Что такое антагонизм лекарственных средствах

Что такое антагонизм лекарственных средствах

Агонисты способны прикрепляться к белкам-рецепторам, изменяя функцию клетки, т. е. обладают внутренней активностью. Биологический эффект агониста (т. е. изменение функции клетки) зависит от эффективности внутриклеточной передачи сигнала в результате активации рецептора. Максимальный эффект агонистов развивается уже тогда, когда связанной оказывается только часть доступных рецепторов.

Другой агонист, обладающий такой же аффинностью, но меньшей способностью активировать рецепторы и соответствующую внутриклеточную передачу сигнала (т. е. обладающий меньшей внутренней активностью), вызовет менее выраженный максимальный эффект, даже если связанными окажутся все рецепторы, т. е. имеет меньшую эффективность. Агонист В является частичным агонистом. Активность агонистов характеризуется концентрацией, при которой достигается половина максимального эффекта (EC₅₀).

Антагонисты ослабляют эффект агонистов, противодействуя им. Конкурентные антагонисты обладают способностью связываться с рецепторами, но при этом функция клетки не изменяется. Другими словами, они лишены внутренней активности. Находясь в организме одновременно, агонист и конкурентный антагонист соперничают за связывание с рецептором. Химическое сродство и концентрация обоих соперников определяют, кто будет связываться активнее: агонист или антагонист.

Увеличивая концентрацию агониста, можно преодолеть блок со стороны антагониста: в этом случае кривая зависимости эффекта от концентрации сдвигается вправо, к более высокой концентрации с сохранением максимальной эффективности препарата.

Модели молекулярных механизмов действия агонистов и антагонистов

Агонист вызывает переход рецептора в активированную конформацию. Агонист связывается с рецептором в неактивированной конформации и вызывает его переход в активированное состояние. Антагонист прикрепляется к неактивному рецептору, не изменят его конформацию.

Агонист стабилизирует спонтанно появившуюся активированную конформацию. Рецептор способен спонтанно переходить в состояние активированной конформации. Однако обычно статистическая вероятность такого перехода настолько мала, что спонтанное возбуждение клеток определить не удается. Селективное связывание агониста происходит только с рецептором в активированной конформации и тем самым благоприятствует этому состоянию.

Антагонист способен связываться с рецептором, находящимся только в неактивном состоянии, продлевая его существование. Если у системы невысокая спонтанная активность, добавление антагониста не оказывает особого влияния. Однако, если система демонстрирует выэсокую спонтанную активность, антагонист может вызывать эффект, противоположный эффекту агониста, — такназываемый обратный агонист. «Истинный» агонист без внутренней активности (нейтральный агонист) обладает одинаковой аффинностью к активированным и неактивированным конформациям рецептора и не изменяет базальную активность клетки.

Согласно этой модели, частичный агонист обладает меньшей селективностью по отношению к активированному состоянию: однако в некоторой степени он связывается также с рецептором в неактивированном состоянии.

Другие виды антагонизма. Аллостерический антагонизм. Антагонист связывается за пределами места прикрепления агониста к рецепторуи вызывает снижениеаффинностиагони-ста. Последняя нарастает в случае аллостерического синергизма.

Функциональный антагонизм. Два агониста, действующие через различные рецепторы, изменяют одну и ту же переменную (диаметр бронхов) в противоположных направлениях (адреналин вызывает расширение, гистамин — сужение).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Ветеринарный энциклопедический словарь. — М.: «Советская Энциклопедия» . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Полезное

Смотреть что такое «АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ» в других словарях:

Антагонизм (в биологии) — Антагонизм в биологии, выражается прежде всего в борьбе за существование. Наиболее четко антагонистические отношения прослеживаются между хищником и его добычей (хищничество), хозяином и паразитом (паразитизм). К разряду антагонистических… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (от греч. antagonisma спор, борьба) одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (греч. antagōnisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого. Антагонизм абсолютный А.,… … Медицинская энциклопедия

антагонизм 1 — (греч. antagonisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого … Большой медицинский словарь

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ — несовместимость лекарственных средств, нарушение свойств или действия одних лекарственных веществ под влиянием других. В результате Н. л. с. приготовленное лекарство может приобрести не тот вид, который предполагали, оно будет действовать слабее… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

ГОМЕОПАТИЯ — (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Источник

28. Антагонизм. Лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .

Два лекарственных препарата при совместном применении уменьшают эффекты друг друга.

использование при отравлении лекарственными препаратами;

для устранения побочных эффектов.

Во всех остальных случаях стараются избегать этого явления.

физический или механический— один препарат сорбирует на себе другой ,не вступая в химическую реакцию *:активированный уголь + алкалоиды.

химический -два вещества вступают в химическую реакцию с образованием нетоксического соединения *:KMnO₄+алкалоиды( морфин, атропин)=окисление; или I₂+тиосульфат Na=KI-не опасен

Прямой- два вещества действуют на один орган-мишень, чаще он бывает конкурентным. Конкурентный- это когда на один рецептор действуют два вещества, один из них обладает внутренней активностью, а второй не обладает (агонист-антагонист).*:морфин (агонист)-налоксон(антагонист).Среди примеров конкурентного антагонизма может встречаться односторонний конкурентный антагонизм *:атропин (м-блокатор) и мускарин(м-миметик)-один из них более сильный конкурент; как правило, блокаторы обладают большим сродством к рецепторам.

ККосвенный –два препарата вызывают противоположные эффекты, действуя, например, на разные физиологические системы; *:ацетилхолин приводит к брадикардии, а адреналин и норадреналин- к тахикардии. Такие явления практически не применяют.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.

1.Местные анестетики

Местные анестетики (греч.an — отрицание, aesthesis — чувствитель­ность) обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окон­чаний и блокируют проведение импульсов в нервных стволах в месте непосредственного применения, используются для устранения боли.

Механизм действия местных анестетиков

Местные анестетики представляют собой третичные азотистые ос­нования. Они состоят из гидрофильной и липофильной частей, соеди­ненных эфирной или амидной связями. Механизм действия определяет липофильная часть, имеющая ароматическую структуру. Для нанесения на слизистые оболочки и кожу и парентерального введения применяют водные растворы хлористоводородных солей ме­стных анестетиков. В слабощелочной среде тканей (рН=7,4) соли гид-ролизуются с освобождением оснований, растворяющихся в липидах мембран нервных окончаний и стволов. Основания местных анестетиков проникают к внутренней поверхно­сти мембраны, превращаются в ионизированную катионную форму и нарушают проницаемость потенциалозависимых быстрых каналов, про­пускающих ионы натрия. Местные анестетики во время потенциала дей­ствия связываются с открытыми натриевыми каналами и вызывают их инактивацию. Препараты не взаимодействуют с закрытыми каналами в период потенциала покоя и инактивированными каналами в период ре-поляризации. Рецепторы для местных анестетиков локализованы в Sg-сегменте IV-ro домена внутриклеточной части натриевых каналов.Таким образом, в зоне нанесения местных анестетиков не разви­ваются потенциалы действия, что сопровождается блоком проведе­ния нервных импульсов. Избирательное влияние местных анестетиков на чувствительные афферентные нервы обусловлено генерацией в них длительных (более 5 миллисекунд) потенциалов действия с высокой частотой.В первую .очередь местные анестетики блокируют безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие болевые и температурные раздражения; вегетативные нервы). Напротив, толстые миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие тактильные раз­дражения; двигательные нервы) не реагируют на местные анестетики. Кроме того, устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловле­на низкочастотными короткими (менее 5 миллисекунд) потенциалами действия. На волокна, окруженные миелиновой оболочкой, местные ане­стетики действуют в области перехватов Ранвье.В очаге воспаления в условиях ацидоза нарушаются диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их сво­бодных липидорастворимых оснований, поэтому обезболивающее вли­яние утрачивается. Например, местная анестезия может оказаться не­эффективной при удалении зуба в случае тяжелого периодонтита.

Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры и заме­щенные амиды.

/. Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов: •КОКАИН — эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина

(последний близок по химическому строению атропину); •НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — эфир парааминобензой-ной кислоты и диметиламиноэтанола, обладающего самостоятель­ной слабой местноанестезирующей активностью; • ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — химический аналог новока­ина, имеет алифатический радикал в ароматическом кольце, по ак­тивности в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее кока­ина и в 10-20 раз токсичнее новокаина; •АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН) — этиловый эфир парааминобензойной кислоты, не образует соль с хлористоводородной кислотой и поэто­му плохо растворим в воде.

2. Замещенные амиды кислот:

•ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (КСИЛОКАИН) — производное амино-этиламида, при поверхностной анестезии его активность вдвое мень­ше, чем у кокаина, в 20-40 раз меньше по сравнению с эффектив­ностью дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анесте­зии действует в 2-4 раза сильнее новокаина, превосходит по ток­сичности новокаин в 1,5-2 раза (активные метаболиты лидокаина -моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид вызывают судороги);

•БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (АНЕКАИН, МАРКАИН) — химический аналог лидокаина, имеет в составе бутилпиперидиновый гетероцикл, один из самых эффективных и длительно действующих местных ане­стетиков, обладает кардиотоксичностью;

•ТРИМЕКАИН — близок по строению лидокаину (отличается присутствием ме-тильной группы в положении 4 фенильного ядра), при поверхностной анесте­зии в 2,5 раза слабее кокаина и в 25-50 раз дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анестезии в 2,5-3,5 раза превосходит новокаин, несколько токсичнее новокаина;

•ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — аналог тримекаина, имеет пир-ролидоновое кольцо, проявляет высокую местноанестезирующую активность;

• МЕПИВАКАИН (КАРБОКАИН, МЕПИКАТОН) — аналог лидокаина с более дли-

тельным (на 20%) действием;

•РОПИВАКАИН — аналог лидокаина, смесь R- и S-энантиомеров, действует сла­бее бупивакаина, характеризуется низкой кардиотоксичностью, пригоден для спинномозговой анестезии;

• АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН) — амидный препарат с тиофеновым кольцом, оказы-

вает сильное, быстрое и продолжительное действие, в том числе при спинно­мозговой анестезии.

Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псев-дохолинэстеразой крови и действуют в течение 30-60 минут. Их эф­фект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатичес-кое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной сис­темой печени в течение 2-3 часов. Бупивакин вызывает местную анес­тезию продолжительностью 3-6 часов, после ее прекращения длитель­но сохраняется анальгетический эффект.

Источник

Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Антагонисты в сфере фармакологии — это 2 или более лекарственных средств, которые после поступления в организм человека полностью или частично снижают терапевтическую эффективность друг друга.

При этом может происходить не только подавление биохимических свойств принятых медикаментов, но и осуществляется снижение физиологических функций рецепторов, отвечающих за чувствительность к составляющим препаратов. Лекарства антагонисты классифицируются по принципу их взаимодействия и влияния на функции человеческого организма.

В современной фармакологии медикаменты данной категории активно используются в лечении интоксикации у пациентов, которые отравились лекарственными препаратами, биологическими ядами, химическими веществами.

Понятие антагонизма в фармакологии. Описание явления

Антагонизм в фармакологии — это своеобразный вид взаимодействия лекарственных препаратов, которые фактически не совместимы в организме человека. После того, как они попадают в состав кровеносного русла больного, запускаются процессы их биохимического взаимодействия, по результатам которого полностью отсутствует ожидаемый лечебный эффект.

В зависимости от степени выраженности антагонизма в некоторых случаях может наблюдаться незначительное проявление фармакологических свойств одного медикамента, основной компонент которого менее подвержен метаболическому распаду после контакта с другим препаратом антагонистом.

Явление антагонизма в фармакологии можно описать на примере биохимических свойств лекарственных средств следующих категорий:

• атропин ослабляет токсическое действие хлороформа, когда данное вещество используют в качестве составляющего элемента общей анестезии (в данном случае предупреждается развитие эффекта остановки сердца);
• парааминобензойная кислота, а также препараты, в составе которых она содержится, подавляют противомикробные свойства медикаментов из группы сульфаниламидов;
• ослабляют терапевтический эффект антибиотики на основе неомицина и стрептомицина, а также полимиксина и неомицина.

В инструкциях большинства медикаментов присутствует раздел в виде «Особых указаний» и «Лекарственного взаимодействия», в которых указывается возможное проявление антагонистических свойств конкретного препарата по отношению к другим биохимическим средствам.

Чем отличается антагонисты от агонистов, синергистов?

Антагонисты в фармакологии — это отдельная категория лекарственных средств, прием которых необходим для достижения определенных терапевтических эффектов. В таблице ниже описаны отличительные особенности препаратов синергистов, антагонистов и агонистов.

Основные отличия

Категории средств
Агонисты	Агонисты — препараты, активные компоненты которых проявляют свои фармакологические свойства в зависимости от того, в каких условиях они находятся. После поступления данного средства в организм человека происходит активация рецепторов, функций тканей и отдельных сегментов внутренних органов, с которыми связывается основное вещество медикамента. В тот же момент в случае существенного изменения условий, при которых осуществляется прием агониста, препараты данной категории могут действовать по принципу антагонистов.
Синергисты	Препараты синергисты отличаются тем, что при одновременном приеме дынных средств происходит усиление их терапевтических свойств, либо же существенное повышение лечебного эффекта. При взаимодействии синергистов проявление фармакологических свойств медикаментов может носить неравномерный характер. Проявление синергизма зависит от вида лекарственных препаратов, режима дозирования, составляющих компонентов и общего состояния организма больного. Нарушение правил приема медикаментов синергистов может вызвать симптомы передозировки или проявление побочных свойств.
Антагонисты	Отличительной особенностью препаратов антагонистов является то, что они полностью нейтрализуют или существенно ослабляют терапевтические свойства друг друга. Одновременный прием таких медикаментов противопоказан, так как человек, проходящий лечение, не получит ожидаемого эффекта. Основной причиной проявления антагонизма лекарственных средств является несовместимость биохимических формул составляющих компонентов препаратов.

Агонисты, синергисты и антагонисты — это группы медикаментов, которые проявляют абсолютно противоположное действием на организм человека. Прием препаратов данных категорий должен осуществляться только под контролем медицинского персонала.

Когда нужен прием антагонистов?

Антагонисты в фармакологии — это лекарственные средства, которые целенаправленно используются в определенных клинических ситуациях.

Прием медикаментов данной категории необходим в следующих случаях:

• умышленное ослабление фармакологических свойств того или иного медикамента, необходимое для стабилизации общего состояния пациента;
• применение одного препарата в качестве антидота при передозировке другим лекарственным средством;
• устранение признаков медикаментозной интоксикации, которая возникла после однократного или продолжительного приема препаратов определенного вида;
• ослабление токсических свойств биологических ядов и различного рода химических веществ.

Подбор лекарственных средств антагонистов осуществляется только после предварительного обследования человека, нуждающегося в медикаментозной терапии препаратами данного вида. Самовольная терапия таблетками и инъекционными растворами этой категории может привести к ухудшению самочувствия.

Особенности и виды антагонистов

Антагонисты в фармакологии — это медикаменты, которые классифицируются на несколько основных видов, каждый из которых имеет свою отличительную характеристику фармакологических свойств.

Прямой и непрямой

Отличительной особенностью прямых антагонистов является то, что они оказывают непосредственное действие только на один орган или ткани конкретного вида, которые являются мишенью для его составляющих компонентов. При этом данные лекарственные средства не влияют на функции других внутренних органов или систем жизнеобеспечения организма.

Непрямой антагонист — это биохимическое вещество, которое оказывает фармакологическое действие, противоположное свойствам агониста, но при этом влияет на функции рецепторных систем, провоцируя абсолютно противоположный эффект.

Лекарственные средства непрямые антагонисты могут воздействовать на другие внутренние органы, ткани и рецепторы, на которые изначально их свойства не распространяются.

Полный и частичный

При наличии полного антагонизма происходит максимальное взаимодействие основных компонентов лекарственных средств, которые являются несовместимыми и не подлежат одновременному приему. В данном случае наблюдается обоюдное подавление фармакологических свойств 2 или большего количества медикаментов.

Полный антагонизм предусматривает получение максимального отклика от рецепторов внутренних органов и тканей организма, на функции которых изначально влияют эти препараты. Лекарственные средства с частичными антагонистическими свойствами проявляют эффект взаимного подавления своего биохимического воздействия на организм человека менее выражено.

После приема медикаментов с подобной фармакодинамикой у пациента может наблюдаться сохранение терапевтической эффективности одного из лекарственных средств, но при этом действие основных веществ будет менее выраженным.

Относительный

Антагонисты — это средства медикаментозной терапии и биохимические соединения в фармакологии, которые не проявляют признаков положительной совместимости при их одновременном применении. Относительный антагонизм характеризуется тем, что терапевтический эффект от компонентов совместно используемых препаратов выше, чем польза от фармакологических свойств каждого из них.

В тот же момент эффект от их совокупного действия меньше, чем то лечебное действие, которое может быть получено, когда их активные компоненты принимаются порознь.

Косвенный

Косвенный антагонизм происходит после приема лекарственных препаратов, составляющие компоненты которых оказывают абсолютно противоположное действие.

При этом фармакологические свойства медикаментов распространяются на разные системы жизнеобеспечения человеческого организма. В данном случае пациент, проходящий терапию подобными препаратами, может не получить необходимого лечебного эффекта, а столкнуться с ухудшением общего самочувствия.

Косвенный антагонизм лекарственных средств проявляется сразу же после того, как принятые медикаменты начинают проявлять свои фармакодинамические свойства. В случае соблюдения режима дозирования препаратов косвенных антагонистов с их приемом в разное время суток удается избежать проявления негативных биохимических реакций их составляющих компонентов.

Абсолютный

Абсолютный антагонизм характеризуется тем, что эффект совместного действия составляющих веществ лекарственных средств меньше, чем проявление их терапевтической эффективности в том случае, когда они принимаются в разный период времени.

Например, при распределении доз тех или иных медикаментов с их размеренным приемом на протяжении дня человек получает стабильную и ожидаемую лечебную пользу.

В условиях одновременного употребления всех препаратов происходит взаимное подавление их фармакологических свойств, но при этом сохраняется незначительный процент терапевтической эффективности, наличие которого не способно оказать существенного влияния на функции органов мишеней и тканей.

Одно и двусторонний

При одностороннем антагонизме наблюдается преобладание фармакологических свойств исключительно одного из лекарственных препаратов, которые были приняты одновременно для достижения определенных терапевтических целей. При этом происходит существенное ослабление фармакодинамики другого медикамента.

При двустороннем антагонизме возникает обоюдное ослабление терапевтического действия сразу всех препаратов, принятых в течение отдельного интервала времени. При одностороннем антагонизме лекарственных средств возможно слабое сохранение лечебного эффекта.

Антагонисты двустороннего спектра действия не оказывают практически никакого лечебного воздействия на органы мишени и ткани, нуждающиеся в комплексной терапии. В тот же момент печень и почки принимают непосредственное участие в метаболическом распаде данных лекарственных средств с дальнейшим выведением образовавшихся химических продуктов.

Конкурентный и неконкурентный

Конкурентный и неконкурентный антагонизм имеют несколько ключевых отличительных особенностей. В первом случае после приема лекарственного средства полностью сохраняется его терапевтическая эффективность, а также она поддерживается на достаточно высоком уровне в течение определенного периода времени.

При этом одновременно наблюдается уменьшение активности биохимических компонентов препарата. В такой ситуации минимизируется риск развития нежелательных побочных эффектов. Особенно, если человек вынужден длительное время принимать большое количество сильнодействующих медикаментов, часть из которых проявляет антагонистические свойства.

Неконкурентный антагонизм характеризуется тем, что после приема внутрь фармакодинамика действующих веществ препарата стремительно падает. В данном случае наблюдается снижение терапевтического эффекта сразу же после взаимодействия медикаментов с проявлением свойств неконкурентного антагонизма.

В тот же момент биохимическая активность таких лекарственных средств остается прежней и отличается высокой стабильностью периода метаболического распада. Определение конкурентного и неконкурентного антагонизма лекарственных препаратов является важным этапом клинических испытаний всех медикаментов.

Неравновесный

При неравновесном антагонизме лекарственных средств происходит реализация фармакодинамической активности их составляющих компонентов, которые при этом проявляют необратимое взаимодействие с рецепторами внутренних органов или тканей организма. Проявление данного вида антагонизма характерно для сильнодействующих препаратов.

Функциональный

Функциональный антагонист — это биохимическое вещество, которое после попадания в организм человека, оказывает терапевтическое действие, противоположно направленное влиянию агонистов. В тот же момент наблюдается активное воздействие на другие виды рецепторных систем с получением противоположного эффекта.

Проявление функционального антагонизма лекарственных средств опасно тем, что в большинстве случаев невозможно спрогнозировать и просчитать степень выраженности негативного влияния препаратов, проявляющих подобные антагонистические свойства.

Примеры фармакодинамического взаимодействия

В таблице ниже представлены основные примеры фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств, основные компоненты которых являются антагонистами.

Характер взаимодействия	Уровень происходящих биохимических реакций	Примеры проявления антагонизма	Примеры проявления синергизма
Прямой контакт химических компонентов лекарственного средства	Молекулярный	Применение лекарственных средств на основе добутамина в случае передозировки медикаментами из категории бета-блокаторов. Своевременное введение атропина позволяет устранить проявление токсических реакций в случае отравления препаратами из группы М-холиномиметиков.	Наркотические анальгетики усиливают проявление фармакологических свойств психостимуляторов.
Косвенный тип взаимодействия	На уровне клеток внутренних органов и тканей, являющихся мишенями для химических компонентов	Вещества пилокарпин и адреналин проявляют косвенный антагонизм по отношению к фармакологическим свойствам друг друга.	Применение лекарственного средства Верапамил позволяет устранить приступ тахикардии. Который был вызван побочным действием химического компонента сальбутамол.
Косвенное взаимодействие составляющих компонентов	Химические реакции лекарственных препаратов антагонистов происходят на уровне функциональных систем	Нестероидные противовоспалительные средства в условиях их продолжительного приема вызывают развитие ульцерогенного эффекта, который проявляется за счет постоянного подавления процесса выработки гастропротекторных простагландинов эндогенного типа. Для профилактики возникновения этого негативного явления осуществляют назначение данные препаратов с одновременным приемом медикаментов, содержащих синтетический мизопростол. За счет умеренного антагонизма данных препаратов удается избежать развития указанных осложнений, провоцируемых нестероидными противовоспалительными средствами.	Происходит усиление гипотензивного действия при комбинированном приеме лекарственных средств ингибиторов АПФ с диуретическими препаратами.

В фармакологической отрасли существует огромное количество примеров положительного и негативного лекарственного взаимодействия препаратов, которое приводит к проявлению эффекта антагонизма или синергизма.

Физический и химический антагонизм

По характеру взаимодействия биохимических веществ, входящих в состав лекарственных препаратов с разными фармакодинамическими свойства, можно выделить проявление физического и химического антагонизма.

Физический антагонизм

В фармакологии данный вид антагонизма характеризуется тем, что лекарственные средства, попавшие в состав общего кровеносного русла человека, одновременно действуют на разные рецепторы тканей и внутренних органов. При этом происходит формирование абсолютно разных эффектов и физиологических реакций.

Например, после употребления стандартной дозы медикаментов из фармакологической группы глюкокортикостероидов у большинства пациентов наблюдается незначительное повышение уровня глюкозы в крови. У людей, страдающих от сахарного диабета, данный эффект способен оказать существенное влияние на их общее самочувствие, спровоцировав проявление симптомов гипергликемии.

В тот же момент введение инсулина уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Это яркий пример физического антагонизма двух разных лекарственных препаратов с абсолютно противоположными фармакологическими свойствами. Физический антагонизм также может проявляться подавлением фармакодинамики одного из принятых медикаментов.

Например, Активированный уголь проявляет физический антагонизм в отношении алкалоидов и других химических веществ, которые характеризуются наличием токсической активности. В данном случае препарат сорбент поглощает ядовитые соединения, но при этом не вступает в активное биохимическое взаимодействие.

Химический антагонизм

Проявление химического антагонизма заключается в том, что составляющие вещества медикаментов, взаимодействуют друг с другом, обоюдно препятствуя реализации терапевтических свойств. Результатом подобной биохимической реакции является преждевременный метаболических распад активных компонентов антогонистов.

Последующая инактивация данных веществ приводит к полной потере терапевтических свойств препаратов антагонистов.

Организм человека не получает ожидаемого лечебного эффекта, но при этом создается повышенная нагрузка на функциональную активность тканей печени и почек, которые вынуждены утилизировать продукты метаболического распада, образовавшиеся по результатам химического антагонизма.

Антагонизм — это одна из форм лекарственного взаимодействия медицинских препаратов и биохимических соединений в фармакологии, которые полностью или частично ослабляют фармакодинамические свойства друг друга. В зависимости от влияния составляющих веществ медикаментов на организм человека выделяют прямые, относительные, косвенные антагонисты.

Для достижения положительного терапевтического эффекта одновременный прием лекарственных средств с антагонистическими свойствами противопоказан. Препараты данной категории используются только при наличии прямых медицинских показаний: для быстрого устранения последствий химической интоксикации лекарственными средствами, использования эффективного антидота при отравлении биологическими ядами.

Видео об антагонистах

Источник