Что такое антитоксические лекарственные средства

Ототоксичные (вредные для слуха) лекарственные препараты

В фармакологии существуют ототоксичные (вредные для слуха) лекарственные препараты.

Ототоксичными могут быть аминогликозидные антибиотики, салицилаты, хинин и его синтетические заменители и диуретики (этакриновая кислота и фуросемид). Хотя эти лекарства влияют и на слуховую, и на вестибулярную части внутреннего уха, они особенно токсичны в отношении кортиева органа (кортитоксичность). Почти все ототоксичные лекарственные средства выводятся через почки, и повреждение почек предрасполагает к их накоплению в токсичных количествах. Следует избегать назначения таких препаратов для местной терапии уха при перфорированной барабанной перепонке, так как возможно всасывание этих веществ в жидкости внутреннего уха через мембрану круглого окна.

В фармакологии существуют ототоксичные (вредные для слуха) лекарственные препараты.

Ототоксичными могут быть аминогликозидные антибиотики, салицилаты, хинин и его синтетические заменители и диуретики (этакриновая кислота и фуросемид). Хотя эти лекарства влияют и на слуховую, и на вестибулярную части внутреннего уха, они особенно токсичны в отношении кортиева органа (кортитоксичность). Почти все ототоксичные лекарственные средства выводятся через почки, и повреждение почек предрасполагает к их накоплению в токсичных количествах. Следует избегать назначения таких препаратов для местной терапии уха при перфорированной барабанной перепонке, так как возможно всасывание этих веществ в жидкости внутреннего уха через мембрану круглого окна.

Ототоксичные препараты

• Стрептомицин в первую очередь поражает вестибулярную, а не слуховую часть внутреннего уха. Хотя головокружение и трудности поддержания равновесия обычно бывают временными и в конечном счете компенсируются полностью, возможно сохранение тяжелой и постоянной потери вестибулярной чувствительности, что вызывает трудности при ходьбе в темноте и синдром Дэнди (впечатление неустойчивости окружающих предметов, возникающее при каждом шаге). У 4–15% больных, принимающих стрептомицин по 1 г/сут дольше недели, развивается заметная тугоухость, которая обычно выявляется после короткого латентного периода (7–10 дней) и медленно ухудшается при продолжении лечения. Может последовать полная глухота.
• Неомицин обладает наиболее выраженной кортитоксичностью из всех антибиотиков. При использовании больших доз путем приема внутрь или через клизму для стерилизации кишечника может всасываться количество лекарства, достаточное для поражения слуха, особенно при изъязвлениях желудочно-кишечного тракта или других поражениях слизистой. Нельзя использовать неомицин для промывания ран или орошения плеврального или брюшинного пространства, так как большие количества антибиотика могут удерживаться и всасываться, вызывая глухоту.

• По кортитоксическому действию к неомицину близки канамицин и амикацин.
• Виомицин оказывает токсическое воздействие как на улитку, так и на вестибулярный аппарат.
• Ванкомицин вызывает тугоухость, особенно в случаях почечной недостаточности.
• Гентамицин и тобрамицин проявляют токсические свойства в отношении вестибулярного аппарата и улитки у людей и лабораторных животных.
• Этакриновая кислота при внутривенном введении вызывает глубокую и постоянную глухоту у больных с мочевыми камнями и почечной недостаточностью, если они одновременно получают аминогликозидные антибиотики.
• Есть также сведения о развитии временной или постоянной глухоты, вызванной внутривенным введением фуросемида, у больных, страдающих почечной недостаточностью или получающих аминогликозидные антибиотики.
• Салицилаты вызывают глухоту и шум в ушах, которые обычно обратимы
• Хинин и его синтетические заменители — постоянную тугоухость.

Меры предосторожности

Ототоксичных антибиотиков нужно избегать при беременности. Не следует лечить ототоксичными препаратами пожилых людей и тех, у кого уже имеется тугоухость, если можно использовать другие средства. По возможности нужно проверить слух больного до того, как начнется лечение ототоксичным лекарством (особенно антибиотиком), чтобы документировать предшествующую тугоухость. В период лечения необходим аудиометрический контроль слуха. В первую очередь нарушается обычно восприятие самых высоких частот и могут развиться высокочастотный шум в ушах или головокружение, хотя они не являются надежными предвестниками интоксикации.

Если нарушена функция почек, дозировка ототоксичных лекарств, выводимых почками, должна быть отрегулирована так, чтобы уровни их в крови были достаточны, но не превышали необходимых для лечебного эффекта.

Хотя чувствительность к таким лекарственным препаратам у разных людей несколько различна, слух обычно можно сохранить, если не превышать рекомендуемые пределы концентраций этих веществ в крови.

Источник

Ототоксичные препараты

Рекомендация, которую я даю практически всегда на своих консультациях – исключить прием ототоксичных препаратов. Зачастую пациенты или их родители сразу задают вопрос – «Что это такое и какие лекарства к ним относятся?». Начнем с определения: ототоксичность – это способность вызвать повреждение внутреннего уха и вызвать шум в ушах, снижение слуха, дисбаланс или головокружение. Таких препаратов известно достаточно много, их более ста. Все перечислять не имеет смысла: во-первых, этот список постоянно дополняется и модифицируется, во-вторых, просто невозможно запомнить все. Поэтому сразу практический совет – любому человеку с нарушениями слуха стоит перед приемом любого лекарства посоветоваться с врачом и внимательно прочитать раздел о побочных эффектах в аннотации. При этом стоит понимать, что бывают безвыходные ситуации, когда использование препарата неизбежно по жизненным показаниям, а также то, что вероятность возникновения нежелательной токсичности далеко не 100% и зачастую зависит от дозировки, длительности приема.

История вопроса началась с 1944 года, когда для лечения туберкулеза начали применять стрептомицин и у некоторых пациентов возникала необратимая потеря слуха и вестибулярные нарушения.

Потеря слуха может быть временной, но чаще постоянна. Как правило, обсуждаемый побочный эффект начинается с появления шума в ушах. Чаще всего нарушения двусторонние, но могут быть и односторонними. Причем иногда достаточно даже однократного приема. Излечить такое негативное воздействие практически невозможно, никаких утвержденных протоколов лечения нет. Поэтому главное в этом вопросе – профилактика.

Основные группы ототоксичных препаратов

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин, канамицин и др.) – это группа антибактериальных препаратов, широко используется в медицинской практике. Особенностью их является то, что выводятся они из жидкостей внутреннего уха медленней, чем из сыворотки. Воздействуют непосредственно на чувствительные волосковые нервные клетки. До 33% пациентов при лечении аминогликозидами имеют аудиометрические изменения, около 4% взрослых пациентов испытывают вестибулярные нарушения. При этом как не странно, но ототоксическому воздействие встречается чаще у взрослых, чем у детей. Факторы риска – большие дозы, длительное применение, сопутствующая почечная недостаточность, пациенты с уже имеющимся снижением слуха и получающие петлевые диуретики. Также существует генетическая предрасположенность к ототоксичному воздействию аминогликазидов, за это отвечает мутация в митохондриальной РНК.

Макролиды, в частности азитромицин и кларитромицин, широко применяемые антибиотики, в том числе и в детской практике. Это безопасные препараты, но в литературе есть данные об их ототоксичности, которая в подавляющем большинстве случаев сопровождается временными нарушениями слуха.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота и др.) – мочегонные препараты. В 6-7% случаев могут проявить ототоксичность. Она может быть обратимой, но у новорожденных может быть стойкой. Негативное воздействие обусловлено воздействием на сосудистую полоску во внутреннем ухе.

Противоопухолевые препараты на основе платины (цисплатин, карбоплатин). Некоторые ученые описывают потерю слуха у 61% детей, получавших эти препараты. В качестве профилактики этого негативного побочного эффекта некоторые специалисты рекомендуют избегать воздействия шума на протяжении 6 месяцев.

Салицилаты, например, всем известная ацетилсалициловая кислота (аспирин) в 1% могут проявлять ототоксичность, чаще снижение слуха временное и поражает пожилых людей. Хотя однажды я наблюдал молодую пациентку, которая в попытке суицида проглотила несколько десятков таблеток аспирина. Но закончилось все хорошо – через несколько дней слух был нормальный.

Хинин – используется в противомалярийных препаратах. Не так актуально в нашей стране.

Некоторые ушные капли содержат в своем составе отоксические компоненты (неомицин, грамицидин и др.). Несмотря на то, что концентрации незначительные и в условиях воспалительного процесса в среднем ухе отек слизистой защищает круглое окно улитки, рекомендовано предупреждать пациентов и их родственников о возможных нежелательных последствиях, просить срочно сообщать врачу о появлениях шума, головокружения, ухудшении слуха. При использовании препаратов в среднем ухе и сосцевидном отростке рекомендуется использовать аналоги без ототоксичных компонентов.

Как предупредить?

Профилактика и контроль – основные средства для предотвращения ототоксичности. Первый признак побочного воздействия на внутреннее ухо – это, как правило, ушной шум. При его появлении сразу нужно поднимать вопрос об отмене препарата. Желательно проводить аудиологическое исследование перед получением заведомо ототоксичного препарата и через 72 часа после начала его приема. Это важно, потому что пациент сам может не заметить проблему, т.к. патологический процесс начинается с высоких, неречевых частот.

Автор:

Константин Никифоров , врач сурдолог-оториноларинголог, главный врач медицинского центра МастерСлух™ в Симферополе

Источник

Что такое антиоксиданты? Как они помогают организму?

Сегодня антиоксиданты стали неким критерием качества: если они содержатся в продуктах или косметике, то нужно брать и побольше. Но что это такое? В чем столь популярность БАДов, пищевых добавок с антиоксидантами? Помогут ли они жить долго, счастливо и оставаться молодым?

Что такое свободнорадикальное окисление?

Многое мы делим на «черное» или «белое» и полутонов быть не может. Однако это нежелание разобраться в основах, и привело к тому, что в сети, СМИ и других источниках информации с великим упорством гуляют мифы о том, что физиологическая реакция окисления несет в себе вселенский вред, и только антиоксиданты спасут мир. Пойдем другим, научным и доскональным путем, разбираясь в нюансах.

Начать стоит с того, что просто окислительных реакций в организме не бывает. Если что-то окислилось, то есть потеряло электроны, они недолго будут «лежать» и быстро задействуются в процессах восстановления. Поэтому подобные реакции в организме называются окислительно-восстановительными. На них держится наша жизнь: это обменные процессы, фотосинтез, гниение, дыхание и др.

В ходе некоторых окислительно-восстановительных реакций образуются перекисные соединение и тогда они называются свободнорадикальными. Такое название связано с нестабильными активными частицами, молекулами, в химической структуре которых имеется неспаренный электрон у атома кислорода. Главная задача этого электрона – как можно скорее что-нибудь окислить. Такие соединения называются активными формами кислорода. Они реагируют между собой или же в качестве «жертвы» выбирают липиды, белки и др.

Вред и польза свободнорадикального окисления

Перекисные соединения, которые образуются в результате свободнорадикального окисления, также являются активными химическими веществами и порождают новые активные формы кислорода. Реакция следует за реакцией и постепенно становиться лавинообразной, неконтролируемой. И этот хаос для организма опасен разрушениями, болезнями.
Несмотря на весь вышеописанный ужас, такие реакции организму нужны для поддержания его жизнедеятельности:

• по такому принципу происходят реакции с участием некоторых ферментов;
• синтез гормонов простагландинов и биологически активных веществ лейкотриенов;
• процесс автоокисления гемоглобина, без чего невозможен перенос кислорода, межклеточные взаимодействия;
• окисление лекарств и любых других веществ, которые поступают извне и др.

Свободные радикалы: друг или враг?

Организм – система продуманная, и если существуют свободнорадикальное окисление и радикалы, то они не только вредны, но и необходимы, все дело в мелочах.

Некоторые из них организм вырабатывает самостоятельно – существуют эндогенные источники радикалов: в норме протекающие процессы обмена энергией, работа иммунных клеток. Например, фагоциты – клетки иммунной защиты вырабатывают активные формы кислорода для борьбы с микробами, с их помощью запускается выработка цитокинов, которые отвечают за воспалительные реакции. А, как известно, воспаление – защитная реакция организма. Кроме того, активные формы кислорода стимулируют процессы образования белков, гормонов и др.

Но существуют и экзогенные свободные радикалы, которые поступают извне. Их источниками становится УФ-излучение, сигаретный дым, загрязнения воздуха, особенности питания, в котором избыток меди и железа, действие бытовой химии и др. Вот такие активные формы кислорода вредны.

Стоит отметить, что даже эндогенные свободные радикалы могут быть вредны для организма: во время болезни, на фоне курения, да и в целом неправильного образа жизни. Они приводят к повреждению мембран клеток, способствуют разрушению белков, нарушают естественные процессы деления клеток и запускают их программированную гибель.

Антиоксиданты

Это вещества, которые вмешиваются в свободнорадикальные реакции и прерывают их. Но если человек здоров, полноценно питается и ведет активный образ жизни, его организм, как система вполне самодостаточная и саморегулируемая, справляется со всеми последствиями окислительно-восстановительных реакций, без каких-либо последствий.

На каждую опасную активную форму кислорода есть фермент с антиоксидантной активностью, которая их уничтожит. И, конечно, организм самостоятельно вырабатывает антиоксиданты: стероидные гормоны, простагландины и ряд других биологически активных веществ. Многие из этих соединений содержатся в продуктах.

Исключительно польза?

Заветная надпись «антиоксиданты» делает продукт априори полезным, его нужно включать в рацион, использовать косметику и чем больше, тем лучше, но не все так просто.

Среди представителей медицинского сообщества до сих пор остается открытым вопрос необходимости дополнительного приема продуктов с их содержанием. Кроме того, нет четко сформированных показаний к их применению.

Эксперименты на животных показали, что введение в организм антиоксидантов действительно улучшает антиоксидантную активность, но как только они выводятся из организма, то способность справляться с действием свободных радикалов снижается и даже падает ниже нормы. Проще говоря, организм теряет способность самостоятельно работать и обезвреживать свободные радикалы, ему нужна помощь и это некая форма зависимости.

Поэтому бесконтрольный прием в виде БАДов может оказаться плохой услугой здоровому организму, который работает без сбоев! Другое дело, когда речь идет о болезнях. Но прежде чем принимать такие средства не лишней будет консультация с врачом.

Антиоксиданты в продуктах

Не все антиоксиданты одинаковы. Они взаимодействуют с соединениями и обладают не одинаковой активностью, да и их активация будет требовать различных условий. Для примера, популярный антиоксидант – витамин С гораздо слабее по своем свойствам в сравнении с витамином Е.

Отдельно нужно поговорить об употреблении ягод, овощей и фруктов ради получения антиоксидантного эффекта. Первые места в списке полезных продуктов занимает: черника, виноград, сухое красное вино, которые содержат флавоноиды. Они действительно могут вмешиваться в свободнорадикальные процессы, но только на начальных этапах. Но подтвердить это удалось пока только в лабораторных условиях, то есть в пробирке.

Нельзя не отметить, что количество антиоксидантов в продуктах мизерное. Чтобы организм почувствовал, что его «кормят» антиоксидантами, нужно съесть несколько килограмм брокколи и запить 2-3 литрами вина.

Поэтому в отношении продуктов можно сказать одно – количество антиоксидантов в них крайне низкое, да и усвоение происходит лишь в том случае, когда это необходимо. И не стоит рассчитывать на выраженный эффект от приема продуктов питания с их содержанием. Гораздо эффективнее в этом отношении БАДы, но перед их использованием необходимо проконсультироваться с врачом. Ведь они нужны не всем и далеко не всегда.

Источник