и клеткой, поэтому использование полисахаридов и некоторых пептидов, выделенных из растений и несущих большой отрицательный заряд, эффективно ингибирует адсорбцию вирусов. В подобных препаратах необходимы, как минимум, две сульфатные группы на один моносахарид. При этом противовирусная активность возрастает с возрастанием молекулярной массы в интервале от 1 до 10 kD. При меньших, а также больших массах полисахаридов противовирусная активность резко снижена. Не менее интересной группой химических соединений, подавляющих адсорбцию вирусов, можно назвать тритерпеновые сапонины, которые в силу своих структурных особенностей, связываясь с холестерином мембраны, способны изменять пространственную структуру мембраны клетки [13]. Установлено, что наличие у подобных препаратов трех сахарных остатков 3-O-β-хакотриозила увеличивает противовирусную активность соединений. Другой группой препаратов, блокирующих репликацию вирусов, являются полифенольные соединения, не только изменяющие заряд поверхности клетки, но и препятствующие специфической сорбции вируса на рецепторы (рис. 1).
Рис. 1. Соединения, блокирующие стадию адсорбции вируса [4, 8, 13]
Освобождение внутреннего компонента вируса
После проникновения вириона в клетку происходит целый комплекс превращений вируса, смысл которых заключается в удалении вирусных защитных оболочек, препятствующих экспрессии вирусного генома. Этот процесс сопровождается рядом характерных особенностей: исчезает инфекционность вируса, появляется чувствительность к нуклеазам, возникает устойчивость к нейтрализующему действию антител. Основной группой растительных соединений, способных подавлять репродукцию вирусов на этой стадии, являются аналоги силимарина, лютеолина и кверцетина (рис. 2) [4, 20, 21].
Рис. 2. Соединения, блокирующие освобождение внутреннего компонента вируса
Экспрессия вирусного генома и сборка вирусных частиц
Экспрессия вирусного генома и сборка вирионов являются самыми сложными этапами, включающими транскрипцию нуклеиновых кислот, трансляцию белков, посттрансляционные модификации вирусных белков, репликацию нуклеиновых кислот, сборку вирусных частиц. Этот этап репродукции вирусов успешно блокируется 2 основными группами растительных соединений: ингибиторами РНК полимераз и ингибиторами посттрансляционных модификаций белков. К таким препаратам относятся алпизарин, госсипол, эпиген и др (рис. 3).
Механизм действия подобных препаратов связан с образованием ацил-ферментных производных и основан на блокировании одной из трех основных областей, критичных для активности аспарагиновой протеазы вируса: каталитическое ядро фермента, содержащее пару Asp-Thr/Ser-Gly триад, мобильная flap-область и домен димеризации на N- и С-концах протеазы [1, 10, 14].
Рис. 3. Соединения, блокирующие экспрессию вирусного генома
Выход вирусного потомства
Завершающим этапом репродукции вируса является выход вирионов из инфицированной клетки. Этот процесс может протекать с помощью почкования вируса и лизиса клетки. Лизис клетки, как правило, сопровождается гибелью клетки. Блокировать такой механизм выхода вируса практически невозможно.
Выход из клетки путем почкования осуществляют вирусы с липопротеиновой оболочкой. При этом способе клетка может длительное время сохранять жизнеспособность и продуцировать вирусное потомство, пока не произойдет полное истощение ее ресурсов. Одним из механизмов блокирования этого этапа репродукции вируса является использование ингибиторов ферментативной активности вируса, участвующей в почковании вируса. Разработка препаратов группы ингибиторов фермента вируса гриппа – нейраминидазы (NA) ‒ является успешным достижением современной вирусологической науки последних лет – так называемого «рационального лекарственного дизайна», поскольку при синтезе данного препарата были использованы современные знания третичной структуры NA как антигена и фермента [3, 6].
Препараты с антинейраминидазным действием «имитируют» структуру натуральных субстратов каталитического сайта NA (рис. 4), что «привлекает» вирус к большему взаимодействию с ними [5, 18]. К подобным соединениям относятся коричные и оксикоричные кислоты, галлаты и др.
Рис. 4. Структура ингибиторов нейраминидазы [7, 9, 16]
На сегодняшний день практическая медицина обладает достаточно внушительным арсеналом противовирусных средств, способных подавлять репродукцию вируса на любой стадии процесса. Однако, несмотря на определенные успехи, достигнутые в вирусной химиотерапии, клиническая практика сталкивается с серьезной проблемой появления вариантов вируса, устойчивых к тем или иным препаратам.
Изучение растительных препаратов, обладающих антивирусными свойствами (алпизарин, эпиген, протефлазид, госсипол), показало, что за счет разных механизмов действия препаратов (противовирусное и иммуностимулирующее) появление вирусов, устойчивых к данным препаратам, не наблюдается. Большое разнообразие биологически активных соединений, находящихся в растениях, позволяет рассчитывать на возможность получения новых высокоактивных препаратов, обладающих способностью блокировать различные вирусы, в том числе, резистентные к существующим коммерческим химиопрепаратам. Подобные препараты, сочетающие в себе свойства иммуностимулирующих и противовирусных соединений, можно рекомендовать для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, ассоциированных с иммунодефицитным состоянием, в том числе таких, как грипп, ВИЧ, гепатит С и др. [11, 17].
Рецензенты:
Саятов М.Х., д.б.н., академик НАН РК, профессор, главный научный сотрудник, РГП «Институт микробиологии и вирусологии» КН МОН РК, г. Алматы;
Жуматов К.Х., д.б.н., профессор, главный научный сотрудник, РГП «Институт микробиологии и вирусологии» КН МОН РК, г. Алматы.
Источник
