Биофармацевтическая классификационная система бкс классы лекарственных препаратов по бкс

Система классификации биофармацевтики — Biopharmaceutics Classification System

Система классификации биофармацевтики — это система, позволяющая дифференцировать лекарственные средства на основе их растворимости и проницаемости.

Эта система ограничивает прогноз, используя параметры растворимости и кишечной проницаемости . Растворимость классификация основана на Фармакопеи США (USP) апертурой. Проницаемость кишечника классификация основана на сравнении с внутривенной инъекции . Все эти факторы очень важны, потому что 85% наиболее продаваемых лекарств в США и Европе вводятся перорально .

Содержание

BCS классы

В соответствии с Системой биофармацевтической классификации (BCS) лекарственные вещества классифицируются по четырем классам по их растворимости и проницаемости:

• Класс I — высокая проницаемость , высокая растворимость
  • Пример: метопролол , парацетамол.
  • Эти соединения хорошо всасываются, и скорость их абсорбции обычно выше, чем выведение.
• Класс II — высокая проницаемость, низкая растворимость
  • Пример: глибенкламид , бикалутамид , эзетимиб , ацеклофенак.
  • Биодоступности этих продуктов ограничена скоростью их сольватации. Может быть обнаружена корреляция между биодоступностью in vivo и сольватацией in vitro .
• Класс III — низкая проницаемость, высокая растворимость
  • Пример: циметидин
  • Абсорбция ограничена скоростью проникновения, но лекарство растворяется очень быстро. Если состав не изменяет проницаемость или продолжительность желудочно-кишечного тракта, тогда могут применяться критерии класса I.
• Класс IV — низкая проницаемость, низкая растворимость
  • Пример: бифоназол
  • Эти соединения имеют плохую биодоступность. Обычно они плохо всасываются слизистой оболочкой кишечника, и ожидается высокая вариабельность.

Определения

Препараты классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и растворения.

Границы класса растворимости основаны на максимальной дозе продукта с немедленным высвобождением. Лекарство считается хорошо растворимым, если самая высокая доза растворяется в 250 мл или меньше водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Расчетный объем в 250 мл получен на основе типичных протоколов исследования биоэквивалентности, которые предписывают введение лекарственного препарата натощак добровольцам-людям со стаканом воды.

Границы классов проницаемости косвенно основаны на степени абсорбции лекарственного вещества в организме человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через кишечную мембрану человека. В качестве альтернативы можно использовать нечеловеческие системы, способные предсказывать абсорбцию лекарств у людей (например, методы культивирования in vitro). Лекарственное вещество считается высокопроницаемым, если степень абсорбции у людей определяется как 90% или более введенной дозы на основании определения баланса массы или по сравнению с внутривенной дозой.

Для границ класса растворения продукт с немедленным высвобождением считается быстро растворяющимся, если не менее 85% указанного количества лекарственного вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для растворения 1 Фармакопеи США при 100 об / мин или прибора 2 при 50 об / мин в объеме 900 об / мин. мл или меньше в следующих средах: 0,1 М HCl или имитирующая желудочная жидкость, или буфер с pH 4,5 и буфер с pH 6,8, или имитация кишечной жидкости.

Источник

Биофармацевтическая классификация лекарственных средств. Процедура «биовейвер».

Биофармацевтическая система классификации (BCS) представляет собой инструмент для разработки, который дает возможность оценить вклад трех фундаментальных факторов: растворение, растворимость и кишечную проницаемость, которые управляют скоростью и степенью поглощения субстанции из твердой дозированной пероральной лекарственной формы. Растворение препарата представляет собой процесс высвобождения действующего вещества, в результате которого это вещество становится доступным к всасыванию. Проницаемость же, в свою очередь, относится к способности молекулы субстанции проникать через мембрану в системный кровоток. БСК является также фундаментальным руководством для определения условий, при которых ожидается IVIVC и для разработки спецификаций in vitro растворения. БСК оперирует моделями растворения и абсорбции препарата, которые рассматриваются по ключевым параметрам, управляющим растворением препарата и его всасыванием, таким как: число всасывания, число растворимости и единица дозы.

• Число всасывания (An) — это отношение среднего времени удержания (Tres) к среднему времени абсорбции (Tabs).
• Число растворимости (Dn) — это отношение Tres к среднему времени растворения (Tdiss).
• Единица дозы (D0) — это отношение дозы к растворимости лекарственного средства.

Классификация БСК в сочетании с многочисленными фармакопейными и физиологическими средами растворения может использоваться как фундаментальное руководство для проектирования и создания соответствующих биорелевантных условий растворения, ведущих к более многозначительному прогнозированию in vivo действия.

Учитывая потенциал, заложенный в БСК, можно утверждать, что корректно разработанный тест на растворение может быть ключевым прогнозирующим инструментом в оценке как возможности использования препаратов для орального приема, так и проведения биоэквивалентности их технологических прописей.

ПРО­ЦЕДУ­РА «БИ­ОВЕЙ­ВЕР»

Про­дол­жи­тель­ность и вы­сокая сто­имость (до 2 млн руб.) ис­пы­таний in vivoдля оп­ре­деле­ния би­оэк­ви­вален­тнос­ти дже­нери­ков обос­но­выва­ют ак­ту­аль­ность внед­ре­ния срав­ни­тель­ных ис­пы­таний in vitro по так на­зыва­емой про­цеду­ре «би­овей­вер» [19, 48].

«Би­овей­вер» (biowaiver) – про­цеду­ра, в со­от­ветс­твии с ко­торой оп­ре­деле­ние вза­имо­заме­ня­емос­ти и ре­гис­тра­ция дже­нери­ков про­водит­ся на ос­но­вании их би­офар­ма­цев­ти­чес­ких свой­ств и эк­ви­вален­тнос­ти in vitro, как аль­тер­на­тива ис­сле­дова­ни­ям би­оэк­ви­вален­тнос­ти in vivo [7, 19, 113]. Про­цеду­ра «би­овей­вер» мо­жет быть ис­поль­зо­вана так­же при про­веде­нии мар­ке­тин­го­вых ис­сле­дова­ний ЛС [114, 115, 116].

Ре­гуля­тор­ную про­цеду­ру «би­овей­вер» до­пус­ка­ют НД FDA (2000 г.) [36, 62], ВОЗ (2006 г.) [23], Агентство по фар­ма­цев­ти­чес­кой про­дук­ции и ме­дицин­ским при­борам (PMDA) (2006 г.) [115, 116], Минз­драв Ук­ра­ины (2007 г.) [21], ЕМА (2010 г.) [22].

Воз­можность про­веде­ния про­цеду­ры за­висит от оп­ре­делен­ных ус­ло­вий. Это дол­жна быть твер­дая ЛФ не­мед­ленно­го выс­во­бож­де­ния сис­темно­го дей­ствия [19]. ФС дол­жна об­ла­дать ши­роким те­рапев­ти­чес­ким ин­дексом, от­но­сить­ся к I, II илиIII клас­су по БКС. ВВ, вхо­дящие в сос­тав ис­сле­ду­емых ЛП, не дол­жны вли­ять на выс­во­бож­де­ние ФС при про­веде­нии ис­пы­таний.

Учи­тыва­ют­ся и свой­ства ЛП. В за­виси­мос­ти от ско­рос­ти рас­тво­рения ФС из ЛП пос­ледние де­лят­ся на быс­тро­рас­тво­римые и мед­ленно рас­тво­римые (по FDA[36]) или очень быс­тро­рас­тво­римые, быс­тро­рас­тво­римые и ос­таль­ные (по ВОЗ[23]). ЛП счи­та­ет­ся очень быс­тро­рас­тво­римым, ес­ли не ме­нее 85% ак­тивной суб­стан­ции пе­рехо­дит в сре­ду рас­тво­рения за 15 мин при ис­пы­тании на ЛМ (75 об/мин) или ВК (100 об/мин) в каж­дом из бу­фер­ных рас­тво­ров с рН 6,8; 4,5 и 1,2, объ­емом 900 мл. ЛП счи­та­ет­ся быс­тро­рас­тво­римым, ес­ли в этих же ус­ло­ви­ях не ме­нее 85% ФС пе­рехо­дит в сре­ду рас­тво­рения уже за 30 мин.

Ре­комен­да­тель­ные до­кумен­ты ВОЗ [23], FDA [36], ЕМА [22] со­дер­жат ряд оди­нако­вых по­ложе­ний: гар­мо­низи­рован­ные мо­ног­ра­фии по рас­тво­рению; ис­поль­зо­вание оди­нако­вых ап­па­ратов (ВК и/или ЛМ); до­пус­ти­мость про­цеду­ры «би­овей­вер» для ЛП с ФС I клас­са; осо­бые тре­бова­ния к ФС с уз­ким те­рапев­ти­чес­ким ин­дексом; рас­чет ко­эф­фи­ци­ен­та по­добия как кри­терия по­добия про­филей рас­тво­рения; сов­па­дение од­ной сре­ды рас­тво­рения; тес­ти­рова­ние 12 еди­ниц ЛП [117].

В то же вре­мя в до­кумен­тах име­ют­ся не­кото­рые раз­ли­чия. Так, в со­от­ветс­твии с НД FDA для то­го, что­бы ЛП был за­регис­три­рован по про­цеду­ре «би­овей­вер», он дол­жен: со­дер­жать ФС толь­ко I клас­са; быть «быс­тро­рас­тво­римым», не аб­сорби­ровать­ся в ро­товой по­лос­ти [36, 48, 117].

Тре­бова­ния ВОЗ ши­ре, чем тре­бова­ния FDA, и до­пус­ка­ют ре­гис­тра­цию ЛП, со­дер­жа­щих не толь­ко ФС I, но и дру­гих клас­сов по БКС [24, 114, 116]. Ес­ли ЛП со­дер­жит ФС I клас­са, он дол­жен быть быс­тро- или очень быс­тро­рас­тво­римым, как и пре­парат срав­не­ния. В то же вре­мя очень быс­трое рас­тво­рение не обя­затель­но га­ран­ти­ру­ет би­оэк­ви­вален­тность их ЛП, ав­то­ры счи­та­ют, что тре­бова­ние «быс­трое рас­тво­рение» и по­добие про­филей рас­тво­рения яв­ля­ют­ся дос­та­точ­ным кри­тери­ем [118].

Ес­ли ЛП со­дер­жит ФС II клас­са, то суб­стан­ция дол­жна об­ла­дать сла­бокис­лы­ми свой­ства­ми, иметь вы­сокую рас­тво­римость толь­ко при зна­чении рН 6,8; ЛП дол­жен быть быс­тро­рас­тво­римым, а про­филь его рас­тво­рения — по­добен про­филю рас­тво­рения пре­пара­та срав­не­ния в трех сре­дах.

В слу­чае ес­ли ЛП со­дер­жит ФС III клас­са, то он дол­жен быть очень быс­тро­рас­тво­римым; про­филь его рас­тво­рения дол­жен быть по­добен про­филю рас­тво­рения пре­пара­та срав­не­ния в трех сре­дах; со­от­но­шения риск – пре­иму­щес­тва дол­жны быть до­пол­ни­тель­но под­твержде­ны с точ­ки зре­ния сте­пени, мес­та и ме­ханиз­ма аб­сор­бции [119].

Для ЛП с ФС IV клас­са не­об­хо­димо оп­ре­делять би­оэк­ви­вален­тность толь­коin vivo [23].

Про­цеду­ра «би­овей­вер» пред­назна­ча­ет­ся толь­ко для оп­ре­деле­ния би­оэк­ви­вален­тнос­ти и не за­меня­ет оцен­ку би­одос­тупнос­ти или дру­гие фар­ма­коки­нети­чес­кие ис­сле­дова­ния [120].

В 2010 г. EMA ут­верди­ло до­кумент, рег­ла­мен­ти­ру­ющий про­веде­ние про­цеду­ры «би­овей­вер» и до­пус­ка­ющий ее для ЛП с ФС I и III клас­са БКС [22, 121]. Сре­ды рас­тво­рения ана­логич­ны ука­зан­ным в до­кумен­те ВОЗ. Сос­та­вы бу­феров дол­жны со­от­ветс­тво­вать Ев­ро­пей­ской Фар­ма­копее. До­пол­ни­тель­но мож­но про­водить ис­сле­дова­ния при зна­чении рН, при ко­тором суб­стан­ция име­ет ми­нималь­ную рас­тво­римость. Дол­жна быть под­твержде­на не­из­менность гра­нуло­мет­ри­чес­ко­го сос­та­ва и по­лимор­фно­го сос­то­яния суб­стан­ций ис­сле­ду­емо­го ЛП и пре­пара­та срав­не­ния [117].

До­кумен­ты по про­цеду­ре «би­овей­вер» в Япо­нии пред­назна­чены для дже­нери­ков. Ос­новное их от­ли­чие в том, что БКС не приз­на­ет­ся, т. к. счи­та­ет­ся, что при­чина­ми би­оне­эк­ви­вален­тнос­ти пе­рораль­ных ЛП яв­ля­ют­ся не про­ница­емость и рас­тво­римость ФС, а раз­ли­чия в ЛФ и/или про­из­водс­твен­ных про­цес­сах [115, 116]. Про­цеду­ра «би­овей­вер» мо­жет при­менять­ся для ФС лю­бого клас­са, раз­ре­шена для ЛП с мо­дифи­циро­ван­ным выс­во­бож­де­ни­ем [117].

В 2007 г. На Ук­ра­ине был ут­вер­жден НД, раз­ра­ботан­ный в со­от­ветс­твии с ре­комен­да­ци­ями ВОЗ и до­пус­ка­ющий уп­ро­щен­ную ре­гис­тра­цию дже­нери­ков без про­веде­ния ис­сле­дова­ний би­оэк­ви­вален­тнос­ти [21]. По про­цеду­ре «би­овей­вер» на Ук­ра­ине за­регис­три­рова­но 8 ЛП.

В Шве­ции одоб­ре­на про­цеду­ра «би­овей­вер» для ЛП, со­дер­жа­щих ибуп­ро­фен, па­раце­тамол, пред­ни­золон [122].

В Ка­наде опуб­ли­кован для об­сужде­ния про­ект до­кумен­та по про­цеду­ре «би­овей­вер», до­пус­ка­ющий ее для ЛП, со­дер­жа­щих ФС I и III клас­сов [123].

В Рос­сии в нас­то­ящее вре­мя про­цеду­ра «би­овей­вер» за­коно­датель­но не рег­ла­мен­ти­ру­ет­ся, ис­пы­тания срав­ни­тель­ной ки­нети­ки рас­тво­рения in vitro при­меня­ют­ся для оцен­ки эк­ви­вален­тнос­ти раз­ных до­зиро­вок од­но­го и то­го же дже­нери­ка [29]. Од­на­ко под­го­тов­ле­ны ме­тоди­чес­кие ре­комен­да­ции, рег­ла­мен­ти­ру­ющие про­веде­ние про­цеду­ры, про­водит­ся ра­бота по их внед­ре­нию [124].

Ис­поль­зо­ванию БКС и про­цеду­ры «би­овей­вер» в нас­то­ящее вре­мя пре­пятс­тву­ет от­сутс­твие пе­реч­ня с од­нознач­ным рас­пре­деле­ни­ем ФС по клас­сам БКС [38].

В то же вре­мя ог­ра­ниче­ние до­рогос­то­ящих ис­пы­таний in vivo де­ла­ет воп­рос ши­роко­го при­мене­ния БКС на оте­чес­твен­ном фар­ма­цев­ти­чес­ком рын­ке чрез­вы­чай­но ак­ту­аль­ным. Оцен­ка би­оэк­ви­вален­тнос­ти ме­тодом in vitro вмес­то in vivoпоз­во­лит сэ­коно­мить от 22 до 38 млн дол­ла­ров еже­год­но [12].

Источник

База данных по классам БКС

Биофармацевтическая классификационная система (БКС) была разработана Gordon Amidon с соавторами в 1995 году. В основе БКС лежит классификация всех фармацевтических субстанций по водной растворимости (solubility) и кишечной проницаемости (permeability).

В соответствии с этими свойствами все лекарственные вещества разделяют на 4 класса:

• I — высокая растворимость, высокая проницаемость;
• II — низкая растворимость, высокая проницаемость;
• III — высокая растворимость, низкая проницаемость;
• IV — низкая растворимость, низкая проницаемость.

В данном разделе приведена справочная информация по классам БКС для 360 лекарственных веществ, описанных в базе данных http://www.tsrlinc.net/search.cfm. В конце раздела на примере типовой таблицы результатов приведены наши комментарии и пояснения по алгоритму присвоения класса по БКС.

Обращаем внимание, что в приведенной базе данных (как и в большинстве других) оценка проницаемости может проводиться при помощи компьютерного моделирования на основе расчетных значений LogP или сLogP. Настоятельно рекомендуется использовать несколько информационных источников прежде, чем сделать вывод о принадлежности конкретной субстанции к определенному классу по БКС.

Английское название	Русское название	Класс по БКС
Abacavir	Абакавир	I или III
Acarbose	Акарбоза	III
Aceclofenac	Ацеклофенак	II
Acetaminophen (Paracetamol)	Ацетаминофен (Парацетамол)	IV
Acetazolamide	Ацетозоламид	IV
Acetylcarnitine	Ацетилкарнитин	III и N/A
Acetylsalicylic acid	Ацетилсалициловая кислота	IV
Acyclovir	Ацикловир	III или IV
Albendazole	Альбендазол	II
Albuterol (Salbutamol)	Альбутерол (Сальбутамол)	III
Alendronic acid	Алендроновая кислота	III
Alfacalcidol	Альфакальцидол	I
Alibendol	Алибендол	I или III
Allopurinol	Аллопуринол	IV
Alprazolam	Альпразолам	I
Aluminium hydroxide	Алюминия гидроксид	N/A или IV
Ambroxol	Амброксол	I
Amiloride	Амилорид	III
Amisulpride	Амисульприд	N/A
Amitriptyline	Амитриптилин	I
Amlodipine	Амлодипин	I
Amoxicillin	Амоксициллин	IV (Human)
Amphetamine (mixed salt)	Амфетамин (смешанная соль)	I или III
Anastrozole	Анастрозол	I
Aripiprazole	Арипипразол	N/A
Artemether	Артеметр	N/A
Ascorbic acid	Аскорбиновая кислота	III
Atenolol	Атенолол	III (Human)
Atomoxetine hydrochloride	Атомоксетина гидрохлорид	N/A
Atorvastatin	Аторвастатин	II
Atropine	Атропин	III
Azathioprine	Азатиоприн	IV
Azelastine	Азеластин	I
Azithromycin	Азитромицин	II
Azulene	Азулен	I
Benazepril	Беназеприл	I
Benidipine	Бенидипин	II или N/A
Benserazide	Бенсеразид	III
Benznidazole	Бензнидазол	III или N/A
Beraprost	Берапрост	I
Bicalutamide	Бикалутамид	II
Biperiden	Бипериден	I
Bisacodyl	Бисакодил	II
Bisoprolol	Бисопролол	I или III
Brompheniramine	Бромфенирамин	N/A или I
Brotizolam	Бротизолам	I
Bupropion	Бупропион	I
Buspirone	Буспирон	I
Cabergoline	Каберголин	I или II
Camostat	Камостат	I или III
Candesartan cilexetil	Кандесартана цилексетил	II
Capecitabin	Капецитабин	III
Captopril	Каптоприл	III
Carbamazepine	Карбамазепин	II
Carbinoxamine	Карбиноксамин	N/A или I
Carvedilol	Карведилол	II
Cefaclor	Цефаклор	III
Cefcapene	Цефкапен	III или I
Cefdinir	Цефдинир	IV
Cefditoren	Цефдиторен	IV или II
Cefixime	Цефиксим	IV
Cefmetazole	Цефметазол	III
Cefotiam	Цефотиам (цефотаксим)	IV
Cefpodoxime	Цефподоксим	IV
Cefprozil	Цефпрозил	N/A
Cefroxadine	Цефроксадин (Цефуроксим)	III
Cefuroxime axetil	Цефуроксима аксетил	IV
Celecoxib	Целекоксиб	II
Cetirizine	Цетиризин	II
Chloramphenicol	Хлорамфеникол	III
Chloroquine	Хлорохин	II
Chlorpheniramine	Хлорфенирамин	I
Chlorpromazine	Хлорпромазин	II
Choline Alfoscerate	Холина Альфосцерат	III или N/A
Cilazapril	Цилазаприл	III
Cilnidipine	Цилнидипин	N/A
Cilostazol	Цилостазол	II
Cimetidine	Циметидин	III
Cimetropium bromide	Циметропия бромид	N/A
Ciprofloxacin	Ципрофлоксацин	III
Citalopram (escitalopram)	Циталопрам (Эсциталопрам)	I
Clarithromycin	Кларитромицин	II
Clofazimine	Клофазимин	II
Clomiphene	Кломифен	I
Clomipramine	Кломипрамин	I
Clonidine	Клонидин	III
Clopidogrel	Клопидрогель	II
Cloxacillin	Клоксациллин;	I
Clozapine	Клозапин	II
Codeine	Кодеин	III
Colchicine	Колхицин	III
Cyclophosphamide	Циклофосфамид	III
Cyclosporine	Циклоспорин	II
Cyproterone	Ципротерон	II
Dapsone	Дапсон	IV
Desloratadine	Дезлоратодин	I
Desogestrel	Дезогестрел	N/A
Dexamethasone	Дексаметазон	II или IV
Diacerein	Диацереин	N/A
Diazepam	Диазепам	II
Diclofenac	Диклофенак	II
Didanosine	Диданозин	III
Diethylcarbamazine	Диэтилкарбамазин	I или III
Digoxin	Дигоксин	III
Diloxanide	Дилоксанид	II
Diltiazem	Дилтиазем	I
Dolasetron	Доласетрон	I
Domperidone	Домперидон	I
Donepezil	Донепезил	I
Doxazosin	Доксазозин	I
Doxifluridine	Доксифлуридин	III
Doxycycline	Доксициклин	IV
Ebastine	Эбастин	II
Efavirenz	Эфавиренз	II
Enalapril	Эналаприл	I
Epalrestat	Эпалрестат	II
Eperisone	Эперизон	I
Epinastine	Эпинастин	I
Eprosartan	Эпросартан	II
Erdosteine	Эрдостеин	N/A
Ergocalciferol	Эрогокальциферол	I
Ergonovine	Эргоновин (Эргометрин)	III
Ergotamine	Эроготамин	I
Erythromycin	Эритромицин	II
Ethambutol	Этамбутол	III
Ethinyl estradiol	Этинилэстрадиол	I
Ethosuximide	Этосуксимид	III
Ethyl icosapentate	Этиликозапентат	II
Etizolam	Этизолам	I
Ezetimibe	Эзетимиб	II
Famciclovir	Фамцикловир	III
Famotidine	Фамотидин	IV
Fenofibrate	Фенофибрат	II
Ferrous sulfate	Железа сульфат	N/A
Fexofenadine	Фексофенадин	I
Finasteride	Финастерид	I
Fluconazole	Флуконазол	III
Fluoxetine	Флуоксетин	I
Flurbiprofen	Флурбипрофен	II
Fluvastatin	Флувастатин	I
Fluvoxamine	Флувоксамин	I
Folic acid	Фолиевая кислота	IV
Furosemide	Фуросемид	IV
Fursultiamine	Фурсултиамин	III
Gabapentin	Габапентин	III
Gefitinib	Гефитиниб	II
Gemifloxacin	Гемифлоксацин	N/A
Gliclazide	Гликлазид	IV или II
Glimepiride	Глимепирид	II
Glipizide	Глипизид	II
Glyburide (glibenclamide)	Глибурид (глибенкламид)	II
Granisetron	Гранисетрон	I
Griseofulvin	Гризеофульвин	II
Haloperidol	Галоперидол	II
Hydralazine	Гидралазин	III
Hydrochlorothiazide	Гидрохлоротиазид	IV
Hydroxyzine	Гидроксизин	II
Ibuprofen	Ибупрофен	II
Imatinib	Иматиниб	II
Imidapril	Имидаприл	I или III
Indapamide	Индапамид	I
Indinavir	Индинавир	II
Iopanoic acid	Иопановая кислота	II или N/A
Irbesartan	Ирбесартан	II
Isoniazid	Изониазид	III
Isosorbide dinitrate	Изосорбида динитрат	III
Isotretinoin	Изотретиноин	II
Itopride	Итоприд	N/A
Itraconazole	Итраконазол	II
Ivermectin	Ивермектин	II или N/A
Ketoprofen	Кетопрофен	II
Ketotifen	Кетотифен	I
Lamivudine	Ламивудин	III
Lamotrigine	Ламотриджин	II
L-carbocysteine	л-Карбоцистеин	IV
Lercanidipine	Лерканидипин	N/A
Letrozole	Летрозол	I
Levamisole	Левамизол	I или III
Levetiracetam	Леветирацетам	III
Levodopa	Леводопа	I или II
Levofloxacin	Левофлоксацин	III или I
Levonorgestrel	Левоноргестрел	I
Levothyroxine	Левотироксин	I
Limaprost	Лимапрост	I
Linezolid	Линезолид	IV
Lisinopril	Лизиноприл	III
Lithium carbonate	Лития карбонат	N/A
Lopinavir	Лопинавир	II
Desloratadine	Дезлоратодин	I
Lorazepam	Лоразепам	II или I
Losartan	Лозартан	III
Lovastatin	Ловастатин	II
Loxoprofen	Локсопрофен	I
Lumefantrine	Люмефантрин	I
Manidipine	Манидипин	II или N/A
Mebendazole	Мебендазол	II
Mecobalamin	Мекобаламин	III или N/A
Medroxyprogesterone	Медроксипрогестерон	II
Mefloquine	Мефлохин	I
Meloxicam	Мелоксикам	II
Menatetrenone	Менатетренон	II
Mesalamine	Мезаламин (Месалазин)	IV
Metaxalone	Метаксалон	II
Metformin	Метформин	III
Methionine	Метионин	III
Methotrexate	Метотрексат	III
Methyldopa	Метилдопа	III
Methylphenidate	Метилфенидат	II или IV
Metoclopramide	Метоклопрамид	II
Metoprolol	Метопролол	I
Metronidazole	Метронидазол	IV
Mexiletine	Мексилетин	I
Mirtazapine	Миртазапин	I
Modafinil	Модафинил	IV
Montelukast	Монтелукаст	I
Morphine	Морфин	III
Mosapride	Мозаприд	II
Moxifloxacin	Моксифлоксацин	N/A
Mycophenolate mofetil	Микофенолата мофетил	II
Nabumetone	Набуметон	II
Nalidixic acid	Налидиксовая кислота	IV
Nelfinavir	Нелфинавир	II
Neostigmine	Неостигмин	III или I
Nevirapine	Невирапин	II
Niacin	Ниацин	III
Nicardipine	Никардипин	I
Nicergoline	Ницерголина	II
Niclosamide	Никлозамид	II
Nicorandil	Никорандил	III или N/A
Nicotinamide	Никотинамид	III
Nifedipine	Нифедипин	II
Nifurtimox	Нифуртимокс	III или N/A
Nilvadipine	Нильвадипин	II или N/A
Nimesulide	Нимесулид	II
Nitrofurantoin	Нитрофурантоин	IV
Nitroglycerin	Нитроглицерин	I или III
Nizatidine	Низатидин	III
Norethindrone	Норэтиндрон (Норэтистерон)	I
Norgestimate	Норгестимат	I
Nystatin	Нистатин	IV
Olanzapine	Оланзапин	II
Olopatadine	Олопатадин	III или I
Ondansetron	Ондансетрон	I
Orlistat	Орлистат	II
Oseltamivir	Осельтамивир	I или III
Oxcarbazepine	Окскарбазепин	IV
Oxiracetam	Оксирацетам	N/A
Oxybutynin	Оксибутинин	I
Oxycodone	Оксикодон	IV
Pamidronate	Памидронат	III
Paroxetine	Пароксетин	I
Penicillamine	Пеницилламин	III
Pergolide	Перголид	I
Perindopril	Периндоприл	III или I
Phendimetrazine	Фендиметразин	I или III
Phenobarbital	Фенобарбитал	IV
Phenoxymethylpenicillin	Феноксиметилпенициллин	I
Phenytoin	Фенитоин	II
Pilsicainide	Пилсикаинид	I
Pinaverium bromide	Пинаверия бромид	N/A
Pioglitazone	Пиоглитазон	II
Pranlukast	Пранлукаст	II
Pravastatin	Правастатин	I или III
Praziquantel	Празиквантел	II
Prednisolone	Преднизолон	III
Primaquine	Примахин	I
Procaterol	Прокатерол	III
Proguanil	Прогуанил	I
Promethazine	Прометазин	I
Propiverine	Пропиверин	I
Propranolol	Пропранолол	I (Human)
Propylthiouracil	Пропилтиоурацил	IV
Pseudoephedrine	Псевдоэфедрин	III
Pyrantel	Пирантел	II
Pyrazinamide	Пиразинамид	III
Pyridostigmine bromide	Пиридостигмина бромид	III
Pyridoxine hydrochloride	Пиридоксина гидрохлорид	III
Pyrimethamine	Пириметамин	II
Quetiapine	Кветиапин	I или II
Quinapril	Хинаприл	I
Quinine	Хинин	II
Rabeprazole	Рабепразол	I или III
Raloxifene	Ралоксифен	II
Ramipril	Рамиприл	I
Ranitidine	Ранитидин	III
Rebamipide	Ребамипид	II
Reserpine	Резерпин	I
Retinol	Ретинол	II
Ribavirin	Рибавирин	III
Riboflavin	Рибофлавин	III
Rifampicin	Рифампицин	II
Risedronic acid	Ризедроновая кислота	III
Risperidone	Рисперидон	II
Ritonavir	Ритонавир	II
Rivastigmine	Ривастигмин	I
Rizatriptan	Ризатриптан	III
Rofecoxib	Рофекоксиб	II
Rosiglitazone	Росиглитазон	I
Roxatidine acetate	Роксатидина ацетат	N/A
Roxithromycin	Рокситромицин	II или N/A
Saquinavir	Саквинавир	I
Sarpogrelate hydrochloride	Сапрогрелат гидрохлорид	I
Sennoside A	Сеннозид А	N/A
Sertraline	Сертралин	I
Sildenafil	Силденафил	I
Simvastatin	Симвастатин	II
s-Methylmethionine	S-метилметионин	III или N/A
Sodium Iodide	Натрия йодид	III или N/A
Spironolactone	Спиронолактон	II
Stavudine	Ставудин	III
Sulfadiazine	Сульфадиазин	IV
Sulfamethoxazole	Сульфаметоксазол	IV
Sulfasalazine	Сульфасалазин	II
Sulpiride	Сульпирид	IV
Sultamicillin	Сультамициллин	II или IV
Sumatriptan	Суматриптан	III
Tacrolimus	Такролимус	I или II
Talniflumate	Талнифлюмат	N/A
Taltirelin	Талтирелин	III
Tamoxifen	Тамоксифен	II
Tamsulosin	Тамсулозин	I
Tegafur	Тегафур	III
Telmisartan	Телмисартан	II
Temocapril	Темокаприл	I
Tenofovir	Тенофовир	III
Teprenone	Терпенон	II
Terazosin	Теразозин	I или III
Terbinafine	Тербинафин	I
Theophylline	Теофиллин	IV
Thiamine	Тиамин	III или N/A
Thioctic Acid	Тиоктовая кислота	I
Tibolone	Тиболон	N/A
Ticlopidine	Тиклопидин	II
Tiropramide	Тиропрамид	N/A
Tocopherol nicotinate	Токоферола никотинат	II
Tolterodine	Толтеродин	I
Topiramate	Топирамат	III
Toremifene	Торемифен	I
Tosufloxacin	Тосуфлоксацин	IV или II
Tramadol	Трамадол	I
Triclabendazole	Триклабендазол	N/A
Triflusal	Трифлусал	II
Trimebutine	Тримебутин	I
Trimetazidine	Триметазидин	III
Trimethoprim	Триметоприм	IV
Tulobuterol	Тулобутерол	I
Ursodeoxycholic Acid	Урсодезоксихолевая кислота	II
Valacyclovir	Валацикловир	I
Valdecoxib	Вальдекоксиб	N/A
Valproic acid	Вальпроевая кислота	II
Valsartan	Валсартан	II
Venlafaxine	Венлафаксин	I
Verapamil	Верапамил	II (Human)
Voglibose	Воглибоза	III
Warfarin	Варфарин	II
Zaltoprofen	Залтопрофен	II
Zidovudine	Зидовудин	III
Ziprasidone	Зипрасидон	N/A
Zolmitriptan	Золмитриптан	III
Zolpidem	Золпидем	I или III

Пример таблицы результатов с комментариями и пояснениями:

Ниже приведены пояснения к отдельным строкам таблицы результатов:

• Lowest Solubility (mg/ml) — минимальная растворимость субстанции в диапазоне pH от 1,2 до 6,8, определенная при температуре 37 °С
• Human Permeability (x 10^4 cm/s) — данные по проницаемости, полученные в исследованиях на человеке. Доступны для крайне ограниченного числа лекарственных средств. При наличии таких данных коэффициенты LogP и сLogP не используют.
• LogP — десятичный логарифм коэффициента распределения в системе 1-октанол-вода (коэффициент липофильности).
• cLogP (BioLoom 5.0) — LogP, рассчитанный при помощи программы BioLoom 5.0.
• Country List, Minimum Dose (mg), Maximum Dose (mg) — минимальная и максимальная дозировки лекарственного препарата могут различаться в зависимости от страны.
• Do (min) и Do (max) — вычисляют по формуле: дозировка/(250 мл х мин. растворимость).
  В Японии используют объем 150 мл.
• Solubility (High или Low) — растворимость считается низкой при Do (max) > 1.
• BCS Class (cLogP) — при определении класса по БКС использовалось значение cLogP.
• BCS Class (LogP) — при определении класса по БКС использовалось значение LogP.
• В настоящей базе данных за эталонное вещество при оценке проницаемости был выбран метопролол (известно, что степень его абсорбции из ЖКТ составляет 95 %). Для метопролола cLogP = 1,49, а LogP = 1,88.
• Принято, что если значение коэффициента липофильности (cLogP или LogP) выше чем у метопролола, то вещество проявляет высокую проницаемость.
• Соответственно может оказаться, что проницаемость через cLogP высокая, а через LogP низкая, несмотря на то, что cLogP меньше LogP.

Источник