Что такое антагонизм лекарственных препаратов

АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Ветеринарный энциклопедический словарь. — М.: «Советская Энциклопедия» . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Полезное

Смотреть что такое «АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ» в других словарях:

Антагонизм (в биологии) — Антагонизм в биологии, выражается прежде всего в борьбе за существование. Наиболее четко антагонистические отношения прослеживаются между хищником и его добычей (хищничество), хозяином и паразитом (паразитизм). К разряду антагонистических… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (от греч. antagonisma спор, борьба) одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (греч. antagōnisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого. Антагонизм абсолютный А.,… … Медицинская энциклопедия

антагонизм 1 — (греч. antagonisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого … Большой медицинский словарь

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ — несовместимость лекарственных средств, нарушение свойств или действия одних лекарственных веществ под влиянием других. В результате Н. л. с. приготовленное лекарство может приобрести не тот вид, который предполагали, оно будет действовать слабее… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

ГОМЕОПАТИЯ — (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Источник

28. Антагонизм. Лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .

Два лекарственных препарата при совместном применении уменьшают эффекты друг друга.

использование при отравлении лекарственными препаратами;

для устранения побочных эффектов.

Во всех остальных случаях стараются избегать этого явления.

физический или механический— один препарат сорбирует на себе другой ,не вступая в химическую реакцию *:активированный уголь + алкалоиды.

химический -два вещества вступают в химическую реакцию с образованием нетоксического соединения *:KMnO₄+алкалоиды( морфин, атропин)=окисление; или I₂+тиосульфат Na=KI-не опасен

Прямой- два вещества действуют на один орган-мишень, чаще он бывает конкурентным. Конкурентный- это когда на один рецептор действуют два вещества, один из них обладает внутренней активностью, а второй не обладает (агонист-антагонист).*:морфин (агонист)-налоксон(антагонист).Среди примеров конкурентного антагонизма может встречаться односторонний конкурентный антагонизм *:атропин (м-блокатор) и мускарин(м-миметик)-один из них более сильный конкурент; как правило, блокаторы обладают большим сродством к рецепторам.

ККосвенный –два препарата вызывают противоположные эффекты, действуя, например, на разные физиологические системы; *:ацетилхолин приводит к брадикардии, а адреналин и норадреналин- к тахикардии. Такие явления практически не применяют.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.

1.Местные анестетики

Местные анестетики (греч.an — отрицание, aesthesis — чувствитель­ность) обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окон­чаний и блокируют проведение импульсов в нервных стволах в месте непосредственного применения, используются для устранения боли.

Механизм действия местных анестетиков

Местные анестетики представляют собой третичные азотистые ос­нования. Они состоят из гидрофильной и липофильной частей, соеди­ненных эфирной или амидной связями. Механизм действия определяет липофильная часть, имеющая ароматическую структуру. Для нанесения на слизистые оболочки и кожу и парентерального введения применяют водные растворы хлористоводородных солей ме­стных анестетиков. В слабощелочной среде тканей (рН=7,4) соли гид-ролизуются с освобождением оснований, растворяющихся в липидах мембран нервных окончаний и стволов. Основания местных анестетиков проникают к внутренней поверхно­сти мембраны, превращаются в ионизированную катионную форму и нарушают проницаемость потенциалозависимых быстрых каналов, про­пускающих ионы натрия. Местные анестетики во время потенциала дей­ствия связываются с открытыми натриевыми каналами и вызывают их инактивацию. Препараты не взаимодействуют с закрытыми каналами в период потенциала покоя и инактивированными каналами в период ре-поляризации. Рецепторы для местных анестетиков локализованы в Sg-сегменте IV-ro домена внутриклеточной части натриевых каналов.Таким образом, в зоне нанесения местных анестетиков не разви­ваются потенциалы действия, что сопровождается блоком проведе­ния нервных импульсов. Избирательное влияние местных анестетиков на чувствительные афферентные нервы обусловлено генерацией в них длительных (более 5 миллисекунд) потенциалов действия с высокой частотой.В первую .очередь местные анестетики блокируют безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие болевые и температурные раздражения; вегетативные нервы). Напротив, толстые миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие тактильные раз­дражения; двигательные нервы) не реагируют на местные анестетики. Кроме того, устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловле­на низкочастотными короткими (менее 5 миллисекунд) потенциалами действия. На волокна, окруженные миелиновой оболочкой, местные ане­стетики действуют в области перехватов Ранвье.В очаге воспаления в условиях ацидоза нарушаются диссоциация хлористоводородных солей местных анестетиков и образование их сво­бодных липидорастворимых оснований, поэтому обезболивающее вли­яние утрачивается. Например, местная анестезия может оказаться не­эффективной при удалении зуба в случае тяжелого периодонтита.

Препараты местных анестетиков

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры и заме­щенные амиды.

/. Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов: •КОКАИН — эфир бензойной кислоты и аминоспирта метилэкгонина

(последний близок по химическому строению атропину); •НОВОКАИН (ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — эфир парааминобензой-ной кислоты и диметиламиноэтанола, обладающего самостоятель­ной слабой местноанестезирующей активностью; • ДИКАИН (ТЕТРАКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — химический аналог новока­ина, имеет алифатический радикал в ароматическом кольце, по ак­тивности в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее кока­ина и в 10-20 раз токсичнее новокаина; •АНЕСТЕЗИН (БЕНЗОКАИН) — этиловый эфир парааминобензойной кислоты, не образует соль с хлористоводородной кислотой и поэто­му плохо растворим в воде.

2. Замещенные амиды кислот:

•ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (КСИЛОКАИН) — производное амино-этиламида, при поверхностной анестезии его активность вдвое мень­ше, чем у кокаина, в 20-40 раз меньше по сравнению с эффектив­ностью дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анесте­зии действует в 2-4 раза сильнее новокаина, превосходит по ток­сичности новокаин в 1,5-2 раза (активные метаболиты лидокаина -моноэтилглицинксиламид и глицинксиламид вызывают судороги);

•БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (АНЕКАИН, МАРКАИН) — химический аналог лидокаина, имеет в составе бутилпиперидиновый гетероцикл, один из самых эффективных и длительно действующих местных ане­стетиков, обладает кардиотоксичностью;

•ТРИМЕКАИН — близок по строению лидокаину (отличается присутствием ме-тильной группы в положении 4 фенильного ядра), при поверхностной анесте­зии в 2,5 раза слабее кокаина и в 25-50 раз дикаина, при проводниковой и инфильтрационной анестезии в 2,5-3,5 раза превосходит новокаин, несколько токсичнее новокаина;

•ПИРОМЕКАИН (БУМЕКАИНА ГИДРОХЛОРИД) — аналог тримекаина, имеет пир-ролидоновое кольцо, проявляет высокую местноанестезирующую активность;

• МЕПИВАКАИН (КАРБОКАИН, МЕПИКАТОН) — аналог лидокаина с более дли-

тельным (на 20%) действием;

•РОПИВАКАИН — аналог лидокаина, смесь R- и S-энантиомеров, действует сла­бее бупивакаина, характеризуется низкой кардиотоксичностью, пригоден для спинномозговой анестезии;

• АРТИКАИН (УЛЬТРАКАИН) — амидный препарат с тиофеновым кольцом, оказы-

вает сильное, быстрое и продолжительное действие, в том числе при спинно­мозговой анестезии.

Местные анестетики — сложные эфиры подвергаются гидролизу псев-дохолинэстеразой крови и действуют в течение 30-60 минут. Их эф­фект пролонгируют антихолинэстеразные средства (прозерин). Продукт гидролиза — парааминобензойная кислота ослабляет бактериостатичес-кое влияние сульфаниламидов.

Замещенные амиды кислот инактивируются монооксигеназной сис­темой печени в течение 2-3 часов. Бупивакин вызывает местную анес­тезию продолжительностью 3-6 часов, после ее прекращения длитель­но сохраняется анальгетический эффект.

Источник

23) Антагонизм лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение.

Антагонизм – способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого.

Прямой — два вещества действуют на один орган-мишень, чаще он бывает конкурентным. Конкурентный — на один рецептор действуют два вещества, один из них обладает внутренней активностью, а второй не обладает (агонист-антагонист). Например морфин (агонист) -налоксон (антагонист).

Косвенный – два препарата вызывают противоположные эффекты, действуя, например, на разные физиологические системы (ацетилхолин приводит к брадикардии, а адреналин и норадреналин- к тахикардии).

Физический или механический — один препарат сорбирует на себе другой, не вступая в химическую реакцию (активированный уголь + алкалоиды).

Химический — два вещества вступают в химическую реакцию с образованием нетоксического соединения.

Физиологический ( функциональный) – прямой или косвенный.

Синергоантагонизм — при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Так, на фоне А-адреноблокаторов стимулирующее действие адреналина на а-адренорецепторы сосудов уменьшается, а на В-адренорецепторы — становится более выраженным.

Использование при отравлении лекарственными препаратами; для устранения побочных эффектов.

24) Значение синергизма и антагонизма лекарственных средств в анестезиологии. Значение синергизма и антагонизма при совместном применении антибиотиков.

Некоторые препараты изменяют чувствительность рецепторов тканей к другим препаратам.

Совместное введение миорелаксанта панкурония бромида и фентанила. Первый препарат обладает ваголитическим действием и при монотерапии вызывает тахикардию. Ваготоническое действие фентанила нейтрализует этот нежелательный эффект и обеспечивает сбалансированную ЧСС при вводном наркозе у большинства пациентов с заболеваниями сердца.

Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов. совместное применение с препаратами теофиллина может вызывать судороги. бензодиазепины ослабляют обусловленную кетамином стимуляцию кровообращения и психотомиметические эффекты, удлиняют период его полусуществования в фазе элиминации. кетамин на фоне действия фторотана вызывает депрессию миокарда. препараты лития пролонгируют действие кетамина.

Синергизм — это усиление бактерицидного действия а\б при их совместном применении. Синергизм определяют как уменьшение числа бактерий на 99% (в 100 раз) после инкубации в течение ночи с обоими препаратами по сравнению с инкубацией с каждым из них в отдельности. Примером может служить сочетание препаратов, препятствующих синтезу клеточной стенки, и аминогликозидов. Препараты, подавляющие образование клеточной стенки (бензилпенициллин, ампициллин, ванкомицин), в отношении энтерококков в лучшем случае оказывают медленный бактерицидный эффект. Аминогликозиды действуют на эти микроорганизмы только бактериостатически. Сочетание же препарата, подавляющего синтез клеточной стенки, и аминогликозида облегчает проникновение последнего в бактериальные клетки и приводит к быстрой гибели бактерий. Указанные препараты синергично действуют и в отношении гемолитических стрептококков, Staphylococcus aureus, многих грамотрицательных палочек.

В некоторых случаях антимикробные препараты действуют антагонистически. Например, в присутствии препарата, подавляющего размножение бактерий, бактерицидное действие b-лактамных антибиотиков, направленное на делящиеся микроорганизмы, может смениться бактериостатическим.

25) Принципы лечения угрожающих жизни состояний в результате поражения токсическими веществами (острые отравления, химические ожоги, отравления грибами, поражения ядовитыми животными с опасностью развития угрожающих жизни состояний).

Основная задача при лечении острых от­равлений заключается в удалении из организма вещества, вызвавшего интокси­кацию.

1)Задержка всасывания токсичного в-ва в кровь.

Очищение желудка – вызывание рвоты (концентрированный NaCl/Na2SO4) или промывание. При отравлении кислотами и щелочами рвоту не вызываем (в-ва повреждают слизистую). Эффективно промывание желудка ч/з зонд. Дают адсорбенты и слабительные (солевые слабительные, вазелиновое масло).

При подкожном введении в-ва, вводят адреналин вокруг места введения в-ва, охлаждение этой области, м/о наложить жгут.

2) Удаление токс в-ва из орг-ма.

Метод форсированного диуреза – водная нагрузка+мочегонные, поддержание электролитного баланса.

Гемодиализ – кровь пр-т ч/з диализатор с полупроницаемой мембраной и освобождается от не связанных с белками токс в-в (барбитураты).

Перитонеальный диализ – промывание полости брюшины раствором электролитов, вводят антибиотики.

Гемосорбция – токс в-ва адсорбируются на сорбентах (актив уголь с покрытием белками крови).

Замещение крови – кровопускание+донорская кровь.

Плазмаферез – производится удаление плазмы без потери форм элементов + донорская плазма.

3) Устранение д-я всосавшегося токс в-ва.

Антидоты при отравлении тяж Ме (унитол, CaNa2).

Фармакологические антагонисты (атропин при отравлении антихолинэстеразными ср-ми).

4) Симптоматическая терапия острых отравлений.

Поддержание жизненно важных функций. Применяют кардиотоники, в-ва, регулирующие уровень АД, улучшающие микроциркуляцию в периферических тканях.

5) Профилактика острых отравлений.

ВЕГЕТОТРОПНЫЕ (СИНАПТОТРОПНЫЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

Источник