Биологическая доступность лекарственных препаратов определяется методом

Что такое биодоступность препаратов

• В клинической фармакологии этот термин является одной из характеристик действия медикаментозного препарата и наглядно поясняет, какой процент действующего вещества может быть усвоен;
• Применяется и к лекарственным средствам, но также и к продукции высокого качества категории БАД – витамины, микро- и макроэлементы, минералы, аминокислоты, смешанные составы и тд.;
• В описании нутриентов и любых БАДов под биодоступностью понимается объем вещества, который при употреблении абсорбирует и оказывает эффект;
• Биодоступность всегда определяется в ходе исследований препарата и является обязательной информацией в описании лекарственного вещества, а для нелекарственных средств – рекомендованной для описания.

ПОДРОБНО

Биодоступность нутриентов и лекарств

Что влияет на усваиваемость

Абсорбция комплексов bioniq – особенности

Биодоступность нутриентов и лекарств

Все вещества, необходимые для сохранения здоровья, можно разделить на две огромные группы:

• Лекарственные – все виды препаратов, что производится фармацевтической промышленностью, применяются для лечения, реабилитации, диагностики, профилактики и других медицинских действий. Для этой группы применяется термин «биодоступность»;
• Нелекарственные – это пищевые добавки, биологически активные вещества, которые используются как активная поддержка медикаментозной терапии или профилактика, регуляция пищевого рациона, программа здорового образа жизни. Это витамины, аминокислоты, минералы, комплексы нутриентов и пр. Эта категория оценивается по абсорбции – эквиваленту фармацевтической биодоступности.

Для фармакологии

Именно в отношении медикаментозных составов биодоступность – это величина, показывающая, сколько % от всего объёма действующего вещества достигает цели и оказывает лекарственное воздействие. Эта характеристика лекарственных средств значима в основном для пероральных препаратов (таблетки, капсулы, сиропы и т.д.). С момента поступления в желудок, где начинается усвоение препарата, и до всасывания через стенки кишечника некоторый объем лекарственного состава может разрушиться при контакте, например, с солями желчных кислот.

Биодоступность лекарственного средства определяется в ходе клинических исследований и указывается в описании к любому фармацевтическому препарату. Эта величина помогает врачу правильно рассчитать эффективную и безопасную дозировку, понять, какой объем вещества в среднем усвоится организмом.

В отличие от пероральных препаратов, инъекции, а особенно составы, поступающие через внутривенное вливание (капельницу), обладают максимальной усваиваемостью, буквально все 100%. Это объясняется тем, что такие лекарственные составы вводятся сразу в кровь и доставляются кровотоком к цели без потерь, минуя желудочно-кишечный тракт. Однако такой метод доставки лекарственного компонента обоснован в терапии заболеваний, когда организм борется с тяжелыми расстройствами, поражениями.

Для нутриентов

В этом случае под биодоступностью тоже понимается свойство препарата проникать в кровь, поступать вместе с ней в ткани, клетки – это и называется абсорбцией. Для средств, не являющихся лекарственными, – витаминов, энзимов, жирных кислот, минералов и др. – применяется именно эта характеристика, больше для сепарации пищевых добавок от лекарственных средств. По своей сути адсорбция также является биодоступностью.

Чтобы не растеряться с терминологией – так выглядит разница между адсорбцией (оседание и впитывание только поверхностью) и абсорбцией (проникновение вещества внутрь). Так к наружным препаратам применяется термин «адсорбция», а для всех нутриентов, которые принимаются перорально – абсорбция.

Что влияет на усваиваемость нутриентов

С биодоступностью не всегда стоит связывать только лишь качество нутриентов. Препятствием может стать нарушенный метаболизм белков, поскольку ни одна реакция в нашем организме не протекает без ферментов (белковые соединения). Они приоритетно важны для ускорения биохимических реакций, помощи в доставке соединений между молекулами. Любым препаратам, введенным в организм внесосудистым путём, приходится буквально «прорываться» через множество барьеров и даже иногда сталкиваться с опасностью преждевременного распада. В отношении составов, не являющихся лекарственными, учитывается несколько решающих факторов.

• Состояние желудочно-кишечного тракта

У пациентов, страдающих от заболеваний кишечника, печени, почек, временных или хронических, довольно часто обнаруживается дефицит витаминов обеих групп. Это накапливаемые жирорастворимые, которые всегда растворяются медленнее, и водорастворимые – всасываются быстрее, не накапливаются в организме.

• Взаимодействие компонентов и влияние других веществ

В этом случае существенную роль играют три типа реакций: фармацевтическая, фармакокинетическая и фармакодинамическая, то есть особенности изготовления, неправильное хранение и переработка нутриентов. Например, некорректно рассчитанные сочетания доз в мультикомплексах могут привести к конфликту между элементами. Конкурируют, например, кальций и железо, а витамин В12 может усилить действие витамина В1, что спровоцирует аллергическую реакцию. Однако при взвешенном сочетании объемов эти же элементы оказывают определенно конструктивное действие в организме.

Некоторые фармацевтические препараты также могут угнетать активность нутриентов: антибиотики снижают абсорбцию витаминов В1, В5 и К, гормоны и стероиды «мешают» кальцию, витамину В6, а популярное лекарственное средство Аспирин буквально вымывает из организма витамина С, В9 (фолиевая кислота) и цинк.

• Форма изготовления и дозировка препарата

Для пероральных нутриентов форма изготовления очень важна, от того, насколько верно выбран метод производства, зависит качество мультикомплекса. Гранулирование, микрокапсульные технологии, применение вспомогательных веществ, специальные виды прессования – всё это прямо влияет на то, в каком объёме, с какой скоростью компоненты будут высвобождаться в организме. С помощью формы лекарственного средства и пищевой добавки можно влиять на время распада компонентов.

Почему это важно?

Питательным веществам, растворяющимся уже в желудке, почти невозможно сохранить биологическую активность до момента попадания нутриентов через протоки в тонкий и только потом в толстый кишечник. Особенно форма препаратов важна для водорастворимых витаминов, поскольку их окончательная усваиваемость происходит именно в стенках толстого кишечника. Вероятность того, что компоненты «доживут» до цели не так уж высока.

Всё это определяет скорость и полноту всасывания нутриентов, влияет на динамику их абсорбции, время поддержания полезной концентрации в крови – то есть является биодоступностью состава.

Биодоступность комплексов bioniq – особенности

Подытожим. Чтобы комплекс нутриентов был действительно полезен и отвечал потребностям в каждом индивидуальном случае, необходимо придерживаться основных требований к препаратам:

• Корректное сочетание элементов в одном комплексе нутриентов;
• Форма изготовления, позволяющая сохранить максимальную эффективность;
• Биологическая индивидуальность.

Биодоступность нутриентов bioniq LIFE и bioniq BALANCE отличается в первую очередь персонализированностью формул – состав каждого комплекса «собирается» на основе данных в анализах крови. Сочетание, объем питательных элементов рассчитывается на индивидуальных данных каждого. Именно анализы крови позволяют узнать о текущем состоянии здоровья, наличии/нехватке различных элементов, рассчитать потребность в нутриентах и их сочетаемость в каждой персональной формуле. Так исключается метаболическая несовместимость, конфликты с имеющейся концентрацией витаминов и питательных соединений.

8 лет исследований, которые проводились силами специалистов bioniq, позволили прийти к решению с реализацией управляемой абсорбции компонентов в кишечнике, с их контролируемым распределением и высвобождением в течение длительного периода. Это означает, что формула принимаемых нутриентов bioniq работает на протяжении многих часов, постоянно обеспечивая организм питательными веществами по степени потребности.

Для препаратов группы нутриентов, имеющих природное происхождение, абсорбция строится на обращении к активному транспортному механизму. Это перенос молекул вещества через мембрану клетки, при использовании энергии метаболических процессов.

Механизм активного транспорта – система, позволяющая нутриентам всасываться и усваиваться быстрее, и не работает на лекарственных составах. Но именно в случае с питательными веществами скорость важна только в момент их доставки до места всасывания, то есть в кишечник. Для этого была выбрана форма гранул с прессованием: это позволяет добиться перехода частей препарата без значимых потерь. Перехода из желудка, где степень кислотности довольно большая, непосредственно в кишечник, чтобы там начать высвобождение питательных соединений.

Элементы формулы абсорбируются намного дольше, в течение 12 часов, такая эффективность была достигнута также гранулированием препаратов. Можно уверенно сказать, что активные вещества в составе любого из препаратов bioniq работают так, если бы это были натуральные фрукты, овощи. Биодоступность природной пищи в этом случае идентична комплексу нутриентов: фактически, весь состав формулы усваивается с той же эффективностью, что и растительная пища.

Подписка на рассылку

Мы будем вам отправлять дайджест один раз в неделю на почту

Источник

Биодоступность

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Биодоступность характеризует, в каком объеме и с какой скоростью активное вещество (исходный лекарственный препарат или его метаболит) попадает в системный кровоток, достигая тем самым места действия.

Биодоступность лекарственного средства во многом определяется свойствами лекарственной формы, которые частично зависят от ее состава и способа изготовления. Различия в биодоступности лекарственных форм могут иметь клиническое значение; таким образом, необходимо знать, являются ли они эквивалентными.

Химическая эквивалентность означает, что лекарственные формы содержат в одинаковом количестве одни и те же активные компоненты и соответствуют текущим утвержденным стандартам; однако вспомогательные вещества в лекарственном средстве могут отличаться. Биоэквивалентность указывает, что в случае, если сравниваемые лекарственные формы назначаются одному и тому же пациенту в одинаковой дозировке, будут достигнуты равные концентрации лекарственного вещества в плазме крови и тканях. Терапевтическая эквивалентность свидетельствует о том, что если готовые лекарственные формы назначаются в одинаковой дозировке одному и тому же пациенту, то они имеют сопоставимое терапевтическое и побочное действие.

Предполагается, что биоэквивалентные лекарственные формы являются терапевтически эквивалентными. Терапевтическая неэквивалентность (например, большая частота побочных эффектов, меньшая эффективность) обычно обнаруживается во время длительного лечения, когда пациентам, чье состояние стабилизировалось в результате приема одного лекарственного средства, был назначен неэквивалентный заменитель.

Иногда достижение терапевтической эквивалентности возможно, несмотря на различия в биодоступности. Например, терапевтический индекс (соотношение минимальной токсической и средней эффективной концентраций) бензилпенициллина настолько высок, что на эффективность и безопасность обычно не влияют небольшие различия концентрации препарата в плазме крови, вызванные различиями в биодоступности лекарственной формы. Напротив, для препаратов с относительно низким терапевтическим индексом различия биодоступности могут вызвать существенную терапевтическую неэквивалентность.

Причины низкой биодоступности

Лекарственные средства, назначаемые внутрь, должны пройти через стенку кишечника, а затем по системе воротной вены попасть в печень; в обоих случаях лекарственный препарат подвержен эффекту первого прохождения (метаболизму до попадания в системный кровоток). Таким образом, многие лекарственные вещества могут быть метаболизированы еще до того, как будет достигнута их адекватная концентрация в плазме крови. Низкая биодоступность наиболее характерна для пероральных лекарственных форм малорастворимых в воде и медленно всасывающихся препаратов.

Недостаточное время для всасывания в желудочно-кишечном тракте– распространенная причина низкой биодоступности. Если растворение препарата затруднено или он не способен пройти через эпителиальную мембрану (например, вследствие высокой степени ионизации либо полярности), времени его пребывания в месте всасывания может быть недостаточно. В таких случаях биодоступность может быть как высоковариабельной, так и низкой.

Возраст, пол, физическая активность, генотип, стресс, различные нарушения (например, ахлоргидрия, синдром мальабсорбции) или перенесенные операции на ЖКТ также могут повлиять на биодоступность.

Химические реакции, уменьшающие абсорбцию, снижают и биодоступность препарата. К таким реакциям относятся образование комплексов (например, тетрациклина и поливалентных ионов металлов), гидролиз при участии соляной кислоты желудка или пищеварительных ферментов (например, бензилпенициллина или хлорамфеникола пальмитата), конъюгация в стенке кишечника (например, сульфоконъюгация изопротеренола), адсорбция другими препаратами (например, дигоксина колестирамином) и метаболизм микрофлорой кишечника.

Оценка биодоступности

Биодоступность обычно оценивается путем определения площади под графиком зависимости концентрации препарата в плазме крови от времени (AUC— Фармакокинетическая кривая гипотетического препарата после однократного перорального приема Фармакокинетическая кривая гипотетического препарата после однократного перорального приема Биодоступность характеризует, в каком объеме и с какой скоростью активное вещество (исходный лекарственный препарат или его метаболит) попадает в системный кровоток, достигая тем самым места. Прочитайте дополнительные сведения ). Данный параметр является наиболее достоверной мерой биодоступности. Эта величина прямо пропорциональна общему количеству неизмененного лекарственного средства, попавшему в системный кровоток. Готовые лекарственные формы могут рассматриваться как биоэквивалентные по степени и скорости всасывания, если их АUС совпадают.

Фармакокинетическая кривая гипотетического препарата после однократного перорального приема

Концентрация лекарственного препарат в плазме крови возрастает с увеличением степени абсорбции; максимальные значения показателя достигаются, когда скорость элиминации соответствует скорости абсорбции. Определение биодоступности, основанное на оценке максимальной концентрации в плазме крови, может быть ошибочным, поскольку выведение лекарственного средства начинается сразу, как только оно попадает в кровоток. Время достижения максимальной концентрации – наиболее широко используемый показатель скорости абсорбции: чем медленнее абсорбция, тем позже регистрируется пик концентрации.

Биодоступность препаратов, выводимых в неизмененном виде с мочой, можно оценить путем измерения общего количества лекарственного вещества, экскретируемого после однократного введения. В идеале моча собирается на протяжении 7–10 периодов полувыведения для оценки полной элиминации лекарственного препарата. После многократного приема и достижения равновесного состояния биодоступность можно оценивать путем измерения количества неизмененного лекарственного вещества, обнаруживаемого в моче за 24-часовой период.

Источник