Антиаритмические лекарственные средства общие принципы антиаритмической терапии

Учитывая обычно ограниченную эффективность антиаритмических средств и свойственную им способность вызывать серьезные проблемы, первый принцип совершенно очевиден: избегать назначения антиаритмических препаратов всегда, когда это возможно. То есть, если врач решил прописать антиаритмический препарат, он первым делом должен обязательно задать себе вопрос, а действительно ли пациент нуждается в этом препарате. Использование антиаритмических средств совершенно оправдано лрппь в двух ситуациях:

1) при потенциально опасной для жизни аритмии и 2) при проявлении выраженной симптоматики. Врач назначает антиаритмический препарат, только убедившись в наличии одного из этих двух условий.

Теоретически, если целью является спасение конечности или жизни болного, нужно сосредоточиться на эффективности препарата, возможно, допуская определенный риск, связанный с его токсичностью.

С другой стороны, если при лечении аритмии задача состоит в облегчении симптоматики, достаточно проведения более осторожных мер. У таких пациентов обычно используют пошаговую стратегию, начиная с более умеренных и менее рискованных форм лечения, а затем повторно взвешивают соотношение риск/польза перед каждым потенциальным усилением терапии. Слишком часто врачи «преследуют» незначительно выраженную аритмию с настойчивостью, достойной ниндзя.

Такая ошибка может привести к новой патологии или даже смерти, поэтому необходимо оценивать вероятный риск осложнений от антиаритмических препаратов и возможный риск осложнений самой аритмии.

Третий принцип — подвергнув пациента риску, связанному с использованием антиаритмического препарата, врач должен соблюсти все разумные предосторожности для снижения этого риска. Например, поскольку риск возникновения проаритмиии почти неизбежен, в начале терапии необходимо проводить постоянное мониторирование сердечного ритма: хотя проаритмия может появиться в любое время, значительное количество таких эпизодов наблюдается в первые 3—4 дня лечения. Очень важно правильно выбрать препарат, учтя при этом индивидуальные особенности организма пациента и характер его заболевания.

Необходимо избегать применения антиаритмических препаратов у пациентов, которым они однозначно противопоказаны. Так, больным с системной красной волчанкой нельзя назначать прокаинамид; с хроническим колитом — хинидин; с тяжелой легочной патологией (когда умеренное токсическое действие на легкие продолжается длительное время) — амиодарон; с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе — препараты с отрицательным инотропным эффектом.

Помимо этих очевидных индивидуальных соображений, наиболее важным фактором при выборе антиаритмического препарата служит наличие или отсутствие заболевания сердца, потому что сердечная патология предрасполагает к образованию петель риентри и, следовательно, к проаритмии. Бета-блокаторы и препараты IB класса являют собой самый безопасный выбор — вне зависимости от того, страдает ли пациент сердечным заболеванием или нет. Препараты класса 1С достаточно безопасны для пациентов без заболеваний сердца, однако, учитывая большую вероятность усугубления реципрокной аритмии, их использование совершенно неприемлемо у больных с сердечной патологией.

Препараты класса IA обладают умеренным риском токсического действия у пациентов без патологии сердца, ибо они могут вызывать тахиаритмию torsades de pointes и оказывать токсические эффекты на периферические органы; при наличии сердечного заболевания добавляется также умеренный риск усугубления реципрокной аритмии. При применении соталола и дофетилида возникает умеренный риск развития тахиаритмии torsades de pointes у всех пациентов. Амиодарону присущ значительный риск токсического действия на периферические органы у всех пациентов, хотя лишь относительно низкий риск развития проаритмии.

При предсердных тахиаритмиях эффективность препаратов класса IA, соталола и дофетилида примерно одинакова. Препараты класса 1С и амиодарон несколько эффективнее препаратов класса IA, а применение препаратов класса IB практически бесполезно при этих аритмиях. Большинство антиаритмических средств в той или иной степени обладает эффективностью против аритмий с вовлечением АВ-узла. При желудочковых тахиаритмиях препараты II класса и класса IB менее эффективны; наибольшую эффективность имеет амиодарон.
Основным соображением всегда является равновесие между эффективностью и безопасностью.

Источник

Антиаритмические препараты

Антиаритмические препараты – это лекарственные средства, которые нормализуют нарушенный ритм сокращений сердца. Их активные компоненты могут принадлежать к различным типам химических соединений, а также относиться к разным классам фармакологических препаратов.

Классификация препаратов

Существует несколько классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее известной является классификация Vaughan-Williams (1971), согласно которой выделяют 4 класса антиаритмиков.

I класс. Вещества, блокирующие быстрые натриевые каналы. Препараты этой группы способствуют снижению скорости деполяризации и замедляют проводимость по волокнам Пуркинье и пучку Гиса. Среди множества современных антиаритмических препаратов этой группы особого внимания заслуживает пропафенон. Пропафенон вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в предсердиях, атриовентрикулярном узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках

II класс. Бета-адреноблокаторы — снижают воздействие на сердечную мышцу симпатических (адренергических) импульсов, которые могут играть определенную роль в развитии аритмии. Большая часть средств этой группы способствует урежению частоты сердечных сокращений, снижению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.

III класс. Препараты, которые замедляют реполяризацию. К ним относятся соталол и амиодарон. Антиаритмики этой группы способствует увеличению длительности потенциала действия (ПД) кардиомиоцитов, замедлению проведения импульса по всем областям проводящей системы сердца.

IV класс. К IV группе относятся антагонисты ионов кальция, которые блокируют «медленные» кальциевые каналы. Способствуют ингибированию медленного тока ионов кальция в клетки миокарда, что снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения в сердце.

Механизм действия

До сих пор не выяснены механизмы действия антиаритмических средств. Тем не менее, многие препараты обладают схожим эффектом. Антиаритмические препараты изменяют поток ионов натрия, калия и кальция через мембрану кардиомиоцитов, в результате чего происходит изменение ее электрического потенциала. Основной электрофизиологический эффект – изменение скорости и продолжительности фаз ПД, скорости проведения электрического импульса, рефрактерности и автоматизма сердечной мышцы.

Основные антиаритмические препараты

Пропафенон (Пропанорм) — один из наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов, который используется для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма (экстрасистолии). Помимо свойств препаратов I класса по классификации Vaughan-Williams пропафенон сочетает в себе еще и свойства антиаритмических средств II, III, IV классов. Основным электрофизиологическим эффектом препарата является блокада трансмембранных натриевых каналов. Пропафенон вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Структурная организация молекулы пропафенона схожа с антагонистами β-адренорецепторов, в связи с чем он обладает легким β-блокирующим эффектом (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола). Кроме того, основные метаболиты пропафенона оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы.

Аллапинин. Антиаритмический препарат I класса, основным механизмом действия которого является блокада быстрых натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Замедляет AV- и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный рефрактерный период кардиомиоцитов предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Аллапинин не рекомендуется применять у пациентов с явлениями сердечной недостаточности, так как он может ухудшить сократительную функцию миокарда. При приеме нагрузочной дозы препарата возможно увеличение продолжительность интервала QT.

Новокаинамид. Относится к I классу антиаритмических препаратов, блокирует быстрые натриевые каналы, что приводит к снижению скорости деполяризации и замедлению реполяризации, увеличивает длительность рефрактерного эффективного периода кардиомиоцитов. При внутривенном введении новокаинамида возможно угнетение проводимости, резкое снижение АД, возникновение тяжелых побочных эффектов.

Амиодарон (Кордарон). – относится к антиаритмическим препаратом III класса, вместе с тем обладая небольшим альфа- и бета-адреноблокирующим эффектом. Оказывает антиангинальный, коронародилатирующий эффект, обладает незначительным гипотензивным эффектом. Препарат применяется для лечения самых разнообразных нарушений сердечного ритма, в том числе у больных с синдромом WPW. При длительном приеме амиодарона возможно возникновение внесердечных побочных эффектов из-за накопления в тканях молекулы йода, входящей в состав препарата.

Соталол. обладает основными свойствами препаратов III класса и незначительным бета-блокирующим эффектом. Вызывает равномерное удлинение фаз реполяризации и потенциал действия, может назначаться больным ИБС.

Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.