Лечение болезни Паркинсона
Поддержание двигательных функций зависит от двух основных составляющих: успешной лекарственной терапии и адекватной физической активности. Лекарственная терапия, прежде всего, направлена на восполнение дефицита дофамина, развивающегося при болезни Паркинсона в результате поражения клеток черной субстанции. В настоящее время для лечения болезни Паркинсона применяются 6 групп лекарственных средств:
- Леводопа (L-ДОФА) – предшественник дофамина, который, в отличие от самого дофамина, способен проникать в головной мозг. В клетках мозга в результате ферментативной реакции леводопа превращается в дофамин, восполняя его дефицит и нормализуя взаимодействие клеток глубинных структур мозга.
- Агонисты дофаминовых рецепторов имеют похожую на дофамин химическую структуру и за счет этого способны компенсировать дефицит дофамина, стимулируя его рецепторы.
- Ингибиторы моноаминоксидазы В блокируют распад высвободившегося в синапсы дофамина и тем самым усиливают и продлевают его действие.
- Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы подавляют распад в организме принятой пациентом леводопы, удлиняя период ее действия.
- Амантадины блокируют обратный захват дофамина и норадреналина, но их основной лечебный эффект может быть связан с блокированием глутаматных рецепторов.
- Холинолитики нормализуют нарушенное в глубинных структурах мозга соотношение между ослабленным дофаминергическим и усиленным холинергическим действием.
К сожалению, на сегодняшний день нет средства, которое бы доказательно защищало клетки мозга от патологического процесса (т.е. обладало нейропротективным действием) или способствовало их восстановлению, однако такие средства, как ингибиторы моноаминоксидазы В, агонисты дофаминовых рецепторов, амантадин, обладают нейропротективным потенциалом, выявленным в исследованиях на животных и культурах клеток, но не подтвержденным пока в клинических испытаниях.
Выбор препарата для начального и последующего лечения, его дозу, число приемов в день, комбинацию лекарств определит только Ваш лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей Вашего заболевания.
Все последующее лечение должно проводиться под наблюдением Вашего врача, который оценит его эффективность и безопасность. К сожалению, все препараты имеют побочные эффекты, некоторые из них делают тот или иной препарат нежелательным или противопоказанным именно для Вас. Весь возможный спектр побочных действий отражен во вкладыше-инструкции к препарату.
Чтение этого списка некоторых пациентов повергает в «ступор», однако надо понимать, что понастоящему опасные препараты не допускаются в клиническую практику, а большинство указанных во вкладыше побочных эффектов встречаются крайне редко. В любом случае польза, которую вы извлекаете из приема препарата, как правило, на порядок выше той опасности, которую создают побочные действия. Конечно, из этого правила есть исключения, о которых хорошо знают врачи, выписывающие Вам тот или иной препарат. И тем не менее, если при знакомстве со вкладышем у Вас появились сомнения в безопасности данного препарата для вас, посоветуйтесь со своим врачом.
В настоящее время выпускаются противопаркинсонические средства, которые можно принимать один раз в день, что делает лечение более удобным. Тем не менее, многие средства вам придется принимать несколько раз в день, а с учетом необходимости приема сразу нескольких лекарств схема лечения может быть достаточно сложной.
Чтобы не забывать принимать каждый из препаратов в отведенное для него время (а это очень важно для успеха лечения), мы рекомендуем приобрести специальную пластмассовую планшетку с несколькими отделениями (таблетницу) или просто воспользоваться пустыми пузырьками от лекарств. В зависимости от того, как часто врач назначил вам лекарство в течение дня, на каждом пузырьке вы пишете, например: «утро», «день», «вечер», или «8, 12, 16, 20 часов». Лекарства в эти пузырьки Вы или Ваши близкие кладете накануне вечером, практически исключая таким образом неправильный прием лекарств. На напоминание о необходимости приема препаратов в нужное время можно запрограммировать современные «умные» телефоны, планшеты и другие электронные приборы.
У некоторых больных противопаркинсонические лекарства вызывают тошноту, а иногда и рвоту. Как правило, тошнота и рвота вызываются не раздражением желудка, как считают многие пациенты, а стимуляцией особого участка мозга – так называемого «рвотного центра», который содержит дофаминовые рецепторы. В течение 2 нед. рецепторы рвотного центра обычно адаптируются к принимаемому вами дофаминергическому средству, и ощущение тошноты проходит. Для уменьшения тошноты в начальный период лечения или после существенного увеличения дозы лекарства следует принимать во время или сразу после еды. В последующем некоторые препараты (в первую очередь леводопу) следует принимать на пустой желудок – при таком приеме их действие усиливается, наступает быстрее и длится дольше. Если тошнота препятствует приему назначенного препарата, врач порекомендует вам принимать в течение 2–3 нед. домперидон (Мотилиум), который заблокирует рецепторы рвотного центра, но при этом не усилит симптомы паркинсонизма.
Напомним, что другое популярное противорвотное средство метоклопрамид (Церукал) противопоказано при болезни Паркинсона, так как способно усугубить ее проявления.
Других побочных эффектов лекарств, как и тошноты, также не следует бояться, поскольку все они могут быть ликвидированы при изменении дозы лекарства или замене препарата лечащим врачом.
Напомним о некоторых относительно частых побочных эффектах, встречающихся при приеме тех или иных противопаркинсонических средств.
При приеме амантадина и агонистов дофаминовых рецепторов может появляться «мраморная» окраска кожи предплечий и кистей или отеки голеней и стоп. При снижении дозы или отмене препарата данный побочный эффект проходит.
Холинолитики (такие как Циклодол) противопоказаны при закрытоугольной глаукоме и гиперплазии предстательной железы, а также лицам пожилого возраста.
При превышении индивидуально переносимой дозы холинолитики вызывают «затуманивание» зрения, сухость во рту, запоры, затруднение при моче испускании (у мужчин), нарушение внимания и памяти, беспокойство и галлюцинации.
Следует отметить, что галлюциноз обычно возникает на фоне тяжелого течения заболевания и может быть спровоцирован практически любым противопаркинсоническим средством, однако в наименьшей степени это свойство обнаруживается у препаратов леводопы, которые обычно остаются в схеме лечения пациентов, имеющих предрасположенность к психотическим расстройствам, тогда как другие препараты приходится поэтапно отменять.
Одним из универсальных приемов, к которым прибегают врачи для уменьшения риска побочных эффектов, является титрование дозы: первоначально тот или иной препарат назначается в минимально возможной дозе, а затем дозу постепенно в течение нескольких недель доводят до эффективной при условии хорошей переносимости препарата. При этом дозу препарата стараются ограничить, добиваясь не полного устранения симптомов, а достаточного функционального улучшения, позволяющего больному продолжить работу или сохранить независимость в быту.
Источник
Средства, применяемые для лечения паркинсонизма
Согласно современной классификации лекарственные средства, применяемые для лечения паркинсонизма, делятся на противопаркинсонические антихолинергические лекарственные средства (беллазон, динезин, норакин, тро-пацин, циклодол, этпенал) и противопаркинсонические дофаминэргические препараты (глудантан, депренил, левопа, мидантан).
БЕЛЛАЗОН (Bellazon)
Фармакологическое действие. Оказывает центральное холинолитическое действие, снимает мышечное напряжение, уменьшает дрожание при паркинсонизме.
Показания к применению. Паркинсонизм.
Способ применения и дозы. Внутрь по 3-4 драже в день с постепенным повышением дозы до 16 драже в сутки. Курс лечения — 3-4 мес.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, головокружение, расширение зрачков, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушения мочеиспускания, фибрилляция (хаотические сокращения) предсердий сердца.
Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ГЛУДАНТАН (Gludantanum)
Синонимы: Амантадин глюкуронид.
Фармакологическое действие. Дает лечебный эффект при паркинсонизме разной этиологии (вызванном различными причинами).
Показания к применению. Различные формы паркинсонизма, а также в качестве корректора побочных эффектов, возникающих при применении нейролептических препаратов.
Способ применения и дозы. Внутрь при паркинсонизме по 0,2 г после еды 2-4 раза в день. Оптимальная суточная доза — 0,8 г. Курс лечения — 2-6 мес. и более.
Побочное действие. Возможны изжога, тошнота, сухость во рту, головокружение, боль в области сердца, учащение сердцебиения, зуд кожи.
Противопоказания. Беременность, острые и хронические заболевания печени, почек и желудка.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, растворимые в кишечнике, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДЕПРЕНИЛ (Deprenyl)
Синонимы: Селегилин, Юмекс, Элдеприл, Тумекс.
Фармакологическое действие. Средство для лечения паркинсонизма. Является специфическим ингибитором МАО (моноаминооксидазы) типа Б, преобладающего в тканях мозга. Другие ингибиторы МАО в отличие от депренила действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б). При совместном использовании сокращает время наступления эффекта и удлиняет действие левопы.
Показания к применению. Применяют (совместно с левопой) для лечения паркинсонизма.
Способ применения и дозы. Назначают по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) в сутки (соответственно по 1 таблетке утром или утром и вечером). Дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой депренила, вместе с тем при продолжительном лечении эффективность депренила может снижаться.
При применении депренила дозу левопы можно в некоторых случаях снизить.
Депренил можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.
Побочное действие при лечении депренилом в сочетании с левопой или содержащими левопу средствами сходно с наблюдающимся при применении одного препарата левопа, но оно может усиливаться.
Противопоказания. Не следует назначать депренил при экстрапирамидных заболеваниях (нарушении координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентигтона и др.).
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИНЕЗИН (Dinezinum)
Синонимы: Диэтазина гидрохлорид, Антипар, Депаркин, Дипаркол, Парказин, Казантин, Лабитон, Тиантан и др.
Фармакологическое действие. Оказывает центральное антихолинергическое действие.
Показания к применению. Экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), в том числе паркинсонизм, гиперкинезы (насильственные автоматические движения
вследствие непроизвольного сокращения мышц); в качестве корректора побочных эффектов нейролептиков.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 0,3-0,5 г, а в отдельных случаях до 0,6-1,0 г в сутки.
Побочное действие. Сонливость, слабость, головокружение, иногда кожные высыпания.
Противопоказания. Нарушения функции печени, почек и мозгового кровообращения.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛЕВОПА (Levopa)
Синонимы: Леводопа, Допафлекс, Л-Допа, Допаркин, Калдопа, Аводопа, Бендопа, Биодопа, Брокадопа, Цикандопа, Далутрин, Деадопа, Допацин, Допал, Допар, Допастрал, Доприн, Элдопар, Эуродопа, Лародопа, Левопар, Мадопан, Медидопа, Оридопа, Пардопа, Паркидопа, Пармидин, Специадопа, Тонодопа, Велдопа и др.
Фармакологическое действие. Проникает через сосудистомозговой барьер, в базальных ганглиях превращается в допамин и устраняет или значительно уменьшает акинезию (отсутствие активных движений), в меньшей степени влияя на ригидность (повышенный мышечный тонус).
Показания к применению. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г с последующим увеличением через каждые 2-3 дня на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25-0,5 г через каждые ID-14 дней до общей суточной дозы 4-5 г (суточную дозу делят на 3-4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г.
Лечебный эффект при применении левопы развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, ортостатическая гипотония (понижение артериального давления при изменении положения тела), аритмия, покраснение лица, повышенная возбудимость нервной системы или депрессия (подавленное состояние), тремор (дрожание конечностей).
Противопоказания. Идиосинкразия (врожденная повышенная чувствительность) к препарату, выраженные нарушения функции печени и почек, функции желез внутренней секреции, декомпенсация сердечно-сосудистой системы; нельзя применять детям до 12 лет и женщинам в период лактации (кормления грудью). Препарат следует с осторожностью применять у больных с активной язвой желудка, бронхиальной астмой.
Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 100 и 1000 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МАДОПАР (Madopar)
Фармакологическое действие. Мадопар является комбинированным препаратом, содержащим левопу с бенсеразидом (химическим соединением, препятствующим распаду L-дофа в организме).
Показания к применению такие же, как для левопы.
Способ применения и дозы. Начинают лечение с приема мадопара-125 по 1 капсуле 3 раза в день в течение одной недели. Затем с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4-8 капсул (редко до
10 капсул мадопара-125) в день (в 3-4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применять мадопар-250 из соответствующего расчета.
Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.
Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения мадопара-125 на 2 приема.
Побочное действие и противопоказания такие же, как при применении левопы.
Форма выпуска. Мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг левопы и 12,5 мг бенсеразида (мадопар-62,5); 100 мг левопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125); 200 мг левопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НАКОМ (Nakom)
Синонимы: Синемет.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий левопу вместе с ингибитором периферического (экстраиеребрального) декарбоксилирования (разложения) левопы, разработанный для уменьшения побочных эффектов и усиления лечебного действия препарата левопа. При этом левопа используется в меньших дозах. Уменьшается выраженность побочных явлений.
Показания к применению такие же, как для левопы.
Способ применения и дозы. Назначают дозы внутрь как во время, так и после еды. Дозу подбирают индивидуально с учетом особенностей действия основного компонента -левопы. Обычно прием начинают с ‘/2 таблетки 1-2 раза в сутки; при необходимости увеличивают дневную дозу, добавляя ‘/2 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта (обычно до 3-6 таблеток в сутки, но не более 8 таблеток в сутки).
Больные, получавшие ранее левопу, должны до начала лечения накомом прекратить (не менее чем за 12ч) прием левопы, а наком принимать в первые дни в уменьшенных дозах (не более 3 таблеток в сутки). Поддерживающая доза для большинства больных составляет 3-6 таблеток в сутки (не более 8 таблеток в сутки).
Побочное действие и противопоказания такие же, как при применении левопы.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,25 г (250 мг) левопы и 0,025 г (25 мг) карбидона, в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МИДАНТАН (Midantanum)
Синонимы: Амантадина гидрохлорид, Вигерит, Симметрел, Адамантин, Амандин, Амантан, Антадин, Атарин, Флувиатол, Габирол, Мантадикс, Параментин, Протексин, Вирофрал, Вирозол и др.
Фармакологическое действие. Обладает Н-холинолитической активностью, а также оказывает влияние на обмен катехоламинов.
Показания к применению. Паркинсонизм различной этиологии (вызванный различными причинами), особенно с ригиднобрадикинетическим синдромом (повышением мышечного тонуса с уменьшением объема движений).
Способ применения и дозы. Назначают мидантан после еды. Принимают, начиная с 0,05-0,1 г сначала 2 раза, затем 3-4 раза в сутки. Суточные дозы — 0,2-0,4 г. Длительность курса лечения — 2-4 месяца.
Побочное действие. Возможны раздражительность, бессонница, головокружение.
Противопоказания. Заболевания печени и почек. Необходима осторожность при повышенной возбудимости.
в частности при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
НОРАКИН (Norakin)
Синонимы: Трипериден гидрохлорид, Акинетон, Бипериден, Декинет, Ипсатол, Параден, Тасмолин.
Фармакологическое действие. Оказывает корригирующее действие при паркинсонизме и треморе (дрожании конечностей).
Показания к применению. Паркинсонизм различной этиологии (вызванный различными причинами), спастическая кривошея и др., корректор побочных эффектов нейролептиков.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001-0,002 г 2-3 раза в день; при необходимости дозу повышают до 0,004-0,01 г в сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушения мочеиспускания, фибрилляция (хаотичные сокращения) предсердий сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список А. В сухом месте.
ТРОПАЦИН (Tropacinum)
Синонимы: Дифенилтропин гидрохлорид, Тропазин.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, блокируя главным образом М-холинореактивные системы, а также обладает ганглиоблокирующим и спазмолитическим (снимающим спазмы) свойством.
Показания к применению. Паркинсонизм, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольного сокращения мышц), спастические парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений на фоне повышенного тонуса мышц) и параличи.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,01-0,0125 г 1-2 раза в день; детям дозы устанавливают соответственно возрасту (от 0,001 до 0,005 г).
Высшая разовая доза для взрослых — 0,03 г, суточная — 0,1 г.
Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, диспепсические явления (расстройства пищеварения), тахикардия (учащенные сердцебиения), головная боль, головокружение.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), нарушения мочеиспускания, фибрилляция (хаотичные сокращения) предсердий сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01 и 0,015 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum)
Синонимы: Тригексифенидил гидрохлорид, Паркопан, Артан, Паркинсан, Ромпаркин, Анти-Спас, Антитрем, Апаркан, Бензгексол гидрохлорид, Пацитан, Паркан, Перагит, Пипанол, Тремин, Трифенидил, Триксил и др.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное центральное и периферическое холинолитическое действие.
Показания к применению. Паркинсонизм различной этиологии (вызванный различными причинами) и другие заболевания экстрапирамидной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса и гиперкинезами (насильственными автоматическими движениями вследствие непроизвольного сокращения мышц).
Способ применения и дозы. Принимают внутрь (во время или после еды) в таблетках, начиная с 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) в день; в последующем прибавляют по 1-2 мг в день до суточной дозы 0,005-0,006-0,01 г (5-6-10 мг) в день (в 1-2-3 приема).
Высшая разовая доза для взрослых — 0,01 г, суточная — 0,02 г.
Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение пульса; при передозировке головокружение.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция (хаотические сокращения) предсердий сердца. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), выраженном атеросклерозе.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЭТПЕНАЛ (Aethpenalum)
Фармакологическое действие. Оказывает центральное и периферическое Н-,М-холинолитическое действие, обладает местноанестезируюшей активностью.
Показания к применению. Применяют при болезни Паркинсона и паркинсонизме различной этиологии (вызванном различными причинами), а также при спастических парезах (уменьшении силы и/или амплитуды движений на фоне повышенного тонуса мышц). Может использоваться как холинолитическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при бронхиальной астме.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутримышечно. При паркинсонизме принимают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг) 1 раз в день; при недостаточном эффекте и хорошей переносимости увеличивают постепенно дозу до 0,15-0,25 г в сутки (в 3-4 приема). Внутримышечно вводят по 0,01-0,02 г (10-20 мг = 1-2 мл 1% раствора) 2-3 раза в день. При необходимости повышают дозу до 0,1 г в день (1 мл 5% раствора 2 раза в день). Внутримышечные инъекции можно чередовать с приемом препарата внутрь.
При спастических парезах сосудистого происхождения (для снижения мышечного тонуса) вводят препарат внутримышечно, начиная с 0,04-0,05 г в день (1 мл 1% раствора 4 раза в день или 1 мл 5% раствора 1 раз в день). Курс лечения -7-10 дней. При необходимости проводят повторные курсы лечения. Внутримышечные инъекции можно комбинировать с назначением препарата внутрь (1 мл 1% раствора внутримышечно 2 раза в день и по 0,025 г, т.е. по 1/2 таблетки внутрь).
При язвенной болезни желудка и бронхиальной астме назначают в первые дни внутримышечно по 0,02-0,03 г (2-3 мл 1% раствора), до 0,06 г (6 мл 1% раствора) в день, затем внутрь по 0,025-0,05 г 2-4 раза в день. Курс лечения — 8-30 дней.
Побочное действие и Противопоказания. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при приеме циклодола.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук; 1% или 5% раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом (для таблеток), прохладном месте.
Источник