Бензол как лекарственный препарат

Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001544 от 03.08.11 — Бессрочно

Кофеин-Бензоат натрия

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кофеин-Бензоат натрия

Таблетки	1 таб.
кофеин бензоат натрия	100 мг

6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.

После п/к введения V d у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Показания активных веществ препарата Кофеин-Бензоат натрия

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.1	Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
G43	Мигрень
G44.1	Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
H31.4	Отслойка сосудистой оболочки глаза
I95	Гипотензия
J96.9	Респираторная недостаточность неуточненная
P21	Асфиксия в родах
T40	Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T42	Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами
T58	Токсическое действие окиси углерода
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Источник

Бензилбензоат: описание, инструкция, цена

Международное название: Бензилбензоат
Лекарственная форма: гель для наружного применения, мазь для наружного применения, эмульсия для наружного применения

Химическое название:
бензойной кислоты фенилметиловый эфир

Фармакологическое действие:
Противопаразитарный препарат для наружного применения. Оказывает токсическое действие в отношении чесоточного клеща и всех видов вшей (гибель вшей наступает через 2-5 ч, клещей — через 7-32 мин). Проходит хитиновый покров и накапливается в организме клеща в токсических концентрациях. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на яйца.

Фармакокинетика:
Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток.

Показания:
Чесотка (для мази и эмульсии). Ранее (в настоящее время не рекомендовано) — педикулез лобковый и волосистой части головы (для мази).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

Режим дозирования:
Чесотка: мазь наносят после мытья на ночь на весь кожный покров, исключая лицо и волосистую часть головы, втирают руками, которые не моют до утра, на одно втирание расходуется 30-40 г мази. На четвертый день обработку повторяют, на пятый день назначают мытье со сменой нательного и постельного белья. Применяют также водно-мыльную эмульсию бензилбензоата (20% — для взрослых и 10% — для детей). Готовят ее следующим образом: в 780 мл теплой кипяченой воды растворяют 20 г зеленого мыла (можно использовать наструганное кусковое мыло, шампунь) и добавляют 200 мл бензилбензоата. Водно-мыльная эмульсия сохраняет свою эффективность в течение 7 дней после приготовления, перед втиранием тщательно взбалтывают. Полученную эмульсию втирают в кожу ватно-марлевым тампоном дважды по 10 мин с 10 мин перерывом 2 дня подряд. После обработки проводят смену нательного и постельного белья. На третий день больной моется и вновь меняет белье. Лечение эмульсией проводят по схеме в течение 4 дней: в 1 день лечения, после тщательного мытья под душем водой с мылом пациент втирает эмульсию (100 мл) в кожу рук, туловища и ног. После 10 мин перерыва процедуру повторяют. На 2 и 3 дни лечения делают перерыв, при этом остатки бензилбензоата не смывают. На 4 день вечером больной моется с мылом и втирает оставшуюся эмульсию (около 100 мл). Не следует мыть руки в течение 3 ч; в последующем руки обрабатывают эмульсией после каждого мытья. После каждой обработки кожи необходимо сменить белье. Детям до 5 лет препарат разводят кипяченой водой в соотношении 1:1. При лечении головного педикулеза (в настоящее время используют более эффективные ЛС) мазь втирают в кожу волосистой части головы и волосы, после этого голову повязывают хлопчатобумажной тканью. При лобковом педикулезе мазь втирают в кожу лобка, живота, ягодиц, половых органов, паховых складок и внутренней поверхности бедер. При различных видах педикулеза мазь втирают в 1, 3 и 7 сут, после завершения лечения назначают мытье с мылом, а волосы споласкивают 3% раствором уксусной кислоты. Обязательна дезинфекция нательного и постельного белья, верхней одежды и головных уборов. Для взрослых применяют 20% мазь, для детей — 10%. На участках с нежной кожей мазь наносится без интенсивного втирания.

Побочные эффекты:
Жжение, гиперемия кожи, аллергические реакции.

Особые указания:
Перед началом лечения больному целесообразно принять горячий душ для механического удаления с поверхности кожи клещей, а также разрыхления поверхностного слоя эпидермиса (для облегчения проникновения препарата). После каждого вынужденного мытья рук необходимо их вновь обработать. Следует избегать попадания мази в глаза.

Источник